Orlistat Canon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substance active: orlistat, granulés de substance 50% 240 mg, comprenant: orlistat 120 mg, pastilles de maïs d'amidon 64,5 mg, macrogol (polyéthylèneglycol 6000) 4,13 mg, laurylsulfate de sodium 9,38 mg, povidone (Kollidon 30) 36,79 mg, polysorbate 80 (Tween 80 2,06 mg, talc 3, 14 mg;

capsule de gélatine dure numéro 1 76 mg, y compris: corps dioxyde de titane 0,9244 mg, gélatine 45,2956 mg, casquette - dioxyde de titane 0,3971 mg, gélatine 29,1077 mg, colorant jaune quinoléine 0,2739 mg, colorant jaune soleil 0,0013 mg.

La description:Capsules de gélatine dure n ° 1, corps blanc, couvercle jaune. Le contenu des capsules est des granules sphériques sans défauts visibles de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur des lipases du tractus gastro-intestinal

ATX: & nbsp

A.08.A.B.01 Orlistat

Pharmacodynamique:Orlistat - un inhibiteur puissant, spécifique et réversible des lipases gastro-intestinales à action prolongée. Il agit dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle, formant une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastriques et pancréatiques. L'enzyme inactivée n'est pas capable de décomposer les graisses alimentaires qui se présentent sous la forme de triglycérides, aux acides gras libres et aux monoglycérides absorbés. Les triglycérides non divisés ne sont pas absorbés, ce qui réduit la consommation de calories dans l'organisme, ce qui entraîne une diminution du poids corporel. L'effet thérapeutique du médicament est effectué sans absorption dans la circulation sanguine systémique. Augmente la concentration de graisse dans les selles après 24-48 heures après l'ingestion. Fournit un contrôle efficace du poids corporel, la réduction du dépôt de graisse. Après le retrait du médicament, la teneur en matières grasses dans les selles après 48 à 72 heures revient habituellement au niveau atteint avant le début du traitement.

Efficacité.

Patients souffrant d'obésité

Dans les essais cliniques chez les patients prenant orlistat, il y avait une grande perte de poids corporel par rapport aux patients sous traitement diététique. La diminution du poids corporel a déjà commencé dans les 2 premières semaines après le début du traitement et a duré de 6 à 12 mois, même chez les patients ayant une réponse négative à un régime alimentaire. Pendant 2 ans, il y a eu une amélioration statistiquement significative du profil des facteurs de risque métaboliques associés à l'obésité. En outre, par rapport à la prise de placebo, il y avait une diminution significative de la quantité de graisse dans le corps. Orlistat Il est efficace pour prévenir le gain de poids répété. La réduction de la masse corporelle, pas plus de 25% des pertes, a été observée chez environ la moitié des patients, et la moitié de ces patients n'a pas observé de récidive de poids corporel ou a même noté sa diminution supplémentaire.

Patients atteints d'obésité et de diabète sucré de type 2

Dans des études cliniques de 6 mois à 1 an chez des patients en surpoids ou obésité et atteints de diabète sucré de type 2 orlistat, il y avait une grande perte de poids corporel en comparaison avec les patients traités uniquement avec une diète. La perte de poids corporel est principalement due à une diminution de la quantité de graisse dans le corps. Il convient de noter qu'avant l'étude, malgré l'utilisation d'agents hypoglycémiques, les patients avaient souvent un contrôle glycémique insuffisant. Cependant, au cours du traitement par l'orlistat, une amélioration statistiquement et cliniquement significative du contrôle glycémique a été observée. De plus, dans le contexte du traitement par l'orlistat, il y a eu une diminution des doses d'agents hypoglycémiants, des concentrations d'insuline et une diminution de la résistance à l'insuline.

