Perindopril-SZ - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Inhibiteur de l'ECA. La suppression de l'ECA entraîne une diminution de l'angiotensine II dans le plasma sanguin, entraînant une diminution de la sécrétion d'aldostérone. Perindopril agit par l'intermédiaire de son métabolite actif perindoprilata: élimine l'effet vasoconstricteur de l'angiotensine II, augmente la concentration de bradykinine et de prostaglandines vasodilatatrices (ACE convertit l'angiotensine I inactive en angiotensine II, qui a un effet vasoconstricteur, et provoque également la bradykinine et la prostaglandine qui ont une activité vasodilatatrice) ; réduit la production et la libération de l'aldostérone, inhibe la libération de noradrénaline à partir des terminaisons des fibres nerveuses sympathiques et la formation d'endothéline dans la paroi du vaisseau.Réduction de la formation de l'angiotensine II est accompagnée d'une augmentation de l'activité de la rénine du sang plasma (en raison de l'inhibition de la rétroaction négative). La suppression de l'ECA s'accompagne d'une augmentation de l'activité du système kallikréine-kinine circulant et tissulaire, tandis que le système de prostaglandines est également activé.

Aide à restaurer l'élasticité des gros vaisseaux artériels (réduisant la formation de quantités excessives de collagène sous-endothélial), réduit la pression dans les capillaires pulmonaires, avec une administration à long terme réduit la sévérité de l'hypertrophie myocardique du ventricule gauche et de la fibrose interstitielle, normalise le profil des isozymes de myosine; normalise le travail du coeur.

Réduit la précharge et postnagruzku (réduit la pression artérielle systolique et diastolique dans le "couché" et "debout"), la pression de remplissage des ventricules gauche et droit, la résistance périphérique totale des vaisseaux; augmente le volume minute de la circulation sanguine et l'index cardiaque sans changer la fréquence cardiaque (chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique), n'augmente pas la fréquence cardiaque, augmente le débit sanguin régional dans les muscles.

Augmente la concentration de lipoprotéines de haute densité, chez les patients atteints d'hyperuricémie réduit la concentration d'acide urique. Augmente le débit sanguin rénal, ne pas change le skrage glomérulaire filtration.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique provoque une diminution significative de la gravité des signes cliniques de l'insuffisance cardiaque, augmente la tolérance à l'activité physique (selon le test veloergometric), ne réduit pas de manière fiable la pression artérielle. Après l'ingestion de la dose unique médiane, l'effet hypotenseur maximal est atteint après 4-6 heures et persiste pendant 24 heures. La stabilisation de l'effet hypotenseur se produit après 1 mois de traitement et persiste pendant une longue période. L'arrêt du traitement ne s'accompagne pas du développement du syndrome de "sevrage".

Pharmacocinétique

L'absorption est de 25%, la biodisponibilité est de 65 à 70%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma du sang - 1 h, périndoprilata - 3-4 h.

Dans le processus du métabolisme, 20% est transformé en un métabolite actif - perindoprilat (la prise de perindopril après les repas réduit la proportion de périndoprilate qui se forme - il n'a pas de signification clinique significative); Le reste est dans 5 connexions inactives. T1 / 2 (demi-vie) de périndopril - 1 heure.La relation entre périndoprilata et les protéines plasmatiques du sang est insignifiant, avec un ACE de moins de 30% (en fonction de la concentration). La distribution du volume de perindoprilata libre - 0,2 l / kg.

Le périndoprilate est excrété reins, fraction libre du métabolite T1 / 2 - 3-5 heures. La dissociation du périndoprilate, associée à l'ECA, est lente. Par conséquent, le "efficace" T1 / 2 est de 25 heures. L'administration répétée de périndopril ne conduit pas à son cumul, et T1 / 2 perindoprilata à admission répétée correspond à la période de son activité.

L'excrétion du périndoprilate est ralentie chez les patients âgés, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique et d'insuffisance rénale chronique (dans ce dernier cas, l'ajustement de la dose doit être effectué en fonction de la clairance de la créatinine). La clairance dialytique du périndopril est de 70 ml / min.

Chez les patients présentant une cirrhose du foie, la clairance hépatique du périndopril est réduite d'un facteur 2, tandis que la quantité totale de périndoprilate formé ne change pas et que la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Les indications:Hypertension artérielle; Insuffisance cardiaque chronique.

Contre-indications

Hypersensibilité au périndopril et à d'autres composants du médicament ou autres inhibiteurs de l'ECA, angio-œdème dans les antécédents de traitement par IEC, angioedème héréditaire ou idiopathique, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Sténose de la valve aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance circulatoire cérébrale, maladie coronarienne, insuffisance coronarienne) - risque de diminution excessive de la pression artérielle et d'ischémie concomitante.

Les maladies systémiques auto-immunes lourdes du tissu conjonctif (y compris le lupus érythémateux disséminé, la sclérodermie), l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse contre la thérapie immunosuppressive (augmentation de la probabilité de développement de la neutropénie).

