Tetralgin® H (Tetralgin® N)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeCaféine + métamizol sodique + phénobarbitalCaféine + métamizol sodique + phénobarbital
Médicaments similairesDévoiler
  • Tetralgin® H
    pilules vers l'intérieur 
    FPK FarmVILAR, ZAO     Russie
    • Forme de dosage: & nbsp

    Pilules

    Composition:

    (par tablette)

    substances actives-, caféine anhydre - 50 mg, métamizole sodique monohydraté - 300 mg, phénobarbital - 10 mg;

    Excipients: amidon de pomme de terre -36,31 mg, stéarate de magnésium-3,69 mg.
    La description:

    Les comprimés sont de forme circulaire planocylindrique, du blanc au blanc avec une teinte de couleur jaunâtre ou crémeuse, avec un risque et une facette.

    Groupe pharmacothérapeutique:Analgésique combiné (agent psychostimulant + AINS + barbiturique)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.B.72   Métamizole sodique en association avec des psycholeptiques

    Pharmacodynamique:

    Médicament combiné. A un effet analgésique et antipyrétique. L'effet analgésique se développe en 20-30 minutes et atteint un maximum après 45 minutes. Les propriétés pharmacologiques du médicament sont dues à l'action des composants qui composent sa composition.

    Métamizol sodique est un dérivé de pyrazolone, qui possède un effet aialgizing, antipyrétique et antispasmodique. Le mécanisme d'action n'est pas entièrement compris. D'après les résultats des études, le métamizole et son métabolite actif (4N- méthylaminoantipyrine) ont un mécanisme d'action central et périphérique. Non inhibe la cyclo-oxygénase et réduit la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique.

    Phénobarbital fait référence au groupe des barbituriques. Il interagit avec le site barburné du complexe de l'acide bisodiazépine-y-aminobutyrique (GABA), ce qui augmente la sensibilité des récepteurs GABA au GABA, conduit à l'ouverture des canaux chlorure, ce qui augmente leur entrée dans la cellule et entraîne une hyperpolarisation . Supprime les zones sensorielles du cortex cérébral, réduit l'activité motrice, déprime les fonctions cérébrales, y compris le centre respiratoire. N'a aucun effet significatif sur le système cardiovasculaire. Réduit le tonus des muscles lisses du tractus gastro-intestinal. À petites doses, il présente un effet sédatif.

    Caféine augmente l'excitabilité réflexe de la moelle épinière, excite les centres respiratoires et vasomoteurs, dilate les vaisseaux sanguins des muscles squelettiques, le cerveau, le cœur, les reins, réduit l'agrégation plaquettaire; réduit la somnolence, une sensation de fatigue, augmente la performance mentale et physique. Dans cette combinaison caféine dans une petite dose pratiquement n'a pas un effet stimulant sur le système nerveux central, mais il augmente le tonus des vaisseaux cérébraux et favorise l'accélération du flux sanguin.

    PharmacocinétiqueMétamizol sodique

    Après administration orale métamizol sodique est hydrolysé en 4N-méthylaminoantipyrine (MAA) pharmacologiquement active. La biodisponibilité de MAA après administration orale est de 90%, ce qui est un peu plus élevé qu'avec l'administration par voie parentérale. L'apport alimentaire simultané n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du métamizole sodique.

    L'efficacité clinique est principalement déterminée par le MAL et, dans une moindre mesure, par les métabolites 4N-aminoantigine (AA). L'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) AA représente 25% de cette valeur pour l'AAI

    Métabolites 4N-acétylaminoantipyrine (AAA) et la 4N-formylaminoantipyrine (FAL) n'a pas d'activité pharmacologique.
    Tous les métabolites sont caractérisés par une pharmacocinétique non linéaire. La signification clinique de ce phénomène n'est pas connue. À court terme, le cumul des métabolites ne joue pas un rôle important.

    Le métamizole sodique pénètre dans le placenta. Métabolites métamizole pénètrent dans le lait maternel. La liaison avec les protéines plasmatiques MAA est de 58%, AL - 48%, FLA - 18% et ALL - 14%. Après un seul apport oral, 85% de la dose est retrouvée dans les urines sous forme de métabolites, dont 3 ± 1% d'AAM, 6 ± 3% d'AL, 26 ± 8% d'AAA et 23 ± 4% de FAA. Clairance rénale après une prise unique de 1 g de métamizole sodique à l'intérieur pour MAA est de 5 ± 2 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, ALA - 61 ± 8 ml / min et FAA - 49 ± 5 ml / min. Les demi-vies correspondantes du plasma pour MAA sont de 2,7 ± 0,5 h, AA - 3,7 ± 1,3 h, AAA - 9,5 ± 1,5 h et FAA - 11,2 ± 1,5 heure.

