Xenalten - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 98,64 mg, carboxyméthylamidon sodique (amidon glycolate de sodium) 10,08 mg, laurylsulfate de sodium 6,24 mg, povidone 5,04 mg;

Capsules, gélatine dure

capsule corporelle et capuchon - dioxyde de titane 2%, colorant bleu breveté 0,0158%, gélatine - jusqu'à 100%].

La description:

Capsules de gélatine dure n ° 1 avec un corps et un couvercle de couleur bleue.

Le contenu des capsules sont des pastilles de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur des lipases du tractus gastro-intestinal

ATX: & nbsp

A.08.A.B.01 Orlistat

Pharmacodynamique:

Orlistat est un inhibiteur spécifique et réversible des lipases gastro-intestinales, qui a une action prolongée. Forme une liaison covalente avec la région sérine active des lipases gastriques et pancréatiques dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle. L'enzyme inactivée perd la capacité de décomposer les graisses alimentaires qui se présentent sous la forme de triglycérides (TG). La TG indivise n'est pas absorbée, et la diminution conséquente de l'apport calorique dans l'organisme entraîne une diminution du poids corporel. Ainsi, l'effet thérapeutique du médicament est effectué sans absorption dans la circulation sanguine systémique.

Mais les résultats de la teneur en matières grasses dans les fèces, l'action de l'orlistat commence dans les 24-48 heures après l'ingestion.Après que le médicament est aboli, la teneur en graisse dans les selles après 48-72 heures revient habituellement au niveau qui se produit avant la début de la thérapie.

Orlistat est efficace en termes de contrôle à long terme du poids corporel (réduction et maintien du poids corporel, prévention du gain de poids répété) chez les patients présentant un poids corporel excessif ou une obésité. Le traitement par orlistat entraîne une amélioration du profil des facteurs de risque et des maladies associées à l'obésité, notamment l'hypercholestérolémie, le diabète de type 2, la tolérance au glucose, l'hyperinsulinémie, l'hypertension artérielle et la réduction de la graisse viscérale.

Patients souffrant d'obésité. Dans les essais cliniques chez les patients prenant orlistat, il y avait une grande perte de poids corporel par rapport aux patients sous traitement diététique. La diminution du poids corporel a déjà commencé dans les 2 premières semaines après le début du traitement et a duré de 6 à 12 mois, même chez les patients ayant une réponse négative à un régime alimentaire. Pendant 2 ans, il y avait une amélioration statistiquement significative dans le profil des facteurs de risque métaboliques associés à l'obésité. En outre, par rapport à prendre un placebo, il y avait une diminution significative de la quantité de graisse dans le corps. Orlistat Il est efficace pour prévenir le gain de poids répété. Un nouveau poids corporel, pas plus de 25% du poids perdu, a été observé chez environ la moitié des patients, et la moitié de ces patients n'ont pas observé de gain de poids répété ou même diminué davantage.

Patients atteints d'obésité et de diabète sucré de type 2. Dans des études cliniques de 6 mois à 1 an chez des patients en surpoids ou obésité et atteints de diabète sucré de type 2 orlistat, il y avait une grande perte de poids corporel en comparaison avec les patients traités uniquement avec une diète. La perte de poids corporel est principalement due à une diminution de la quantité de graisse dans le corps. Il convient de noter qu'avant l'étude, malgré l'utilisation d'agents hypoglycémiques, les patients avaient souvent un contrôle glycémique insuffisant.Cependant, pendant le traitement par orlistat, une amélioration statistiquement et cliniquement significative du contrôle glycémique a été observée. En outre, dans le contexte du traitement par l'orlistat, il y avait une diminution des doses d'agents hypoglycémiants, des concentrations d'insuline et une diminution de la résistance à l'insuline.

