Jasnal® (Yasnal®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeDonepezilDonepezil
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    KRKA, dd, Novo mesto, AO    
    • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 Un comprimé pelliculé contient:

    Substance active: chlorhydrate de donépézil monohydraté 5,22 mg ou 10,43 mg (correspondant à 5 mg ou 10 mg de chlorhydrate de donépézil).

    Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon de maïs, giprolase, stéarate de magnésium.

    coquille:

    Comprimé 5 mg: tomber Y-1-7000 (un mélange de dioxyde de titane, d'hypromellose et de macrogol).

    Comprimé 10 mg: opada jaune 02B22462 (mélange de dioxyde de titane, d'hypromellose, de macrogol et d'oxyde de fer d'oxyde jaune).

    La description:

    Comprimés 5 mg: comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche.

    Comprimés 10 mg: comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule d'une couleur brun jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:inhibiteur de la cholinestérase
    ATX: & nbsp

    N.06.D.A.02   Donepezil

    Pharmacodynamique:Le donépézil est un inhibiteur sélectif et réversible de l'enzyme acétylcholinestérase (AChE), qui est le type prédominant de cholinestérase dans le cerveau. Donepezil bloque la désintégration de l'acétylcholine, qui transfère l'excitation au système nerveux central. De cette façon, donepezil augmente la teneur en acétylcholine dans les synapses et améliore l'activité cholinergique. Après une dose unique de donépézil en doses de 5 mg et 10 mg, l'activité de l'acétylcholinestérase a été inhibée respectivement de 63,6 et 77,3% (estimée dans les membranes érythrocytaires). La suppression de l'activité de la cholinestérase dans les érythrocytes s'est accompagnée de changements dans les écailles ADAS (ADAS-dent: échelle cognitive de l'évaluation de la maladie d'Alzheimer). Ralentit la progression de la maladie d'Alzheimer, réduit la sévérité des symptômes cognitifs, rétablit dans certains cas l'activité diurne des patients et facilite leur prise en charge. Corrige les troubles du comportement, réduit l'apathie et les mouvements répétitifs déraisonnables.
    Pharmacocinétique

    Pris oralement donepezil rapidement absorbé et atteint les concentrations plasmatiques maximales après 3-4 heures. Concentrations plasmatiques et aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmentent proportionnellement à la dose. Des concentrations stables dans le plasma sont atteintes après 3 semaines. La nourriture et le temps n'affectent pas l'absorption du médicament.

    95% du donépézil se lient aux protéines plasmatiques. Sur la connexion avec les protéines plasmatiques du métabolite actif - 6Le peroxyde d'O-desméthyldone est inconnu. La distribution n'a pas été étudiée. Donepezil et / ou ses métabolites peuvent persister dans le corps pendant plus de 10 jours. Le volume de distribution est approximativement 12 l / kg de poids corporel.

    Le donépézil est métabolisé dans le foie par le système du cytochrome P450. La clairance totale du donépézil est de 0,13 l / kg / h ou 10 l / h. Après une administration unique de 5 mg, la concentration de donépézil non modifié dans le plasma était de 30% de la dose administrée, 6-O-desméthyldone peroxyde - 11% (le seul métabolite ayant une activité similaire avec le chlorhydrate de donépézil), donepezil-cis-N-oxyde 9%, 5-O-desméthyldonepézil-7% et conjugué glucuronique 5-O-desméthyldonepezil - 3%.

    Environ 57% du donépézil est excrété par les reins (17% - inchangé) et jusqu'à 15% - par le foie. La demi-vie d'élimination est de 70 heures.

    L'utilisation répétée du médicament une fois par jour conduit progressivement à la création de Css (concentration d'équilibre), qui est atteinte dans les 3 semaines après le début du traitement. A l'état d'équilibre, la concentration de donépézil dans le plasma et l'activité pharmacodynamique correspondante varient légèrement au cours de la journée.

    Les indications:

    Jasnal® Il est utilisé pour le traitement symptomatique de la démence de type Alzheimer de sévérité légère et modérée.

