Pefloxacin-AKOS - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs, amidon de pomme de terre, lactose (sucre de lait), povidone de faible poids moléculaire, cellulose microcristalline, talc, stéarate de calcium.

coquille: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), dioxyde de titane (titane dioxyde), le propylène glycol, le macrogol (oxyde de polyéthylène 4000, polyéthylène glycol 4000), le talc.

La description:Les comprimés recouverts d'une membrane de film, de la forme ronde, biconcave blanc ou blanc avec une nuance de couleur jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A.03 Pefloxacine

Pharmacodynamique:

Agent antimicrobien du groupe des fluoroquinolones. A un effet bactéricide, bloque l'ADN-gyrase. En ce qui concerne les souches Gram-négatives agit efficacement en tant que cellules de division, et les cellules dans le stade de repos; dans le cas des souches gram-positives - seulement sur les cellules qui sont en train de la division mitotique. A un large éventail d'action.

Actif pour la plupart aérobie Bactéries à Gram négatif: Escherichia coli, Klebsiella spp., indole-positif et indolaire Proteus spp., en t.ch. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio choléra, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. aérobique Gram positif des bactéries: Staphylococcus spp., (incl. produire et ne pas produire de pénicillinase et de méthicilline-résistante), Streptocoque spp., en t.ch. Streptocoque pyogenes, Streptocoque agalactiac, Corynebacterium diphtérie, Listeria monocytogenes; bactéries intracellulaires: Legionella spp. (incl. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., ainsi que contre les bactéries qui produisent des bêta-lactamases. Supprime les fonctions vitales Mycoplasme spp. et Helicobacter spp.

Micro-organismes modérément sensibles:

Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Micro-organismes stables: anaérobies gram-négatifs. Treponema spp., Mycobacterium tuberculose. Dans les maladies causées par des micro-organismes modérément sensibles, la sensibilité est requise dans in vitro. Opprime l'oxydation microsomique dans les cellules du foie.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée, après 20 minutes après l'ingestion d'une dose unique (400 mg), 90% est absorbé. Le temps pour atteindre la concentration maximale (4 μg / ml) est de 90 à 120 minutes, la concentration thérapeutique est maintenue pendant 12-15 heures. Après administration répétée, la concentration maximale (Stach) dans le sang est de 10 μg / ml; concentration dans la muqueuse bronchique - 5 mcg / ml; le rapport entre la concentration dans la muqueuse des bronches et du sang - 100%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 25-30%.

Bien pénètre dans les tissus et les fluides corporels, y compris. dans la sécrétion bronchique, les poumons, la prostate, le liquide céphalo-rachidien et le tissu osseux. Le volume de distribution est de 1,5-1,8 l / kg. La concentration dans le liquide céphalo-rachidien après un apport triple de 400 mg est de 4,5 μg / ml, avec une augmentation de la dose à 800 mg - 9,8 μg / ml; concentration dans le liquide céphalorachidien est de 89% de celle

plasma. Concentration dans d'autres organes et tissus 12 heures après la dernière dose: glande thyroïde - 11,4 μg / g, glandes salivaires - 2,2 μg / g, peau -

7.6 mkg / g, muqueuse nasopharyngée - 6 μg / g, amygdale - 9 μg / g, muscle -

5.6 μg / g.

Métabolisé dans le foie par méthylation en diméthylphexlocacine (a une activité antibactérienne significative), oxydé en Noxyde et conjugué avec l'acide glucuronique pour former le pefloxacin-glucuronide.

La période de demi-vie est de 8-10 heures, avec une administration répétée - 12-13 heures.Il est excrété par les reins - 60%, avec la bile - 30% inchangé; partiellement sous la forme de métabolites. La concentration de médicament inchangé dans l'urine 1-2 heures après l'administration est de 25 μg / ml. après 12-24 heures, 15 μg / ml. Inchangé la péfloxacine et ses métabolites sont détectés dans l'urine dans les 84 heures suivant l'administration finale. Mauvaise dialyse (taux d'extraction de 23%).

Les indications:

Traitement des maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à la préparation:

- infections des reins et des voies urinaires;

- les infections des organes pelviens (y compris annexites et prostatites);

- les infections du tractus gastro-intestinal (y compris la salmonellose, la fièvre typhoïde);

- infection de la vésicule biliaire et des voies biliaires (cholécystite, cholangite, empyème de la vésicule biliaire);

- infection de la cavité abdominale (abcès intra-abdominaux);

- infection des os, des articulations;

- la peau et les tissus mous (y compris ceux causés par le staphylocoque, résistant à la pénicilline);

- les infections des voies respiratoires inférieures;

- infection des organes ORL (sinusite chronique, otite externe sévère);

- blennorragie;

- chlamydia, chancre mou.

Contre-indications

Hypersensibilité, déficit glucose-6-phosphate déshydrogénase (anémie hémolytique), la grossesse, l'allaitement, l'âge de moins de 18 ans.

