Pyrazinamide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:Composition par un comprimé:
substance active: pyrazinamide 0,5 g.
Excipients: cellulose microcristalline, amidon de pomme de terre, povidone (Kollidon 25), croscarmellose sodique (impellose), stéarate de magnésium.

La description:Les comprimés sont blancs ou presque blancs, plats-cylindrique avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux.

ATX: & nbsp

J.04.A.K.01 Pyrazinamide

Pharmacodynamique:Médicament antituberculeux de la série II. Il agit sur les mycobactéries intracellulaires. A un effet bactériostatique ou bactéricide en fonction de la concentration et de la sensibilité du micro-organisme. Plus actif sur l'activité tuberculostatique que l'acide paraaminosalicylique (PASK), bien que inférieur à l'isoniazide, la streptomycine, la rifampicine. Il agit sur les mycobactéries, résistantes aux autres médicaments antituberculeux de la série II. Le médicament pénètre bien dans les centres de la lésion tuberculeuse. Son activité ne diminue pas dans l'environnement acide des masses caséeuses, et par conséquent il est souvent prescrit pour les processus de lymphadénite caséeuse, de tuberculomes et de pneumonie caséeuse.

PharmacocinétiquePyrazinamide bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après administration orale d'une dose de 500 mg, la concentration maximale de pyrazinamide dans le plasma chez les adultes à 9-12 μg / ml est atteinte en 2 heures, 7 μg / ml après 8 heures et 2 μg / ml après 24 heures. Pyrazinamide pénètre dans les tissus et les fluides corporels, y compris le foie, les poumons, le cerveau et le liquide céphalo-rachidien. Connexion avec les protéines plasmatiques - 10-20%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TCmax) - 1-2 heures.
Métabolisé dans le foie, où un métabolite actif (acide pyrazinique) est d'abord formé, qui devient plus tard un métabolite inactif - l'acide 5-hydroxypyrazinique. La demi-vie (T1 / 2) est de 8-9 heures. Il est excrété par les reins: inchangé, 3%, acide pyrazinique 33% et autres métabolites 36%.

Les indications:En association avec d'autres médicaments antituberculeux sont prescrits dans les cas suivants:
- tuberculose pulmonaire;
- méningite tuberculeuse;
- la tuberculose des os;
tuberculose des organes génito-urinaires.

Contre-indications- intolérance individuelle;
- maladie du foie;
- la goutte;
Hyperuricémie;
- Grossesse, allaitement;
- L'âge des enfants jusqu'à 3 ans (pour cette forme posologique).

Dosage et administration:Le médicament est utilisé à l'intérieur, pendant ou après un repas, une fois par jour, de préférence au petit déjeuner avec un peu d'eau.
Les adultes fixent 25 à 30 mg / kg de poids corporel, ce qui correspond à ceux dont le poids corporel est inférieur à 50 kg - 1,5 g et pour les personnes pesant plus de 50 kg - 2 g.
La dose quotidienne maximale est de 2,5 g.
En cas de portabilité insatisfaisante pyrazinamide nommer 2-3 réception.
Chez les personnes âgées et les personnes âgées, le médicament doit être administré tous les deux jours à la dose de 15 mg / kg.
Les enfants sont prescrits 15-20 mg / kg une fois par jour (dose maximale de 1,5 g par jour).
Le pyrazinamide est utilisé en association avec des aminoglycosides (streptomycine ou kanamycin à la dose de 15 mg / kg), l'isoniazide (10 mg / kg), la rifampicine (10 mg / kg).
Le cours du traitement est de 3 mois ou plus.

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, goût «métallique» dans la bouche, anomalie de la fonction hépatique (anorexie, douleur hépatique, hépatomégalie, ictère, atrophie jaune du foie); exacerbation de l'ulcère peptique.
Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, augmentation de l'excitabilité, dépression; dans certains cas - hallucinations, convulsions, confusion.
Du système génito-urinaire et urinaire: dysurie, néphrite interstitielle.
Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.
De la part des organes de l'hématopoïèse et du système de l'hémostase: thrombocytopénie, anémie sidéroblastique, vacuolisation érythrocytaire, porphyrie, hypercoagulation, splénomégalie.
Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire, photosensibilité.
Autre: fièvre, hyperuricémie, exacerbation de la goutte, augmentation des concentrations sériques de fer.

Surdosage:Symptômes: Dysfonctionnement du foie, augmentation de la sévérité des effets secondaires du système nerveux central.
Traitement: symptomatique.

Interaction:Pyrazinamide sont combinés avec d'autres médicaments antituberculeux. En particulier, avec les formes destructrices chroniques, il est recommandé de l'associer à la rifampicine (effet prononcé) ou à l'éthambutol (meilleure tolérabilité). La probabilité de développer un effet hépatotoxique du médicament est augmentée lorsqu'il est combiné avec la rifampicine. Possible développement de l'hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré. Avec l'application simultanée de probénécide, une diminution de l'excrétion et, par conséquent, une augmentation des réactions toxiques est possible.

Instructions spéciales:Il est nécessaire au moins une fois par mois de surveiller l'activité de l'alanine aminotransférase et la teneur en acide urique dans le sang.

Forme de libération / dosage:Comprimés 500 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.
5 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans.
Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003855 / 01

Date d'enregistrement:25.11.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Représentation: & nbspVALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.07.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pyrazinamide (Pyrazinamide)