Substance activeAbacavirAbacavir
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Substance active:

    Sulfate d'abacavir: 175,5 mg / 351,0 mg/ 702,0 mg

    ce qui correspond au contenu de l'abacavir: 150,0 mg / 300,0 mg / 600,0 mg

    Excipients: Hydroxypropylcellulose (Giprolose) 12,0 mg / 24,0 mg / 48,0 mg; carboxyméthylamidon sodique (primogel) - 12,0 mg / 24,0 mg / 48,0 mg; colloïde de dioxyde de silicium (aérosol de marque A-300) - 2,0 mg / 4,0 mg / 8,0 mg; stéarate de magnésium - 2,5 mg / 5,0 mg / 10,0 mg; cellulose microcristalline - 49,0 mg / 98,0 mg / 196,0 mg.

    Gaine de film: Coque de film hydrosoluble finie - 7,0 mg, 14,0 mg, 28,0 mg (Composition de l'enrobage: hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose) 74,2%, polyéthylèneglycol 6000 (Macrogol 6000) 14,3%, dioxyde de titane 3,5%, talc 2,3%, colorant de fer oxyde rouge 1,4%, fer oxyde jaune oxyde de colorant - 4,3%).
    La description:

    Dosage de 150 mg: Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une enveloppe de film, du brun clair au brun.

    Dosage de 300 mg et 600 mg: comprimés ovales, biconvexes, pelliculés, du brun clair au brun.

    Sur une section transversale, les comprimés sont blancs.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiviral [VIH]
    ATX: & nbsp

    J.05.A.F.06   Abacavir

    Pharmacodynamique:

    Médicament antiviral, inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse du VIH. Inhibe sélectivement la réplication du VIH-1 et du VIH-2 (y compris les souches du VIH-1 résistantes à la zidovudine, à la lamivudine, à la zalcitabine, à la didanosine et à la névirapine). Abacavir subit un métabolisme intracellulaire, devenant la forme active du carbovir-5'-triphosphate, un analogue du désoxyguanosine-5'-triphosphate. Le mécanisme d'action du médicament est associé à l'inhibition de la transcriptase inverse du VIH, qui entraîne une dégradation de la synthèse de l'ADN viral et l'arrêt de la réplication du VIH. Le développement possible de la résistance est associé aux modifications du génotype d'un certain codon région de la transcriptase inverse (codons M184V, K65R, L74V et Y115F). La résistance au VIH se développe relativement lentement. Des mutations multiples sont nécessaires pour augmenter la concentration semi-inhibitrice (IC50) de la drogue 8 fois. Le développement de la résistance croisée est peu probable. Augmente le nombre de cellules CD4 + dans le sang et réduit la concentration d'ARN viral (y compris dans le liquide céphalo-rachidien).

    Pharmacocinétique

    L'abacavir est rapidement et bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). Chez l'adulte, la biodisponibilité absolue de l'abacavir après administration orale est de 83%. Après l'ingestion de comprimés, la concentration maximale (Cmax) dans le sérum sanguin est atteint après 1,5 heure et est de 3 μg / ml. Zone sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) dans les 12 heures après la prise du médicament est de 6 μg / ml / h. La nourriture ralentit l'absorption de l'abacavir et réduit Cmax, mais n'affecte pas AUC. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, la concentration d'abacavir dans le liquide céphalo-rachidien est de 30 à 44% de celle du plasma. La liaison avec les protéines plasmatiques est faible. Métabolisé dans le foie avec la participation de l'acétaldéhyde et la formation de conjugués glucuronide (acide 5'-carboxylique et 5'-glucuronide). Demi vie (T1/2) - 1,5 heures. Il est excrété par les reins: 83% sous forme de métabolites et 2% sous forme inchangée; le reste est excrété par l'intestin. Ne pas cumuler.

    Groupes de patients spéciaux

    Enfants

    L'abacavir est bien et rapidement absorbé lorsqu'il est ingéré chez les enfants. Tous les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants sont comparables à ceux chez les adultes. Les études pharmacocinétiques chez les enfants ont montré que la prise du médicament 1 fois par jour est équivalente en termes de AUC0-24 l'accueil de la même dose du médicament, divisé en 2 doses. Cela donnera des concentrations moyennes légèrement plus élevées d'abacavir dans le plasma sanguin, de sorte que chez la plupart des enfants, les concentrations thérapeutiques seront équivalentes au schéma posologique de 300 mg deux fois par jour chez les adultes.

