Orlistat - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Orlistat	- 120 mg
Substances auxiliaires
[la cellulose microcristalline,	- 59,6 mg
carboxyméthylamidon sodique (amidon glycolate de sodium),	- 38 mg
laurylsulfate de sodium,	- 10 mg
povidone,	- 10 mg
talc]	- 2,4 mg
Capsules dures gélatineuses (dioxyde de titane, gélatine, colorant bleu breveté)

Le poids moyen du contenu de la capsule est de 240 mg

La description:

Capsules №1 avec un étui et un couvercle de couleur bleue.

Contenu des capsules: granules de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Lipase GIT inhibiteur

ATX: & nbsp

A.08.A.B.01 Orlistat

Pharmacodynamique:

Inhibiteur spécifique des lipases gastro-intestinales. Forme une liaison covalente avec la région sérine active des lipases gastriques et pancréatiques dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle. L'enzyme inactivée perd la capacité de décomposer les graisses alimentaires qui se présentent sous la forme de triglycérides (TG). La TG indivise n'est pas absorbée, et la diminution conséquente de l'apport calorique dans l'organisme entraîne une diminution du poids corporel. Augmente la concentration de graisse dans les selles après 24-48 heures après l'ingestion. Fournit un contrôle efficace du poids corporel, la réduction du dépôt de graisse.

Pour la manifestation de l'activité, aucune absorption systémique de l'orlistat n'est nécessaire, à une dose thérapeutique recommandée (120 mg 3 fois par jour), il inhibe d'environ 30% l'apport en lipides provenant de l'alimentation.

Pharmacocinétique

L'absorption est faible. 8 heures après l'ingestion inchangée orlistat dans le plasma n'est pas déterminée (concentration inférieure à 5 ng / ml).

L'exposition systémique de l'orlistat est minime. Après l'ingestion de 360 mg marqué radioactivement ¹⁴Le pic de C-orlistat de la radioactivité dans le plasma a été atteint après environ 8 heures; la concentration d'orlistat inchangé était proche de la limite de détection (inférieure à 5 ng / ml). Dans les études thérapeutiques, y compris la surveillance des échantillons de plasma des patients, inchangé orlistat a été déterminée sporadiquement dans le plasma, et ses concentrations étaient faibles (moins de 10 ng / ml), sans preuve d'accumulation, compatible avec une absorption minimale du médicament.

In vitro orlistat plus de 99% sont associés aux protéines plasmatiques, principalement aux lipoprotéines et à l'albumine. Orlistat pénètre minimalement dans les globules rouges. Métabolisé principalement dans la paroi gastro-intestinale avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs M1 (anneau lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec le résidu N-formyl-leucine clivé). Dans une étude chez des patients obèses recevant 14C-orlistat, 2 métabolites, M1 et M3, représentaient environ 42% de la radioactivité totale du plasma. M1 et M3 ont un cycle bêta-lactone ouvert et montrent une activité inhibitrice extrêmement faible contre les lipases (par rapport à l'orlistat plus faible 1000 et 2500 fois, respectivement) .Given la faible activité et la faible concentration de métabolites dans le plasma (environ 26 ng / ml et 108 ng / ml pour M1 et M3 respectivement 2 à 4 heures après la prise d'orlistat aux doses thérapeutiques), ces métabolites sont considérés comme non significatifs sur le plan pharmacologique. Le principal métabolite M1 a un court T1 / 2 (environ 3 heures), le deuxième métabolite est affiché plus lentement (T1 / 2 - 13,5 heures). Chez les patients obèses, le métabolite Css M1 (mais pas M3) augmente proportionnellement à la dose d'orlistat. Après un seul apport oral de 360 mg de 14C-orlistat par des patients de poids corporel normal et obèses, l'excrétion de l'orlistat non sucré dans l'intestin était la principale voie d'excrétion. Orlistat et ses métabolites M1 et M3 subissent également une excrétion avec la bile. Environ 97% de la substance radiomarquée introduite a été excrétée avec des fèces, incl. 83% - inchangé.

L'excrétion rénale totale de la radioactivité totale lors de la prise de 360 mg de 14C-orlistat était inférieure à 2%. Le temps d'élimination complète avec les fèces et l'urine est de 3 à 5 jours. L'excrétion de l'orlistat était similaire chez les patients ayant un poids corporel normal et souffrant d'obésité. Basé sur des données limitées, T1 / 2 de l'orlistat absorbé fluctue dans les 1-2 heures.

Les indications:

- traitement de l'obésité, incl. réduction et maintien du poids corporel, en combinaison avec un régime hypocalorique;

- Réduire le risque de gain de poids répété après son déclin initial.

