Etonogestrel (Aetonogestrelum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

"Oestrogènes, gestagènes, leurs homologues et leurs antagonistes"

Inclus dans la formulation
  • Implanone NKST®
    implant PC 
    Organon, N.V.     Pays-Bas
    • АТХ:

    G.03.A.0.08   Etonogestrel

    Pharmacodynamique:

    Gestagen. Etonogestrel est un métabolite biologiquement actif du désogestrel - gestagène, largement utilisé comme hormone contraceptive orale. Structurellement, il s'agit d'un dérivé de la 19-nortestostérone et se lie aux récepteurs de la progestérone dans les organes cibles avec une forte affinité. L'effet contraceptif de l'étonogestrel est principalement obtenu en supprimant l'ovulation. L'ovulation n'a pas été observée au cours des deux premières années d'utilisation et s'est rarement produite au cours de la troisième année. En plus de supprimer l'ovulation etonogestrel provoque également une augmentation de la viscosité de la sécrétion du col de l'utérus, ce qui empêche le passage des spermatozoïdes. Des études cliniques ont été réalisées chez des femmes âgées de 18 à 40 ans.

    L'effet contraceptif de l'étonogestrel est réversible. Bien que etonogestrel supprime l'ovulation, l'activité ovarienne n'est pas complètement supprimée.

    L'étonogestrel n'affecte pas la modification de la densité minérale osseuse et du métabolisme des lipides.

    Pharmacocinétique

    L'étonogestrel est caractérisé par un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques: environ 32% - avec la globuline se liant aux hormones sexuelles, et 66% - avec l'albumine.Métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4. Il est excrété dans l'urine et les fèces sous la forme de métabolites et de substance inchangée. Demi vie est de 25-30 heures. Etonogestrel pénètre dans le lait maternel.

    Les indications:

    Contraception hormonale.

    CIM-10

    XXI.Z30-Z39.Z30.0   Conseils généraux et conseils sur la contraception

    XXI.Z30-Z39.Z30   Surveiller l'utilisation des contraceptifs

    Contre-indications

    Grossesse (y compris présumée); thrombose (artérielle et veineuse) et thromboembolie maintenant ou dans l'anamnèse (y compris thrombose, thrombophlébite veineuse profonde, embolie pulmonaire, infarctus du myocarde, troubles cérébraux ischémiques ou hémorragiques); la présence d'anticorps contre les phospholipides; la migraine avec des symptômes neurologiques focaux; cancer du sein (y compris l'histoire); tumeurs hormonodépendantes malignes établies ou soupçonnées; tumeurs hépatiques bénignes ou malignes à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse; formes graves de maladie du foie (avant la normalisation des tests fonctionnels du foie), y compris la jaunisse; hyperbilirubinémie congénitale (y compris dans l'histoire); hypertension artérielle incontrôlée; enfance; saignement du vagin d'une étiologie peu claire; hypersensibilité à l'étonogestrel.

    Soigneusement:

    Avec prudence et après une évaluation minutieuse dans chaque cas spécifique, la relation entre bénéfice et risque éventuel doit être appliquée etonogestrel sous la forme d'un implant en présence de l'une des conditions ou facteurs de risque suivants: immobilisation prolongée causée par une intervention chirurgicale ou d'autres causes; les affections précédant la thrombose (y compris les crises ischémiques transitoires, l'angine de poitrine, la cardiopathie compliquée, la fibrillation auriculaire, les traumatismes étendus); hypertension artérielle persistante; Diabète sucré, y compris le diabète sucré avec angiopathie diabétique; prédisposition héréditaire ou acquise à la thrombose artérielle, y compris une carence en protéine C, une carence en protéine S, une insuffisance en antithrombine III; maladies hépatiques de gravité légère et modérée avec des indicateurs normaux d'échantillons de foie fonctionnels; thérapie avec des anticoagulants; dépression sévère.

    En cas d'aggravation ou d'aggravation de maladies hépatiques chroniques, une femme devrait consulter un spécialiste pour un examen et un conseil.

