Metronidazole - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La drogue montre un haut activité en couple Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, ainsi que pour les anaérobies obligatoires (sporogènes et spores) Bacteroides spp. (À. fragilis, À. distasonis, À. ovatus, À. thétaïotaomicron, À. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp, Peptostreptococcus spp,, Peptococcus spp., souches sensibles Eubacterium spp.

Au métronidazole pas sensible Micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

Pharmacodynamique

Le mécanisme d'action du métronidazole est la réduction biochimique du groupe 5-nitro du métronidazole par les protéines de transport intracellulaire des microorganismes anaérobies et des protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit de métronidazole réagit avec l'ADN d'une cellule de micro-organismes, en inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

Pharmacocinétique

Avec l'administration intraveineuse de 500 mg de métronidazole pendant 20 minutes aux patients présentant une infection anaérobie, la concentration du médicament dans le sérum sanguin en une heure est de 35,2 μg / ml, après 4 heures - 33,9 μg / ml, après 8 heures - 25,7 μg / ml. Métronidazole a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalorachidien, le cerveau, bile, salive, liquide amniotique, cavités abcédées, sécrétions vaginales, liquide séminal, lait maternel.

La liaison aux protéines sanguines est faible et ne dépasse pas 10-20%. Avec la formation normale de la bile, la concentration de métronidazole dans la bile après administration intraveineuse peut dépasser de manière significative la concentration de métronidazole dans le plasma sanguin.

Il est excrété par les reins 60-80% (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15%. La demi-vie du métronidazole est de 6-7 heures. La clairance rénale est de 10,2 ml / min.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale Après l'administration répétée de métronidazole, le cumul du médicament dans le sérum peut être observé. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la fréquence du métronidazole doit être réduite.

Le métronidazole et les principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang lors de l'hémodialyse (la demi-vie d'élimination est réduite à 2,6 h). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

Les indications:

La solution de perfusion de métronidazole est indiquée pour le traitement des infections causées par des microorganismes sensibles aux médicaments:

- la prévention et le traitement des infections anaérobies dans les interventions chirurgicales, principalement sur les organes de la cavité abdominale, les organes pelviens et les voies urinaires;

- thérapie combinée d'infections mixtes aérobies-anaérobies sévères;

- forme sévère d'amibiase intestinale et hépatique;

- état septique;

- péritonite;

- ostéomyélite;

- infections gynécologiques;

- abcès du petit bassin et du cerveau;

- pneumonie abcédée;

- gangrène gazeuse;

- infections de la peau et des tissus mous, des os et des articulations.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métronidazole ou à d'autres dérivés du nitroimidazole;

- les lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie);

- leucopénie (y compris dans l'anamnèse);

- insuffisance hépatique (dans le cas de la nomination de fortes doses);

- je trimestre de la grossesse;

- période de lactation.

Soigneusement:

- Grossesse II - III trimestres (seulement pour les indications de la vie);

- insuffisance rénale et / ou hépatique.

Grossesse et allaitement:

Le métronidazole pénètre dans le placenta, donc ne prescrivez pas le médicament pendant le premier trimestre de la grossesse, alors il ne doit être utilisé que si l'avantage potentiel de l'utilisation du médicament pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Parce que le métronidazole pénètre dans le lait maternel, atteignant des concentrations proches des concentrations dans le plasma sanguin, il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant le traitement par le médicament.

Dosage et administration:

Intraveineusement.

L'administration intraveineuse de métronidazole est indiquée pour les infections graves, même lorsque le médicament n'est pas disponible à l'intérieur.

Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans une dose unique de 500 mg, le taux d'administration intraveineuse continue (jet) ou goutte à goutte - 5 ml par minute. L'intervalle entre les administrations est de 8 heures. La durée du traitement est déterminée individuellement. La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 4 g. Selon les indications, en fonction de la nature de l'infection, une transition vers un traitement d'entretien avec des formes orales de métronidazole est réalisée.

Enfants de moins de 12 ans métronidazole 7,5 mg / kg de poids corporel sont administrés en 3 doses divisées à raison de 5 ml par minute.

Pour la prévention de l'infection anaérobie avant l'opération prévue sur les organes de la cavité abdominale, les organes pelviens et les voies urinaires adultes et enfants de plus de 12 ans Le métronidazole est prescrit sous forme de perfusions à une dose de 500 à 1000 mg, le jour de l'opération et le jour suivant - à des doses de 1500 mg / jour (500 mg toutes les 8 heures). Après 1-2 jours vont d'habitude au traitement d'entretien avec les formes orales de metronidazole.