    Patients âgés

    La pharmacocinétique de l'abacavir chez les patients de plus de 65 ans n'a pas été étudiée.Dans le traitement des patients âgés, il est nécessaire de prendre en compte les violations plus fréquentes du foie, des reins et des fonctions cardiaques à cet âge, ainsi que les maladies concomitantes et les médicaments pris.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    L'abacavir est métabolisé principalement dans le foie, moins de 2% d'entre eux sont excrétés par les reins inchangés. La pharmacocinétique de l'abacavir chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale est pratiquement la même que chez les patients ayant une fonction rénale normale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose d'abacavir ne doit pas être diminuée.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients avec une insuffisance hépatique de degré léger (5-6 points sur l'échelle de Child-Pugh) AUC L'abacavir était plus de 1,89 fois en moyenne, et T1/2 - en 1,58 fois. Les troubles de la fonction hépatique légère n'affectent pas les performances AUC métabolites de l'abacavir, chez ces patients, le taux de formation et d'excrétion des métabolites diminue.

    La pharmacocinétique de l'abacavir chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de degré modéré et sévère n'a pas été étudiée.

    L'utilisation d'Olitide chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est contre-indiquée.

    Les indications:

    Infection par le VIH chez les adultes et les enfants (dans le cadre d'un traitement antirétroviral combiné).

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'abacavir ou à tout autre composant du médicament, insuffisance hépatique, enfants de moins de 3 ans et poids corporel inférieur à 14 kg (pour cette forme posologique).

    Soigneusement:

    Grossesse, patients avec un risque possible de maladie coronarienne.

    Grossesse et allaitement:

    Peut-être, si l'effet attendu de la thérapie dépasse le risque potentiel pour le fœtus (la sécurité d'utilisation n'est pas établie). Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Olitide est pris en interne, indépendamment de l'apport alimentaire.

    Adultes, enfants et adolescents pesant plus de 30 kg

    La dose quotidienne recommandée est de 600 mg. Le médicament est administré à la dose de 300 mg 2 fois par jour ou 600 mg une fois par jour.

    Enfants âgés de 3 ans et plus ayant un poids inférieur à 30 kg

    Enfants ayant un poids de 14 à 21 kg la dose recommandée est de 150 mg deux fois par jour ou de 300 mg une fois par jour.

    Enfants dont le poids corporel est supérieur à 21 kg et inférieur à 30 kg la dose recommandée est de 150 mg le matin et de 300 mg le soir ou de 450 mg une fois par jour.

    Patients atteints d'insuffisance rénale:

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    L'utilisation d'Olitide chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est contre-indiquée.

    Effets secondaires:

    Hypersensibilité

    Selon les études cliniques menées avant le dépistage de la présence d'un allèle HLA-B*5701, chez environ 5% des patients qui ont pris abacavir, il y avait une réaction d'hypersensibilité, dans de rares cas avec un résultat fatal. L'hypersensibilité à l'abacavir est caractérisée par un dysfonctionnement multiple des organes. La plupart des patients présentant une hypersensibilité développent de la fièvre et des éruptions cutanées (généralement maculopapulaires ou urticaires), bien que dans certains cas ces manifestations soient absentes. Les symptômes de réactions d'hypersensibilité peuvent apparaître à tout moment après le début du traitement par l'abacavir, mais le plus souvent ils surviennent dans les 6 premières semaines du traitement (le délai médian d'apparition de cette réaction est de 11 jours). Les symptômes des réactions d'hypersensibilité sont donnés ci-dessous.

    De la peau et de la graisse sous-cutanée: 10% - éruption cutanée (généralement maculopapulaire ou urticaire).

    Du tractus gastro-intestinal: 10% - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales; possible - ulcération de la muqueuse buccale.

    Du foie et du pancréas: 10% - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; l'insuffisance hépatique est possible.

    Du système respiratoire: 10% - essoufflement, toux; possible - mal de gorge, syndrome de détresse respiratoire de l'adulte, insuffisance respiratoire.

    Du système nerveux: 10% - maux de tête; Les paresthésies sont possibles.

    De la part du système hématopoïèse: La lymphopénie est possible.

    Du système musculo-squelettique: 10% - myalgie; rarement - myolyse, arthralgie, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK).

    Du système urinaire: possible - augmentation de la concentration sérique de créatinine, insuffisance rénale.

