Substance activePramipexolePramipexole
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: le dichlorhydrate de pramipexole monohydraté 0,125 mg / 0,25 mg / 0,50 mg / 1,00 mg;

    Excipients: Mannitol 35,185 mg / 70,37 mg / 140,74 mg / 140,24 mg, cellulose microcristalline 18,00 mg / 36,00 mg / 72,00 mg / 72,00 mg, amidon carboxyméthylique de sodium 3,00 mg / 6, 00 mg / 12,00 mg / 12,00 mg, povidone-K25 1,80 mg / 3,60 mg / 7,20 mg / 7,20 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,30 mg / 0,60 mg / 1, 20 mg / 1,20 mg, stéarate de magnésium 0,57 mg / 1,14 mg / 2,28 mg / 2,28 mg, stéarylfumarate de sodium 1,02 mg / 2,04 mg / 4,08 mg / 4, 08 mg.

    La description:

    Comprimés 0,125 mg. Comprimés plats ronds blancs ou presque blancs avec biseau. D'un côté - gravure "93", de l'autre - "P1".

    Comprimés 0,25 mg. Comprimés plats ronds blancs ou presque blancs avec biseau. D'un côté - gravure "93", de l'autre - risque et gravure "P2" en haut et en bas des risques

    Comprimés 0,5 mg. D'un côté - la gravure "8023", de l'autre côté - le risque et la gravure "9" et "3" à gauche et à droite des risques.

    Comprimés 1 mg. Comprimés plats ronds blancs ou presque blancs avec biseau. D'un côté - gravure "93", de l'autre - risque et gravure "8024" en haut et en bas des risques.
    Groupe pharmacothérapeutique:agoniste du récepteur de la dopamine
    ATX: & nbsp

    N.04.B.C.05   Pramipexole

    Pharmacodynamique:

    Le pramipexole, un agoniste des récepteurs de la dopamine, à forte sélectivité et spécificité, se lie à la dopamine 2récepteurs, a une affinité prononcée pour la dopamine 3récepteurs

    Réduit le manque d'activité motrice dans la maladie de Parkinson en stimulant les récepteurs de la dopamine dans le striatum.

    Le pramipexole inhibe la synthèse, la libération et le métabolisme de la dopamine, protège les neurones dopaminergiques contre la dégénérescence résultant de l'ischémie ou de la neurotoxicité de la méthamphétamine.

    Des études cliniques ont montré l'efficacité du traitement par pramipexole dans les derniers stades de la maladie de Parkinson, où il y avait une réduction significative du nombre de troubles moteurs et un développement beaucoup plus tard des complications par rapport à la monothérapie par la lévodopa.

    Pharmacocinétique

    Succion. Pramipexole après l'absorption rapidement et complètement absorbé, atteignant la concentration maximale dans le plasma (CmOh) après environ 1-3 heures. La biodisponibilité absolue du pramipexole dépasse 90%. Le taux d'absorption diminue avec l'apport alimentaire, mais l'apport total n'est pas affecté par l'apport alimentaire. Le pramipexole est caractérisé par une cinétique linéaire et une variabilité relativement faible des concentrations entre les patients individuels.

    Distribution. Volume de distribution (V) est de 400 litres. Liaison aux protéines plasmatiques - moins 20%.

    Métabolisme et excrétion. Légèrement métabolisé dans le corps. Environ 90% de la dose est excrétée par les reins (80% - inchangé) et moins de 2% - avec les fèces. La clairance totale du pramipexole est d'environ 500 ml / min, la clairance rénale est d'environ 400 ml / min. La valeur de la demi-vie finale (T1/2) est 8 heures chez les jeunes volontaires en bonne santé et à propos de 12 heures - chez les personnes âgées.

    Les indications:

    Traitement symptomatique de la maladie de Parkinson en monothérapie ou en association avec des médicaments de la lévodopa à un stade avancé de la maladie, lorsque les effets de la lévodopa s'affaiblissent ou deviennent instables et que des fluctuations de l'effet thérapeutique (marche-arrêt) se produisent.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au pramipexole ou à l'un des composants du médicament; la période d'allaitement maternel; âge à 18 ans.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale, hypotension artérielle, maladies cardiovasculaires, utilisation simultanée avec des agonistes des récepteurs de la dopamine, sédatifs, cimétidine, amantadine, éthanol, grossesse.

    Grossesse et allaitement:

    La possibilité d'utiliser le médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement chez les humains n'a pas été étudiée.

    Grossesse

    L'effet possible du pramipexole sur la fonction de reproduction a été étudié dans des expériences sur des animaux. Pramipexole ne montre pas de tératogénicité chez le rat et le lapin, mais à des doses toxiques pour les femelles gravides, elle est embryotoxique chez le rat.

