Pefloxabol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substance auxiliaire: l'acide ascorbique, l'alcool benzylique, le disulfite de sodium, l'hydrogénocarbonate de sodium, l'édétate disodique, l'eau pour préparations injectables.

La description:liquide transparent avec une teinte jaunâtre ou verdâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antimicrobien-fluoroquinolone.

ATX: & nbsp

J.01.M.A.03 Pefloxacine

Pharmacodynamique:

Le Pefloxabol® est un agent antimicrobien synthétique du groupe des monofluoroquinolones. Il agit comme bactéricide, inhibant l'enzyme ADN-gyrase et la réplication de l'ADN bactérien; perturbe également la réplication de la sous-unité A de l'acide ribonucléique et la synthèse des protéines par une cellule bactérienne. Provoque la mort des bactéries gram-négatives à la fois dans la phase de fission et dans la phase de repos. L'effet bactéricide contre les bactéries Gram-positives ne s'étend qu'aux cellules processus Division mitotique. Caractéristiques effet post-antibiotique.

Le pefloxabol ® a un large spectre d'activité antimicrobienne. Il est actif contre les cocci à Gram positif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (activité par rapport à Streptocoque spp., comprenant S. pneumoniae, Enterococcus spp., faible et cliniquement insignifiant); Cocci Gram négatif et bactéries: Acinetobacter spp. (modérément sensible), Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis (modérément sensible), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. obliger les parasites intracellulaires: Chlamydia spp., Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp., Mycoplasme spp. (modérément sensible).

Il est détruit par les bêta-lactamases, agit sur de nombreuses souches résistantes aux pénicillines, aux céphalosporines et aux aminoglycosides.

Insensible au Pefloxabol®: souches Staphylococcus spp., résistant à la méthicilline, Listeria spp., anaérobies gram-négatives (Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp.), Clostridium spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

PharmacocinétiqueLa concentration maximale (Сmах) dans le sérum du sang après la perfusion unique de 400 mg de pefloxacin est observée après 60 minutes et est 4 мг / ml; les concentrations thérapeutiques sont maintenues pendant 12-15 heures. Après plusieurs perfusions de C max dans le sérum, 10 μg / ml sont atteints. 25 à 30% de la dose administrée se lient aux protéines du plasma sanguin. Rapidement pénètre et est bien distribué dans de nombreux organes, tissus et fluides corporels. Des concentrations thérapeutiquement significatives dépassant les concentrations sériques sont observées dans la salive, les expectorations, les valvules mitrales, le myocarde, les os, les muqueuses et la paroi intestinale, le liquide péritonéal, le suc pancréatique et le tissu pancréatique (y compris nécrotique), la bile, la glande prostatique, fluide. Le volume de distribution est de 1,5-1,8 l / kg. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique: après administration triple de 400 mg de pefloxacine, les concentrations dans le LCR sont de 4,5 μg / ml, avec une augmentation de la dose à 800 mg - 9,8 μg / ml; le rapport entre la concentration du médicament dans le plasma sanguin et le liquide céphalo-rachidien est de 89 %. Concentration dans d'autres organes et tissus 12 heures après la dernière administration: glande thyroïde 11,4 μg / g, glandes salivaires 2,2 μg / g, peau 7,6 μg / g, muqueuse nasopharyngienne 6 μg / g, amygdales pharyngiennes - 9 μg / g, muscles - 5,6 mcg / g. La demi-vie (T1 / 2) est de 7,2-13 heures (avec une perfusion unique) et de 14-15 heures - avec administration répétée.Une partie de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation des métabolites suivants: N- diméthylphefloxacine (norfloxacine, qui a une activité antibactérienne significative), le pefloxacin-N-oxyde et le pefloxacin-glucuronide. 50-60 % de la dose administrée est excrétée par les reins sous forme inchangée et sous forme de métabolites; 30% est excrété avec la bile dans la lumière de l'intestin (également partiellement inchangé, en partie - sous la forme de métabolites actifs (norfloxacine)). Le contenu du médicament inchangé dans l'urine 1-2 heures après l'introduction - 25 ug / ml, après 12-24 heures - 15 ug / ml. Inchangé la péfloxacine et ses métabolites sont détectés dans l'urine dans les 84 heures suivant la dernière administration du médicament. Mauvaise dialyse: le taux d'extraction de la pefloxacine en hémodialyse est inférieur à 23%.

Les indications:

Antibiotique le suivant infections, causé par micro-organismes sensibles: infections du système nerveux central (méningite bactérienne causée par des méningocoques ou des bactéries à Gram négatif, y compris postopératoire ou post-traumatique); infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL (sinusite aiguë et chronique, mastoïdite); infections des voies respiratoires inférieures (aiguë et exacerbation de la bronchite chronique, de la bronchopneumonie, de hôpital pneumonie, causé par bactéries gram-négatives ou pathogènes intracellulaires); infection de la cavité abdominale (cholécystite, cholangite, traitement et prévention des complications infectieuses de la pancréatite aiguë destructive, péritonite locale et généralisée, y compris postopératoire); infections compliquées et non compliquées des reins et des voies urinaires (aiguë et exacerbation de la pyélonéphrite chronique, complications infectieuses après des opérations sur les voies urinaires); infection des organes pelviens chez les femmes (pelviopéritonite, salpingoophorite, abcès tubo-ovarien, endométrite, bartholinite); infection du système reproducteur chez les hommes (orchite, ou coépididymite, prostatite); les infections des tissus mous; infection des os et des articulations; état septique; infections sexuellement transmissibles (gonorrhée, chlamydia uro-génitale); infections bactériennes du tractus gastro-intestinal, incl. escherichiosis, shigellose, choléra, salmonellose, fièvre typhoïde, paratyphoïde A, B, C, yersiniose.

