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  • Forme de dosage: & nbsptabcès
    Composition:

    Pour une tablette:

    Substance active:

    Métronidazole - 250,0 mg.

    Excipients:

    Amidon de maïs - 50,0 mg. 2,5 mg d'acide stéarique, novidone K-29 / 32-20,0 mg, cellulose microcristalline jusqu'à 500,0 mg.

    La description:

    Comprimés cylindriques plats, ronds, blancs jaunâtres ou blancs avec une teinte jaune verdâtre, avec une facette et un risque.

    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antimicrobien et antiprotozoaire
    ATX: & nbsp

    P.01.A.B   Dérivés de nitroimidazole

    P.01.A.B.01   Métronidazole

    Pharmacodynamique:

    Le métronidazole est un dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du 5-nitrogranule du métronidazole par des protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro restauré du métronidazole réagit avec l'acide désoxyribonucléique (ADN) d'une cellule de micro-organismes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort de micro-organismes.

    actif en couple Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, ainsi que des anaérobies à Gram négatif Bacteroides spp. (incl. À. fragilis, À. distasonis, À. ovatus, À. thétaiotaomicron, À. vulgatus), Fusobacterium spp., et certains anaérobies à Gram positif (souches sensibles Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). La concentration minimale inhibitrice pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

    En combinaison avec l'amoxicilline montre une activité contre Helicobacter pylori (L'amoxycycline inhibe le développement de la résistance au métronidazole).

    Le métronidazole est insensible aux microorganismes aérobies et aux anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

    Provoque une sensibilisation à l'alcool (action disulfiramoïde).

    La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la région géographique et du temps. Par conséquent, lors du choix d'un traitement antibactérien, les informations de résistance locales doivent être prises en compte.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée (la biodisponibilité n'est pas inférieure à 80%). Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, la salive, le liquide amniotique, les cavités d'abcès, la sécrétion vaginale, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire.

    Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, les nouveau-nés 0,54-0,81 l / kg. La concentration maximale du médicament dans le sang (DEmOh) est de 6 à 40 μg / ml, selon la dose. Le temps d'atteindre la concentration maximale (TDEmOh) - 1-3 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 10-20%. Dans le corps, environ 30 à 60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le métabolite principal (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

    La demi-vie (T1/2) avec une fonction hépatique normale - 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés: ceux nés à la gestation de 28-30 semaines - environ 75 heures, respectivement 32-35 semaines - 35 heures, 36-40 semaines - 25 heures. Il est excrété par les reins 60-80% (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15%.

    Clairance rénale - 10,2 ml / min. Chez les patients de grande taille présentant une dysfonction rénale après administration répétée, on observe une accumulation de métronidazole dans le sérum (la fréquence d'admission doit donc être réduite chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère).

    Le métronidazole et ses principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang au cours de l'hémodialyse (demi-vie1/2) est réduit à 2,6 h). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

    Manger n'affecte pas l'absorption du médicament.

    Les indications:

    Infections à protozoaires: amibiase extra-intestinale, y compris les abcès amibiens du foie, l'amibiase intestinale (dysenterie amibienne), la trichomonase (y compris la trichomonase, l'urétrite trichomonas).

    Infections causées par Bacteroides spp. (incl. À. distasonis, À. ovatus, À. thétaiotaomicron, À. vulgatus), infections des os et des articulations, infections du système nerveux central (SNC), y compris la méningite, les abcès cérébraux, l'endocardite bactérienne, la pneumonie, l'empyème et les abcès pulmonaires.

    Infections causées par l'espèce Peptococcus niger et Peptostreptococcus spp.: infection de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infections de petits organes (endométrite, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale).

    Colite pseudomembraneuse (associée à l'utilisation d'antibiotiques).

    Gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori (thérapie complexe).

    Prévention des complications postopératoires (en particulier interférence sur le côlon, zone quasi-rectale, appendicectomie, opérations gynécologiques).
    Contre-indications

    Hypersensibilité aux imidazoles, ainsi qu'aux dérivés de nitroimidazole.

    Leucopénie (y compris dans l'anamnèse).

    Lésions organiques de la paralysie cérébrale (y compris l'épilepsie).

    Insuffisance hépatique (dans le cas de la nomination de fortes doses).

    Grossesse.

    Période de lactation.

    Enfants jusqu'à 10 ans.

    Soigneusement:

    Encéphalopathie hépatique, système nerveux central et périphérique aigu et chronique (risque de symptômes neurologiques graves), insuffisance rénale.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, avant ou après avoir mangé, buvez beaucoup d'eau.

    - avec amibiase intestinale appliquer pendant 7 jours à 1500 mg par jour en 3 doses divisées. Dans la dysenterie amibienne aiguë - La dose quotidienne est de 2250 mg par jour, répartis en 3 doses. Enfants de 10 à 15 ans - 500 mg par jour, répartis en 2 doses.