    Autre: 10% - fièvre, sensation de fatigue, malaise; possible - œdème, lymphadénopathie, hypotension artérielle, conjonctivite, réactions anaphylactiques. La réaction d'hypersensibilité peut d'abord être considérée comme une maladie respiratoire (pneumonie, bronchite, pharyngite, infection virale respiratoire), une gastro-entérite ou des réactions indésirables associées à la prise d'autres médicaments. L'utilisation continue de l'abacavir dans le développement d'une réaction d'hypersensibilité, ainsi que la reprise de son administration après la disparition des symptômes, sont lourdes de conséquences graves, jusqu'à un pronostic fatal. Par conséquent, si l'un de ces symptômes apparaît, un examen approfondi le patient est nécessaire pour exclure la réaction d'hypersensibilité. Si vous ne pouvez exclure une réaction d'hypersensibilité, la ré-administration d'Olitide ou d'autres médicaments contenant de l'abacavir est strictement contre-indiquée.

    Si la réaction d'hypersensibilité se développe, les patients continuent à prendre abacavir, les manifestations cliniques deviennent plus prononcées, et quand l'abacavir est aboli, ils subissent habituellement un développement inverse.

    La reprise de l'admission de l'abacavir par les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité conduit au développement d'une seconde réaction en quelques heures.Des réactions d'hypersensibilité répétées peuvent survenir plus sévèrement que la première et entraîner une hypotension artérielle menaçant le pronostic vital, jusqu'à un résultat létal. Lors du développement d'une réaction d'hypersensibilité, quel que soit le transport de l'allèle HLA-B*5701, devrait toujours abandonner l'utilisation d'Olitide et d'autres préparations contenant abacavir.

    Parfois, une réaction d'hypersensibilité se développe avec la reprise du traitement par abacavir après son sevrage, causée par l'apparition d'un seul des principaux symptômes de cette réaction (éruption cutanée, fièvre, malaise, fatigue, troubles du tractus gastro-intestinal ou respiratoire).

    Dans de rares cas, cette réaction se produit lors de la reprise de l'admission de l'abacavir par des patients qui ne présentaient aucun symptôme d'hypersensibilité avant l'arrêt du médicament.

    La nature d'autres phénomènes indésirables autres que la réaction d'hypersensibilité, mais observée chez les patients abacavir, à la fin n'est pas clair. Que ces effets indésirables soient dus à l'utilisation de l'abacavir ou d'autres médicaments qui lui sont concomitamment prescrits, ou qu'ils soient causés par la maladie elle-même, n'ont pas été établis à ce jour.

    Un grand nombre des effets indésirables suivants associés à la prise d'abacavir (nausées, vomissements, diarrhée, fièvre, fatigue, éruptions cutanées) peuvent également survenir avec le développement d'une réaction d'hypersensibilité. Par conséquent, lorsque l'un de ces symptômes se manifeste, un examen approfondi du patient est effectué pour confirmer ou exclure une réaction d'hypersensibilité. Si abacavir a été annulé en raison de la suspicion d'une réaction d'hypersensibilité, la reprise du médicament est interdite. La reprise du traitement par l'abacavir après une interruption liée à l'apparition des symptômes ci-dessus n'est possible qu'après exclusion de la réaction d'hypersensibilité et sous surveillance médicale directe. La plupart des réactions indésirables énumérées ci-dessous ne limitent pas l'utilisation de l'abacavir. Détermination de la fréquence des effets indésirables: très souvent (> 1/10), souvent (de 1/100 à 1/10), rarement (de 1/1000 à 1/100), rarement (de 1/10 000 à 1 / 1000) et très rarement (fréquence inférieure à 1/10 000).

    Du côté du métabolisme: souvent - hyperlactatemia; rarement - acidose lactique, accumulation / redistribution des graisses, hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, résistance à l'insuline, hyperglycémie.

    La fréquence de ces réactions indésirables dépend de nombreux facteurs, y compris des médicaments antirétroviraux utilisés en association avec l'abacavir.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, diarrhée; rarement - pancréatite (la relation de cause à effet avec l'utilisation de l'abacavir n'est pas exactement établie).

    Du système hépatobiliaire: rarement - hépatite, hépatomégalie, foie gras.

    Du système nerveux: souvent un mal de tête.

    De la peau et de la graisse sous-cutanée: souvent - une éruption cutanée (en l'absence de manifestations systémiques); très rarement - érythème exsudatif multiforme, y compris syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique. Autre: souvent - fièvre, somnolence, fatigue, perte d'appétit.