    Contre-indicationsHypersensibilité au donépézil, dérivés de pipéridine et d'autres composants du médicament.
    Soigneusement:

    Syndrome de faiblesse du nœud sinusal (SSSU), arythmie grave, troubles de la conduction, anesthésie générale, patients ayant des antécédents d'ulcère (antécédents de maladie ulcéreuse gastroduodénale, anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)), maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) , l'asthme bronchique, l'utilisation simultanée avec des inducteurs de l'acétylcholinestérase, des agonistes et / ou des antagonistes du système cholinergique, des patients présentant un déficit en lactase, une galactosémie ou un syndrome de malabsorption du glucose / galactose, la grossesse et l'allaitement.

    Grossesse et allaitement:

    Les données sur l'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement sont absentes.Le médicament ne doit être administré aux femmes enceintes que si le bénéfice attendu du traitement dépasse le risque possible pour le fœtus.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    La dose initiale est de 5 mg de donepezil par jour (en une fois) le soir, la nuit.

    Une dose de 5 mg / jour doit être prise au moins 1 mois avant d'atteindre les concentrations d'équilibre de donepezil dans le plasma et d'évaluer l'effet clinique du traitement. Un mois plus tard, si nécessaire, vous pouvez augmenter à 10 mg / jour (en même temps).

    La dose quotidienne maximale recommandée est de 10 mg.

    La durée du traitement est déterminée par le médecin.

    Effets secondaires:

    - Du système cardiovasculaire: rarement évanouissement, augmentation de la tension artérielle, vasodilatation, fibrillation auriculaire, angine de stress, infarctus du myocarde, bloc sino-auriculaire et AV (degré I), insuffisance cardiaque congestive, artérite, bradycardie, maladie vasculaire périphérique, tachycardie supraventriculaire, thrombose veineuse profonde;

    - du système nerveux central: souvent (plus de 5%) - fatigue, faiblesse, insomnie, mal de tête, vertiges, crampes musculaires; hallucinations, tremblements, dépression, agitation, paresthésie, agressivité, vertige, ataxie, anxiété, nervosité, aphasie, rêves inhabituels, convulsions;

    - du système digestif: très souvent (> 5%) - diarrhée, nausée, vomissement; souvent (1 à 5%) - perte d'appétit et troubles digestifs, perte de poids; moins de 1% - incontinence fécale, douleurs abdominales, ulcères d'estomac et 12- les intestins, les saignements gastro-intestinaux, les troubles de la fonction hépatique, l'hépatite (avec atteinte hépatique idiopathique, la question de l'arrêt du traitement par donépézil);

    - du système urinaire: mictions fréquentes, mictions nocturnes, incontinence;

    - des sens: cataracte, réduction de l'acuité visuelle;

    - du système respiratoire: essoufflement, laryngite, bronchite;

    - de la peau: éruption cutanée, démangeaisons cutanées, urticaire, ecchymose, sensation de «marée» de sang sur la peau du visage, transpiration, purpura;

    - Autre: rarement - une légère augmentation de la concentration de muscle CKK dans le sérum, l'anémie, la thrombocytopénie, l'érythrocytopénie et l'éosinophilie, la douleur de localisation différente, le rhume.

    Surdosage:

    Symptômes: crise cholinergique (nausées sévères, vomissements, augmentation de la salivation, transpiration, bradycardie, hypotension artérielle, dépression respiratoire, collapsus et convulsions). Faiblesse musculaire peut se développer avec l'inhibition de la fonction du muscle respiratoire, ce qui peut entraîner la mort.

    Traitement: thérapie symptomatique. Comme antidote, il est possible d'utiliser des anticholinergiques tertiaires, incl. administration intraveineuse lente d'atropine: la dose initiale de 1,0 avant 2,0 mg IV, doses d'entretien - en fonction de l'effet. Surveillance des fonctions vitales. On ne sait pas si donepezil et / ou ses métabolites en dialyse (hémodialyse, dialyse péritonéale ou hémofiltration).

    Interaction:

    Le chlorhydrate de donépézil et / ou ses métabolites n'inhibent pas le métabolisme la théophylline, la warfarine, la thioridazine, la rispéridone, la sertraline, la cimétidine ou la digoxine. L'utilisation simultanée de donepezil et digoxine, thioridazine, rispéridone, sertraline, cimétidine Ne changez pas le métabolisme donepezil.

    Inhibiteurs de l'isoenzyme du cytochrome P450 3A4 (itraconazole, érythromycine) et 2ré6 (fluoxétine) ou inhibiteurs CYP3UNE4 et CYP2ré6 (le kétoconazole, quinidine) Supprimer le métabolisme donepezil.

