Ademetionin-Vial - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline - 96,00 mg; amidon carboxyméthylique de sodium - 17,10 mg; stéarate de magnésium - 4,28 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 8.60 mg.

Coquille auxiliaire: Macrogol-6000 - 8,864 mg; dioxyde de titane - 6,870 mg, talc - 3,990 mg, hypromellose - 2,44360 mg.

Enduit entérique: Macrogol-6000 - 17 720 mg; dioxyde de titane - 13,730 mg, talc - 7,980 mg, copolymère d'acide méthacrylique et de méthacrylate de méthyle [1: 1] - 4,870 mg.

La description:

Comprimés biconvexes de forme ovale, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche; sur la coupe, il y a un noyau blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hépatoprotecteur

ATX: & nbsp

A.16.A.A.02 Adéméthionine

Pharmacodynamique:

L'adémétionine appartient au groupe des hépatoprotecteurs ayant une activité antidépressive. A un effet cholérétique et cholékinétique, a une désintoxication, propriétés régénérantes, antioxydantes, antifibrantes et neuroprotectrices.

Reconstitue le déficit de l'adémétionine et stimule sa production dans le corps principalement dans le foie et le cerveau. Participe aux réactions biologiques de transmethylation (un donneur de groupe méthyle) - une molécule S-adénosyl-Lla méthionine (adéméthionine) donne un groupe méthyle dans les réactions de méthylation des phospholipides des membranes cellulaires des protéines, des hormones, des neurotransmetteurs, etc .; transsulfation - le précurseur de la cystéine, la taurine, le glutathion (fournit le mécanisme redox de la détoxification cellulaire), l'acétylation de la coenzyme. Augmente la teneur en glutamine dans le foie, la cystéine et la taurine dans le plasma; réduit la teneur de la méthionine dans le sérum, normalisant les réactions métaboliques dans le foie.Après décarboxylation, il participe aux processus d'aminopropylation comme un précurseur de polyamines-putrescine (stimulateur de la régénération cellulaire et la prolifération des hépatocytes), la spermidine et la spermine, qui font partie de la structure du ribosome.

A un effet cholérétique dû à la mobilité accrue et la polarisation des membranes d'hépatocyte, en raison de la stimulation de la synthèse de phosphatidylcholine dans eux. Ceci améliore la fonction des systèmes de transport associés aux hépatocytes des acides biliaires et favorise le passage des acides biliaires dans le système biliaire. Efficace avec la variante intralectale de la cholestase (la violation de la synthèse et le courant de la bile).

Il contribue à la détoxification des acides biliaires, augmente la teneur en acides biliaires conjugués et sulfatés dans les hépatocytes. La conjugaison avec la taurine augmente la solubilité des acides biliaires et leur élimination de l'hépatocyte. Le processus de sulfatation des acides biliaires contribue à la possibilité de leur élimination par les reins, facilite le passage à travers la membrane de l'hépatocyte et l'excrétion biliaire. De plus, les acides biliaires sulfatés protègent les membranes des cellules hépatiques de l'effet toxique des acides biliaires non sulfatés (en concentration élevée de ceux présents dans les hépatocytes avec une cholestase intrahépatique).

Chez les patients atteints de maladie hépatique diffuse (cirrhose, hépatite) avec syndrome de cholestase intrahépatique réduit la sévérité des démangeaisons de la peau et des changements dans les paramètres biochimiques, incl. concentration de bilirubine directe, activité de la phosphatase alcaline, aminotransférases, etc.

Les effets cholérétiques et hépatoprotecteurs persistent jusqu'à 3 mois après l'arrêt du traitement.

L'efficacité est démontrée pour les hépatopathies dues aux médicaments hépatotoxiques.

Le rendez-vous des patients avec dépendance aux opioïdes, accompagné de lésions hépatiques, conduit à la régression des manifestations cliniques de l'abstinence, à l'amélioration de l'état fonctionnel du foie et aux processus d'oxydation microsomale.

L'activité antidépressive se manifeste progressivement, à partir de la fin de la première semaine traitement et stabilisé dans les 2 semaines de traitement. Efficace pour récurrent dépressions endogènes et névrotiques résistantes à l'amitriptyline.A la capacité d'interrompre la récurrence de la dépression.

Le rendez-vous dans l'arthrose réduit la sévérité du syndrome douloureux, augmente la synthèse des protéoglycanes et conduit à une régénération partielle du tissu cartilagineux.

