Substance activeAbacavirAbacavir
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés, pelliculés.
    Composition:

    COMPOSITION pour 1 comprimé

    Le noyau de la tablette

    Substance active sulfate d'abacavir 351 mg équivalent à l'abacavir 300 mg

    Excipients

    Cellulose microcristalline 414,6 mg

    Carboxyméthylamidon sodique, type A 24 mg

    Stéarate de magnésium 8mg

    Dioxyde de silicium colloïdal anhydre 2,4 mg

    Gaine de film

    Remplir jaune 14 mg

    Composition de la coquille de film:

    Couleur Decoy: Jaune

    Hypromellose 8,4 mg

    Dioxyde de titane 3,6 mg

    Triacétine 1,1 mg

    Oxyde de fer jaune 0,9 mg

    Polysorbate 80 0,1 mg

    Remarques:

    La quantité de dioxyde de silicium d'un colloïde anhydre peut aller de 0,8 à 2,4 mg dans 1 comprimé, en fonction de cela, la quantité de cellulose microcristalline est ajustée.

    La quantité d'enveloppe jaune Otoparic peut aller de 8 à 16 mg dans 1 comprimé.

    La description:

    Biconvexes, comprimés enrobés, en forme de capsule jaune avec une inscription gravée "GX623" de chaque côté de la tablette et un risque de chaque côté de la tablette.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antiviral [VIH]
    ATX: & nbsp

    J.05.A.F.06   Abacavir

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action

    L'abacavir est un analogue nucléosidique qui inhibe la transcriptase inverse du VIH et supprime sélectivement la réplication du VIH-1 et du VIH-2, y compris les souches du VIH-1 résistantes à la zidovudine, à la lamivudine, à la zalcitabine, à la didanosine et à la névirapine. Abacavir subit un métabolisme intracellulaire, transformant en une forme active, le carbovir-5'-triphosphate (carbovir-TF). Selon des études in vitro, l'effet antiviral du médicament est dû à l'inhibition de la transcriptase inverse du VIH, qui conduit à la dégradation de la synthèse d'ADN sur le modèle d'ARN et à l'arrêt de la réplication du VIH. l'abacavir en culture cellulaire lorsqu'il est associé aux inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) didanosine, emtricitabine, lamivudine, stavudine, ténofovir, zalcitabine ou zidovudine, un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI), la névirapine ou un inhibiteur de protéase du VIH, l'amprénavir.

    Des souches de VIH-1 in vitro, résistantes à l'abacavir, ont été détectées dans plusieurs codons du gène de la transcriptase inverse (RT), M184V, K65R, L74V et Y115F. La résistance du VIH à l'abacavir in vitro et in vivo est lente. Pour une augmentation cliniquement significative de la concentration inhibitrice à 50% (CI50) (une augmentation de IC50 de 8 fois par rapport à la souche "sauvage" du virus), de multiples mutations sont nécessaires. Les souches résistantes à l'abacavir peuvent présenter une sensibilité réduite à la lamivudine, à la zalcitabine et / ou à la didanosine, mais conserver une sensibilité à la zidovudine et à la stavudine. Une résistance croisée à l'abacavir et au VIH ou aux INNTI est peu probable. L'inefficacité du régime de première ligne, y compris abacavir, lamivudine et zidovudine, est principalement associée à une seule mutation, M184V, qui préserve la possibilité d'un large choix de schémas thérapeutiques de deuxième intention.

    L'abacavir pénètre dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) et réduit la teneur en ARN du VIH-1. En association avec d'autres médicaments antirétroviraux, il peut prévenir le développement de complications neurologiques de l'infection par le VIH et ralentir l'apparition de souches résistantes dans le système nerveux central (SNC).