    Une ostéonécrose a été rapportée chez des patients présentant des facteurs de risque tels que des stades tardifs de l'infection par le VIH ou un traitement antirétroviral combiné à long terme (l'incidence est inconnue).

    Chez les patients recevant abacavir ou d'autres médicaments antirétroviraux, pouvant développer des infections opportunistes ou d'autres complications de l'infection par le VIH.

    Surdosage:

    Symptômes: Dans les essais cliniques, les patients ont reçu des doses uniques d'abacavir jusqu'à 1200 mg et des doses quotidiennes allant jusqu'à 1800 mg. Aucun cas d'effets indésirables n'a été signalé. L'effet de doses plus élevées d'abacavir est inconnu.

    Traitement: En cas de surdosage, il est nécessaire de surveiller l'état du patient afin de détecter les signes d'intoxication et l'initiation du traitement en temps opportun. Si nécessaire, un traitement symptomatique est prescrit. Il n'y a pas de données sur la possibilité d'excrétion de l'abacavir par hémodialyse et dialyse péritonéale.
    Interaction:

    Résultats de recherche dans in vitro et l'analyse des principales voies métaboliques de l'abacavir indique que son interaction avec d'autres médicaments, médiée par les isoenzymes du système cytochrome P450, est peu probable.

    L'abacavir n'inhibe pas les processus métaboliques impliquant l'enzyme CYP3UNE4. Dans les études dans in vitro montré, que abacavir ne supprime pas l'activité des isoenzymes CYP3UNE4, CYP2C9 ou CYP26. Au cours des études cliniques, il n'y avait aucune preuve d'induction du métabolisme hépatique des substances exogènes sous l'action du médicament. Ainsi, l'interaction de l'abacavir avec les inhibiteurs de la protéase du VIH et d'autres médicaments métabolisés avec la participation des principales isoenzymes du système cytochrome P450 est peu probable.

    Des études cliniques n'ont montré aucune interaction cliniquement pertinente entre l'abacavir, la zidovudine et la lamivudine.

    L'utilisation concomitante de l'abacavir avec la rifampicine, le phénobarbital et la phénytoïne (inducteurs de l'UDP-glucuronyltransférase) peut entraîner une légère diminution des concentrations plasmatiques d'abacavir.

    L'éthanol ralentit le métabolisme de l'abacavir, ce qui entraîne une augmentation AUC abacavir de 41%. Cependant, la signification clinique de ce changement est faible. Abacavir n'affecte pas le métabolisme de l'éthanol.

    Selon des études pharmacocinétiques, l'utilisation de l'abacavir à la dose de 600 mg deux fois par jour en association avec la méthadone réduitmOh abacavir dans le sérum de 35%, augmente le temps pour atteindre la concentration sérique maximale pendant 1 h, mais ne change pas AUC. La signification clinique de ces changements est faible. La même étude a trouvé que abacavir augmente la clairance totale de la méthadone de 22%.Dans la plupart des cas, ces changements sont également considérés comme cliniquement insignifiants, mais dans certaines situations, un changement de dose de méthadone peut être nécessaire. Les rétinoïdes, par exemple isotrétinoïne, sont dérivés avec la participation de l'alcool déshydrogénase, de sorte qu'ils peuvent interagir avec l'abacavir, mais jusqu'à présent, aucune étude spéciale n'a été menée.

    Avec l'administration simultanée d'abacavir et de ribavirine, une diminution de la concentration des métabolites phosphorylés de la ribavirine est possible, ce qui peut réduire l'efficacité du traitement chez les patients infectés à la fois par le VIH et le virus de l'hépatite C, traités par interféron pégylé et ribavirine. Des précautions particulières doivent être prises lors de l'administration simultanée d'abacavir et de ribavirine.

    Instructions spéciales:

    Hypersensibilité

    Selon les études cliniques menées avant le dépistage de la présence d'un allèle HLA-B*5701, chez environ 5% des patients abacavir, l'hypersensibilité au médicament se développe, dans de rares cas avec une issue fatale.