    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse. Des études précliniques ont montré que de très fortes doses de composés progestatifs peuvent provoquer la masculinisation des fœtus féminins.

    On sait qu'une petite quantité d'étonogestrel est excrétée dans le lait maternel. Sur la base des données disponibles, l'utilisation d'étonogestrel sous la forme d'un implant pendant l'allaitement est possible, mais uniquement sous la supervision du médecin pour le développement et la croissance du nourrisson.

    Dosage et administration:

    Il est utilisé sous la forme d'implants sous-cutanés, ainsi que dans une combinaison de contraceptifs hormonaux sous la forme d'un anneau vaginal.

    La dose dépend de la forme posologique utilisée.

    Effets secondaires:

    L'association des effets secondaires suivants avec l'utilisation d'étonogestrel sous la forme d'un implant n'a pas été confirmée et n'a pas été réfutée.

    De la part du système reproducteur et des glandes mammaires: changements dans la nature des saignements menstruels (changements de fréquence, intensité ou durée des saignements, très souvent (≥ 1/10) - douleurs dans les glandes mammaires, douleurs thoraciques, menstruations irrégulières ; souvent (≥ 1/100, <1/10) - dysménorrhée, kyste ovarien, rare (≥ 1/1000, <1/100) - gêne dans la vulve et le vagin, galactorrhée, hypertrophie des glandes mammaires, démangeaisons dans le vulve et vagin, messages séparés - grossesse ectopique.

    Infections et infestations: très souvent (≥ 1/10) - infection vaginale (vulvovaginite); rarement (≥ 1/1000, <1/100) - pharyngite, rhinite, infection des voies urinaires (urétrite, cystite).

    Du système nerveux: très souvent (≥ 1/10) - maux de tête; souvent (≥ 1/100, <1/10) - vertiges; rarement (≥ 1/1000, <1/100) - migraine, somnolence.

    De la psyché: souvent (≥ 1/100, <1/10) - labilité émotionnelle, dépression, nervosité, diminution de la libido; rarement (≥ 1/1000, <1/100) - anxiété, insomnie.

    Du côté du métabolisme: très souvent (≥ 1/10) - gain de poids; souvent (≥ 1/100, <1/10) - augmentation de l'appétit, perte de poids.

    De la peau: très souvent (≥ 1/10) - acné; souvent (≥ 1/100, <1/10) - alopécie; rarement (≥ 1/1000, <1/100) - hypertrichose, éruption cutanée, démangeaisons; rarement - la séborrhée.

    A partir du système digestif: souvent (≥ 1/100, <1/10) - douleurs abdominales, nausées, ballonnements; rarement (≥ 1/1000, <1/100) - vomissements, constipation, diarrhée.

    A partir du système musculo-squelettique: rarement (≥ 1/1000, <1/100) - douleurs dorsales, arthralgies, myalgies, douleurs musculo-squelettiques.

    Du côté du système urinaire: rarement (≥ 1/1000, <1/100) - dysurie.

    Les réactions allergiques: il est possible - les réactions anaphylactiques, l'urticaire et angioedema (ou son cours plus sévère) et / ou le cours plus grave de l'angio-œdème héréditaire.

    Réactions générales: souvent (≥ 1/100, <1/10) - fatigue, état grippal, douleur.

    Autre: souvent (≥ 1/100, <1/10) - marées; rarement (≥ 1/1000, <1/100) - dysurie; rarement - une augmentation cliniquement significative de la pression artérielle.

    Les femmes qui utilisent des agents hormonaux contraceptifs sont possibles: thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire); thromboembolie artérielle; tumeurs hormono-dépendantes (tumeurs du foie, cancer du sein); Chloasma; jaunisse et / ou démangeaisons associées à la cholestase; cholélithiase; la porphyrie; le lupus érythémateux disséminé; Syndrome hémolytique urémique; La chorée de Sydenham; l'herpès pendant la grossesse; perte auditive associée à l'otosclérose.

    Surdosage:

    Les données sur le surdosage d'étonogestrel ne sont pas disponibles. Il n'y a aucun rapport d'effets secondaires sérieux dus à une overdose des drogues hormonales contraceptives en général.