    Pendant la grossesse, le médicament ne doit être administré que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Allaitement maternel

    L'excrétion du médicament avec du lait maternel n'a pas été étudiée.La concentration du médicament dans le lait des rats était plus élevée que dans le plasma. Parce que le pramipexole inhibe la sécrétion de prolactine, nous pouvons supposer qu'il supprime également la lactation. Par conséquent, le médicament ne doit pas être pris pendant l'allaitement.

    La fertilité

    L'effet sur la fertilité chez les humains n'a pas été étudié. Les résultats d'études menées sur des animaux n'indiquent pas la présence de signes directs ou indirects d'effets indésirables sur la fertilité chez les mâles.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, avec assez de liquide. La dose quotidienne doit être divisée également en 3 doses divisées.

    Les doses du médicament Pramipexole-Teva, décrites dans la littérature, se réfèrent à la forme saline. Ainsi, les doses seront exprimées sous forme de base et sous forme de sel (entre parenthèses). La dose quotidienne initiale de 264 μg de pramipexole base (375 μg de dichlorhydrate de pramipexole) doit être augmentée tous les 5-7 jours. Pour réduire les effets secondaires, la dose doit être choisie progressivement jusqu'à ce que l'effet thérapeutique maximal soit atteint (voir le tableau).

    Une semaine

    Dose (mg)

    Dose quotidienne totale (mg)

    1

    0,375

    0,375

    2

    0,75

    0,75

    3

    1,50

    1,50

    S'il est nécessaire d'augmenter davantage la dose quotidienne, on ajoute 540 μg de pramipexole base (750 μg de dichlorhydrate de pramipexole) chaque semaine jusqu'à une dose quotidienne maximale de 4,5 mg.

    L'incidence de la somnolence augmente avec une dose quotidienne de plus de 1,5 mg. La dose quotidienne d'entretien individuel va de 264 μg de pramipexole base (375 μg de dichlorhydrate de pramipexole) à 3,3 mg de pramipexole base (4,5 mg de dichlorhydrate de pramipexole). Aux stades précoces et tardifs de la maladie, le médicament Pramipexol-Teva était efficace à partir d'une dose quotidienne de 1,5 mg. Il n'est pas exclu que chez certains patients, des doses supérieures à 1,5 mg par jour puissent donner un effet thérapeutique supplémentaire, en particulier à un stade tardif de la maladie, lorsqu'une diminution de la dose de lévodopa est indiquée.

    Avec un traitement simultané par la lévodopa, il est recommandé d'abaisser la dose de lévodopa à mesure que la dose augmente, et pendant le traitement d'entretien par Pramipexol-Teva. Ceci est nécessaire pour éviter une stimulation dopaminergique excessive.

    En cas d'arrêt brutal du traitement par Pramipexol-Teva, un syndrome neuroleptique malin peut se développer, de sorte que le médicament doit être arrêté progressivement sur plusieurs jours. La dose doit être réduite de 540 μg de pramipexole base (750 μg de dichlorhydrate de pramipexole) par jour jusqu'à la dose quotidienne de 540 μg de pramipexole base (750 μg de dichlorhydrate de pramipexole). La dose doit alors être réduite à 264 μg de pramipexole base (375 μg de dichlorhydrate de pramipexole). ) par jour.

    Patients avec insuffisance rénale

    Pour le traitement initial chez les patients ayant une clairance de la créatinine (CK) supérieure à 50 ml / min, une réduction de dose quotidienne n'est pas nécessaire.

    Chez les patients atteints de SC de 20 à 50 ml / min, la dose quotidienne initiale du médicament Pramipexole-Teva doit être divisée en 2 doses et commencer par une dose de 88 μg de pramipexole base (125 μg de dichlorhydrate de pramipexole) 2 fois par jour, dose quotidienne de 176 μg de pramipexole base (250 μg de dichlorhydrate de pramipexole).

    Les patients avec un SC inférieur à 20 ml / min montrent un seul apport de la dose quotidienne complète, en commençant par une dose. 88 μg de pramipexole base (125 μg de dichlorhydrate de pramipexole) par jour.

    Si la fonction rénale diminue en fonction du traitement d'entretien, la dose quotidienne de Pramipexol-Teva est réduite du même pourcentage que la diminution du CQ (par exemple, si le CC diminue de 30%, la dose quotidienne doit également être réduit de 30%).

    La dose quotidienne doit être divisée en 2 doses, si la valeur CK est de 20-50 ml / min.

    Le médicament Pramipexol-Teva doit être pris 1 fois par jour, si le SC est inférieur à 20 ml / min.

    Patients avec insuffisance hépatique

    Ajustements de dose pour les patients atteints d'insuffisance hépatique ne sont pas nécessaires.