    Facteurs de risque. Dans les études cliniques, il a été montré que le transport d'un allèle HLA-B*5701 augmente significativement le risque de développer une réaction d'hypersensibilité à l'abacavir. Dans une étude clinique prospective CNA106030 (PRÉDIRE-1) les patients avec un allèle HLA-B*5701 préparations contenant abacavirn'ont pas été administrés, ce qui a significativement réduit l'incidence d'une hypersensibilité cliniquement suspectée de 7,8% (66 patients sur 847) à 3,4% (27 patients sur 803) (p <0,0001), et l'incidence des réactions d'hypersensibilité, confirmée par l'échantillon d'application cutanée de 2,7% (23 patients de 842) à 0,0% (0 patients de 802) (p <0,0001). Ainsi, sur la base des résultats de cette étude, il a été montré que 48-61% des patients porteurs d'allèles HLA-B*5701 une réaction d'hypersensibilité se développe par rapport à 0-4% des patients chez qui cet allèle est absent.

    Il est recommandé que les médecins examinent pour le transport d'un allèle HLA-B*5701 chez les patients infectés par le VIH qui n'ont jamais été prescrits des médicaments contenant abacavir. Le dépistage est recommandé avant le renouvellement du traitement par l'abacavir chez les patients HLA-B * 5701-statut, qui a déjà bien toléré l'abacavir.

    L'utilisation de médicaments abacavir n'est pas recommandée chez les patients ayant un allèle HLA-B*5701, et ne doit être envisagé que dans des cas exceptionnels, sous surveillance médicale étroite, lorsque le bénéfice potentiel dépasse le risque associé à l'utilisation du médicament.

    Le diagnostic clinique des réactions d'hypersensibilité suspectées doit rester la base pour décider s'il faut utiliser des médicaments contenant abacavir, chez tous les patients. Même en l'absence d'un allèle HLA-B*5701 L'abacavir doit être arrêté et ne doit pas être repris dans tous les cas où la réaction d'hypersensibilité ne peut pas être exclue, en fonction des données cliniques, en raison du risque potentiel d'effets indésirables graves, voire mortels.

    Image clinique. L'hypersensibilité à l'abacavir est caractérisée par l'apparition de symptômes indiquant une lésion multi-organique. La plupart des patients rapportent une fièvre et / ou une éruption cutanée dans le cadre du syndrome.

    Les autres symptômes d'hypersensibilité à l'abacavir sont: la fatigue, le malaise, les troubles gastro-intestinaux, y compris les vomissements, les nausées, la diarrhée et les douleurs abdominales; troubles du système respiratoire, y compris l'essoufflement, le mal de gorge, la toux, les lésions pulmonaires (principalement sous la forme de changements infiltrants locaux détectés par la radiographie pulmonaire).

    Les symptômes d'hypersensibilité peuvent apparaître à tout moment après le début du traitement par l'abacavir, mais le plus souvent, ils surviennent dans les six premières semaines. Si, en cas d'apparition de symptômes d'hypersensibilité, le traitement par abacavir se poursuit, ils deviennent plus prononcés et peuvent prendre un caractère potentiellement mortel. Après l'arrêt du médicament, les symptômes d'hypersensibilité sont généralement inversés.

    Les patients traités par l'abacavir doivent être observés avec une attention particulière pour l'hypersensibilité au cours des deux premiers mois de traitement, avec des consultations toutes les deux semaines, bien qu'il ne faut pas oublier qu'une telle réaction peut apparaître plus tard, à tout moment.

    Traitement. Lorsque des symptômes d'hypersensibilité à l'abacavir apparaissent, le patient, quel que soit le transport de l'allèle HLA-B*5701, immédiatement devrait consulter un médecin pour obtenir des conseils. Le diagnostic d'une réaction d'hypersensibilité à l'abacavir nécessite un retrait immédiat du médicament. Renouvellement du traitement par Olitide ou un autre médicament contenant abacavir, chez les patients ayant des antécédents de réaction d'hypersensibilité, est strictement contre-indiqué, car quelques heures après la prise du médicament, un nouveau développement de la réaction sous une forme plus sévère, jusqu'à l'hypotension artérielle potentiellement fatale ou l'issue fatale est possible.

    Si vous ne pouvez pas exclure l'hypersensibilité à l'abacavir, afin d'éviter un diagnostic tardif et de minimiser le risque de conditions mettant en jeu le pronostic vital, abacavir est annulé pour toujours, même si un autre diagnostic est possible (par exemple, maladie respiratoire et pulmonaire, syndrome grippal, gastro-entérite ou effets indésirables d'autres médicaments). Ne pas reprendre le traitement avec Olitide ou un autre médicament contenant abacavir, même si des symptômes d'hypersensibilité apparaissent dans la réutilisation de médicaments alternatifs.