    Interaction:

    L'interaction entre les contraceptifs hormonaux et d'autres médicaments peut entraîner des saignements intermenstruels et / ou une diminution de l'effet contraceptif. Des études spéciales consacrées à l'étude de l'interaction avec l'étonogestrel n'ont pas été menées.

    Les agents hormonaux contraceptifs peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments. En conséquence, les concentrations de médicaments dans le plasma et dans les tissus peuvent augmenter (par exemple, ciclosporine) ou diminuer (par exemple, lamotrigine).

    Drogues (par exemple, kétoconazole), inhibant les enzymes hépatiques microsomales (comme le CYP3A4), peut augmenter les concentrations d'hormones plasmatiques.

    Métabolisme hépatique: interaction possible avec des médicaments - inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales, en particulier les isoenzymes du cytochrome P450 (par exemple phénytoïne, phénobarbital, primidon, Bosentan, carbamazépine, rifampicine et, éventuellement, également avec l'oxcarbazépine, le topiramate, le felbamate, la griséofulvine, les préparations à base de plantes contenant du millepertuis (Hypericum perforatum); Inhibiteurs de la protéase du VIH (par exemple, ritonavir, nelfinavir) inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (par exemple, névirapine, éfavirenz) et des combinaisons de ces derniers, ce qui peut entraîner une augmentation de la clairance des hormones sexuelles.

    Instructions spéciales:

    Dans les études épidémiologiques, il a été constaté qu'il existe un lien entre l'utilisation de contraceptifs oraux combinés et une augmentation de l'incidence de la thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire). Bien que la signification clinique de ces résultats pour l'étonogestrel (métabolite biologiquement actif du désogestrel) utilisé comme hormone contraceptive soit inconnue en l'absence d'un composant œstrogène, dans le cas d'une thrombose, l'implant doit être retiré.

    Bien que les progestatifs puissent influencer la résistance des tissus périphériques à l'insuline et à la tolérance au glucose, rien n'indique qu'il soit nécessaire de modifier le schéma thérapeutique chez les patients diabétiques utilisant des hormones contraceptives contenant uniquement des progestatifs. Cependant, les femmes atteintes de diabète doivent être étroitement surveillées tout au long de la période d'utilisation des agents hormonaux contraceptifs contenant uniquement des progestatifs.

    Il est nécessaire de procéder à des examens périodiques des femmes qui suivent un traitement contre l'hyperlipidémie. Certains progestatifs peuvent augmenter le taux de LDL et aggraver le contrôle de l'hyperlipidémie.

    Parfois, il peut y avoir un chloasma, en particulier chez les femmes ayant des antécédents de femmes enceintes atteintes de chloasma. Les femmes prédisposées au chloasma doivent éviter l'exposition à la lumière du soleil ou aux rayons ultraviolets pendant l'application d'étonogestrel.

    Bien que etonogestrel supprime l'ovulation, si une femme a une aménorrhée ou une douleur abdominale, le diagnostic différentiel devrait prendre en compte une grossesse extra-utérine.

    Des cas de survenue de grossesse et d'utilisation d'hormones stéroïdes sexuelles ont été signalés, mais la relation avec l'utilisation de progestatifs n'a pas été établie: jaunisse et / ou prurit associé à la cholestase; la formation de calculs biliaires; la porphyrie; le lupus érythémateux disséminé; Syndrome hémolytique urémique; La chorée de Sydenham; l'herpès pendant la grossesse; perte d'audition associée à l'otospongiose et à l'angio-œdème (héréditaire).

    L'utilisation de l'étonogestrel n'est pas indiquée avant le début de la ménarche (première menstruation).

    L'étonogestrel peut causer des étourdissements. Par conséquent, une femme doit être avertie qu'en cas de vertiges, ne conduisez pas de véhicules ou n'utilisez pas d'équipement compliqué.

    L'implant doit toujours être retiré avant l'introduction d'un nouveau.

    Instructions
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