Réduire le risque de développer un diabète de type 2 chez les patients obèses

Dans un essai clinique de 4 ans, il a été démontré que orlistat réduit significativement le risque de développer un diabète sucré de type 2 (d'environ 37% par rapport au placebo). Le degré de réduction du risque était encore plus important chez les patients présentant une altération initiale de la tolérance au glucose (environ 45%). Dans le groupe de traitement, l'orlistat, il y avait une plus grande perte de poids corporel par rapport au groupe placebo. Le maintien du poids corporel à un nouveau niveau a été observé tout au long de la période d'étude. De plus, comparativement au placebo chez les patients recevant un traitement par l'orlistat, il y a eu une amélioration significative du profil des facteurs de risque métaboliques.

Obésité puberté

Dans une étude clinique d'une durée d'un an chez des adolescents obèses avec l'orlistat, une diminution de l'indice de masse corporelle a été observée par rapport au groupe placebo, où l'indice de masse corporelle a même augmenté. De plus, les patients du groupe orlistat présentaient une diminution de la masse grasse, ainsi que du tour de taille et de la hanche par rapport au groupe placebo. De plus, les patients traités par orlistat ont présenté une réduction significative de la tension artérielle diastolique par rapport au groupe placebo.

Pharmacocinétique

Succion

L'absorption est faible. Après 8 heures après l'ingestion de la dose thérapeutique, les orlistat dans le plasma sanguin est pratiquement non déterminée (concentration <5 ng / ml). Les signes de cumul sont absents, ce qui est compatible avec l'absorption minimale du médicament.

Distribution

Le volume de distribution ne peut être établi, car orlistat n'est pratiquement pas absorbé et n'a pas de pharmacocinétique systémique établie. Orlistat plus de 99% sont associés aux protéines plasmatiques dans in vitro (principalement avec des lipoprotéines et de l'albumine). Orlistat en quantités minimes peuvent pénétrer dans les globules rouges.

Métabolisme

Le métabolisme de l'orlistat se produit principalement dans la paroi intestinale avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs: M1 (anneau de lactone hydrolysé à quatre membres) et M3 (M1 avec le résidu clivé de M-formylleucine). Les molécules M1 et M3 ont un cycle bêta-lactone ouvert et inhibent extrêmement faiblement la lipase (respectivement 1000 et 2500 fois plus faible que orlistat). Compte tenu d'une activité inhibitrice aussi faible et de faibles concentrations plasmatiques (en moyenne 26 ng / ml et 108 ng / ml), respectivement, après prise de doses thérapeutiques, ces métabolites sont considérés comme pharmacologiquement inactifs.

Excrétion

La principale voie d'excrétion à travers l'intestin est d'environ 97% de la dose, dont 83% est inchangée orlistat. L'excrétion totale par les reins de tous les métabolites de l'orlistat est <2% de la dose acceptée d'orlistat. Le temps d'excrétion complète (par les intestins et les reins) est de 3 à 5 jours. Le rapport des voies d'orlistat chez les individus ayant un poids corporel normal et l'obésité était similaire. Orlistat et les métabolites peuvent également être excrétés avec la bile.

Pharmacocinétique de groupes particuliers de patients

Les concentrations plasmatiques de l'orlistat et de ses métabolites (M1 et M3) chez les enfants ne diffèrent pas de celles observées chez les adultes lorsqu'on compare des doses identiques du médicament. L'excrétion quotidienne de graisse avec les fèces est de 27% de l'apport avec de la nourriture avec de l'orlistat et de 7% avec un placebo.

Les indications:

- Traitement à long terme des patients obèses (indice de masse corporelle ≥ 30 kg / m2) ou en surpoids (indice de masse corporelle> 28 kg / m2), y compris ceux associés à des facteurs de risque d'obésité, associés à un régime modérément hypocalorique.

- En thérapie complexe avec des médicaments hypoglycémiants (metformine, sulfonylurées et / ou dérivés de l'insuline) et / ou un régime modérément hypocalorique pour les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec embonpoint ou obésité.