Hypertension rénovasculaire, sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère rénale unique, affection après transplantation rénale (risque d'insuffisance rénale et agranulocytaire), insuffisance rénale chronique (accompagnée surtout d'hyperkaliémie), hyperkaliémie, régime alimentaire avec restriction de sodium, diminution du volume de sang circulant (y compris diarrhée, vomissements, diurétiques), diabète sucré, âge avancé, intervention chirurgicale (anesthésie générale).

Grossesse et allaitement:contre-indiqué

Dosage et administration:

A l'intérieur, le matin, avant de manger.

La dose initiale pour le traitement de l'hypertension est de 4 mg / jour, si nécessaire (après 1 mois), la dose peut être augmentée à 8 mg / jour en une seule séance.

Avec la nomination des inhibiteurs de l'ECA, les patients recevant un traitement diurétique peuvent éprouver une forte diminution de la pression artérielle, pour la prévention de laquelle il est recommandé d'arrêter de prendre des diurétiques 2-3 jours avant l'initiation du traitement avec Perindopril ou de prescrire le médicament à des doses plus faibles - 2 mg une fois par jour.

Chez les patients présentant une hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée plus tard.

Chez les patients âgés, le traitement doit être commencé à une dose de 2 mg par jour, puis, si nécessaire, augmenter progressivement jusqu'à une dose maximale de 8 mg par jour.

Il est recommandé de commencer le traitement des patients souffrant d'insuffisance cardiaque en association avec un diurétique et / ou une digoxine sans épargne potassique, sous surveillance médicale prudente, Perin étant administré à une dose initiale de 2 mg une fois par jour, le matin.

À l'avenir, après 1-2 semaines de traitement, la dose du médicament peut être augmentée à 4 mg une fois par jour.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose du médicament doit être choisie en tenant compte du degré d'insuffisance rénale: en fonction de la clairance de la créatinine (CC).

Avec KK 30-60 ml / min - 2 mg une fois par jour; avec QC 15-30 ml / min - 2 mg tous les deux jours; patients sous hémodialyse (CQ inférieure à 15 ml / min) - 2 mg par jour de dialyse. Avec SC plus de 60 ml / min 4 mg par jour.

Perindopril aux patients avec la fonction hépatique diminuée, les changements de dose ne sont pas exigés.

Effets secondaires:Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - réduction excessive de la pression artérielle et des symptômes connexes, rarement - arythmie, angine de poitrine, infarctus du myocarde et accident vasculaire cérébral.

Du système urinaire: diminution de la fonction rénale, insuffisance rénale aiguë.

De la part du système respiratoire: souvent - une toux "sèche", difficulté à respirer; rarement - bronchospasme, rhinorrhée.

Du système digestif: souvent - nausée, vomissement, douleur abdominale, changement de goût, diarrhée ou constipation, sécheresse de la bouche, diminution de l'appétit, ictère cholestatique, pancréatite, œdème intestinal.

Du système nerveux central: souvent - maux de tête, asthénie, fatigue, vertiges, bourdonnements d'oreilles, déficience visuelle, crampes musculaires, paresthésie; rarement - humeur diminuée, insomnie; très rarement la confusion.

Réactions allergiques souvent - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - ruches angioedème; extrêmement rarement - l'érythème exsudatif multiforme.

Indicateurs de laboratoire: souvent - hypercreatininaemia, proteinuria, hyperkalemia; hyperuricémie; rarement (en cas d'utilisation prolongée à fortes doses) - neutropénie, leucopénie, hypohémoglobinémie, thrombocytopénie, diminution de l'hématocrite; extrêmement rare - agranulocytose, pancytopénie, augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques", hyperbilirubinémie, anémie hémolytique (dans le contexte d'une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase).

Autre: augmentation de la transpiration, violation de la fonction sexuelle.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, choc, stupeur, bradycardie, troubles électrolytiques (hyperkaliémie, hyponatrémie), insuffisance rénale.

Traitement: lavage gastrique, restauration de l'état eau-électrolyte, injection intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, le patient doit être placé horizontalement, en soulevant ses jambes vers le haut. Hémodialyse efficace (ne pas utiliser de membranes de polyacrylnitrile à haute perméabilité). Avec le développement de la bradycardie - atropine, un stimulateur cardiaque artificiel peut être requis.

Interaction:

Augmente la sévérité de l'action hypoglycémiante des dérivés de l'insuline et de la sulfonylurée.

Le baclofène, les antidépresseurs tricycliques, les antipsychotiques (antipsychotiques), les saluriques augmentent l'effet hypotenseur et augmentent le risque d'hypotension orthostatique (effet additif), les antiacides réduisent la biodisponibilité des inhibiteurs de l'ECA.

Les glucocorticostéroïdes, anti-inflammatoires non stéroïdiens, réduisent la sévérité de l'action hypotensive (rétention hydrique et électrolytes).

Diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), les préparations de potassium augmentent le risque d'hyperkaliémie. Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément des médicaments pouvant provoquer une hyperkaliémie et des inhibiteurs de l'ECA, sauf en cas d'hypokaliémie sévère (contrôle du potassium dans le sérum sanguin).

Avec une utilisation simultanée avec des préparations de lithium, il est possible de ralentir son retrait du corps (un contrôle régulier de la teneur en lithium dans le sang est nécessaire).

Diurétiques, médicaments pour l'anesthésie générale et les myorelaxants, éthanol augmenter le risque d'abaissement de la pression artérielle excessive. Le risque de développer une hypotension artérielle cliniquement prononcée peut être réduit en arrêtant les diurétiques plusieurs jours avant le début du traitement par périndopril.

Instructions spéciales:

Le risque d'hypotension artérielle et / ou d'insuffisance rénale augmente avec une perte significative de sodium et d'eau (régime strict sans sel, et / ou diurétiques, diarrhée, vomissements) ou sténose de l'artère rénale (blocage dans ces situations du système rénine-angiotensine peut entraîner, en particulier avec la première prise du médicament et pendant les 2 premières semaines de traitement, une diminution soudaine de la pression artérielle et le développement d'une insuffisance rénale chronique).

Avant et pendant le traitement, il est recommandé de déterminer la concentration de créatinine, d'électrolytes et d'urée (dans un délai d'un mois).

Chez les patients hypertendus recevant déjà un traitement diurétique, il est nécessaire d'arrêter de prendre ces médicaments (3 jours avant la date du rendez-vous de Perindopril) et, si nécessaire, de recommencer le traitement.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique qui reçoivent un traitement diurétique, si possible, leur dose doit également être réduite plusieurs jours avant le début de l'admission.

Chez les patients à risque, en particulier avec coeur chronique insuffisance au stade de la décompensation, les patients âgés, ainsi que les patients ayant une pression artérielle initiale basse, une insuffisance rénale ou de recevoir de fortes doses de diurétiques, le début du médicament doit être contrôlé.

Les patients sous hémodialyse doivent éviter l'utilisation de membranes en polyacrylonitrile (éventuellement le développement de réactions anaphylactoïdes). Il est nécessaire d'arrêter de prendre avant le prochain traitement chirurgical pendant 12 heures et d'avertir l'anesthésiste de prendre le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En ce qui concerne le risque de développer une hypotension artérielle et des vertiges, les inhibiteurs de l'ECA doivent être prescrits avec prudence aux personnes qui conduisent des véhicules à moteur et qui se livrent à des activités nécessitant une attention accrue et une réaction motrice rapide.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés de 2 mg et 4 mg.

Pour 10 ou 30 comprimés dans un contour emballage cellulaire.

Pour 30 comprimés dans un pot en polymère ou polymère de fiole.

Chaque banque, bouteille, 3, 5 contour paquets de cellules de 10 comprimés ou

1, 2 packs de cellules de contour par 30 comprimés avec des instructions pour

application dans un paquet en carton.

Emballage:(10) - boîtes en polymère (1) - packs carton
(10) - boîtes de verre protecteur (1) - emballages carton
(10) - emballages, alvéolaires, contour (1) - paquets, carton
(10) - emballages cellulaires planimétriques (10) - emballages en carton
(10) - emballages à cellules planimétriques (1000) - boîtes en carton
(10) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - packs, carton
(10) - emballages, contour cellulaire (200) - boîtes en carton
(10) - emballages, alvéolaires, contour (3) - paquets, carton
(10) - emballages en planimétrie cellulaire (5) - emballages en carton
(10) - bouteilles en polymère (1) - boîtes de carton
(100) - boîtes en polymère (1) - boîtes de carton
(100) - bidons de verre de protection contre la lumière (1) - packs carton
(100) - bouteilles en polymère (1) - boîtes de carton
(15) - canettes en polymère (1) - packs carton
(15) - boîtes de verre protecteur (1) - emballages carton
(15) - bouteilles en polymère (1) - packs carton
(20) - boîtes en polymère (1) - emballages en carton
(20) - bidons de verre de protection contre la lumière (1) - emballages en carton
(20) - bouteilles en polymère (1) - boîtes de carton
(30) - boîtes en polymère (1) - boîtes de carton
(30) - bidons de verre de protection contre la lumière (1) - emballages en carton
(30) - bouteilles en polymère (1) - packs carton
(50) - boîtes en polymère (1) - boîtes en carton
(50) - bidons de verre de protection contre la lumière (1) - packs carton
(50) - bouteilles en polymère (1) - packs carton

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un endroit sec, sombre, à une température nonyshe 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006978/08

Date d'enregistrement:01.09.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:NORTH STAR, CJSC NORTH STAR, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NORTH STAR, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Perindopril-SZ (Perindopril-SZ)