Réduire le risque de développer un diabète de type 2 chez les patients obèses. Dans un essai clinique de 4 ans, il a été démontré que orlistat réduit significativement le risque de développer un diabète de type 2 (d'environ 37% par rapport au placebo). Le degré de réduction du risque était encore plus important chez les patients présentant une altération initiale de la tolérance au glucose (environ 45%). Dans le groupe de traitement, l'orlistat, il y avait une plus grande perte de poids corporel par rapport au groupe placebo. Le maintien du poids corporel à un nouveau niveau a été observé tout au long de la période d'étude. De plus, comparativement au placebo chez les patients recevant un traitement par l'orlistat, il y a eu une amélioration significative du profil des facteurs de risque métaboliques.

Obésité puberté. Dans les études cliniques d'une durée d'un an chez les adolescents obèses, l'indice de masse corporelle (IMC), la masse grasse et la circonférence de la taille et de la hanche ont diminué par rapport au groupe placebo lors de la prise d'orlistat. avait une réduction significative de la pression artérielle diastolique par rapport au groupe placebo.

Pharmacocinétique

Succion. L'absorption de l'orlistat est minime. Après avoir pris des doses thérapeutiques d'orlistat, identifier inchangé orlistat Dans le plasma, il était possible que dans de rares cas, et ses concentrations étaient extrêmement faibles (<10 ng / ml). Les signes de cumul étaient absents, ce qui confirme que l'absorption de l'orlistat est minime.

Distribution. Le volume de distribution ne peut être déterminé, car orlistat très mal absorbé. Dans in vitro orlistat plus de 99% sont associés aux protéines plasmatiques, principalement aux lipoprotéines et à l'albumine. Orlistat dans une quantité minimale de pénètre dans les globules rouges.

Métabolisme. Orlistat est métabolisé principalement dans la paroi intestinale avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs M1 (cycle lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec le résidu clivé de N-formylleucine). Dans une étude chez des patients obèses, il a été constaté que ces deux métabolites principaux représentaient environ 42% de cette fraction minimale d'orlistat qui subit une absorption systémique.

Excrétion. Le principal moyen d'élimination est l'élimination de l'orlistat non suceur dans l'intestin. Environ 97% de la dose d'orlistat a été retirée par l'intestin, 83% sous forme d'orlistat inchangé.

L'excrétion totale de tous les métabolites par les reins est inférieure à 2% de la dose prise. Orlistat et ses métabolites M1 et M3 subissent également une excrétion par l'intestin. Le temps pour compléter l'excrétion (par les reins et à travers l'intestin) est de 3-5 jours. L'excrétion de l'orlistat était similaire chez les patients ayant un poids corporel normal et souffrant d'obésité. Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Les concentrations plasmatiques de l'orlistat et de ses métabolites (M1 et M3) chez les enfants ne diffèrent pas de celles observées chez les adultes lorsqu'on compare des doses identiques du médicament. L'excrétion quotidienne de graisse à travers l'intestin est de 27% de l'apport avec de la nourriture pendant le traitement par l'orlistat et 7% - en prenant un placebo.

Les indications:

Thérapie à long terme pour les patients obèses (IMC ≥30 kg / m²) ou les patients en surpoids (IMC ≥ 28 kg / m²), y compris ceux associés aux facteurs de risque d'obésité, associés à un régime hypocalorique modéré. En association avec des médicaments hypoglycémiants (metformine, sulfonylurées et / ou dérivés de l'insuline) ou un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec embonpoint ou obésité.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'orlistat ou à d'autres composants du médicament.

Syndrome de malabsorption chronique.

Cholestase.

Violation de la fonction hépatique, altération de la fonction rénale (efficacité et innocuité non étudiées).

L'utilisation simultanée avec acarbose n'est pas recommandée.

La grossesse et la période d'allaitement.

Enfants de moins de 12 ans

Soigneusement:

L'utilisation simultanée avec la cyclosporine, l'amiodarone, les médicaments antiépileptiques, la lévothyroxine sodique, la warfarine ou d'autres aptycoagulants oraux, l'âge de 18 ans.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de l'orlistat est contre-indiquée pendant la grossesse en raison du manque de données cliniques fiables confirmant la sécurité de son utilisation.