    Effets secondaires:

    Lors de l'utilisation de Pramipexole-Teva, les effets secondaires suivants sont répertoriés: comportement anormal (symptômes d'actions impulsives et compulsives) tels que tendance à trop manger (hyperphagie), désir obsessionnel de faire des emplettes (shopping pathologique), hypersexualité et envie pathologique de jouer, anormal rêves, amnésie, confusion, constipation, délire, vertiges, dyskinésie, dyspnée, faiblesse, hallucinations, maux de tête, hoquet, hyperkinésie, hyperphagie, hypotension, insomnie, troubles de la libido, t nausée, paranoïa, œdème périphérique, pneumonie, prurit, éruption cutanée et autres réactions d'hypersensibilité, anxiété, somnolence, somnolence soudaine, évanouissement, vision floue (y compris diplopie, diminution de l'acuité visuelle et perception claire), vomissements, perte de poids, y compris diminution de l'appétit.

    Le risque de diminution brutale de la pression artérielle pendant le traitement par Pramipexol-Teva n'est pas plus élevé que dans le traitement du placebo. Cependant, une hypotension peut survenir chez certains patients au début du traitement, en particulier si la dose est augmentée trop rapidement. Avec la thérapie avec le médicament Pramipexol-Teva, des troubles de la libido (augmentation ou diminution) peuvent être associés.

    Patients recevant pramipexole, ont signalé une soudaine s'endormir pendant l'activité diurne, y compris la conduite, qui a parfois conduit à des accidents de la circulation. Dans le même temps, certains d'entre eux n'ont pas rapporté de signes anxieux tels que somnolence, souvent observés chez les patients prenant des comprimés de pramipexole à des doses supérieures à 1,5 mg par jour, ce qui, selon les connaissances modernes sur la physiologie du sommeil, entraîne endormi. Un lien clair avec la durée du traitement n'a pas été révélé. Dans le même temps, certains patients ont pris d'autres médicaments ayant des propriétés potentiellement sédatives.Dans la plupart des cas où cette information était disponible, il n'y avait pas de tels épisodes après une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement.

    Les patients atteints de la maladie de Parkinson qui ont reçu un traitement agoniste de la dopamine, y compris pramipexole à fortes doses, a signalé un besoin pathologique pour le jeu, augmentation de la libido et hypersexualité, qui se produisait généralement après une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement.

    Du système nerveux: souvent confusion, insomnie, vertiges, troubles de la conscience, dépression, anxiété; syndrome extrapyramidal rarement, amnésie, hypoesthésie, dystonie, myoclonus, tremblement, ataxie, hypokinésie, delirium, humeur suicidaire; rarement - syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, rigidité musculaire, akathisie, labilité autonome, perturbation de la pensée).

    Du système musculo-squelettique: rarement - l'hypertension des muscles, les crampes musculaires des jambes, les contractions musculaires, l'arthrite, la bursite, la myasthénie, la douleur dans la colonne vertébrale lombo-sacrée, la douleur dans la poitrine, la douleur dans le cou.

    Du système digestif: souvent - diminution de l'appétit, dysphagie, dyspepsie, douleurs abdominales, flatulence, diarrhée, bouche sèche, vomissements.

    Du système respiratoire: rarement - la pharyngite, la sinusite, la rhinite, l'essoufflement, la toux, le changement de la voix; très rarement - syndrome grippal, infiltration pulmonaire, épanchement pleural.

    Du système génito-urinaire: rarement - infection des voies urinaires, fréquence d'urination.

    Du système cardiovasculaire: souvent - hypotension orthostatique, rarement - tachycardie, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK), sténocardie, arythmies. Chez les patients individuels, l'abaissement de la pression artérielle peut survenir au début du traitement, surtout si la dose du médicament est augmentée trop rapidement.

    Depuis les organes des sens: souvent - conjonctivite, paralysie de l'accommodation, diplopie, cataracte, augmentation de la pression intraoculaire, perte auditive

    Autre: souvent - réactions allergiques, augmentation de la température corporelle, perte de poids, augmentation de la transpiration; rarement - fibrose rétropéritonéale. Il y avait des cas de développement de l'oedème périphérique.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées, vomissements, hyperkinésie, hallucinations, excitation et abaissement de la tension artérielle (TA).

    Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse n'est pas établie.

    Interaction:

    Le pramipexole dans une moindre mesure (moins de 20%) se lie aux protéines plasmatiques et subit une biotransformation. Par conséquent, les interactions avec d'autres médicaments qui affectent la liaison aux protéines plasmatiques ou l'excrétion due à la biotransformation sont peu probables.

    Selegelin et levodopa n'affecte pas la pharmacocinétique du pramipexole. Pramipeh augmente CmaX lévodopa de 40% et réduit le temps qu'il atteint de 2,5 à 0,5 h.