    Instructions spéciales pour le traitement après l'interruption du traitement par l'abacavir. Indépendamment du transport de l'allèle HLA-B*5701, Si après le retrait de l'abacavir est supposé reprendre le traitement avec ce médicament, vous devez trouver la raison de l'annulation, et assurez-vous que le patient n'avait pas de symptômes d'hypersensibilité. Si la réaction d'hypersensibilité ne peut pas être exclue, alors le traitement avec tout médicament contenant abacavir, interdit. Quelques cas de développement d'une réaction d'hypersensibilité lors de la reprise du traitement par abacavir après son sevrage en raison de l'apparition de l'un des symptômes typiques d'hypersensibilité (éruption cutanée, fièvre, malaise, fatigue, troubles gastro-intestinaux et troubles respiratoires) . Comme dans tous ces cas, il est impossible d'exclure la réaction d'hypersensibilité et, compte tenu des données sur son évolution plus sévère avec l'utilisation répétée de l'abacavir, la reprise du traitement par un médicament contenant abacavir, ces patients ne sont pas recommandés. Toutefois, si dans de tels cas la question de la ré-nomination de l'abacavir est résolue positivement, alors le traitement est effectué uniquement avec une surveillance médicale directe.

    La réaction d'hypersensibilité est notée, bien qu'extrêmement rare, même avec la reprise du traitement par l'abacavir chez les patients qui n'avaient pas présenté auparavant de symptômes de cette réaction et une pause dans la prise du médicament contenant abacavir, a été associé à d'autres causes. Dans ce cas, la reprise de la prise du médicament est possible, mais nécessite que le patient ou les personnes qui l'entourent aient rapidement accès aux soins médicaux.

    Dépistage du portage d'un allèle HLA-B*5701 Il est recommandé que le patient soit réassigné à l'abacavir chez les patients HLA-B * 5701 -status, traitement à l'abacavir précédemment bien toléré. La ré-administration de l'abacavir aux porteurs d'allèles HLA-B*5701 n'est pas recommandé et ne peut être envisagé que dans des cas exceptionnels, sous surveillance médicale attentive, lorsque le bénéfice potentiel du traitement médicamenteux dépasse tous les risques possibles.

    Informations nécessaires pour les patients

    Le médecin qui prescrit le médicament doit familiariser le patient avec les informations suivantes sur la réaction d'hypersensibilité:

    - le patient doit être conscient de la possibilité de symptômes d'hypersensibilité menaçant le pronostic vital et du risque de décès, ainsi que du risque accru de réactions d'hypersensibilité chez les porteurs de l'allèle HLA- B * 5701;

    - le patient doit être averti que même en l'absence d'un allèle HLA-B*5701 peut développer une réaction d'hypersensibilité. Par conséquent, tous les patients doivent contacter immédiatement leur médecin en cas de symptômes pouvant être dus à la réaction d'hypersensibilité. Les patients présentant une hypersensibilité à l'abacavir doivent être informés de l'impossibilité de reprendre l'utilisation d'Olitide ou d'autres préparations contenant abacavir, indépendamment HLA-B*5701 -Statut;

    - Afin d'éviter l'utilisation répétée d'Olitide chez les patients présentant des réactions d'hypersensibilité, il est recommandé de remettre les comprimés restants chez le médecin;

    - les patients qui, pour une raison quelconque interrompu le traitement avec Olitide (en particulier en ce qui concerne les réactions indésirables possibles ou les complications du traitement), avant de reprendre la prise du médicament devraient consulter un médecin.

    Acidose lactique, hépatomégalie et foie gras

    Il y a des rapports du développement de l'acidose lactique, de l'hépatomégalie et de la stéatose hépatique, incl. avec une issue fatale, en raison de la thérapie antirétrovirale avec des analogues nucléosidiques, y compris abacavir, pris individuellement ou en combinaison. Dans la plupart des cas, ces complications surviennent chez les femmes.

    Les symptômes qui indiquent une acidose lactique comprennent une faiblesse générale, une perte d'appétit, une perte de poids rapide d'étiologie floue, des troubles gastro-intestinaux et des troubles du système respiratoire (dyspnée et tachypnée).

    L'utilisation de médicaments contenant de l'abacavir chez tout patient nécessite des précautions, en particulier en présence de facteurs de risque de lésions hépatiques. Lors de l'apparition de signes cliniques ou biologiques d'acidose lactique ou d'hépatotoxicité (hépatomégalie et stéatose hépatique, même en l'absence d'augmentation marquée de l'activité des aminotransférases), le traitement par l'abacavir doit être interrompu.

