Metronidazole - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance jaunâtre-verdâtre, plat-cylindrique, avec un biseau, avec le risque d'un côté et l'étiquetage "R" ou sans - de l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antimicrobien et antiprotozoaire

ATX: & nbsp

P.01.A.B Dérivés de nitroimidazole

P.01.A.B.01 Métronidazole

Pharmacodynamique:

Le métronidazole est un dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro par des protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit réagit avec l'acide désoxyribonucléique (ADN) d'une cellule de micro-organismes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

Il est actif contre Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, ainsi que contre les anaérobies à Gram négatif Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. et quelques anaérobies à Gram positif (souches sensibles d'Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). La concentration minimale inhibitrice pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

En association avec l'amoxicilline, il présente une activité contre Helicobacter pylori (amoxicilline supprime le développement de la résistance au métronidazole).

Le métronidazole n'est pas sensible aux micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

Pharmacocinétique

Ingestion métronidazole rapidement et presque complètement absorbé (environ 80% par heure). La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption du métronidazole. La biodisponibilité n'est pas inférieure à 80%. Après administration orale de métronidazole à la dose de 500 mg, sa concentration dans le plasma sanguin est de 10 μg / ml après 1 heure, 13,5 μg / ml après 3 heures. La liaison aux protéines sanguines est insignifiante et ne dépasse pas 10-20%. Métronidazole pénètre rapidement dans les tissus (poumons, reins, foie, peau, bile, liquide céphalorachidien, salive, liquide séminal, secret vaginal), dans le lait maternel et passe à travers la barrière placentaire. Environ 30 à 60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronidation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

40-70% de métronidazole est excrété par les reins (inchangé - environ 35% de la dose prise). La demi-vie est de 8-10 heures.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec un traitement par métronidazole, une augmentation de la concentration sérique est possible.

Les indications:

Infections protozoaires: extra-intestinales l'amibiase, y compris l'abcès amibien du foie, l'amibiase intestinale (dysenterie amibienne), la trichomonase (y compris la trichomonase, l'urétrite trichomonas).

Infections causées par Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infections des os et des articulations, infections du système nerveux central (SNC), incl. méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème et abcès pulmonaire, septicémie.

Infections causées par l'espèce Clostridium spp., Peptococcus Niger et Peptostreptococcus spp.: infections de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infections des organes pelviens (endométrite, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale).

Colite pseudomembraneuse (associée à l'utilisation d'antibiotiques).

Gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori.

Prévention des complications postopératoires (en particulier interférence sur le côlon, zone quasi-rectale, appendicectomie, opérations gynécologiques).

La radiothérapie des patients atteints de tumeurs - comme un radiosensibilisateur, dans les cas où la résistance tumorale est causée par l'hypoxie dans les cellules tumorales.

Contre-indications

Hypersensibilité, leucopénie (y compris anamnèse), lésions organiques du système nerveux central (SNC) (y compris l'épilepsie), insuffisance hépatique (dans le cas de fortes doses), grossesse (I trimestre), lactation.

Soigneusement:

Grossesse (II-III trimestres), insuffisance rénale / hépatique.

Grossesse et allaitement:Pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pendant ou après un repas, (ou du lait pressé), sans mâcher.

Avec la trichomonase - 250 mg deux fois par jour pendant 10 jours ou 400 mg deux fois par jour pendant 5-8 jours. Les femmes doivent être nommées en plus métronidazole sous la forme de suppositoires vaginaux ou de comprimés. Si nécessaire, vous pouvez répéter le traitement ou augmenter la dose à 0,75-1 g / jour. Entre les cours devrait être une pause dans 3-4 semaines avec la mise en œuvre de tests de laboratoire de contrôle répétés. Un schéma alternatif de thérapie est le rendez-vous de 2 g une fois pour le patient et son partenaire sexuel.

Enfants 2-5 ans - 250 mg / jour; 5-10 ans - 250-375 mg / jour, plus de 10 ans - 500 mg / jour. La dose quotidienne doit être divisée en 2 doses divisées. Le cours du traitement est de 10 jours.

Enfants de moins de 1 an - 125 mg / jour, 2-4 ans - 250 mg / jour, 5-8 ans - 375 mg / jour, plus de 8 ans - 500 mg / jour (en 2 doses fractionnées). Le cours du traitement est de 5 jours.

Adultes: avec amibiase asymptomatique (si un kyste est détecté) dose quotidienne - 1-1,5 g (500 mg 2-3 fois par jour) pendant 5-7 jours.

Avec l'amibiase chronique dose quotidienne de 1,5 g en 3 doses fractionnées pendant 5-10 jours, avec une dysenterie amibienne aiguë 2,25 g en 3 doses jusqu'à l'arrêt des symptômes.

Avec un abcès du foie - La dose quotidienne maximale - 2,5 g en 1 ou 2-3 doses, pendant 3-5 jours, en combinaison avec des antibiotiques (tétracyclines) et d'autres méthodes de thérapie.

Enfants 1-3 ans - 1/4 de la dose adulte, 3-7 ans - 1/3 de la dose adulte, 7-10 ans - 1/2 dose de l'adulte.

Avec la stomatite ulcéreuse les adultes sont prescrits 500 mg deux fois par jour pendant 3-5 jours; les enfants dans ce cas, le médicament n'est pas montré.

Avec la colite pseudomembraneuse - 500 mg 3-4 fois par jour.