    Médicaments qui inhibent la sécrétion active de médicaments cationiques par les tubules rénaux (p. cimétidine), ou qui sont eux-mêmes excrétés par sécrétion active à travers les tubules rénaux, peuvent interagir avec le pramipexole, ce qui se manifeste par une diminution de la clairance de l'un ou des deux médicaments. Dans le cas de l'utilisation simultanée de l'amantadine et du pramipexole, il est nécessaire de faire attention aux signes de stimulation excessive de la dopamine tels que la dyskinésie, l'excitation ou les hallucinations. Dans de tels cas, il est nécessaire de réduire la dose.

    Diltiazem, triamterene, vérapamil, quinidine, quinine, réduire la clairance du pramipexole 20%.

    L'interaction avec les médicaments anticholinergiques et l'amantadine n'a pas été étudiée. Cependant, l'interaction avec l'amantadine est possible, car les médicaments ont un mécanisme d'élimination similaire. Les médicaments anticholinergiques sont largement excrétés par la voie métabolique, de sorte qu'une interaction avec le pramipexole est peu probable.

    Avec une augmentation de la dose de pramipexole, une réduction de la dose de lévodopa est recommandée, tout en maintenant la concentration d'autres médicaments antiparkinsoniens à un niveau constant.

    Les agonistes des récepteurs de la dopamine (dérivés de phénothiazine, butyrofène, thioxanthène, métoclopramide) réduire l'efficacité du pramipexole.

    En raison des effets cumulatifs possibles, il faut conseiller aux patients de faire preuve de prudence lorsqu'ils prennent des sédatifs ou de l'éthanol (alcool) et du pramipexole tout en prenant des médicaments qui augmentent la concentration de pramipexole dans le plasma (p. Ex. Cimétidine).

    Instructions spéciales:

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Les patients atteints d'insuffisance rénale nécessitent un ajustement de la dose de Pramipexole-Teva (voir «Mode d'administration»).

    Hallucinations

    Les hallucinations et la confusion sont des effets indésirables connus dans le traitement des agonistes des récepteurs de la dopamine et de la lévodopa.

    Avec l'utilisation simultanée de pramipexole-Teva avec la lévodopa à des stades plus avancés de la maladie, les hallucinations étaient plus fréquentes qu'avec la monothérapie avec Pramipexole-Teva chez les patients à un stade précoce de la maladie.

    Somnolence

    Les patients doivent être avertis d'un éventuel effet sédatif de Pramipexol-Teva. Des cas d'endormissement au cours d'activités quotidiennes (y compris la conduite) ont été signalés, ce qui a parfois entraîné des accidents. Dans certains cas, le sommeil n'a pas été précédé d'un état de somnolence, qui est souvent observé chez les patients prenant Pramipexole-Teva à des doses supérieures à 1,5 mg par jour. Une relation claire entre la sévérité de la somnolence et la durée du traitement n'a pas été retrouvée. Dans la plupart des cas (selon les données disponibles), après une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement, aucun nouvel épisode d'endormissement n'a été observé.

    Le risque d'hypotension orthostatique

    Des précautions doivent être prises chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire. En relation avec le risque d'hypotension orthostatique lors d'un traitement dopaminergique, il est recommandé de surveiller la pression artérielle, en particulier au début du traitement.

    Dyskinésie

    Lors de l'utilisation de Pramipexole-Teva en association avec la lévodopa, dans les derniers stades de la maladie de Parkinson, au stade initial de la sélection de la dose, une dyskinésie peut survenir, auquel cas la dose de lévodopa doit être réduite.

    Troubles visuels

    En cas d'apparition de troubles visuels, un examen ophtalmologique régulier est nécessaire.

    Changements de comportement

    Les patients et les soignants doivent être avertis de possibles changements de comportement (augmentation de la libido, augmentation de l'appétit, jeu excessif, etc.), dans le cas où il est nécessaire de réduire la dose de Pramipexol-Teva.

    Troubles psychotiques

    Chez les patients atteints de troubles mentaux, l'utilisation simultanée de médicaments antipsychotiques avec Pramipexol-Teva n'est possible que si le bénéfice potentiel dépasse le risque possible.

    Syndrome neuroleptique malin

    Il a été rapporté qu'avec un arrêt brusque du traitement, il y avait un complexe de symptômes, suggérant un syndrome neuroleptique malin (voir "Méthode d'application").

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des précautions doivent être prises lors de la prise de Pramipexole-Teva, car il est possible de développer une hypotension artérielle, des hallucinations et de la somnolence, ce qui peut affecter la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés, 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg.

    Emballage:

    Pour 90 comprimés en flacons de HDPE, avec un couvercle en polypropylène, équipé d'un système contre l'ouverture des enfants. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

    10 comprimés par OA / Al/ PVC-AL/ PVC / PVASH blister.

    3 ou 5 ou 10 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C dans un endroit sombre.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002305
    Date d'enregistrement:14.11.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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