Xenalten Light - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 29,8 mg, laurylsulfate de sodium 5,0 mg, carboxyméthylamidon sodique (amidon glycolate de sodium) 19 mg, povidone K-30 5 mg, talc 1,2 mg;

capsule dure gélatineuse №З: corps - dioxyde de titane 2%, gélatine jusqu'à 100%, couvercle - dioxyde de titane 2%, colorant bleu breveté 0,0176%, colorant diamant noir 0,0051%, gélatine - jusqu'à 100%.

La description:Capsules de gélatine dure n ° 3 avec un corps blanc et un couvercle bleu. Le contenu des capsules est un mélange de poudre et de granules de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur des lipases du tractus gastro-intestinal

ATX: & nbsp

A.08.A.B.01 Orlistat

Pharmacodynamique:

L'orlistat est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible des lipases gastro-intestinales à action prolongée. Il agit dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle, formant une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastriques et pancréatiques. L'enzyme inactivée n'est pas capable de décomposer les graisses alimentaires se présentant sous forme de triglycérides, jusqu'aux acides gras libres et aux monoglycérides absorbés.

Les triglycérides non divisés ne sont pas absorbés, ce qui réduit la consommation de calories dans l'organisme, ce qui entraîne une diminution du poids corporel. Orlistat à une dose de 60 mg trois fois par jour bloque l'absorption d'environ 25% de graisse comestible. L'effet thérapeutique du médicament est effectué sans absorption dans la circulation sanguine systémique. Augmente la concentration de graisse dans le contenu de l'intestin 24-48 heures après son utilisation à l'intérieur. Après le retrait du médicament, la teneur en matières grasses du contenu intestinal après 48 à 72 heures revient habituellement au niveau atteint avant le début du traitement.

Chez les adultes ayant un IMC (indice de masse corporelle) ≥28 kg / m² orlistat à une dose de 60 mg trois fois par jour est efficace en combinaison avec un régime hypocalorique faible en gras. Dans ce cas, la perte de poids principale se produit au cours des 6 premiers mois de traitement.

La diminution du poids corporel, causée par l'utilisation de l'orlistat à la dose de 60 mg trois fois par jour, s'accompagne d'un autre effet bénéfique: une diminution de la concentration du cholestérol total, du cholestérol LDL (lipoprotéines de basse densité) et diminution du tour de taille.

Pharmacocinétique

Succion

L'absorption est faible. Après 8 heures après l'ingestion dans une dose de 360 mg inchangée orlistat dans le plasma sanguin est pratiquement pas déterminée (concentration <5 ng / ml). Les signes de cumul sont absents, ce qui est compatible avec l'absorption minimale du médicament.

Distribution

Le volume de distribution ne peut être établi, car orlistat n'est pratiquement pas absorbé et n'a pas de pharmacocinétique systémique établie. Orlistat plus de 99% sont associés aux protéines plasmatiques in vitro (principalement avec des lipoprotéines et de l'albumine). Orlistat en quantités minimes peuvent pénétrer dans les globules rouges. Métabolisme

Le métabolisme de l'orlistat se fait principalement dans la paroi intestinale avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs: M1 (hydrolysé à quatre membres

anneau de lactone) et M3 (M1 avec un résidu fendu N-formleleucine). Molécules M1 et M3 ont un cycle bêta-lactone ouvert et inhibent extrêmement faiblement la lipase (respectivement 1000 et 2500 fois plus faible que orlistat).

Excrétion

La principale voie d'excrétion à travers l'intestin est d'environ 97% de la dose, dont 83% est inchangée orlistat.L'excrétion totale par les reins de tous les métabolites de l'orlistat est <2% de la dose acceptée d'orlistat. Le temps d'excrétion complète (par les intestins et les reins) est de 3 à 5 jours. Le ratio des voies d'excrétion de l'orlistat chez les individus ayant un poids normal et l'obésité était similaire.

Les indications:

Réduction du surpoids chez les adultes de plus de 18 ans (indice de masse corporelle ≥28 kg / m²) lorsqu'il est utilisé en conjonction avec un régime modérément hypocalorique avec un régime faible en gras.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'orlistat ou à tout autre composant du médicament; syndrome de malabsorption chronique; cholestase; utilisation simultanée avec des anticoagulants indirects (warfarine) ou d'autres anticoagulants oraux; application simultanée avec la cyclosporine; grossesse; Période d'allaitement: enfants de moins de 18 ans.