    Redistribution de la graisse sous-cutanée

    La thérapie antirétrovirale combinée peut s'accompagner du développement d'un ou plusieurs des symptômes suivants: obésité, redistribution de la graisse sous-cutanée avec dépôt sur le tronc, cou (bosse de bison), réduction significative de la couche de graisse sous-cutanée sur les membres et le visage, gynécomastie, augmentation de la concentration de lipides sériques et du taux de glucose dans le sang.

    Tous ces symptômes sont liés à la lipodystrophie. Un ou plusieurs de ces symptômes peuvent survenir lorsqu'ils sont traités avec des inhibiteurs de la protéase du VIH et des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse. Cependant, le risque de ces réactions indésirables dépend de la drogue utilisée

    Le syndrome de la lipodystrophie a une étiologie complexe et peut se développer sous l'influence de divers facteurs pouvant agir en synergie. L'infection par le VIH elle-même, l'âge du patient âgé et la durée du traitement antirétroviral jouent un rôle important dans son développement.

    Lors de l'examen clinique des patients, il est nécessaire de prêter attention à la redistribution de la graisse sous-cutanée. L'examen de laboratoire doit inclure la détermination des concentrations sériques de lipides et des niveaux de glucose dans le sang. Si le métabolisme des lipides est perturbé, un traitement approprié est prescrit.

    Dysfonction mitochondriale

    Dans des conditions dans in vitro et dans vivo la capacité des analogues nucléotidiques et nucléosidiques à causer des dommages aux mitochondries de différents degrés a été révélée. Des cas de dysfonctionnement mitochondrial ont été rapportés chez des enfants séronégatifs qui ont été exposés à des analogues nucléosidiques in utero ou immédiatement après la naissance. Les principales manifestations de la dysfonction mitochondriale, souvent transitoire, étaient l'anémie, la neutropénie, l'hyperlactatémie et l'augmentation de l'activité lipasique dans le plasma sanguin.Il y avait aussi des manifestations ultérieures de ce trouble: hypertonie des muscles, convulsions, anomalies de comportement.

    Syndrome d'immunodéficience

    En présence de patients infectés par le VIH présentant une immunodéficience sévère, des infections opportunistes asymptomatiques ou asymptomatiques au moment de l'instauration du traitement antirétroviral (Apte), la conduite d'une telle thérapie peut conduire à une augmentation des symptômes d'infections opportunistes ou d'autres conséquences graves. Habituellement, ces réactions se produisent dans les premières semaines ou mois après le début Apte. Des exemples typiques sont la rétinite à cytomégalovirus, l'infection généralisée ou focale causée par les mycobactéries et la pneumonie causée par Pneumocystis jiroveci (R. carinii). L'apparition de tout symptôme d'inflammation nécessite un examen immédiat et, si nécessaire, un traitement. Des maladies auto-immunes (comme la maladie de Graves, la polymyosite et le syndrome de Guillain-Barre) ont été observées dans le contexte de la restauration de l'immunité, mais les manifestations primaires variaient et la maladie pouvait survenir plusieurs mois après le début du traitement. cours.

    Infections opportunistes

    L'utilisation de l'abacavir ou d'autres médicaments antirétroviraux n'exclut pas la possibilité de développer des infections opportunistes ou d'autres complications de l'infection par le VIH, les patients doivent donc rester sous la supervision d'un médecin expérimenté dans le traitement des maladies associées au VIH.

    Altération de la fonction rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie de l'abacavir.

    Insuffisance hépatique

    L'utilisation d'Olitide chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est contre-indiquée.

    Patients atteints d'hépatite B ou C chronique

    Le risque d'effet hépatotoxique des médicaments antirétroviraux chez les patients infectés par le VIH co-infectés et le virus de l'hépatite B ou C est plus élevé qu'en présence d'une seule infection par le VIH. Par conséquent, les patients atteints d'hépatite B ou C chronique qui prennent simultanément des médicaments antirétroviraux sont exposés à un risque accru d'effets indésirables sur le foie pouvant entraîner la mort. Ces patients doivent être surveillés attentivement, à la fois cliniquement et en laboratoire.

    Abacavir et ribavirine ont les mêmes voies de phosphorylation, par conséquent, la possibilité d'interaction entre ces préparations doit être considérée.