Pharmacocinétique

Avec une prise unique de 400 mg, la concentration maximale dans le plasma (C_mOh) - 0,7 mg / l. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_mOh) - 2-6 heures La biodisponibilité du médicament pour l'administration orale est de 5%, augmente avec le jeûne. La connexion avec les protéines plasmatiques est insignifiante, elle pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'adémétionine est prise, il y a une augmentation significative de sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien. Métabolisé dans le foie. La demi-vie (T_1/₂) - 1,5 heure. Il est excrété par les reins.

Les comprimés de la préparation sont couverts d'un enduit spécial qui se dissout seulement dans l'intestin, adéméthionine est libéré dans le duodénum.

Les indications:

Cholestase intrahépatique avec des conditions précirrotiques et cirrhotiques, qui peuvent être observées dans les maladies suivantes:

- dégénérescence graisseuse du foie;

- Hépatite chronique;

- lésions hépatiques toxiques de diverses étiologies, y compris alcooliques, viraux, médicinaux (antibiotiques, antitumoraux, antituberculeux et antiviraux, antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux);

- cholécystite chronique non-calculée;

- cholangite;

- encéphalopathie, incl. associée à une insuffisance hépatique (alcoolique, etc.).

Cholestase intrahépatique chez les femmes enceintes.

Maladie du foie alcoolique.

Les symptômes de la dépression.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'adéménation et / ou à d'autres composants du médicament.

Âge jusqu'à 18 ans

Troubles génétiques affectant le cycle de la méthionine et / ou provoquant l'homocystinurie et / ou l'hyperhomocystéinémie (déficit en cystathione de la bêta-synthase, perturbation du métabolisme de la vitamine B₁₂ (cyanocobalamine)).

Soigneusement:

Devrait soigneusement utilisation adéméthionine avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques (tels que clomipramine), préparations à base de plantes et préparations contenant du tryptophane.

Chez les patients âgés, les patients atteints de troubles bipolaires; avec insuffisance rénale.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de l'adémétionine au cours des trimestres II et III de la grossesse n'a pas provoqué d'effets indésirables.

L'admission au premier trimestre de la grossesse et pendant l'allaitement est possible si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus ou l'enfant.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Les comprimés doivent être pris entiers, pas liquide, de préférence le matin entre les repas.

Comprimés de la drogue Adéméthionine devrait être retiré de la plaquette immédiatement avant l'ingestion. Dans le cas où les comprimés ont une couleur différente de blanc ou presque blanc (en raison de fuites dans la feuille d'aluminium), la préparation Adéméthionine l'utilisation n'est pas recommandée.

Thérapie initiale

La dose recommandée est de 10-25 mg / kg / jour.

Cholestase intrahépatique

La dose est de 800 mg / jour à 1600 mg / jour.

Dépression

La dose est de 800 mg / jour à 1600 mg / jour.

La durée du traitement est déterminée par le médecin. Le traitement par adémétionine peut être débuté par une injection intraveineuse ou intramusculaire suivie de l'utilisation du médicament. Adéméthionine sous la forme de comprimés.

Patients âgés

L'expérience clinique avec l'adéméthionine n'a révélé aucune différence dans son efficacité chez les patients âgés et les patients plus jeunes. Cependant, étant donné la forte probabilité de violations existantes du foie, des reins ou du cœur, d'autres pathologies concomitantes ou d'une thérapie simultanée avec d'autres médicaments, la dose du médicament Adéméthionine Les patients âgés doivent être sélectionnés avec prudence, en commençant l'utilisation du médicament à partir de la limite inférieure de la gamme de doses.

Insuffisance rénale

Les données cliniques sur l'utilisation de l'adémétionine chez les patients atteints d'insuffisance rénale sont limitées, à cet égard, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament. Adéméthionine chez ces patients.

Insuffisance hépatique

La pharmacocinétique de l'adémétionine est similaire chez les volontaires sains et chez les patients atteints d'hépatopathie chronique.

Enfants

Application de la drogue Adéméthionine chez les enfants est contre-indiqué (efficacité et sécurité non établies).

Effets secondaires:

Parmi les réactions défavorables les plus communes identifiées dans les essais cliniques impliquant plus de 2.100 patients étaient: maux de tête, nausée et diarrhée.

Voici les données sur les effets indésirables observés au cours des essais cliniques (n= 2115) et dans l'application post-commercialisation de l'adémétionine ("rapports spontanés"). Toutes les réactions sont réparties selon les systèmes d'organes et la fréquence du développement: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1000, <1/100); rarement (> 1/10000, <1/1000); très rarement (<1/10000).

Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - infections des voies urinaires.

Du système immunitaire: rarement - les réactions d'hypersensibilité, réactions anaphylactoïdes ou anaphylactiques (y compris hyperémie de la peau, dyspnée, bronchospasme, mal de dos, sensation d'inconfort thoracique, altération de la pression artérielle (hypotension artérielle, hypertension artérielle) ou pouls (tachycardie, bradycardie) *.