    Inducteurs CYP3UNE4 et CYP2ré6 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine et éthanol) réduire la concentration de donepezil dans le sang.

    Le donépézil peut réduire l'activité des médicaments ayant une activité anticholinergique (atropine, scopolamine, benzatropine, diphenhydramine).

    Donepezil agit comme un synergiste lorsqu'il est combiné avec chlorure de suksametazonium, autres bloqueurs neuromusculaires et β-bloquants, affectant le système de conduction du coeur.

    Avec application simultanée à d'autres cholinomimétiques et anticholinergiques quaternaires tels que bromure de glycopyrronium, des cas de changements atypiques dans l'administration artérielle (BP) et la fréquence cardiaque (HR) sont décrits.

    Instructions spéciales:

    Le traitement doit être prescrit et conduit par un médecin spécialiste qui a de l'expérience dans la prise en charge des patients atteints de démence tels que la maladie d'Alzheimer. Le diagnostic de la maladie doit être établi conformément aux critères généralement acceptés (par exemple, DSM IV - Manuel diagnostique et statistique sur les troubles mentaux de la quatrième révision, ICD 10 - Classification internationale des maladies de la dixième révision). Le traitement peut être effectué seulement s'il y a une personne capable de contrôler la prise de médicaments.

    Le traitement est effectué tant qu'il existe un effet thérapeutique qui doit être régulièrement évalué. S'il n'y a pas d'effet curatif, le médicament doit être arrêté. Après l'arrêt du médicament, son effet disparaît progressivement et lentement. Informations sur le syndrome de «l'annulation» dans le cas d'un arrêt soudain du donépézil n'est pas.

    Réponse individuelle à la thérapie donepezil Oh, c'est impossible à prévoir.

    Être un inhibiteur de la cholinestérase donepezil peut améliorer le type de relaxation musculaire succinylcholine au cours de l'anesthésie générale. Il peut également avoir un effet vagotonique sur la fréquence cardiaque (cause de la bradycardie).Par conséquent, il doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux (SSSU), une arythmie grave, des troubles de la conduction supraventriculaire (blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire).

    Les patients à risque de développer des ulcères (par exemple, chez les patients ayant des antécédents d'ulcère peptique ou recevant des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)) doivent être surveillés attentivement. Les cholinomimétiques peuvent augmenter la sécrétion d'acide dans l'estomac. Dans le même temps, les essais cliniques contrôlés par placebo n'ont montré aucune augmentation de l'incidence des ulcères gastro-duodénaux ou des saignements gastro-intestinaux par rapport au placebo.

    Étant un holinomimetic, donepezil peut provoquer des crises convulsives généralisées, bien qu'elles puissent être une manifestation de la maladie d'Alzheimer.

    Un soin particulier doit être pris lors de la prescription d'un patient souffrant d'asthme bronchique ou d'une maladie pulmonaire obstructive dans une anamnèse.

    Le donépézil ne peut pas être administré simultanément avec des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase, des holinomimétiques et des holinoblokatorium.

    Un comprimé Yasnala® à 5 mg contient 84 mg de lactose et un comprimé à 10 mg contient 168 mg de lactose. Aux doses recommandées pour chaque dose, le patient reçoit 84 mg ou 168 mg de lactose. Par conséquent, le médicament n'est pas recommandé pour les personnes souffrant d'un déficit en lactase, d'une galactosémie ou d'un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le médicament a un effet sur les capacités psychophysiques. La démence La maladie d'Alzheimer elle-même peut affecter la capacité à conduire et à travailler avec des machines. En outre, le médicament peut causer de la fatigue, des vertiges, des crampes musculaires (surtout au début du traitement ou avec des doses croissantes). La capacité du patient à conduire une voiture doit être évaluée par un médecin.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 5 mg et 10 mg.

    Emballage:

    Pour 7 ou 10 comprimés dans une plaquette thermoformée.

    Pour 1, 4, 8 ou 14 ampoules (un blister pour 7 comprimés) dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

    Pour 3, 6 ou 12 blisters (blister pour 10 comprimés) dans un paquet de carton avec mode d'emploi.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008113/08
    Date d'enregistrement:14.10.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
    Fabricant: & nbsp
    KRKA, d.d. Slovénie
    Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.01.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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