    Personnes âgées

    Chez les patients âgés AUC augmente 2-3 fois. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, les demi-vies de MAA et de FAA avec une dose unique du médicament augmentent d'environ 3 fois, tandis que les demi-vies de AA et AAA ne suivent pas le même schéma. Ces patients devraient éviter l'utilisation de doses élevées.

    Altération de la fonction rénale

    Selon les données disponibles, en cas d'insuffisance rénale, le taux d'excrétion de certains métabolites (AAA et FAA) diminue. Ces patients devraient éviter l'utilisation de doses élevées.

    Biodisponibilité

    Selon l'étude clinique, les paramètres pharmacocinétiques du 4-MAA ingéré 1 g de métamizole sodique (comprimés) ont les valeurs suivantes (valeurs moyennes et écarts-types): concentration plasmatique maximale (Cmax) est de 17,3 ± 7,54 mg / l; temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale (tmax) - 1,42 ± 0,54 h; zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC) - 80,9 ± 34,1 [mghch / l]. La biodisponibilité absolue de 4-MAA par AUC lors de la prise de comprimés est de 93%.

    Phénobarbital

    En cas d'ingestion complète, mais relativement lentement absorbée. La concentration plasmatique maximale est observée 1 à 2 heures après l'administration.

    Environ 50% se lie aux protéines plasmatiques. Uniformément réparti dans différents organes et tissus; des concentrations plus faibles sont trouvées dans les tissus cérébraux. Pénétre bien dans le lait maternel et à travers la barrière placentaire.

    Métabolisé dans le foie, induit des enzymes microsomiques du foie: CYP3UNE4, CYP3UNE5, CYP3UNE7 (le taux de réactions enzymatiques augmente de 10 à 12 fois), augmente la fonction de détoxification du foie. Cumule dans le corps. La demi-vie est de 2-4 noeuds.

    Il est excrété par les reins sous la forme de glucuronide, 25% - inchangé.

    Caféine

    Quand l'absorption ingérée est bonne, se produit dans tout l'intestin. L'absorption se produit principalement en raison de la lipophilie, et non soluble dans l'eau ™. Temps d'atteindre la concentration maximale - 50-75 minutes après l'ingestion, la concentration maximale de 1,6-1,8 mg / l. Rapidement répartis dans tous les organes et les tissus du corps; pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique et le placenta. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,4-0,6 l / kg, chez les nouveau-nés - 0,78-0,92 l / kg. Le lien avec les protéines sanguines (albumine) est de 25-36%. Plus de 90% sont métabolisés dans le foie, chez les enfants des premières années jusqu'à 10-15%. Chez les adultes, environ 80% de la dose de caféine est métabolisée en paraxanthine, environ 10% en théobromine et environ 4% en théobromine. Théophylline. Ces composés sont ensuite déméthylés en monométhylxanthines, puis en acides uriques méthylés. La demi-vie chez les adultes est de 3,9-5,3 heures (parfois jusqu'à 10 heures). L'excrétion de la caféine et de ses métabolites est effectuée par les reins (inchangé chez les adultes, 1-2% est excrété).

    Les indications:Syndrome de la douleur de différentes genèse: maux de tête, mal de dents, douleurs dans les muscles et les articulations, névralgie, avec des règles douloureuses, avec radiculite. Comme moyen symptomatique de réduire la fièvre et de réduire les symptômes de «malaise» (maux de tête, douleurs) avec les maladies «froides».
    Contre-indications

    - Hypersensibilité au métamizol sodique et aux autres dérivés de la pyrazolone, ainsi qu'aux pyrazolidines, par exemple à la phénylbutazone (y compris les patients qui ont souffert agranulocytose en raison de l'utilisation de ces médicaments), la caféine, le phénobarbital ou d'autres composants de la drogue;

    - L'asthme bronchique analgésique ou l'intolérance aux analgésiques (mais type kranivnitsa-angioneuroticesky l'oedème), g. patients atteints de bronchospasme ou d'autres formes de réactions anaphylactoïdes (p. ex. urticaire, rhinite, œdème de Quincke) en réponse à l'utilisation de salicylés, de paracétamol ou de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens tels que: diclofénac, ibuprofène, indométhacine ou nairoksen;

