Pramipexol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: Dichlorhydrate de pramipexole monohydraté 0,25 mg
Excipients: stéarate de magnésium - 1 mg, ludipress® (lactose monohydraté - 184,83 mg, povidone K-30 - 6,96 mg, crospovidone - 6,96 mg) - 198,75 mg.

Comprimés 1 mg:

Substance active: Dichlorhydrate de pramipexole monohydraté - 1 mg
Excipients: stéarate de magnésium - 1 mg, ludipress® (lactose monohydraté - 184,14 mg, povidone K-30 - 6,93 mg, crospovidone - 6,93 mg) - 198 mg

La description:

Comprimés 0,25 mg: Comprimés cylindriques plats cylindriques blancs ou presque blancs avec un biseau. D'un côté du risque et de la gravure "P1".

Comprimés 1 mg: Comprimés cylindriques plats cylindriques blancs ou presque blancs avec un biseau. D'un côté du risque et de la gravure "P2".

Groupe pharmacothérapeutique:Un remède antiparkinsonien. Agoniste du récepteur de la dopamine.

ATX: & nbsp

N.04.B.C.05 Pramipexole

Pharmacodynamique:

Le pramipexole est un agoniste de la dopamine, avec une sélectivité et une spécificité élevées qui se lient à la sous-famille des récepteurs de la dopamine. ré₂; a une affinité préférentielle pour les récepteurs ré₃. Pramipexole adoucit les troubles de la fonction motrice inhérents à la maladie de Parkinson en stimulant les récepteurs dopaminergiques dans le striatum. Le mécanisme d'action exact n'est pas connu. Des études chez les animaux ont montré que pramipexole supprime la synthèse, la libération et la circulation de la dopamine. Pramipexole réduit la sévérité des symptômes de la maladie de Parkinson idiopathique. Pramipexole dans in vitro protège les neurones dopaminergiques contre la dégénérescence résultant de l'ischémie ou de la neurotoxicité de la méthamphétamine.

Pharmacocinétique

Le pramipexole est rapidement et complètement absorbé après l'administration orale. La biodisponibilité absolue dépasse 90%. DE_max dans le plasma sanguin est atteint dans l'intervalle de 1-3 heures. Le taux d'absorption diminue avec l'apport alimentaire, cependant, la quantité totale de l'apport n'affecte pas la consommation de nourriture. Le pramipexole est caractérisé par une cinétique linéaire et, indépendamment de la forme posologique, des fluctuations relativement faibles des taux plasmatiques chez différents patients. La liaison du pramipexole avec les protéines plasmatiques est très faible (<20 %), et le volume de distribution est important (400 litres). Pramipexole est métabolisé chez les humains seulement en petite quantité. L'excrétion rénale du pramipexole inchangé est le mode d'élimination le plus important. Environ 90% ¹⁴La dose marquée au C est excrétée par les reins, alors que moins de 2% sont détectés dans les selles. Dégagement total de pramipexole est d'environ 500 ml / min, la clairance rénale est d'environ 400 ml / min. T1 varie de 8 h chez les jeunes, jusqu'à 12 h chez les personnes âgées.

Les indications:

Traitement symptomatique de la maladie de Parkinson idiopathique chez l'adulte en monothérapie (sans lévodopa) ou en association avec la lévodopa à un stade avancé de la maladie, lorsque l'effet de la lévodopa diminue ou devient instable et que l'effet thérapeutique fluctue (phénomène de marche-arrêt) ).

Contre-indications

Hypersensibilité au pramipexole ou à l'un des composants du médicament.
Enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Période d'allaitement

Soigneusement:

Insuffisance rénale, hépatique insuffisance, maladies cardiovasculaires, hypotension artérielle, administration simultanée d'agonistes des récepteurs de la dopamine, sédatifs, cimétidine, amantadine, éthanol.
Si vous avez l'une des maladies énumérées (conditions), avant de prendre le médicament toujours consulter un médecin.

Grossesse et allaitement:

L'effet sur la grossesse et l'allaitement chez les humains n'a pas été étudié.

Pendant la grossesse, le médicament Pramipexole ne devrait être prescrit que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.
L'excrétion du médicament avec du lait maternel n'a pas été étudiée. Parce que le pramipexole inhibe la sécrétion de prolactine, nous pouvons supposer qu'il supprime également la lactation. Par conséquent, le médicament ne doit pas être pris pendant l'allaitement.

Dans des études expérimentales chez l'animal, les effets possibles du pramipexole sur la fonction de reproduction ont été étudiés. Pramipexole ne montre pas de tératogénicité chez le rat et le lapin, mais à des doses toxiques pour les femelles gravides, elle est embryotoxique chez le rat.