Grossesse et allaitement:

Les données cliniques sur l'utilisation de l'orlistat pendant la grossesse sont absentes, par conséquent, le médicament Xenalten® Light ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

En raison du fait que les données sur la pénétration de l'orlistat dans le lait maternel ne sont pas disponibles, l'utilisation de Xenalten® Light pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur, 1 capsule (60 mg) trois fois par jour, avec de l'eau, avec chaque repas principal, immédiatement avant, pendant ou au plus tard une heure après l'ingestion. Si la nourriture est manquée ou si la nourriture est sans gras, Xenalten® La lumière peut également être prise.

Dans les 24 heures, vous ne pouvez pas prendre plus de trois capsules de 60 mg de Xenalten® Light. Le cours du traitement ne doit pas dépasser 6 mois.

Si, après 12 semaines de prise de Xenalten® Light, il n'y a pas de diminution du poids corporel (pas plus de 5% du poids corporel d'origine), le patient doit consulter un médecin pour déterminer si une utilisation ultérieure est conseillée.

L'efficacité et la tolérance de l'orlistat chez les patients insuffisants hépatiques et / ou rénaux, ainsi que chez les patients âgés, n'ont pas été étudiées, étant donné que l'absorption de l'orlistat est minime, les adaptations posologiques chez les personnes âgées et chez les insuffisants hépatiques et / ou hépatiques. fonction rénale, il faut.

Effets secondaires:

Les événements indésirables avec l'orlistat ont été notés principalement à partir du tractus gastro-intestinal (GIT) et ont été causés par une augmentation de la quantité de graisse dans les fèces. Avec un traitement prolongé par l'orlistat, l'incidence des événements indésirables diminue.

Le fond indiquéLes effets secondaires sont donnés conformément à la classification de l'OMS incidence des effets secondaires:

Souvent - ≥1 / 10 rendez-vous

souvent de ≥1 / 100 à <1/10 des affectations

rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100 des affectations

rarement de ≥1 / 10000 à <1/1000 affectations

très rarement - <1/10000 prescriptions

la fréquence n'est pas connue - selon les données disponibles, il n'est pas possible d'établir la fréquence d'apparition.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: décharges huileuses du rectum, la fuite des gaz avec une certaine quantité de désirs impérieux détachables pour la défécation, la stéatorrhée.

Souvent: douleurs abdominales, incontinence fécale, selles molles, selles fréquentes.

Observations post-commercialisation

Violations du système sanguin et lymphatique

Fréquence non connue: diminution de la prothrombine, augmentation de l'INR rapport normalisé). Ces effets secondaires ont été observés avec l'utilisation simultanée de l'orlistat et des anticoagulants.

Surperturbation gastro-intestinale

Fréquence non connue: saignement mineur du rectum, diverticulite. Perturbations du foie et des voies biliaires

Fréquence non connue: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», alcalines

phosphatase, hépatite, lithiase biliaire

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Fréquence non connue: éruption bulleuse.

Surimmunosuppression

Fréquence non connue: démangeaisons. éruption cutanée, urticaire, angioedème, bronchospasme, anaphylaxie.

Surdosage:

Recevoir des doses uniques de 800 mg ou prendre 400 mg 3 fois par jour pendant 15 jours, à la fois chez les patients ayant un poids corporel normal et les patients souffrant d'obésité n'était pas accompagnée d'événements indésirables significatifs. De plus, les patients souffrant d'obésité ont eu recours à l'orlistat 240 mg 3 fois par jour pendant 6 mois, ce qui ne s'est pas accompagné d'une augmentation significative de l'incidence des événements indésirables.

En cas de surdosage d'orlistat, soit l'absence d'événements indésirables a été signalée, ou les phénomènes indésirables ne différaient pas de ceux-ci. qui sont observés lors de la prise du médicament à des doses thérapeutiques.

En cas de surdosage, consultez un médecin. En cas de surdosage sévère, il est recommandé d'observer le patient pendant 24 heures. Selon les études précliniques et cliniques, les effets systémiques associés aux propriétés inhibitrices de la lipase de l'orlistat devraient être rapidement réversibles.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat et de la cyclosporine, une diminution de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin est possible, à laquelle il est nécessaire de surveiller le contenu de la cyclosporine dans le plasma sanguin. L'utilisation simultanée de la drogue Xenalten® Light et la cyclosporine est contre-indiquée.

Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat avec l'amiodarone, la concentration d'amiodarone dans le plasma sanguin a été réduite après une seule application, mais en raison de la pharmacocinétique compliquée de l'amiodarone, la signification clinique de ce phénomène n'est pas claire. L'utilisation simultanée d'orlistat et d'amiodarone est possible seulement sur l'avis d'un docteur.