Soigneusement:

Athérosclérose des vaisseaux cérébraux, troubles de la circulation cérébrale, lésions organiques du système nerveux central, syndrome épileptique d'étiologie non identifiée, insuffisance rénale et / ou hépatique.

Grossesse et allaitement:contre-indiqué

Dosage et administration:

A l'intérieur, à jeun, les doses sont choisies individuellement en fonction de la localisation et de la sévérité de l'infection, ainsi que de la sensibilité des microorganismes. Attribuer le médicament 1 comprimé (400 mg) 2 fois par jour (toutes les 12 heures), la dose quotidienne moyenne - 800 mg en 2 doses divisées. La dose quotidienne maximale est de 1200 mg.

Les comprimés sont avalés sans mâcher et boire avec beaucoup d'eau.

Dans le traitement de certaines infections du système génito-urinaire, le médicament est prescrit 1 comprimé (400 mg) par jour.

Pour le traitement de la gonorrhée chez les hommes et les femmes nommer le médicament une fois dans une dose de 800 mg.

Une correction est nécessaire chez les patients présentant un trouble de la fonction hépatique: avec des violations mineures, le médicament est prescrit à la dose de 400 mg / jour; avec des violations plus prononcées - toutes les 36 heures; avec une pathologie hépatique sévère, l'intervalle entre les administrations est prolongé à 2 jours.

Les patients présentant une insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min) doivent recevoir 50% de la dose moyenne - avec une multiplicité de rendez-vous 2 fois par jour ou une dose unique complète administrée une fois par jour. Pour les personnes âgées, la dose de médicament est réduite d'environ 1/3.

Effets secondaires:

Du côté du système nerveux, dépression, maux de tête, vertiges, fatigue, insomnie, vigilance convulsive accrue, anxiété, agitation, tremblements, rarement - convulsions.

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, douleur abdominale, diminution de l'appétit, flatulence, colite pseudomembraneuse, augmentation transitoire des transaminases «hépatiques», ictère cholestatique, hépatite et nécrose du foie.

Du système urinaire. cristallurie, rarement glomérulonéphrite, dysurie.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons cutanées, urticaire, hyperhémie cutanée, photosensibilité, rarement - angioedème, bronchospasme, arthralgie.

Du système hématopoïétique, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, agranulocytose, éosinophilie.

Autre: tachycardie, myalgie, tendinite, candidose.

Surdosage:

Symptômes: nausée, vomissement, confusion, agitation mentale; dans les cas graves - perte de conscience, convulsions.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif. Il est nécessaire d'assurer le contrôle médical de l'état du patient, une quantité suffisante de liquide dans le corps du patient; si nécessaire, effectuer une thérapie symptomatique. L'hémodialyse n'est pas une méthode efficace pour éliminer les dérivés de quinolone du corps.

Interaction:

La péfloxacine réduit le métabolisme de la théophylline dans le foie, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de théophylline dans le plasma et le système nerveux central (afin d'éviter le développement d'une intoxication, la dose de théophylline doit être réduite). Réduit significativement l'indice de prothrombine (chez les patients prenant des anticoagulants indirects, une surveillance continue de la prise de sang est nécessaire). Cimetidine et d'autres inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la demi-vie, réduisent la clairance globale, mais n'affectent pas le volume de distribution et la clairance rénale.

Les médicaments enveloppants ralentissent l'absorption.

L'utilisation simultanée d'antibiotiques bêta-lactamines peut empêcher le développement d'une résistance au cours du traitement de l'infection staphylococcique. Aminoglycosides, pipéracilline, azlocilline, ceftazidime augmenter l'effet antibactérien (y compris l'infection causée par Pseudomonas aeruginosa).

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire ralentissent l'excrétion de la péfloxacine.

Instructions spéciales:

Avec des infections mixtes, avec des infections des organes pelviens combinés avec des médicaments qui agissent contre les bactéries anaérobies (métronidazole, clindamycine).

Pendant la période de traitement, les patients doivent recevoir une grande quantité de liquide tout en observant une diurèse adéquate (pour prévenir la cristallurie).

En raison de l'apparition possible d'une photosensibilité pendant la période de traitement, il n'est pas possible d'être exposé aux rayons UV.

Pour les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale sévère, un ajustement de la dose est nécessaire proportionnellement au degré d'endommagement.

Si la pelefloxacine survient pendant ou après un traitement avec une diarrhée sévère et prolongée, il est nécessaire d'exclure le développement d'une colite pseudomembraneuse (retrait immédiat du médicament et traitement approprié).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés 200 mg, 400 mg.

Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

1, 2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans le paquet à partir de carton.

Emballage:(10) - emballages, alvéolaires, contour (1) - paquets, carton
(10) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - packs, carton

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 ans Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002431 / 01

Date d'enregistrement:11.09.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pefloxacine-AKOS (Pefloxacine-AKOS)