La pénétration de l'orlistat dans le lait maternel n'a pas été étudiée, son utilisation est donc contre-indiquée pendant l'allaitement. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avec chaque repas principal (pendant les repas ou au plus tard 1 heure après avoir mangé), avec de l'eau.

Si l'apport alimentaire est manqué ou si l'aliment ne contient pas de graisse, Xenalten® peut également être pris.

Le médicament Xenalten® doit être pris en association avec un régime équilibré modérément hypocalorique ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisses. La consommation quotidienne de graisses, de glucides et de protéines doit être divisée en trois repas principaux.

Traitement à long terme pour les patients obèses (IMC ≥ 30 kg /m²) ou les patients en surpoids (IMC ≥ 28 kg /m²), y compris ceux qui étaient associés à des facteurs de risque d'obésité, associés à un régime modérément hypocalorique:

chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose recommandée d'orlistat est de 120 mg (1 gélule) 3 fois par jour avec chaque repas principal ou au moins 1 heure après les repas.

En association avec des médicaments hypoglycémiants ou un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 présentant un poids corporel excessif ou une obésité:

Chez les adultes, la dose recommandée d'orlistat est de 120 mg (1 gélule) 3 fois par jour avec chaque apport majeur de nourriture ou au plus tard 1 heure après avoir mangé. Augmenter la dose d'orlistat sur la dose recommandée (120 mg 3 fois par jour) ) ne conduit pas à une augmentation de son effet thérapeutique.

L'efficacité et l'innocuité de Xenalten® chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, ainsi que chez les personnes âgées et les enfants (de moins de 12 ans) n'ont pas été étudiées.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables dans l'utilisation de l'orlistat provenaient principalement du tractus gastro-intestinal et étaient dues à l'action pharmacologique de l'orlistat, qui empêche l'absorption des graisses alimentaires.

La fréquence des réactions indésirables est la suivante: très souvent (≥1 / 10 cas), souvent (≥1 / 100 et <1/10 cas) rarement (≥1 / 1000 et <1/100 cas), rarement (≥1 / 10000 et <1/1000 cas) et très rarement (<1/10000 cas).

Troubles du tractus gastro-intestinal: Très souvent - écoulement huileux du rectum, écoulement de gaz avec une certaine quantité de décharge, urgence à déféquer, stéatorrhée, fréquence accrue des mouvements de l'intestin, diarrhée, flatulence, douleur ou inconfort dans l'abdomen.

En règle générale, ces réactions indésirables sont légères et transitoires, se produisent dans les trois premiers mois. La fréquence de ces réactions indésirables augmente avec l'augmentation de la teneur en graisses dans l'alimentation. Les patients doivent être informés de la possibilité de survenue de ces réactions indésirables et apprendre à les éliminer par une meilleure adhérence au régime, notamment en ce qui concerne la quantité de graisse .

Souvent - ballonnements, selles «molles», douleur ou inconfort dans le rectum, incontinence fécale, lésion dentaire, lésion gingivale.

Les perturbations du système nerveux: très souvent - maux de tête.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: très souvent - infections des voies respiratoires supérieures; souvent - infection des voies respiratoires inférieures.

Troubles des reins et des voies urinaires: souvent - infections des voies urinaires.

Troubles du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité (démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, angioedème, bronchospasme, anaphylaxie).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - éruption bulleuse. Troubles du foie et des voies biliaires: très rarement - hépatite (la relation de cause à effet avec la réception de l'orlistat n'est pas établie).

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire: souvent - la dysménorrhée.Les données laboratives et instrumentales: très rarement - l'activité augmentée des transaminases et la phosphatase alcaline.

Troubles du métabolisme et de la nutrition: très souvent - hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 2).

Troubles de la psyché: souvent - une alarme.

Maladies infectieuses et parasitaires: très souvent - la grippe.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - faiblesse.