Dosage et administration:

Le médicament doit être pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire, avec de l'eau. La dose quotidienne doit être divisée également en 3 doses divisées.
Le calcul des doses est effectué par le dichlorhydrate de pramipexole monohydraté.

Traitement de la maladie de Parkinson
Thérapie initiale:
Au traitement initial, la dose quotidienne initiale de 0,375 mg devrait être augmentée tous les 5-7 jours. Pour réduire les réactions indésirables, la dose doit être sélectionnée progressivement jusqu'à ce que l'effet thérapeutique maximal soit atteint.

Tableau 1. Schéma d'augmentation de la dose de Pramipexol

Une semaine	Dose	Dose quotidienne
1	par 0,125 mg 3 fois / jour	0,375 mg
2	0,25 mg 3 fois / jour	0,75 mg
3	0,5 mg 3 fois par jour	1,5 mg

S'il est nécessaire d'augmenter davantage la dose quotidienne, ajouter 0,75 mg par semaine jusqu'à une dose quotidienne maximale de 4,5 mg.

Thérapie de soutien:
Avec un traitement d'entretien, la dose quotidienne d'entretien individuel varie de 0,375 mg à 4,5 mg. Au début et à la fin de la maladie, le médicament était efficace à partir d'une dose quotidienne de 1,5 mg. Il n'est pas exclu que chez certains patients, des doses supérieures à 1,5 mg / jour puissent procurer un effet thérapeutique supplémentaire, en particulier à un stade avancé de la maladie, lorsqu'une réduction de la dose de lévodopa est indiquée.

Arrêt de la thérapie:
Pramipexole devrait être retiré progressivement sur plusieurs jours à 0,75 mg par jour jusqu'à son retrait complet.

Les patients recevant un traitement concomitant avec la lévodopa
Avec une thérapie simultanée avec la lévodopa est recommandée que la dose augmente, ainsi que pendant le traitement d'entretien avec le médicament Pramipexole réduire la dose de lévodopa. Ceci est nécessaire pour éviter une stimulation dopaminergique excessive.

Patients atteints d'insuffisance rénale
En cas d'échec rénal pour le traitement initial chez les patients ayant une clairance de la créatinine (CK) supérieure à 50 ml / min, une dose quotidienne ou une fréquence d'administration n'est pas nécessaire. Chez les patients atteints de SC de 20 à 50 ml / min, la dose quotidienne initiale du médicament doit être divisée en 2 doses et commencer avec une dose de 0,125 mg 2 fois / jour (dose quotidienne - 0,25 mg); ne pas dépasser la dose quotidienne maximale de 2,25 mg. Les patients avec SC inférieur à 20 ml / min montrent un seul apport de la dose quotidienne complète, commençant à une dose de 0,125 mg / jour; ne pas dépasser la dose quotidienne maximale de 1,5 mg.

Si la fonction des reins est réduite par rapport au traitement d'entretien, la dose quotidienne du médicament est réduite du même pourcentage, pour lequel le CQ diminue, c'est-à-dire Si le CQ était réduit de 30%, la dose quotidienne devrait également être réduite de 30%. La dose quotidienne doit être divisée en 2 doses, si la valeur CK est de 20-50 ml / min. Le médicament doit être pris 1 fois par jour, si le CQ est inférieur à 20 ml / min.

Patients avec insuffisance hépatique
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, il n'est pas nécessaire de réduire la dose du médicament.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables suivantes sont données selon les gradations suivantes de leur fréquence: très souvent (≥1/10), souvent (>1/100 - <1/10), rarement (≥1/1000 - <1/100), rarement (≥1/10000 - <1/1000), très rarement (<1/10 000), y compris les messages de l'hôtel.
Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson avec pramipexole par rapport au placebo, des effets indésirables fréquents (≥5%) étaient des nausées, des dyskinésies, une hypotension artérielle, des étourdissements, de la somnolence, de l'insomnie, de la constipation, des hallucinations, des maux de tête et de la fatigue. L'incidence de la somnolence a augmenté avec des doses supérieures à 1,5 mg / jour. La réaction indésirable la plus fréquente lorsqu'elle était associée à la lévodopa était la dyskinésie. Une hypotension artérielle peut survenir au début du traitement, surtout si pramipexole titré trop rapidement.