    Avec l'administration simultanée d'abacavir et de ribavirine, une diminution de la concentration des métabolites phosphorylés de la ribavirine est possible, ce qui peut diminuer l'efficacité du traitement chez les patients infectés simultanément par le VIH et l'hépatite C traités par interféron pégylé et ribavirine. Des précautions particulières doivent être prises lors de l'administration simultanée d'abacavir et de ribavirine.

    Transmission de l'infection par le VIH

    La thérapie antirétrovirale, y compris l'abacavir, n'exclut pas la possibilité de transmission sexuelle du VIH ou de contact avec du sang infecté et n'annule donc pas le besoin de précautions appropriées.

    Infarctus du myocarde

    À la suite d'une étude prospective, observationnelle et épidémiologique visant à étudier l'incidence de l'infarctus du myocarde chez des patients recevant un traitement antirétroviral combiné, on a retrouvé une relation antérieure, dans les 6 mois, avec un risque accru d'infarctus du myocarde. Selon l'analyse généralisée des études cliniques, il n'y avait pas d'augmentation du risque d'infarctus du myocarde associé à l'abacavir. Les mécanismes biologiques qui expliquent un risque potentiellement accru sont inconnus. En général, les données disponibles provenant des cohortes observées et des études cliniques contrôlées ne permettent pas de déterminer sans équivoque la relation entre le traitement par l'abacavir et le risque d'infarctus du myocarde.

    Cependant, il faut prendre soin de prescrire un traitement antirétroviral, y compris des médicaments abacavir, les patients avec un risque possible de maladie coronarienne.Il est nécessaire de prendre toutes les mesures pour minimiser les facteurs de risque (tels que l'hypertension artérielle, la dyslipidémie, le diabète et le tabagisme).

    Pancréatite

    Les cas de développement de la pancréatite chez les patients qui ont reçu abacavir, mais la relation de cause à effet avec l'utilisation du médicament n'est pas exactement établie. En cas de douleurs abdominales, de nausées, de vomissements ou de changements caractéristiques des paramètres biochimiques chez un patient abacavir, la pancréatite doit être exclue. Il est nécessaire de suspendre le médicament jusqu'à ce que le diagnostic de la pancréatite n'est pas exclu.

    Ostéonécrose

    Bien que l'étiologie de l'ostéonécrose soit considérée multifactorielle (par exemple, prendre des corticoïdes, boire de l'alcool, immunosuppression aiguë, augmentation de l'indice de masse corporelle joue un rôle important dans le développement de cette complication), ces cas sont notifiés chez les patients ou un traitement antirétroviral à long terme. Les patients doivent consulter un médecin si des symptômes tels qu'une léthargie, une raideur, une douleur articulaire ou une difficulté à se déplacer surviennent.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Aucune étude spéciale n'a été menée pour étudier l'effet de l'abacavir sur l'aptitude à conduire et à travailler avec des machines.

    Néanmoins, les patients recevant abacavir, il est nécessaire d'observer les précautions, ou pour éviter la conduite et d'autres activités potentiellement dangereuses exigeant une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices, puisque le médicament peut provoquer des effets secondaires tels que la somnolence, le mal de tête.
    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés, pelliculés, 150 mg, 300 mg et 600 mg.

    Emballage:

    Emballage primaire du médicament.

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Pour 30, 60, 90, 120 comprimés dans une boîte de polymère avec un couvercle tiré avec le contrôle de la première ouverture. L'espace libre est rempli de coton. Les étiquettes sont apposées sur des boîtes de conserve à partir d'étiquettes ou d'écritures en papier ou de matériaux polymères, auto-adhésifs.

    Emballage secondaire du médicament.

    Pour 3, 6 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation, un paquet de carton est placé pourconsommer des sous-groupes de tare de chrome ou chrome-ersatz ou autre qualité similaire. Les paquets sont placés dans un conteneur d'expédition.

    Sur 1 banque avec l'instruction sur la place de l'application dans le paquet du carton pour la tare du consommateur des sous-groupes chromés ou chromés - ersatz ou toute autre qualité similaire. Les paquets sont placés dans un conteneur d'expédition.
    Conditions de stockage:

    Dans l'emballage d'origine du fabricant à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002263
    Date d'enregistrement:04.10.2013 / 16.05.2016
    Date d'expiration:04.10.2018
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMSINTEZ, PAO FARMSINTEZ, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspFARMSINTEZ, PAO FARMSINTEZ, PAO Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.06.2017
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