L'orlistat est indiqué chez les patients obèses avec un indice de masse corporelle (IMC) ≥ 30 kg / m2 ou ≥ 28 kg / m2 en présence d'autres facteurs de risque (diabète, hypertension, dyslipidémie). (Calcul de l'IMC: IMC = M / P2, où M - poids corporel, kg, P - hauteur, m)

Contre-indications

- hypersensibilité à l'orlistat ou à d'autres composants du médicament;

- syndrome de malabsorption;

- cholestase;

- l'administration simultanée avec la cyclosporine;

- Grossesse et allaitement;

- âge jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

La présence de l'hyperoxalurie dans l'histoire, la néphrolithiase (calculs d'oxalate de calcium).

Grossesse et allaitement:Orlistat il est contre-indiqué d'être utilisé pendant la grossesse en raison du manque de données cliniques fiables confirmant la sécurité de son utilisation.

Il n'est pas établi si le orlistat dans le lait maternel, en rapport avec l'utilisation de la drogue Orlistat pendant la période d'allaitement n'est pas recommandé.

Dosage et administration:

À l'intérieur, 120 mg (1 capsule) 3 fois par jour pendant chaque repas ou au plus tard 1 heure après un repas (si la nourriture ne contient pas de graisse, vous pouvez sauter la réception).

Effets secondaires:

L'incidence des réactions défavorables énumérées ci-dessous a été déterminée selon ce qui suit: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); parfois (> 1/1000, <1/100); rarement (> 1/10000, <1/1000); très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels.

Sur la partie du tractus gastro-intestinal: très souvent - décharges huileuses du rectum, libération de gaz avec une certaine quantité de défécation imperative, défécation, stéatorrhée, selles fréquentes, selles molles, flatulences, douleurs ou inconfort dans l'abdomen .

En règle générale, ces effets indésirables sont bénins et transitoires, se produisent dans les premiers stades du traitement (dans les 3 premiers mois). La fréquence de ces réactions indésirables augmente avec l'augmentation de la teneur en graisse dans l'alimentation. Les patients doivent être informés de la possibilité de survenue de ces réactions indésirables et apprendre à les éliminer en respectant mieux leur régime alimentaire, en particulier en ce qui concerne la quantité de graisse contenue dans ceux-ci. Souvent - un tabouret mou, la douleur ou l'inconfort dans le rectum, l'incontinence fécale, les ballonnements, les dommages dentaires, les lésions gingivales.

Sur la partie du système respiratoire, la poitrine et les organes médiastinaux: très souvent - les infections des voies respiratoires supérieures, souvent - des infections des voies respiratoires inférieures.

Du système immunitaire: rarement - démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, angio-œdème, bronchospasme, anaphylaxie.

Du système nerveux: très souvent - des maux de tête.

Du foie et des voies biliaires: très rarement - augmentation de l'activité des transaminases et de la phosphatase alcaline, l'hépatite.

Du côté des reins et des voies urinaires: souvent - infections des voies urinaires.

Autre: très souvent - grippe; souvent - dysménorrhée, anxiété, faiblesse.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans l'instruction est aggravé ou si d'autres effets indésirables non indiqués dans les instructions sont notés, vous devez en informer le médecin.

Surdosage:

Les cas de surdosage ne sont pas décrits.

Une dose unique de 800 mg d'orlistat ou son administration répétée à une dose allant jusqu'à 400 mg 3 fois par jour pendant 15 jours par des personnes ayant un poids corporel normal et souffrant d'obésité ne s'est pas accompagnée d'effets secondaires significatifs.

Si un surdosage important d'orlistat est détecté, le patient doit être surveillé pendant 24 heures. Selon des études chez l'animal et chez l'homme, les effets systémiques associés aux propriétés inhibitrices de la lipase de l'orlistat devraient être rapidement réversibles.

Interaction:

L'orlistat n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol, de la digoxine (prescrite en dose unique) et de la phénytoïne (prescrite en dose unique de 300 mg), de la biodisponibilité de la nifédipine (comprimés à libération prolongée). Ethanol n'affecte pas la pharmacodynamie (excrétion des graisses avec les fèces) et l'exposition systémique à l'orlistat.

Avec l'application simultanée de l'orlistat et de la cyclosporine, le taux plasmatique dans le plasma diminue (orlistat et ciclosporine ne devrait pas être pris simultanément; réduire la probabilité d'interactions médicamenteuses ciclosporine devrait être pris 2 heures avant ou 2 heures après la prise d'orlistat).