    - La perturbation de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (par exemple, après la thérapie cytostatique) ou les maladies des organes hématopoïétiques;

    - Déficit héréditaire en glucose-6-phosphate déshydrogénase (hémolyse);

    - Porphyrie hépatique intermittente aiguë (risque de développer des crises de porphyrie);

    - Maladies graves du foie et (ou) des reins;

    - Maladies respiratoires, accompagné d'essoufflement ou d'obstruction

    les voies respiratoires;

    - Myasthénie grave;

    - L'intoxication alcoolique, la toxicomanie ou la toxicomanie, y compris dans l'histoire;

    - La grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - Enfants de moins de 18 ans

    Soigneusement:

    Violation de la fonction hépatique et / ou rénale, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum en rémission, glaucome, augmentation de l'excitabilité, âge avancé, épilepsie et tendance aux crises.

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, il est nécessaire de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement maternel.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur mais 1 comprimé 1-4 fois par jour. Les comprimés doivent être avalés entiers, avec suffisamment de liquide.

    La dose quotidienne maximale est de 4 comprimés. Durée de la réception pas plus de 5 jours.

    Les patients âgés, les patients présentant un état général sévère et une clairance de la créatinine réduite devraient réduire la dose, car ils peuvent réduire l'excrétion des métabolites du métamizole sodique et du phénobarbital.

    Étant donné que chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique, le taux d'élimination du médicament est réduit, l'utilisation répétée de doses élevées doit être évitée. À court terme, la réduction de dose n'est pas requise. L'expérience avec l'utilisation prolongée est absente.

    Effets secondaires:

    Jusqu'à présent, il y a eu des rapports d'effets secondaires sur cette combinaison. La fréquence d'occurrence des effets secondaires possibles suivants est inconnue. Lors de l'utilisation du médicament conformément aux instructions, l'apparition des effets secondaires suivants est peu probable.

    Du système immunitaire

    Angioedème, réactions anaphylactoïdes et anaphylactiques.

    De la part des organes de l'hématopoïèse

    Agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, anémie aplasique, pancytopénie.

    Du système nerveux

    Agitation psychomotrice, anxiété, tremblement, anxiété, vertiges, crises d'épilepsie, réflexes accrus, insomnie; réaction paradoxale chez les personnes âgées (stimulation inhabituelle), fatigue accrue, somnolence, diminution de la vitesse des réactions psychomotrices, pharmacodépendance.

    Du côté du système cardio-vasculaire

    Palpitations cardiaques, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, diminution de la pression artérielle.

    De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin Tachypnée, syndrome bronchosiastique, asthme bronchique analgésique.

    Du système digestif

    Nausées, vomissements, exacerbation de l'ulcère peptique (caféine), la constipation.

    De la peau et des tissus sous-cutanés Éruption (y compris persistante), démangeaisons, urticaire.

    Si des réactions indésirables surviennent, y compris celles qui ne sont pas indiquées dans les instructions, contactez votre médecin.
    Surdosage:

    À ce jour, les cas de surdosage avec cette combinaison n'ont pas été rapportés.

    Caféine (plus de 300 mg par dose ou plus de 1 g par jour)

    Symptômes

    Les symptômes courants sont l'anxiété, la nervosité, l'anxiété, l'insomnie, l'agitation mentale, les contractions musculaires, la confusion, les convulsions. En cas de surdosage sévère, une hyperglycémie peut survenir. Les troubles cardiaques se manifestent par une tachycardie et une arythmie.

    Traitement

    Réduction de la dose ou retrait de la caféine.

    Métamizol sodique (plus de 1 g par réception, plus de 3 g par jour)

    Symptômes

    Un surdosage aigu se manifeste par des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, une insuffisance rénale / œsophagienne, une insuffisance rénale (par exemple, une néphrite interstitielle) et, rarement, des symptômes du système nerveux central (vertiges, somnolence, coma, convulsions) et une diminution de la pression artérielle, conduisant à une tachycardie et un choc.

    Avec un surdosage élevé, l'excrétion d'acide rubrique peut tacher l'urine rouge.

    Traitement

    L'antidote spécifique n'est pas connu. En cas de surdosage récent, afin de limiter la prise du médicament, une désintoxication primaire (par exemple, lavage gastrique) ou une thérapie de sorption (par exemple, Charbon actif). Le principal métabolite (4N-méthylaminoantipyri) est éliminé lors de l'hémodialyse, de l'hémofiltration, de l'hémoperfusion et de la plasmafiltration.