L'interaction médicamenteuse de l'orlistat avec la warfarine n'a pas été révélée, cependant, avec l'administration simultanée d'orlistat et de warfarine ou d'autres anticoagulants, une diminution de la concentration de prothrombine et une augmentation de l'INR peuvent être observées. ce qui conduit à une modification des indicateurs hémostatiques. L'utilisation simultanée de la drogue Xenalten® Light et la warfarine ou d'autres anticoagulants oraux sont contre-indiqués.

Orlistat peut réduire l'absorption des vitamines liposolubles UNE, ré, E, K et bêta-carotène.Si la réception de multivitamines est indiquée, elles doivent être prises au plus tôt 2 heures après la prise d'orlistat ou avant le coucher.

Orlistat peut réduire l'absorption des médicaments antiépileptiques, ce qui peut conduire à des crises.

Étant donné l'absence d'études sur l'interaction pharmacocinétique, l'utilisation combinée de l'orlistat et de l'acarbose n'est pas recommandée.

Dans certains cas orlistat peut indirectement réduire la biodisponibilité des contraceptifs oraux. En cas de diarrhée sévère, l'utilisation d'une méthode contraceptive supplémentaire est recommandée.

En cas de prise concomitante de lévothyroxine sodique, associée à une diminution de l'absorption de l'iode inorganique et / ou de la lévothyroxine sodique, une hypothyroïdie et / ou une diminution du contrôle de l'hypothyroïdie peuvent se développer.

Il n'y avait pas d'interaction médicamenteuse avec l'amitriptyline, l'atorvastatine, biguanides, digoxine, fibrates, fluoxétine, losartan, phénytoïne, contraceptifs oraux, phentermine, pravastatine, nifédipine, sibutramine, éthanol.

Instructions spéciales:

Les patients doivent souligner le besoin d'adhérer à leurs recommandations diététiques.

L'alimentation et l'exercice sont des éléments importants du programme visant à réduire le poids corporel. Il est recommandé de commencer le programme de régime et les exercices physiques avant le début du traitement avec le médicament. Pendant l'utilisation du médicament, le patient devrait recevoir un régime modérément hypocalorique avec une teneur en nutriments équilibrée, dans laquelle environ 30% est gros. L'apport quotidien de graisse devrait être réparti entre les trois repas principaux. Il est recommandé que les aliments soient riches en fruits et légumes. Le programme de régime et d'exercice devrait être continué après que le médicament ait été arrêté.

La probabilité d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal est plus élevée si un seul repas ou régime alimentaire dans son ensemble est caractérisé par une teneur élevée en graisses. Une alimentation pauvre en graisses réduit la probabilité de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal.

Les patients atteints de maladie rénale devraient consulter un médecin, car peut-être le développement de l'hyperoxalurie et la néphropathie.

Puisque la perte de poids peut s'accompagner d'un meilleur contrôle métabolique chez les patients atteints de diabète sucré, ceux qui reçoivent des médicaments hypoglycémiants avant de commencer le traitement Xenalten® Light devrait consulter un médecin et, si nécessaire, ajuster la dose d'agents hypoglycémiants.

La diminution du poids corporel peut s'accompagner d'une amélioration de la pression artérielle et d'une diminution de la concentration de cholestérol. Les patients prenant des médicaments pour l'hypertension ou l'hypercholestérolémie, lors de l'utilisation du médicament Xenalten® Light devrait consulter un médecin et, si nécessaire, ajuster la dose de ces médicaments.

Chez les patients utilisant orlistat, les cas de saignement du rectum sont décrits. Si ce phénomène se produit, le patient devrait consulter un médecin.

Il est recommandé d'utiliser une méthode de contraception supplémentaire pour prévenir l'inefficacité éventuelle des contraceptifs oraux en cas de diarrhée sévère.

Quand il y a des symptômes tels que la faiblesse, la fatigue, la fièvre, la jaunisse et l'assombrissement de l'urine, il est nécessaire de consulter un médecin pour exclure le trouble de la fonction hépatique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y avait pas d'effet indésirable de la drogue Xenalten® Light sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Capsules de 60 mg.

Emballage:

Pour 7 ou 21 capsules dans une boîte en maille de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium laquée.

Pour 1, 2, 3, 4 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LP-002925

Date d'enregistrement:23.03.2015

Date d'expiration:23.03.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Représentation: & nbspOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Xenalten® Light (Kcenalten® Lite)