Trouble mental: souvent - l'anxiété, l'insomnie; rarement - agitation, confusion.

Du système nerveux: souvent - mal de tête; rarement - vertiges, paresthesia.

Du côté des navires: rarement - "les bouffées de chaleur", l'hypotension artérielle, la phlébite.

Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin: rarement - gonflement du larynx *.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - douleur abdominale, diarrhée, nausée; peu fréquents - bouche sèche, dyspepsie, flatulence, douleur gastro-intestinale, troubles gastro-intestinaux, saignements gastro-intestinaux, vomissements; rarement ballonnements, oesophagite.

De la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - démangeaisons de la peau; rarement - augmentation de la transpiration, œdème de Quincke, * réactions allergiques cutanées (y compris éruptions cutanées, démangeaisons, urticaire, érythème) *.

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: rarement - l'arthralgie, les spasmes musculaires.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement - asthénie, œdème, fièvre, frissons *, réactions au site d'injection *, nécrose de la peau au site d'injection *; rarement - malaise.

* - les effets indésirables révélés dans l'utilisation de l'adémétionine après la commercialisation (rapports «spontanés»), non observés dans les essais cliniques, ont été classés comme effets indésirables avec une fréquence «peu fréquente» au motif que la limite supérieure des 95% dépasse 3 / X, où X = 2115 (le nombre total de sujets observés dans les essais cliniques).

Surdosage:

Il n'y avait aucun cas clinique de surdosage.

Interaction:

Aucune interaction connue avec d'autres médicaments n'a été observée.

Il y a un rapport sur le syndrome d'excès de sérotonine chez le patient qui a pris adéméthionine et clomipramine. On pense qu'une telle interaction est possible, et devrait être prudemment nommé adéméthionine avec des inhibiteurs sélectifs de l'inverse la saisie de sérotonine, antidépresseurs tricycliques (tels que clomipramine), une également avec des préparations à base de plantes et des préparations contenant tryptophane.

Instructions spéciales:

Compte tenu de l'effet tonique du médicament, son utilisation n'est pas recommandée avant le coucher.

Dans le traitement des patients atteints de cirrhose associée à une hyperosotémie, un contrôle systématique de la teneur en azote du sang est nécessaire.

Pendant un traitement prolongé, il est nécessaire de déterminer la teneur en urée et créatinine dans le sérum sanguin.

Il n'est pas recommandé d'appliquer adéméthionine les patients atteints de troubles bipolaires. Il y a des rapports de la transition de la dépression à l'hypomanie ou à la manie chez les patients prenant adéméthionine.

Des cas d'apparition soudaine ou d'aggravation de l'anxiété ont été signalés chez des patients adéméthionine. Dans la plupart des cas, l'arrêt du traitement n'est pas nécessaire, dans plusieurs cas, l'anxiété a disparu après la réduction de la dose.

Parce que la carence en vitamine B₁₂ et l'acide folique peut réduire la concentration d'adémétionine chez les patients à risque (anémie, maladie hépatique, grossesse ou risque de carence en vitamines, due à d'autres maladies ou d'un régime, par exemple, chez les végétariens), vous devez surveiller le contenu de ces vitamines . Si une insuffisance est détectée, l'administration simultanée d'adémétionine et de vitamine B est recommandée₁₂ et l'acide folique.

Ademetionin influence le résultat de l'analyse immunologique d'homocystéine, qui peut être la cause d'une concentration faussement élevée d'homocystéine dans le plasma. Pour les patients recevant adéméthionine, il est recommandé d'utiliser des dosages non immunologiques pour déterminer la concentration d'homocystéine.

Des précautions doivent être prises chez les patients atteints d'insuffisance rénale, car aucune étude n'a été menée dans cette catégorie de patients.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Certains patients peuvent ressentir des étourdissements lorsqu'ils prennent de l'adémétionine. Il n'est pas recommandé de conduire la voiture et de travailler avec les machines pendant le traitement jusqu'à ce que les patients soient sûrs que la thérapie n'affecte pas la capacité à s'engager dans ce type d'activité.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés intestinaux, 400 mg.

Emballage:

10 comprimés par blister de feuille d'aluminium et de matériau combiné (polyamide / aluminium / PVC);

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 blisters sont placés dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004002

Date d'enregistrement:06.12.2016

Date d'expiration:06.12.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:VIAL, LLC VIAL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

Beijing Kawin Technology partage-Holding Co., Ltd Chine

Représentation: & nbspVIAL, LLCVIAL, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Adéméthionine-Vial (Adémétionine-Vial)