    Le traitement d'un surdosage, ainsi que la prévention de complications graves, peuvent nécessiter une surveillance médicale intensive et générale et un traitement. Phénobarbital

    Lors de la prise de Tetradgin® H, une surdose de phénobarbital est peu probable: un emballage du médicament (20 comprimés) contient une dose unique maximale de phénobarbital.

    Interaction:

    Métamizol sodique Améliore les effets de l'éthanol.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément des médicaments de radiocontraste, des substituts sanguins colloïdaux et de la pénicilline.

    Avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, la concentration de ce dernier dans le sang diminue, ainsi quand ils sont utilisés simultanément, la concentration de cyclosporine devrait être surveillée.

    Mstamizol sodium augmente l'activité des médicaments hypoglycémiants oraux, des anticoagulants indirects, des glucocorticostéroïdes et de l'indométhacine.

    La phénylbutazone, les barbituriques et d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques avec utilisation simultanée réduisent l'efficacité du métamizole sodique. L'utilisation simultanée avec d'autres analgésiques non narcotiques, les antidépresseurs tricycliques, les médicaments hormonaux contraceptifs et l'allopurinol peut entraîner une augmentation de leur toxicité.

    Medagivnye et les médicaments anxiolytiques (tranquillisants) améliorent l'effet analgésique du sodium mégamysol.

    Le thiamazole et les cytostatiques augmentent le risque de développer une leucopénie.

    L'effet est amélioré codéine, Bloqueurs des récepteurs H2-histamine et propranolol (ralentit l'inactivation).

    Les médicaments myélogoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament. L'utilisation simultanée de métamizole sodique et de méthotrexate peut augmenter l'hématotoxicité de ce dernier, en particulier chez les patients âgés.

    Avec l'utilisation simultanée de métamizole de sodium et de chlorpromazine peut développer une hypothermie sévère.

    Phénobarbital

    L'interaction avec d'autres médicaments est principalement due à la capacité du phénobarbital à induire le cytochrome P450 (principalement isoenzyme CYP3UNE4).

    Réduit antibactérien l'activité des antibiotiques et les sulfonamides,

    activité antifongique de la griséofulvine (réduit l'absorption).

    Réduit l'efficacité des anticoagulants indirects, des glucocorticostéroïdes, de la doxycycline, des œstrogènes et d'autres médicaments métabolisés par les enzymes microsomiques du foie. L'effet de sommeil est réduit avec l'administration simultanée d'atropine, d'extrait de belladone, de dextrose, de thiamine, d'acide nicotinique, d'analeptiques et de psychostimulants.

    Lorsqu'il est combiné avec la réserpine, l'effet anticonvulsivant diminue, sous l'influence de l'amitriptyline, le nialamide, le diazépam, l'oxyde de chlordiazène - est amplifié.

    L'acétazolamide, urine alcalinisante, réduit la réabsorption du phénobarbital dans les reins et affaiblit son effet.

    Renforce l'effet de l'alcool, des neuroleptiques, des analgésiques narcotiques, des myorelaxants, des sédatifs et des hypnotiques.

    Caféine

    La caféine est un antagoniste de l'adénoside (de fortes doses d'adénosine peuvent être nécessaires). Avec l'utilisation conjointe de la caféine et des barbituriques, primidone, médicaments anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier phénytoïne) il est possible d'augmenter le métabolisme et d'augmenter la clairance de la caféine; cyméthidine, contraceptifs oraux, disulfirame, ciprofloxacine, norfloxacine - une diminution du métabolisme de la caféine dans le foie (ralentissement de son élimination et augmentation des concentrations sanguines). Les boissons contenant de la caféine et d'autres médicaments qui stimulent le système nerveux central peuvent provoquer une stimulation excessive du système nerveux central. Mexiletin - réduit le prélèvement de caféine de 50%; nicotine - Augmente la vitesse de l'élimination de la caféine. Inhibiteurs de la monoamine oxydase, furazolidone, procarbazine et sélégiline - de fortes doses de caféine (plus de 300 mg / jour) peuvent provoquer des arythmies cardiaques mettant la vie en danger ou une augmentation marquée de la pression artérielle. Caféine réduit l'absorption du calcium dans le tractus gastro-intestinal. Réduit l'efficacité des drogues narcotiques et hypnotiques.Augmente l'excrétion des médicaments au lithium avec l'urine. Accélère l'absorption et améliore l'action des glycosides cardiaques, augmente leur toxicité. L'administration concomitante avec des inhibiteurs bêta-adrénergiques peut entraîner une suppression mutuelle des effets thérapeutiques; de p-adrenomimetics - à la stimulation supplémentaire du système nerveux central et d'autres effets toxiques additifs. Caféine peut réduire la clairance de la géofilline et, éventuellement, d'autres xanthines, augmentant la possibilité d'effets pharmacodynamiques et toxiques additifs.
    Instructions spéciales:

    Le médicament ne doit pas être pris plus de 5 jours d'affilée.

    En raison de la teneur en caféine dans la préparation Le médicament doit être administré avec prudence aux patients souffrant de goutte, d'hyperthyroïdie et d'arythmie.

    Lors de l'utilisation du médicament devrait limiter la consommation de produits contenant caféine, car une consommation excessive de caféine peut entraîner de la nervosité, de l'irritabilité, de l'insomnie et, dans certains cas, une augmentation de la fréquence cardiaque. En raison de la teneur en métamizole de sodium dans la préparation

    Si l'augmentation de la température corporelle et les symptômes de «malaise» en cas de maladies «froides» sont maintenus pendant la prise du médicament dans les 48 heures, vous devriez consulter un médecin.

    Avec l'utilisation prolongée (plus de 5 jours) du médicament, le contrôle de l'image du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie est nécessaire.

    Dans le contexte d'une longue réception de fortes doses de médicament en rapport avec le contenu de métamizole sodique, il est possible de développer une agranulocytose ou thrombocytopénie, donc, si une augmentation non motivée de la température, des frissons, maux de gorge, difficulté à avaler, stomatite et le développement des phénomènes de la vaginite ou la proctite, le retrait immédiat du médicament est nécessaire. Avec le développement de pancytopsy, le médicament doit être immédiatement arrêté et le test sanguin général doit être surveillé jusqu'à ce que les paramètres reviennent à la normale. Tous les patients doivent être avisés de consulter un médecin immédiatement s'il y a des signes et des symptômes qui rappellent des troubles sanguins (p. Ex. Faiblesse, infection, fièvre persistante, ecchymoses, saignement, pâleur) pendant le traitement. L'interruption du traitement ne doit pas être reportée avant l'obtention des résultats de laboratoire.

    Dans le contexte de l'utilisation de fortes doses de métamizole sodique, des réactions cutanées sévères mettant en jeu le pronostic vital ont été décrites: Syndrome de Stevens-Johnson (SDS) et nécrolyse épidermique toxique (TEN). Quand il y a des signes de SS ou de TENS (comme une éruption cutanée progressive, souvent accompagnée de cloques ou d'ulcération de la membrane muqueuse), le traitement par le métamizole doit être arrêté immédiatement et jamais repris.

    Les patients atteints d'asthme bronchique atopique et de pollinose ont un risque accru de développer des réactions allergiques.

    Douleur abdominale

    Il est inadmissible d'utiliser le médicament pour soulager la douleur aiguë dans l'abdomen (jusqu'à trouver leur cause).

    En raison de la teneur en phénobarbital dans la préparation

    Évitez l'utilisation prolongée du médicament en raison de la possibilité de cumul du phénobarbital dans le corps et le développement de la dépendance ou de la toxicomanie. Excipients

    Un comprimé contient 0,85 mmol (19,64 mg) de sodium, ce qui doit être pris en compte chez les individus. contrôler l'apport de sodium provenant des aliments (régime pauvre en sel / sodium).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le médicament n'influence pas ou n'affecte pas la coordination des mouvements, mais contient des substances (caféine, phénobarbital), qui ont un effet prononcé sur le système nerveux central et, par conséquent, pendant la période de traitement, il faut prendre soin des véhicules, travailler avec des mécanismes et entreprendre d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et une rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Pilules Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour ou de 20 comprimés dans une bouteille de polymère avec un couvercle.

    1-2 carrés de contour ou 1 bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Emballage:
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LP-002856
    Date d'enregistrement:09.02.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FPK FarmVILAR, ZAO FPK FarmVILAR, ZAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    NOVENTIS, s.p.o. République Tchèque
    Représentation: & nbspFPK FarmVILAR CJSC FPK FarmVILAR CJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.02.2015
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