Pour les patients avec un dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) et / ou la dose quotidienne de métronidazole dans le foie est de 1000 mg, la fréquence d'administration est de 2 fois.

Metronidazole solution pour perfusion n'est pas recommandé de mélanger avec d'autres médicaments!

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, constipation, colique intestinale, diminution de l'appétit, anorexie, trouble du goût, goût «métallique» désagréable dans la bouche, bouche sèche, glossite, stomatite; très rarement - une déviation de la norme des échantillons de foie fonctionnels, l'hépatite cholestatique, la jaunisse, la pancréatite.

Du système nerveux central: en cas d'utilisation prolongée - maux de tête, vertiges, altération de la coordination des mouvements, ataxie, neuropathie périphérique, augmentation de l'excitabilité, irritabilité, dépression, troubles du sommeil, somnolence, faiblesse; dans certains cas - confusion, hallucinations, convulsions; très rarement - encéphalopathie.

Du système génito-urinaire: dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, candidose vulvovaginale, douleur dans le vagin, coloration de l'urine dans une couleur rouge-brun.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, érythème exsudatif multiforme, congestion nasale, fièvre.

Du côté du système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie.

Du système hématopoïétique: la leucopénie; rarement - agranulocytose, neutropénie, thrombocytopénie, pancytopénie.

Réactions locales: thrombophlébite (douleur, bouffées vasomotrices ou gonflement au site d'injection).

Autre: aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme; extrêmement rarement - ototoxicité, éruptions pustuleuses, gynécomastie.

Surdosage:

Des doses trop élevées peuvent entraîner des effets secondaires accrus, principalement des nausées, des vomissements et des étourdissements; dans les cas plus graves, il peut y avoir ataxie, paresthésie et convulsions.

Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante avec certains médicaments.

Warfarine et d'autres anticoagulants indirects. Métronidazole augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de prothrombine.

Disulfirame. L'application simultanée peut mener au développement de divers symptômes neurologiques, ainsi on ne devrait pas prescrire métronidazole les patients qui ont pris disulfirame dans les deux dernières semaines. De même, le disulfirame provoque une intolérance à l'éthanol.

Cimetidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner augmenter sa concentration dans le sérum sanguin et augmenter le risque d'effets secondaires.

L'administration simultanée de médicaments qui stimulent les enzymes de l'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, entraînant une réduction de sa concentration dans le plasma.

Chez les patients recevant un traitement supplémentaire avec des médicaments lithium à fortes doses, avec l'utilisation de métronidazole, une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et l'apparition de symptômes d'intoxication sont possibles.

Sulfonamides améliorer l'action antimicrobienne.

Avec l'apport combiné le métronidazole et cyclosporine il peut y avoir une augmentation de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin.

Métronidazole réduit la garde au sol fluorouracile, ce qui peut entraîner une augmentation de la toxicité de ce dernier.

Avec application simultanée métronidazole peut augmenter les concentrations plasmatiques busulfan.

Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

Instructions spéciales:

Avec prudence nommer pour les maladies des reins, le foie.

Pendant la période de traitement, la prise d'éthanol est contre-indiquée (des réactions de type disulfirame peuvent survenir: douleurs abdominales de nature spasmodique, nausées, vomissements, maux de tête, poussée soudaine de sang vers le visage).

En combinaison avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients de moins de 18 ans.

Avec une thérapie prolongée, il est nécessaire de contrôler l'image du sang,

Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson.

Pendant l'administration de métronidazole, une coloration rouge-brune de l'urine peut être observée.

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusion, 5 mg / ml.

Emballage:

Pour 100 ml dans des bouteilles de verre pour le sang, des préparations de transfusion et de perfusion, les bouchons ukuporennyh en caoutchouc et serties avec des bouchons en aluminium.

Une bouteille contenant les instructions d'utilisation est placée dans un paquet de carton.

Pour les hôpitaux: 35 bouteilles ainsi qu'un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placées dans des boîtes de carton ondulé avec des joints, avec des chicanes ou avec des grilles ("douilles") sans empilage préalable.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-009875/09

Date d'enregistrement:04.12.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Représentation: & nbspDALHIMFARM, OJSCDALHIMFARM, OJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.09.2016

Instructions illustrées

Instructions

Métronidazole (Métronidazole)