Orlistat - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Il agit dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle en formant une liaison covalente avec le radical actif de la sérine des lipases gastriques et pancréatiques. Les enzymes inactivées ne sont pas capables d'hydrolyser les triglycérides des graisses alimentaires en acides gras et en monoglycérides absorbables. Les graisses non digérées ne sont pas absorbées, ce qui crée un déficit calorique qui affecte positivement le contrôle du poids corporel. Pour la manifestation de l'activité, aucune absorption systémique de l'orlistat n'est nécessaire, à une dose thérapeutique recommandée (120 mg 3 fois par jour), il inhibe d'environ 30% l'apport en lipides provenant de l'alimentation.

Pharmacocinétique

L'absorption est faible. La biodisponibilité est minime. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Biotransformation avec formation de métabolites pharmacologiquement inactifs - M₁ (anneau de lactone à quatre chaînons hydrolysé) et M_З (M₁ avec le résidu de N-formylleucine clivé) - se produit dans la paroi du tube digestif. Après 8 heures après l'ingestion, le médicament n'est pas détecté dans le plasma.

Elimination avec les fèces - 97%, d'entre eux inchangés - 83%. Le temps d'élimination complète est de 3-5 jours, la demi-vie est de 1 à 2 heures.

Les indications:

Obésité.

Orlistat est indiqué pour le traitement de l'obésité, comprenant réduction et maintien du poids corporel, en combinaison avec un régime hypocalorique. Orlistat est également indiqué pour réduire le risque de prise de poids répétée après son déclin initial. Orlistat est indiqué chez les patients obèses avec un indice de masse corporelle ≥ 30 kg / m² ou ≥ 27 kg / m² en présence d'autres facteurs de risque (diabète, hypertension artérielle, dyslipidémie).

CIM-10

IV.E65-E68.E66 Obésité

Contre-indications

- ghypersensibilité;

- syndrome de malabsorption chronique;

- cholestase;

- utilisation simultanée avec des anticoagulants indirects (warfarine) ou d'autres anticoagulants oraux;

- application simultanée avec la cyclosporine;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Grossesse etallaitement maternel.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - B. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Oralement, avec chaque repas principal contenant des graisses, avec les repas ou au plus tard 1 heure après les repas, 120 mg chaque fois chaque repas (pas plus de 3 fois par jour).

Il est permis de sauter la prise d'orlistat si la prise de nourriture a été manquée ou si la nourriture ne contient pas de graisses.

Effets secondaires:

- flatulence;

- écoulement huileux du rectum;

- l'incontinence fécale;

- impératifs de défécation;

- Tabouret "gras";

- tabouret fréquent.

Surdosage:

Non décrit, le traitement est symptomatique.

Interaction:

Le médicament réduit l'absorption de betacaren, α-tocophérol du tractus gastro-intestinal.

Pour les patients atteints de diabète sucré - réduire la dose de médicaments hypoglycémiants pris par voie orale, et / ou l'insuline (avec une diminution du poids corporel, améliore souvent le métabolisme).

Warfarin - il est possible de réduire la concentration de vitamine K (surveillance de la relation internationale normalisée).

Les vitamines liposolubles - une diminution de l'absorption de la vitamine E de 60%, le β-carotène - de 30%; On ne sait pas comment influencer l'absorption des vitamines D et A, métabolites endogènes de la vitamine K.

Pravastatine - augmentation de la biodisponibilité (augmentation de la concentration plasmatique de 30%) et augmentation de l'effet hypolipidémiant.

La cyclosporine est une diminution de la concentration plasmatique (surveillance pharmacocinétique). Le médicament doit être pris 2 heures avant l'application de l'orlistat (important pour les patients prenant orlistat après une transplantation d'organe).

Instructions spéciales:

Il est souhaitable de distribuer uniformément la quantité de graisse pour tous les repas.

Pendant le traitement, l'évolution des processus pathologiques liés à l'obésité peut être aggravée.

Avant la nomination de l'orlistat devrait être supprimé cause organique de l'obésité, par exemple l'hypothyroïdie.

Au moment du traitement, un régime hypocalorique équilibré est recommandé, dans lequel les graisses ne fournissent pas plus de 30% de calories. La probabilité d'effets secondaires de GIT augmente avec une teneur élevée en graisses dans l'alimentation (plus de 30% des calories quotidiennes). La consommation quotidienne de graisses, de glucides et de protéines devrait être répartie entre les trois repas principaux. Parce que le orlistat réduit l'absorption de certaines vitamines liposolubles, pour assurer leur apport adéquat dans le corps, les patients doivent prendre des préparations de multivitamines contenant des vitamines liposolubles. De plus, la teneur en vitamine D et en β-carotène chez les patients obèses peut être plus faible que chez les personnes non obèses. Multivitamines devrait être pris 2 heures avant ou 2 heures après la prise d'orlistat, par exemple, avant d'aller au lit.

Chez certains patients, l'utilisation de l'orlistat peut augmenter la teneur en oxalate dans l'urine. On signale des cas de néphrolithiase oxalate et de néphropathie à oxalate avec insuffisance rénale. Lorsque l'orlistat est prescrit, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale chez les patients à risque de développer une insuffisance rénale et d'utiliser orlistat avec prudence en présence d'antécédents d'hyperoxalurie ou de néphrolithiase oxalate.

Le degré d'obésité est estimé par l'indice de masse corporelle, qui est calculé par la formule: IMC = M / P², où M - poids corporel, kg; P - croissance, m.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

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Instructions

Orlistat (Orlistatum)