Des cas de convulsions (avec utilisation simultanée de médicaments antiépileptiques), une diminution de la prothrombine, une augmentation du RIN (avec utilisation concomitante d'anticoagulants), des saignements rectaux, des diverticulites, des pancréatites, des lithiases et des néphropathies oxalates ont été signalés après la commercialisation. inconnu).

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, la nature et l'incidence des événements indésirables étaient comparables à celles observées chez les personnes sans diabète sucré présentant un poids corporel excessif et l'obésité. Les seuls nouveaux effets indésirables observés chez les patients atteints de diabète de type 2 étaient des épisodes hypoglycémiques avec une fréquence supérieure à 2% et une incidence supérieure à 1% par rapport au placebo (pouvant résulter d'une compensation améliorée du métabolisme glucidique) et souvent des ballonnements.

Dans un essai clinique de quatre ans, le profil de sécurité global ne différait pas de celui obtenu dans les études de 1 et 2 ans. Dans le même temps, l'incidence globale des événements indésirables du tractus gastro-intestinal a diminué annuellement au cours de la période de 4 ans de prise de médicaments.

Si l'une des réactions indésirables énumérées dans le manuel est aggravée, ou si vous remarquez d'autres réactions indésirables qui ne figurent pas dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Un apport oral unique de 800 mg d'orlistat ou administré à une dose allant jusqu'à 400 mg trois fois par jour pendant 15 jours par des personnes ayant un poids corporel normal et souffrant d'obésité ne s'est pas accompagné d'effets indésirables significatifs. De plus, les patients souffrant d'obésité ont eu recours à l'orlistat 240 mg 3 fois par jour pendant 6 mois, ce qui ne s'est pas accompagné d'une augmentation significative de l'incidence des événements indésirables.

En cas de surdose d'orlistat, soit l'absence d'événements indésirables a été signalée, soit les événements indésirables ne différaient pas de ceux-ci. qui sont observés lorsque le médicament est utilisé à des doses thérapeutiques.

En cas de surdosage, consultez un médecin. En cas de surdosage sévère d'orlistat, le patient doit être surveillé pendant 24 heures. Selon des études chez l'homme et l'animal, tout effet systémique pouvant être associé aux propriétés inhibitrices de l'orlistat sur les lipases doit être rapidement réversible.

Interaction:

Avec l'administration simultanée d'orlistat et de cyclosporine, il y avait une diminution de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin, donc une détermination plus fréquente de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin est recommandée lors de la prise d'orlistat et de cyclosporine.Dans le cas d'une application simultanée d'orlistat et de cyclosporine, un contrôle continu de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin est nécessaire, car une diminution de sa concentration plasmatique est possible.

Il n'est pas recommandé d'appliquer simultanément l'orlistat et l'acarbose, en raison du manque de données sur les interactions pharmacocinétiques.

Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat et des anticoagulants, il y a eu des cas de diminution de la prothrombine, une augmentation des valeurs du rapport international normalisé (INR) et un traitement anticoagulant déséquilibré, ce qui a entraîné une modification des paramètres hémostatiques. , avec l'utilisation simultanée de la warfarine ou d'autres anticoagulants indirects avec l'orlistat, le suivi des indicateurs INR est nécessaire.

Avec la réception simultanée avec orlistatom réduit l'absorption des vitamines liposolubles A, ré, E et K. Si recommandé multivitamines, ils devraient être pris au moins 2 heures après la prise d'orlistat ou avant le coucher.

Avec l'utilisation simultanée de l'amiodarone et de l'orlistat, l'exposition systémique de l'amiodarone et de la déséthylamiodarone a diminué, mais en raison de la pharmacocinétique complexe de l'amiodarone, la signification clinique de ce phénomène n'est pas claire. Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat avec l'amiodarone, l'observation clinique du patient et la surveillance de l'électrocardiogramme sont recommandées.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments orlistat et antiépileptiques, il y a eu des cas de crises. La relation causale entre le développement des crises et le traitement par l'orlistat n'est pas établie. Cependant, les patients doivent être surveillés pour d'éventuels changements dans la fréquence et / ou la gravité du syndrome convulsif.

Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat avec lévothyroxine hypothyroïdie de sodium et / ou une diminution du contrôle de l'hypothyroïdie peut se développer, ce qui peut être dû à une diminution de l'absorption de l'iode inorganique et / ou lévothyroxine sodique.

Il n'y avait pas d'interaction de l'orlistat avec l'amitriptyline, l'atorvastatine. biguanides, digoxine, fibrates, fluoxétine, losartan, phénytoïne, contraceptifs oraux, phentermine, pravastatine, nifédipine, sibutramine et éthanol.

Dans certains cas orlistat peut indirectement réduire la biodisponibilité des contraceptifs oraux. En cas de diarrhée, l'utilisation d'une méthode de contraception supplémentaire est recommandée.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, un régime équilibré et hypocalorique ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisses et enrichi en fruits et légumes doit être observé.

La consommation quotidienne de graisses, de glucides et de protéines doit être divisée en trois repas principaux.

La probabilité de réactions indésirables du tractus gastro-intestinal augmente lorsque l'orlistat est utilisé avec des aliments contenant une grande quantité de graisse (plus de 30% du pouvoir calorifique quotidien). Dans les études cliniques chez la plupart des patients, les concentrations de vitamines A, ré, E, K et bêta-carotène pendant 4 ans de traitement par l'orlistat sont restés normaux. Pour assurer une consommation adéquate de minéraux et de vitamines, multivitamines.

Comme la perte de poids s'accompagne généralement d'une amélioration du métabolisme des glucides, les patients diabétiques de type 2 devraient consulter un médecin pour ajuster la dose de médicaments hypoglycémiants si nécessaire.

Une diminution du poids corporel pendant le traitement peut être accompagnée d'une diminution de la pression artérielle et de la concentration en cholestérol. Les patients prenant des médicaments pour le traitement de l'hypertension et de l'hypercholestérolémie devraient consulter un médecin pour ajuster les doses des médicaments ci-dessus si nécessaire.

Bien qu'il n'y ait pas eu d'interaction entre l'orlistat et les contraceptifs oraux, orlistat peut indirectement réduire la biodisponibilité des contraceptifs oraux, ce qui peut conduire au développement de grossesses non désirées. Il est recommandé d'utiliser d'autres types de contraception en cas de diarrhée aiguë.

L'utilisation simultanée d'orlistat avec de l'amiodarone, des médicaments antiépileptiques, de la lévothyroxine sodique, de la warfarine ou d'autres anticoagulants oraux n'est possible qu'après consultation d'un médecin (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).

L'utilisation simultanée d'orlistat et de cyclosporine ou d'acarbose n'est pas recommandée et nécessite une consultation médicale.

Les patients atteints de maladie rénale, avant de prendre orlistat devraient consulter un médecin, car il est possible de développer une hyperoxalaturie et une néphropathie.

Les patients doivent arrêter de prendre l'orlistat et consulter un médecin si des symptômes tels qu'une coloration ictérique de la sclère ou de la peau, un assombrissement de l'urine et une perte d'appétit surviennent.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Orlistat n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et d'effectuer un travail qui nécessite une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices. Les patients atteints de diabète sucré de type 2 qui utilisent orlistat en combinaison avec des médicaments hypoglycémiants, devrait être prudent dans la gestion des véhicules et des mécanismes en relation avec le développement possible de l'hypoglycémie, accompagnée de vertiges, de déficience visuelle.

Forme de libération / dosage:

Capsules 120 mg.

Emballage:

Pour 7 ou 21 capsules dans une boîte de cellules de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium imprimée laquée.

Par 1, 2, 3, 4 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003057

Date d'enregistrement:25.06.2015 / 10.11.2015

Date d'expiration:25.06.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Représentation: & nbspOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Xenalten® (Kcenalten®)