Pour l'éradication Helicobacter pyloire - 500 mg 3 fois par jour pendant 7 jours (dans le cadre d'un traitement combiné, par exemple, association avec l'amoxicilline 2,25 g / jour).

Dans le traitement de l'infection anaérobie la dose quotidienne maximale est de 1,5-2 g.

Pour la prévention des complications infectieuses - 750-1500 mg / jour en 3 doses divisées 3-4 jours avant la chirurgie, ou 1 g le premier jour après l'opération. Dans 1-2 jours après l'opération (quand déjà admis ingestion) - 750 mg / jour pendant 7 jours.

Avec un dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) doit être réduite de moitié.

Effets secondaires:

Violations cà propos du côté du tractus gastro-intestinalMots clés: douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, glossite, stomatite, goût métallique dans la bouche, diminution de l'appétit, anorexie, sécheresse de la membrane muqueuse de la cavité pta, constipation, pancréatite (cas réversibles), décoloration de la langue langue "(à cause de la croissance de la microflore fongique). Système immunitaire affaibli: angioedème, choc anaphylactique.

Violations du nerveux systèmes: neuropathie sensorielle périphérique, céphalées, convulsions, vertiges; rapporté sur le développement de l'encéphalopathie et du syndrome cérébelleux subaigu (perturbation de la coordination et de la synergie des mouvements, ataxie, dysarthrie, troubles de la marche, nystagmus, tremblements) qui sont réversibles après le retrait du métronidazole; méningite aseptique.

Troubles de la psyché: troubles psychotiques, y compris confusion, hallucinations; dépression, insomnie, irritabilité, augmentation de l'excitabilité.

Les violations de la part de l'organe de la vue: déficience visuelle transitoire, tel comme diplopie, myopie, flou des contours des objets, acuité visuelle réduite, violation de la perception des couleurs; Neuropathie névrite optique.

Violations de la part du système sanguin et lymphatique: agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

Perturbations du foie et des voies biliaires: augmenter activité des enzymes "hépatiques" (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase, phosphatase alcaline). Le développement d'hépatites cholestatiques ou mixtes et de lésions hépatiques hépatocellulaires, parfois accompagnées d'ictère: chez des patients traités par métronidazole en association avec d'autres agents antibactériens, il y a eu des cas d'insuffisance hépatique, nécessitant une transplantation hépatique.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, éruption cutanée pustuleuse, syndrome de Stivens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Troubles des reins et des voies urinaires: coloration de l'urine de couleur brunâtre-rougeâtre, due à la présence dans l'urine d'un métabolite hydrosoluble du métronidazole; dysurie, polyurie, cystite, incontinence urinaire, candidose.

Troubles généraux: fièvre, congestion nasale, arthralgie, faiblesse.

Données de laboratoire et instrumentales: aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme.

Interaction:

Augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

De même que le disulfiram, provoque une intolérance à l'éthanol.

L'utilisation simultanée avec disulfiram peut mener au développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les rendez-vous est au moins 2 semaines).

La cimétidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation des concentrations sériques et un risque accru d'effets secondaires.

Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

Avec l'admission des médicaments au lithium peut augmenter la concentration plasmatique de ce dernier et le développement de symptômes d'intoxication.

Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

Les sulfamides augmentent l'effet antimicrobien du métronidazole.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement ONPtet la réception de l'éthanol est possible (le développement d'une réaction de type disulfirame est possible: douleurs abdominales spasmodiques, vomissements, maux de tête, poussée soudaine de sang au visage).

En association avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser des patients plus jeunes 18 let.

Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller les paramètres du sang périphérique.

Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

Occurrence de l'ataxie, vertiges et toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson. Taches d'urine dans une couleur sombre.

Lors du traitement de la vaginite à Trichomonas chez les femmes et tourmonadique lapetritune la Hommes. Il est nécessaire de s'abstenir de toute activité sexuelle. Traitement simultané obligatoire des partenaires sexuels. Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après un traitement par Trichomonas, des échantillons de contrôle doivent être prélevés trois cycles consécutifs avant et après le changement.

Le métronidazole peut provoquer des réactions d'hypersensibilité sévères qui menacent la vie du patient, notamment un œdème de Quincke, un choc anaphylactique, un syndrome de Stevens-Johnson, une nécrolyse épidermique toxique. Si ces réactions se développent, arrêtez immédiatement le traitement par métronidazole et commencez le traitement approprié.

Chez les patients recevant métronidazole, il est possible de développer des réactions psychotiques (confusion, hallucinations, dépression) pouvant nuire à leur santé après la première dose, surtout chez les patients ayant des antécédents de maladie mentale. Dans le cas où les réactions décrites ci-dessus apparaissent, cessez de prendre le médicament et prenez les mesures appropriées.

L'utilisation simultanée de métronidazole et de disulfiram ou de busulfan n'est pas recommandée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Étant donné le profil des effets indésirables (étourdissements, déficience visuelle transitoire, etc.), il est recommandé pendant le traitement de s'abstenir de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 250 mg.

Emballage:

Pour 8, 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium ou d'emballage en papier.

2 paquets de cellules contiguës de 10 comprimés ou 3 paquets de contour de 8 comprimés avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002069

Date d'enregistrement:10.02.2011 / 28.03.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MISE À JOUR DE PFC, CJSC MISE À JOUR DE PFC, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MISE À JOUR, PFC CJSC Russie

Représentation: & nbspMISE À JOUR DE PFC, CJSCMISE À JOUR DE PFC, CJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Métronidazole (Métronidazole)