Il est utilisé pour l'antibioprophylaxie des complications post-opératoires purulentes-septiques en urologie, chirurgie abdominale et gynécologie.

Contre-indications

Hypersensibilité aux fluoroquinolones, enfants de moins de 18 ans, grossesse et allaitement, patients présentant une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Soigneusement:

Patients présentant des troubles neurologiques (épilepsie, syndrome convulsif d'étiologie inconnue, lésions organiques sévères du système nerveux central, troubles de la circulation cérébrale); insuffisance rénale et / ou hépatique sévère.

Grossesse et allaitement:contre-indiqué

Dosage et administration:

Pefloxabol ® est administré par perfusion intraveineuse d'une durée minimale de 60 minutes.

La première dose est de 800 mg. Puis 400 mg toutes les 12 heures.

Chez les patients présentant un trouble de la fonction hépatique de 400 mg toutes les 24 heures.Dans les troubles plus graves, 400 mg toutes les 36 heures sont administrés. En cas de pathologie hépatique sévère (jaunisse et ascite), l'intervalle entre les administrations est prolongé à 2 jours.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) et sous hémodialyse de 400 mg toutes les 24 heures.

La durée du traitement est déterminée par la localisation et la gravité de l'infection. Aux stades initiaux du traitement Pefloxabol peut être utilisé par voie parentérale; après avoir atteint une dynamique positive et en présence d'indications pour la poursuite de la thérapie, ils passent à la prise de la forme orale du médicament.

Pour prévenir les complications infectieuses dans la pratique chirurgicale, il est recommandé d'administrer 400 à 800 mg du médicament une heure avant l'opération.

Préparation d'une solution pour perfusion

Le contenu de l'ampoule (5 ml) est dilué dans 250 ml de solution de dextrose à 5%. La solution résultante est égouttée par voie intraveineuse pendant 60 minutes.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: dépression, maux de tête, vertiges, fatigue, insomnie, vigilance convulsive accrue, anxiété, agitation, tremblements, rarement - convulsions.

De la part des organes du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, diarrhée, douleur abdominale, diminution de l'appétit, flatulence, colite pseudomembraneuse, augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», ictère cholestatique, hépatite et nécrose du foie.

Du système génito-urinaire: cristallurie, rarement glomérulonéphrite, dysurie.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons cutanées, urticaire, hyperémie cutanée, réactions rarement phototoxiques, œdème de Quincke, bronchospasme, arthralgie.

De la part du système sanguin et de l'hémopoïèse: leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, agranulocytose, éosinophilie.

Autre: tachycardie, myalgie, tendinite, candidose, allongement de l'intervalle Q-T. Les réactions locales: phlébite.

Surdosage:

Symptômes: confusion, convulsions, discoordination des mouvements. Traitement: l'antidote spécifique est inconnu. conseillé

thérapie symptomatique, qui peut être complétée si nécessaire par hémodialyse et dialyse péritonéale.

Interaction:

Antibiotiques combinaisons de pefloxacin avec des aminoglycosides possèdent un effet synergique contre les bactéries aérobies Gram-négatives, incl. Pseudomonas aeruginosa, qui permet de réduire la dose d'aminoglycosides et de réduire la probabilité de leur oto - et néphrotoxicité. Des effets synergiques et additifs sont obtenus avec une association de pefloxacine avec des antibiotiques bêta-lactamines, de phosphomycine et de rifampicine.

La péfloxacine réduit le métabolisme de la théophylline dans le foie, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de théophylline dans le plasma et le système nerveux central. Pour éviter le développement de l'intoxication, la dose de théophylline devrait être réduite.

Réduit l'indice de prothrombine. Pendant le traitement par la pefloxacine chez les patients prenant des anticoagulants indirects, une surveillance continue de la coagulation du sang est nécessaire.

La cimétidine et d'autres inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales augmentent la demi-vie de la péfloxacine, réduisent la clairance globale, mais n'affectent pas le volume de distribution et la clairance rénale.

Pharmaceutiquement incompatible avec l'héparine. À l'application simultanée, ne pas mélanger Pefloxabol® et l'héparine dans une bouteille; lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, séparément.

En raison de l'incompatibilité physicochimique, la péfloxacine, concentré pour solution pour perfusion, ne peut pas être dilué avec des solutions contenant des ions chlore!

Instructions spéciales:

Avec des infections mixtes, des processus perforés dans la cavité abdominale, avec des infections des organes pelviens sont combinés avec des médicaments actifs contre les anaérobies (métronidazole, clindamycine).

Pendant le traitement, les patients doivent recevoir une grande quantité de liquide (pour prévenir la cristallurie).

Comme avec d'autres fluoroquinolones, en raison d'une éventuelle photosensibilisation, il est recommandé d'éviter une exposition prolongée à la lumière directe du soleil ou aux rayons ultraviolets.

Pour les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale sévère, un ajustement de la dose est nécessaire proportionnellement au degré d'endommagement.

Si la pelefloxacine survient pendant ou après le traitement d'une diarrhée sévère et prolongée, le développement d'une colite pseudomembraneuse doit être exclu (retrait immédiat du médicament et traitement approprié).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusions de 80 mg / ml.

5 ml dans des ampoules d'un verre neutre photoprotecteur.

5 ampoules sont placées dans un paquet de maille de contour (avec ou sans couteau).

Pour 1 ou 2 paquets de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Emballage:(1) - ampoules de verre foncé (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage plastique contour (palettes)

Conditions de stockage:

Liste B. Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. La congélation n'est pas autorisée. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005211/10

Date d'enregistrement:07.06.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:ABOLMED, LLC ABOLMED, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

ABOLMED, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pefloxbal (Pefloxabol)