Valsartan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Agent antihypertenseur. C'est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II. A un effet antagoniste sélectif sur la TA₁-récepteurs, qui sont responsables de la réalisation des effets de l'angiotensine II.

En raison du blocus de l'AT₁-récepteur augmente la concentration plasmatique de l'angiotensine II, ce qui peut stimuler l'AT non bloquée₂-receptors. N'a aucune activité agonistique contre AT₁récepteurs L'affinité de valsartan pour AT₁-récepteurs sont environ 20 000 fois plus élevés que pour AT₂récepteurs

N'inhibe pas enzyme de conversion de l'angiotensine. Il n'interagit pas et ne bloque pas les récepteurs d'autres hormones ou canaux ioniques, qui sont importants pour la régulation des fonctions du système cardiovasculaire. N'affecte pas le taux de cholestérol total, de triglycérides, de glucose et d'acide urique dans le plasma sanguin.

Le début de l'action antihypertensive du valsartan après son administration vers l'intérieur en une dose unique est observé dans les 2 heures après l'administration, l'effet maximal est atteint dans les 4-6 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale valsartan Il est rapidement absorbé par le tube digestif, le degré d'absorption est caractérisé par des différences individuelles. La biodisponibilité absolue est en moyenne de 23%. La courbe pharmacocinétique du valsartan a un caractère multiexponentiel (demi-vie dans la phase α <1 h et demi-vie en phase β - environ 9 heures), la cinétique est linéaire.

Au cours de l'application des changements dans les paramètres pharmacocinétiques n'ont pas été notés.

Lors de la prise de valsartan avec de la nourriture, l'ASC est réduite de 48%, avec environ 8 heures après la prise de valsartan dans le plasma sont les mêmes chez les patients qui l'ont pris avec de la nourriture et le jeûne. La diminution de l'ASC ne s'accompagne pas d'une diminution cliniquement significative de l'effet thérapeutique.

Lors de la prise de valsartan une fois par jour, le cumul n'est pas très prononcé. Les concentrations de valsartan dans le plasma sanguin chez les femmes et les hommes étaient les mêmes.

La liaison avec les protéines plasmatiques, principalement avec les albumines, est de 94-97%. V_ré à l'état d'équilibre est d'environ 17 litres.

La clairance plasmatique du valsartan est d'environ 2 l / h. Il est excrété avec les fèces - 70% et avec l'urine - 30%, pour la plupart inchangée.

Avec la cirrhose biliaire ou l'obstruction des voies biliaires, l'ASC du vascartan augmente d'environ 2 fois.

Les indications:

Traitement de l'hypertension artérielle.

Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle IIHA selon la classification NYHA) chez les patients recevant un traitement traditionnel avec des diurétiques, des préparations de digitaline, ainsi qu'avec des inhibiteurs de l'ECA ou des bêta-bloquants.

CIM-10

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I30-I52.I50 Arrêt cardiaque

Contre-indications

Grossesse, hypersensibilité au valsartan.

Soigneusement:

Des précautions doivent être prises lors de la nomination des patients présentant une carence en sodium et / ou une diminution prononcée volume de sang circulant (avec un risque accru de développer une hypotension artérielle excessive), avec sténose artérielle rénale bilatérale ou sténose artérielle rénale d'un seul rein (contrôle de la créatinine et de l'azote uréique dans le sérum), avec insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), dysfonction hépatique sévère, cirrhose biliaire, obstruction des voies biliaires, avec l'utilisation concomitante de diurétiques d'épargne potassique, de suppléments de potassium ou de potassium.

Avec prudence, appliquer pendant les travaux des conducteurs de véhicules et des personnes dont la profession est associée à une concentration accrue de l'attention.

Grossesse et allaitement:

Je trimestre - recommandations FDA catégorie C; II-III trimestres - recommandations de catégorie D. L'utilisation de la drogue pendant ces périodes provoque hypotension fœtale et néonatale, hypoplasie néonatale du crâne, anurie, insuffisance rénale réversible et irréversible, mort intra-utérine ou néonatale, oligohydramnion.

Il n'y a aucune information sur la pénétration du lait humain dans le lait humain, il pénètre dans le lait maternel des rats. Il est recommandé de ne pas utiliser le médicament ou d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Prenez à l'intérieur à la dose de 80 mg 1 fois par jour ou 40 mg 2 fois par jour, tous les jours. S'il n'y a pas d'effet adéquat, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement.

La dose quotidienne maximale est de 320 mg en 2 doses divisées.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: Hypotension artérielle, vertiges posturaux, hypotension orthostatique.

Du côté du système nerveux central: vertiges, maux de tête.

Du système digestif: diarrhée, nausées, augmentation des taux de bilirubine.

Du système urinaire: rarement - dysfonction rénale, augmentation des taux de créatinine et d'azote uréique (en particulier dans l'insuffisance cardiaque chronique).

Du côté du métabolisme: hyperkaliémie.

De la part du système hématopoïèse: neutropénie, une diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite.

Réactions allergiques rarement - angioedème, éruption cutanée, démangeaisons, maladie sérique, vascularite.

Autre: fatigabilité, faiblesse générale, toux, pharyngite, risque accru de développer des infections virales.

Surdosage:

Bradycardie due à l'excitation du nerf vague, à l'hypotension, à la tachycardie. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Traitement: correction de l'hypotension, de la déshydratation et des troubles électrolytiques.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques à fortes doses, il est possible de développer une hypotension artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium, d'héparine, d'additifs biologiquement actifs ou de substituts de sel contenant du potassium, le développement de l'hyperkaliémie est possible.

Avec l'utilisation simultanée de l'indométhacine, une diminution de l'effet antihypertenseur du valsartan est possible.

À l'application simultanée avec le carbonate de lithium est décrit le cas du développement de l'intoxication au lithium.

Instructions spéciales:

Avec hyponatrémie et / ou une diminution du volume de sang circulant, ainsi que dans le contexte d'un traitement avec de fortes doses de diurétiques dans de rares cas valsartan peut provoquer une hypotension artérielle sévère.Avant le début du traitement doit être fait correction du métabolisme eau-sel.

Chez les patients présentant une hypertension rénovasculaire, qui se développe à nouveau en raison d'une sténose de l'artère rénale, le taux d'urée et de créatinine dans le sérum doit être régulièrement contrôlé pendant la période de traitement. Les données sur la sécurité d'utilisation chez les patients avec la clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min sont absentes.

En raison de l'inhibition du RAAS chez les patients sensibles, des modifications de la fonction rénale sont possibles. Avec l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA et d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine, une oligurie et / ou une augmentation de l'azotémie ont été observées chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique sévère, et une insuffisance rénale aiguë avec risque de décès était rare.

L'innocuité et l'efficacité du valsartan chez les enfants ne sont pas établies.

Lors de l'utilisation de valsartan, il est conseillé de faire preuve de prudence lors de la conduite et le contrôle des machines.

Instructions

Valsartan (Valsartanum)