Système d'organes	La fréquence	Réaction indésirable
Du système nerveux	Souvent	vertiges, dyskinésie, somnolence
	souvent	mal de tête
	rarement	amnésie, hyperkinésie, somnolence soudaine, évanouissement.
Du coeur	souvent	hypotension artérielle
Du coeur	rarement	arrêt cardiaque¹
Du tractus gastro-intestinal	Souvent	la nausée
Du tractus gastro-intestinal	souvent	constipation, vomissements
Du côté de la psyché	souvent	troubles du sommeil, symptômes du trouble du contrôle sur la motivation et le comportement compulsif, confusion, hallucinations, insomnie
Du côté de la psyché	rarement	frénésie alimentaire¹, une attirance pathologique pour le shopping, la manie, l'hyperphagie¹, hypersexualité, troubles de la libido (augmentation ou diminution), paranoïa, attirance pathologique pour le jeu, anxiété
De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin	rarement	essoufflement, hoquet
Du côté de l'organe de vision	souvent	déficience visuelle, y compris la diplopie, la vision floue et l'acuité visuelle
De la peau et des tissus sous-cutanés	rarement	hypersensibilité, démangeaisons, éruption cutanée
Infectieux et maladies parasitaires	rarement	pneumonie
Troubles généraux et troubles au site d'administration	souvent	fatigabilité, œdème périphérique
Violations révélées dans des études spéciales	souvent	perte de poids, y compris diminution de l'appétit
Violations révélées dans des études spéciales	rarement	gain de poids

¹Une réaction indésirable a été observée au cours de la période post-commercialisation. Dans 95% des cas, la fréquence n'est pas supérieure à ≥1 / 1000- <1/100, mais peut être inférieure. La fréquence exacte ne peut pas être établie, puisqu'aucun effet indésirable n'a été détecté au cours des essais cliniques parmi 2762 patients atteints de la maladie de Parkinson qui prenait pramipexole.

Somnolence. L'utilisation du pramipexole est souvent associée à de la somnolence et à des cas rares - avec une somnolence excessive pendant la journée et des cas d'apparition soudaine du sommeil (voir les instructions spéciales).

Troubles du contrôle de la motivation et comportement compulsif
Au cours d'un examen rétrospectif transversal et d'une étude cas-témoin auxquelles ont participé 3090 patients atteints de la maladie de Parkinson, 13,6% des patients ayant reçu un traitement dopaminergique ou nédophaminergique présentaient des symptômes d'un trouble du contrôle au cours des 6 derniers mois. Les manifestations observées comprenaient une attirance pathologique pour le jeu, une attirance irrésistible pour le magasinage, un besoin excessif de nourriture et un comportement sexuel compulsif (hypersexualité). Les facteurs de risque indépendants possibles pour les troubles du contrôle de la motivation incluaient un traitement dopaminergique et des doses plus élevées pour la thérapie dopaminergique, un âge plus jeune (≤65 ans), la non-continuation du mariage et la présence dans la famille de cas d'attirance pathologique au jeu, rapportés par le patient.

Arrêt cardiaque. Au cours des essais cliniques et de la période post-commercialisation, une insuffisance cardiaque a été notée chez les patients pramipexole. Au cours de l'étude pharmaco-épidémiologique, l'utilisation du pramipexole a été associée à un risque accru d'insuffisance cardiaque par rapport à son absence d'utilisation (rapport de risque: 1,86, 95 % C1, 1,21-2,85).

Si l'une des réactions indésirables énumérées dans le manuel est aggravée, ou si vous remarquez d'autres réactions indésirables non énumérées dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Les cas de surdosage sévère ne sont pas décrits. Symptômes présomptifs inhérents au profil pharmacodynamique des agonistes des récepteurs de la dopamine: nausées, vomissements, hyperkinésie, hallucinations, excitation et abaissement de la tension artérielle.

Traitement: lavage gastrique, thérapie symptomatique, surveillance ECG, observation dynamique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En présence de signes d'excitation du SNC, la nomination de neuroleptiques est possible. L'efficacité de l'hémodialyse n'est pas établie.

Interaction:

Liaison aux protéines du plasma sanguin. La capacité du pramipexole à se lier aux protéines plasmatiques est très faible (<20%) et pramipexole a une faible biotransformation. Par conséquent, l'interaction avec d'autres médicaments qui affectent la liaison du médicament aux protéines sanguines, ou son élimination par biotransformation, est peu probable. Puisque les médicaments anticholinergiques sont excrétés du corps principalement par biotransformation dans le foie, une interaction potentielle est peu probable. L'interaction avec des médicaments anticholinergiques n'a pas été étudiée. Il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique avec la sélégiline ou la lévodopa.

Inhibiteurs / concurrents d'une manière active d'attribution d'une préparation par les reins. La cimétidine réduit la clairance rénale du pramipexole d'environ 34%, probablement en inhibant le système de transport sécrétoire cationique des tubules rénaux. Par conséquent, les médicaments qui sont des inhibiteurs de cette voie métabolique de la libération active du médicament par les reins, ou dérivés de cette façon, tels que cimétidine, amantadine, mexilétine, zidovudine, cisplatine, la quinine et procaïnamide, peut interagir avec le pramipexole, ce qui peut entraîner une diminution de la clairance du pramipexole. La possibilité de réduire la dose de pramipexole doit être envisagée lorsque ces médicaments sont pris simultanément avec le médicament. Pramipexole.