    - avec abcès du foie et autres formes extra-intestinales d'amibiase la dose quotidienne maximale est de 2500 mg par jour, divisée en 3 doses pendant 3-5 jours, en association avec l'utilisation d'antibiotiques trastcycline et d'autres thérapies. Enfants de 10 à 15 ans - 500 mg par jour, répartis en 2 doses.

    - avec la trichomonase chez les femmes (urétrite et vaginite) métronidazole nommer une fois dans une dose de 2 g ou sous la forme d'un traitement de cours pendant 10 jours 250 mg deux fois par jour.

    - avec la trichomonase chez les hommes (urétrite) métronidazole nommer une fois dans une dose de 2 g ou sous la forme d'un traitement de cours pendant 10 jours 250 mg deux fois par jour.

    - avec la colite pseudomembraneuse - 500 mg 3-4 fois par jour. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

    - pour l'éradication Helicobacter pylory - 500 mg 3 fois par jour pendant 7 jours (dans le cadre d'un traitement combiné, par exemple, association avec l'amoxicilline 2,25 g par jour). Dans le traitement de l'infection anaérobie, la dose quotidienne maximale est de 1,5 à 2 g.

    - pour la prévention des complications postopératoires - 750 à 1500 mg par jour en 3 doses divisées 3-4 jours avant la chirurgie. Dans 1-2 jours après l'opération (lorsque l'ingestion est déjà autorisée) - 750 mg de la drogue par jour pendant 7 jours.

    Avec un dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) doit être réduite de moitié.

    Effets secondaires:

    Troubles du tractus gastro-intestinal: douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, glossite, stomatite, goût métallique dans la bouche, diminution de l'appétit, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, pancréatite (cas réversibles), décoloration de la langue / langue labiale (parce que de la croissance de la microflore fongique).

    Troubles du système immunitaire: angioedème, choc anaphylactique.

    Les perturbations du système nerveux: neuropathie sensorielle périphérique, céphalée, convulsions, vertiges, signalés sur le développement de l'encéphalopathie et du syndrome cérébelleux subaigu (altération de la coordination et des mouvements, ataxie, dysarthrie, troubles de la marche, nystagmus, tremblements) réversibles après arrêt du métronidazole. méningite aseptique.

    Troubles de la psyché: troubles psychotiques, y compris confusion, hallucinations; dépression, insomnie, irritabilité, augmentation de l'excitabilité.

    Troubles de la vue: déficience visuelle transitoire, telle que diplopie, myopie, flou des contours des sujets, acuité visuelle réduite, violation de la perception des couleurs; Neuropathie / névrite optique.

    Violations du système sanguin et lymphatique: agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

    Perturbations du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase, phosphatase alcaline), développement d'hépatite cholestatique ou mixte et de lésions hépatiques génotocellulaires, parfois accompagnées d'ictère;

    Chez les patients traités par le métronidazole en association avec d'autres agents antibactériens, des cas d'insuffisance hépatique nécessitant une transplantation hépatique ont été observés.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, éruption cutanée pustuleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

    Troubles des reins et des voies urinaires: coloration de l'urine dans une couleur brunâtre-rougeâtre, due à la présence dans l'urine d'un métabolite hydrosoluble, le métromidazole, la dysurie, la polyurie, la cystite, l'incontinence urinaire, la candidose.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: fièvre, congestion nasale, arthralgie, faiblesse (pour les formes posologiques orales et parentérales), thrombophlébite (douleur, hyperémie ou gonflement au site d'injection) (pour les formes posologiques parentérales).

    Données de laboratoire et instrumentales: aplatissement de l'onde T sur électrocardiogramme.

    Surdosage:

    Symptômes: vomissements, ataxie, désorientation.

    Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique, de traitement symptomatique et de soutien.

    Interaction:

    Augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

    De même que le disulfiram, provoque une intolérance à l'éthanol.

    L'utilisation simultanée avec disulfiram peut mener au développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les rendez-vous est au moins 2 semaines).

    La cimétidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration sérique et un risque accru d'effets secondaires.

    Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

    Avec l'administration simultanée de préparations de lithium, la concentration de ce dernier dans le plasma et le développement de symptômes d'intoxication peuvent augmenter.

    Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Compte tenu du profil des effets secondaires (vertiges, déficience visuelle et autres), il est recommandé pendant le traitement de s'abstenir de conduire, de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 250 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par paquet de cellules de contour.

    Pour 1 ou 2 paquets de contour ainsi que des instructions pour un usage médical dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité, à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000751
    Date d'enregistrement:30.07.2010 / 20.05.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Fabricant: & nbsp
    USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Représentation: & nbspUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSCUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018
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