Contre-indicationsHypersensibilité à l'orlistat ou à tout autre composant du médicament; syndrome de malabsorption chronique; cholestase; grossesse; la période d'allaitement maternel; enfants de moins de 12 ans.

Grossesse et allaitement:

Les études précliniques n'ont pas révélé d'effet tératogène et embryotoxique de l'orlistat. Cependant, en raison du manque de données cliniques sur l'utilisation chez les femmes enceintes, le médicament Orlistat Canon est contre-indiqué pendant la grossesse.

En raison du fait qu'il n'existe aucune donnée sur la pénétration de l'orlistat dans le lait maternel, l'utilisation de l'orlistat pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur, laver avec de l'eau, avec chaque repas principal, avec de la nourriture ou au plus tard une heure après avoir mangé. Si l'apport alimentaire est manqué ou si la nourriture est sans gras, l'Orlistat peut également être pris.

Traitement à long terme de patients obèses ou présentant un poids corporel excessif, y compris ceux associés à des facteurs de risque d'obésité, associés à un régime modérément hypocalorique:

chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans la dose recommandée d'orlistat est une capsule de 120 mg.

En association avec des médicaments hypoglycémiants (metformine, dérivés sulfonylurées et / ou insuline) ou modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 ayant un poids corporel excessif ou obésité:

chez les adultes la dose recommandée d'orlistat est une capsule de 120 mg. La dose d'Orlistat Canon, qui dépasse 120 mg 3 fois par jour, n'améliore pas son effet thérapeutique.

Si, après 12 semaines de prise du médicament, il n'y a pas de diminution du poids corporel (pas plus de 5% du poids corporel initial), le patient doit consulter un médecin afin de déterminer si une utilisation ultérieure est souhaitable.

L'efficacité et la tolérance de l'orlistat chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, ainsi que chez les patients âgés et les enfants de moins de 12 ans, n'ont pas été étudiées.

Effets secondaires:

Les événements indésirables avec l'orlistat ont été notés principalement à partir du tractus gastro-intestinal (GIT) et ont été causés par une augmentation de la quantité de graisse dans les fèces. Avec un traitement prolongé par l'orlistat, l'incidence des événements indésirables diminue.

Les effets secondaires suivants sont donnés conformément à la classification OMS de l'incidence des effets secondaires:

Souvent - ≥ 1/10 rendez-vous (> 10%)

souvent de ≥1 / 100 à <1/10 des rendez-vous (> 1% et <10%)

rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100 des prescriptions (> 0,1% et <1%)

rarement de ≥1 / 10000 à <1/1000 affectations (> 0,01% et <0,1%)

très rarement - <1/10000 prescriptions (<0,01%)

la fréquence n'est pas connue - selon les données disponibles, il n'est pas possible d'établir la fréquence d'apparition.

Les perturbations du système nerveux

Souvent: mal de tête.

Troubles de la psyché

Souvent: anxiété.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: douleur / inconfort dans l'abdomen, écoulement huileux du rectum, flatulence et libération de gaz avec une certaine quantité de désirs détachables et imperatifs pour défécation, stéatorrhée, selles molles, fréquence accrue de défécation.

Souvent: une chaise molle; douleur ou inconfort dans le rectum, incontinence fécale, ballonnements, dommages aux dents et aux gencives.

Perturbations du système respiratoire

Souvent: infection des voies respiratoires supérieures, grippe.

Souvent: infections des voies respiratoires inférieures.

Troubles des reins et des voies urinaires.

Souvent: infections des voies urinaires.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

Souvent: dysménorrhée.

Troubles du métabolisme et de la nutrition.

Souvent: hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 2).

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Souvent: la faiblesse.

Observations post-commercialisation

Violations du système sanguin et lymphatique

Fréquence non connue: une diminution de la prothrombine, une augmentation de l'INR (rapport normalisé international). Ces effets secondaires ont été observés avec l'utilisation simultanée de l'orlistat et des anticoagulants.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Rarement: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", phosphatase alcaline.