Combinaison avec la lévodopa. Si le médicament Pramipexole est pris simultanément avec la lévodopa, il est recommandé de réduire la dose de lévodopa, et les doses d'autres médicaments utilisés dans la maladie de Parkinson doivent être maintenus constants avec une augmentation de la dose de la drogue Pramipexole.

En raison des effets additifs possibles, il faut conseiller aux patients de faire preuve de prudence lorsqu'ils prennent d'autres médicaments sédatifs ou de l'alcool en association avec le médicament. Pramipexole.

Médicaments antipsychotiques. L'administration simultanée de médicaments antipsychotiques et de pramipexole doit être évitée (voir Instructions spéciales), éventuellement une action antagoniste.

Dans le cas où vous prenez d'autres médicaments, avant de prendre le médicament toujours consulter un médecin.

Instructions spéciales:

Quand le médicament est prescrit Pramipexole les patients atteints de la maladie de Parkinson et l'insuffisance rénale sont recommandés une dose réduite.

Les hallucinations et la confusion sont des réactions indésirables connues lorsqu'elles sont traitées par des agonistes des récepteurs de la dopamine et de la lévodopa. Lors de l'utilisation du médicament Pramipexole en association avec la lévodopa à des stades plus avancés de la maladie, des hallucinations ont été observées plus souvent qu'avec une monothérapie par le pramipexole chez des patients à un stade précoce de la maladie. Les patients doivent être informés de la possibilité d'hallucinations (principalement visuelles), qui peuvent affecter la capacité à conduire une voiture.

Avec la maladie de Parkinson progressive, une dyskinésie peut survenir pendant le titrage initial du médicament Pramipexole en association avec un traitement à la lévodopa. Si cela se produit, la dose de lévodopa devrait être réduite.

Les patients et les personnes qui se soucient d'eux doivent être conscients que, en relation avec le traitement des patients avec des médicaments dopaminergiques, il peut y avoir des signes de comportement maniaque (symptômes actions impulsives et compulsives), telles que la tendance à trop manger (hyperphagie), le désir obsessionnel de faire des emplettes (shopping pathologique), l'hypersexualité et l'envie pathologique de jouer. Dans de tels cas, il faut décider de réduire la dose.

Les patients et ceux qui se soucient d'eux doivent être conscients que les patients qui prennent pramipexole il peut y avoir une manie et doit constamment surveiller son développement.Dans de tels cas, la question de la réduction de la dose du médicament ou de son retrait devrait être décidée.

Chez les patients atteints de troubles mentaux, l'administration d'agonistes des récepteurs de la dopamine en association avec le pramipexole n'est possible qu'après une évaluation préliminaire de la relation entre le risque possible et le bénéfice attendu du traitement. Il est nécessaire d'éviter l'application simultanée pramipexole avec les médicaments antipsychotiques.

Il est recommandé de surveiller la vue à intervalles réguliers ou immédiatement après l'administration du médicament en présence de ces troubles.

Des précautions doivent être prises lorsqu'un patient a une maladie cardiovasculaire grave. En relation avec le risque d'hypotension orthostatique pendant le traitement par des médicaments dopaminergiques, il est recommandé de surveiller la pression artérielle, en particulier au début du traitement. Les patients doivent être avertis d'un possible effet sédatif du médicament.Il a été signalé que des cas de somnolence et d'endormissement soudain pendant les activités quotidiennes (y compris en conduisant une voiture ou en gérant des mécanismes complexes) peuvent survenir à tout moment pendant la période de traitement. devrait être informé à ce sujet.

Lors de l'utilisation du pramipexole dans un seul cas, une rhabdomyolyse a été observée, dont les symptômes ont disparu après le retrait du médicament.

Dans le traitement de la maladie de Parkinson, avec un arrêt brutal de la thérapie, il y avait un complexe de symptômes ressemblant à un syndrome neuroleptique malin.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le pramipexole peut avoir un effet significatif sur la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec des machines. Il peut y avoir des hallucinations ou de la somnolence.

Les patients souffrant de somnolence et / ou de sommeil soudain doivent s'abstenir de conduire ou de participer à des activités dans lesquelles, en raison d'une vigilance affaiblie, ils peuvent s'exposer ou exposer autrui à des blessures graves ou à la mort pendant l'utilisation du médicament.

Forme de libération / dosage:Comprimés, 0,25 mg et 1 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.
3 packs de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003529

Date d'enregistrement:25.03.2016

Date d'expiration:25.03.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:PNJ FARMZASCHITA, FSUE PNJ FARMZASCHITA, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

PNJ FARMZASCHITA, FSUE Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.08.16

Instructions illustrées

Instructions

Pramipexole (Pramipexole)