Avec l'utilisation simultanée de warfarine ou d'autres anticoagulants indirects avec orlistatom, le niveau de prothrombine peut diminuer et la valeur de l'index d'INR peut changer, par conséquent, le contrôle d'INR est nécessaire. Orlistat réduit de 30% l'absorption du bêta-carotène contenu dans les additifs alimentaires et inhibe d'environ 60% l'absorption de la vitamine E (sous forme d'acétate de tocophérol).

Augmente la biodisponibilité et l'effet hypolipémiant de la pravastatine, augmentant sa concentration dans le plasma de 30%.

À la réception simultanée avec orlistatom l'absorption des vitamines A, D, E et K est réduite. Si recommandé multivitamines, ils devraient être pris au moins 2 heures après la prise du médicament Orlistat ou avant le coucher.

Réduire le poids corporel peut améliorer le métabolisme chez les patients diabétiques, il est donc nécessaire de réduire la dose de médicaments hypoglycémiants oraux.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément l'acarbose en raison du manque de données sur les interactions pharmacocinétiques. Avec l'utilisation simultanée avec orlistatom une diminution du niveau d'amiodarone dans le plasma après une dose unique. L'utilisation simultanée d'orlistat et d'amiodarone est possible seulement sur l'avis d'un docteur.

Orlistat peut indirectement réduire la biodisponibilité des contraceptifs oraux, ce qui peut entraîner le développement de grossesses non désirées. Il est recommandé d'utiliser d'autres types de contraception en cas de diarrhée aiguë.

Des interactions cliniquement significatives avec la digoxine, l'amitriptyline, la phénytoïne, la fluoxétine, la sibutramine, l'atorvastatine, la pravastatine, le losartan, le glibenclamide, les contraceptifs oraux, la nifédipine, le furosémide, le captopril, l'aténolol et l'éthanol n'ont pas été notées.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, un régime équilibré et hypocalorique ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisses et enrichi en fruits et légumes doit être observé.

Avant la nomination de l'orlistat devrait être supprimé cause organique de l'obésité, par exemple l'hypothyroïdie.

La probabilité d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal augmente avec une teneur élevée en graisses dans l'alimentation (plus de 30% des calories quotidiennes). La consommation quotidienne de graisses, de glucides et de protéines devrait être répartie entre les trois repas principaux. Parce que le orlistat réduit l'absorption de certaines vitamines liposolubles, pour assurer leur apport adéquat dans le corps, les patients doivent prendre des préparations de multivitamines contenant des vitamines liposolubles. En outre, la teneur en vitamine D et en bêta-carotène chez les patients obèses peut être plus faible que chez les personnes qui ne sont pas obèses. Multivitamines devrait être pris 2 heures avant ou 2 heures après la prise d'orlistat, par exemple, avant d'aller au lit. Chez les patients qui n'ont pas reçu de suppléments vitaminiques prophylactiques, avec deux visites consécutives ou plus chez le médecin au cours des première et deuxième années de traitement par l'orlistat, une diminution du taux de vitamines dans le plasma a été enregistrée. diminuer, chez les patients recevant orlistat Sur la base de la prise continue de warfarine à long terme, les paramètres de la coagulation sanguine doivent être surveillés.

La prise d'orlistat à des doses supérieures à 120 mg 3 fois par jour ne procure pas d'effet supplémentaire.

Si la prise simultanée d'orlistat et de cyclosporine n'est pas possible, une surveillance continue de la teneur en cyclosporine dans le plasma est nécessaire.

Chez certains patients, la teneur en oxalate dans l'urine peut augmenter avec l'orlistat. Comme avec d'autres médicaments pour réduire le poids corporel, dans certains groupes de patients (par exemple, avec l'anorexie mentale ou la boulimie), il existe une possibilité d'abus de l'orlistat.

L'induction de la perte de poids par Orlistat peut être combinée à une amélioration du contrôle métabolique du diabète sucré, ce qui nécessitera une réduction des doses d'agents hypoglycémiques oraux (sulfonylurées, dérivés de la metformine) ou d'insuline. Si, après 12 semaines de traitement avec le médicament Orlistat une diminution du poids corporel était inférieure à 5% de l'original, il est nécessaire de consulter un médecin pour décider s'il faut continuer le traitement avec l'orlistat.
Le traitement ne devrait pas durer plus de 2 ans.

Orlistat n'est pas destiné à être utilisé dans la pratique des enfants.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

N'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et d'entretenir des machines en mouvement.

Forme de libération / dosage:Capsules 120 mg.

Emballage:Par 7 ou 21 bouchons. dans une boîte de cellule planaire faite de film de PVC et feuille de aluminium imprimé laqué.

Par 1, 2, 3, 4, 6, 12 paquets de maille de contour sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ^surDE.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001275

Date d'enregistrement:24.11.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Orlistat (Orlistat)