Fréquence non connue: saignement rectal, diverticulite, pancréatite.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Rarement: augmentation de l'activité des transaminases, de l'hépatite (relation causale la réception orlistat ou les mécanismes physiopathologiques du développement ne sont pas établis).

Fréquence non connue: cholélithiase.

Troubles de l'ornière et des tissus sous-cutanés

Rarement: éruption bulleuse.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Fréquence non connue: convulsions (ont été observées avec réception simultanée avec antiépileptiques).

Troubles des reins et des voies urinaires

Fréquence non connue: néphropathie à l'oxalate.

Réactions allergiques

Rarement: démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme, anaphylaxie. Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, la nature et l'incidence des événements indésirables étaient comparables à celles observées chez les personnes sans diabète sucré présentant un poids corporel excessif et l'obésité. Les seuls nouveaux effets secondaires observés chez les patients atteints de diabète de type 2 étaient des états hypoglycémiques survenus avec une fréquence> 2% et une incidence. ≥1% par rapport au placebo (qui pourrait résulter d'une compensation améliorée du métabolisme glucidique), et souvent - des ballonnements.

Dans un essai clinique de quatre ans, le profil de sécurité global ne différait pas de celui obtenu dans les études de 1 et 2 ans. Dans le même temps, l'incidence globale des événements indésirables du tractus gastro-intestinal a diminué annuellement au cours de la période de 4 ans de prise de médicaments.

Surdosage:

Chez les personnes ayant un poids corporel normal et les patients obèses, prendre des doses uniques de 800 mg ou prendre le médicament à 400 mg 3 fois par jour pendant 15 jours n'était pas accompagné d'effets indésirables significatifs. En outre, les patients obèses 3 fois par jour pendant 6 mois, ce qui ne s'est pas accompagné d'une augmentation significative de l'incidence des événements indésirables.

En cas de surdosage avec l'orlistat, soit l'absence d'événements indésirables a été signalée, soit les événements indésirables ne différaient pas de ceux observés lors de la prise du médicament à des doses thérapeutiques.

En cas de surdosage sévère, il est recommandé d'observer le patient dans les 24 heures. Selon des études chez l'homme et l'animal, tout effet systémique qui pourrait être associé aux propriétés inhibitrices de l'orlistat sur les lipases devrait être rapidement réversible.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat et de la cyclosporine, une diminution de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin est possible, et il est donc nécessaire de surveiller le contenu de la cyclosporine dans le plasma sanguin.

Avec l'administration orale d'amiodarone pendant le traitement par l'orlistat, l'exposition systémique à l'amiodarone et à la déséthylamiodarone a diminué de 25-30%, mais en raison de la pharmacocinétique compliquée de l'amiodarone, la signification clinique de ce phénomène n'est pas claire. l'amiodarone, la surveillance clinique et la surveillance de l'ECG sont recommandées.

L'interaction médicamenteuse de l'orlistat avec la warfarine n'a cependant pas été révélée avec l'administration simultanée d'orlistat et de warfarine ou d'autres anticoagulants, une diminution de la concentration de prothrombine et une augmentation de l'INR pouvant entraîner une modification des paramètres hémostatiques.

Orlistat peut réduire l'absorption des vitamines liposolubles A, D, E, K et bêta-carotène. Si la réception de multivitamines est indiquée, elles doivent être prises au plus tôt 2 heures après la prise d'orlistat ou avant le coucher.

Orlistat peut réduire l'absorption des médicaments antiépileptiques, ce qui peut conduire à des crises.

Étant donné le manque d'études sur l'interaction pharmacocinétique, l'administration concomitante d'orlistat et d'acarbose devrait être évitée.

Dans certains cas orlistat peut indirectement réduire la biodisponibilité des contraceptifs oraux. En cas de diarrhée sévère, l'utilisation d'une méthode contraceptive supplémentaire est recommandée.

En cas de prise concomitante de lévothyroxine sodique, associée à une diminution de l'absorption de l'iode inorganique et / ou de la lévothyroxine sodique, une hypothyroïdie et / ou une diminution du contrôle de l'hypothyroïdie peuvent se développer.

Il n'y avait aucune interaction médicamenteuse avec amitriptyline, atorvastatine, biguanides, digoxine, fibrates, fluoxétine, losartan, phénytoïne, contraceptifs oraux, phentermine, pravastatine, nifédipine, sibutramine, éthanol et alcool.

Instructions spéciales:

Le médicament Orlistat Canon est utilisé pour le suivi à long terme du poids corporel (perte de poids, maintien à un niveau approprié et prévention de l'ajout répété de poids corporel).

Le traitement par Orlistat Canon permet d'améliorer le profil des facteurs de risque et des maladies associées à l'obésité, notamment l'hypercholestérolémie, le diabète de type 2, la tolérance au glucose, l'hyperinsulinémie, l'hypertension artérielle et la réduction de la graisse viscérale.

Lorsqu'il est utilisé en association avec des médicaments hypoglycémiants metformine, sulfonylurées et / ou dérivés de l'insuline chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 en surpoids (indice de masse corporelle (IMC)) ≥ 28 kg / m²) ou de l'obésité (BMI ≥ 30 kg / m²), Orlistat Canon en combinaison avec un régime modérément hypocalorique fournit une amélioration supplémentaire dans la compensation du métabolisme des glucides.

En réduisant le poids corporel dans le contexte de la prise d'Orlistat Canon, il est possible d'améliorer le métabolisme des glucides chez les patients atteints de diabète de type 2, ce qui peut réduire la dose de médicaments hypoglycémiants.

Dans les études cliniques chez la plupart des patients, les concentrations de vitamines A, ré, E, K et betakaren pendant quatre ans, la thérapie à l'orlistat est restée dans la norme. Pour assurer un approvisionnement adéquat de tous les nutriments, vous pouvez attribuer multivitamines.

Le patient doit suivre un régime modérément hypocalorique équilibré. L'alimentation et l'exercice sont des éléments importants du programme visant à réduire le poids corporel. Il est recommandé de commencer le programme de régime et les exercices physiques avant le début du traitement avec le médicament. Pendant l'utilisation du médicament, le patient devrait recevoir un régime modérément hypocalorique avec une teneur en nutriments équilibrée, dans laquelle environ 30% est gros. L'apport quotidien de graisse devrait être réparti entre les trois repas principaux. Il est recommandé que les aliments soient riches en fruits et légumes. Le programme de régime et d'exercice devrait être continué après, comme l'utilisation du médicament sera arrêtée.

Un régime faible en graisses réduit la probabilité de développer des effets indésirables du tractus gastro-intestinal.

Si des symptômes tels que la faiblesse, la fatigue, la fièvre, la jaunisse et l'assombrissement de l'urine se produisent, vous devriez consulter votre médecin pour exclure des dommages au foie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Orlistat Canon n'a eu aucun effet négatif sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Les patients atteints de diabète sucré de type 2 qui utilisent orlistat en combinaison avec des médicaments hypoglycémiants, devrait être prudent dans la gestion des véhicules et des mécanismes en relation avec le développement possible de l'hypoglycémie, accompagnée de vertiges, de déficience visuelle.

Forme de libération / dosage:

Capsules 120 mg.

Emballage:

Par 7, 10 ou 14 capsules dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Selon 3, 6, 9, 12 paquets de cellules de contour de 7 ou 10 capsules ou 3, 6 paquets de contour de 14 capsules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002507

Date d'enregistrement:17.06.2014

Date d'expiration:17.06.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Orlistat Canon (Orlistat-Canon)