    Selon l'étude, 20 patients infectés par le VIH abacavir à la dose de 300 mg deux fois par jour et une seule dose (300 mg) avant la période d'échantillonnage de 24 heures pour l'analyse, la moyenne géométrique de la demi-vie terminale (T1 / 2) du carbovir-TF intracellulaire à l'équilibre est de 20,6 ha indice similaire pour la concentration d'abacavir dans le sérum - 2,6 h). Les indices pharmacocinétiques d'équilibre lors de la prise d'abacavir 600 mg une fois par jour étaient identiques à ceux obtenus avec l'abacavir 300 mg deux fois par jour dans une étude clinique avec un design croisé chez 27 patients infectés par le VIH.La teneur intracellulaire en carbovir-TF dans les cellules mononucléées du sang périphérique était plus élevée avec l'abacavir 600 mg 1 fois par jour comparé à l'abacavir 300 mg 2 fois par jour (augmentation de l'ASC en équilibre pendant 24 heures (AUC24iSS) 32% de la l'état d'équilibre (Cmax24, ss) de 99%), ce qui indique la possibilité d'un tel régime de prendre le médicament avec le VIH-infecté les patients.

    L'efficacité et l'innocuité de la préparation de Ziagen®, à condition qu'une seule dose ait été administrée une seule fois, ont été démontrées dans un essai clinique (CNA30021).
    Pharmacocinétique

    Succion

    L'abacavir est rapidement et bien absorbé lorsqu'il est pris par voie orale. La biodisponibilité absolue de l'abacavir oral chez les adultes est d'environ 83%. Le temps d'atteindre la concentration maximale (Tmax) en prenant l'abacavir par voie orale sous la forme de comprimés est d'environ 1,5 heure, et sous la forme d'une solution pour l'administration orale - environ 1 heure. L'aire sous la courbe de la concentration pharmacocinétique en fonction du temps (ASC) de l'abacavir sous forme de comprimés ne diffère pas de celle de l'abacavir sous la forme d'une solution buvable. Lorsque vous prenez le comprimé d'abacavir par voie orale à la dose de 300 mg 2 fois par jour, la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) atteint une moyenne de 3 μg / ml lorsque l'état d'équilibre est atteint, et l'ASC pour l'intervalle de 12 heures entre les doses est une moyenne de 6,02 μg * h / ml. Après une seule admission de comprimés d'abacavir à la dose de 600 mg Cmune moyenne d'environ 4,26 μg / ml, et AUCoo - une moyenne de 11,95 μg * h / ml. Manger ralentit l'absorption de l'abacavir et réduit Cmah, mais n'affecte pas l'AUC. donc abacavir Peut être pris avec ou sans nourriture. La réception d'un comprimé écrasé avec une petite quantité de nourriture semi-solide ou liquide n'affecte pas la pharmacocinétique et, par conséquent, l'efficacité clinique. Cette conclusion est basée sur les paramètres physicochimiques et pharmacocinétiques de l'ingrédient actif et la solubilité dans l'eau des comprimés d'abacavir, en supposant que le patient broyera et ajoutera le comprimé entier à l'aliment ou au liquide et le prendra immédiatement à l'intérieur.

    Distribution et liaison aux protéines plasmatiques sanguines

    Des études impliquant des patients infectés par le VIH ont montré que abacavir pénètre bien dans le liquide céphalorachidien, alors que le rapport de l'abacavir AAB dans le LCR à l'abacavir dans le plasma sanguin est de 30 à 44%. Dans l'étude de pharmacocinétique de phase I, il a été constaté que 1,5 heure après la prise de 300 mg d'abacavir deux fois par jour, sa concentration moyenne dans le liquide céphalo-rachidien était de 0,14 μg / ml. Lors de l'utilisation de l'abacavir à la dose de 600 mg 2 fois par jour, la concentration du médicament dans le LCR a augmenté de 0,13 μg / ml 0,5-1 heure après l'administration à 0,74 μg / ml, mesurée 3-4 heures après l'administration d'abacavir. Ainsi, même si la concentration d'abacavir observée dans le LCR 4 heures après la prise du médicament à une dose de 600 mg deux fois par jour n'est pas le maximum atteint avec ce schéma thérapeutique, elle dépasse déjà IC50 (0,08 μg / ml ou 0,26 mkmol / l) 9 fois.

    Dans des études in vitro, il a été constaté que dans des doses thérapeutiques abacavir modérément (environ 49%) se lie aux protéines plasmatiques humaines. Cela indique que l'interaction de l'abacavir avec d'autres médicaments par leur déplacement du composé avec les protéines plasmatiques est peu probable.

    Métabolisme

    L'abacavir est métabolisé principalement dans le foie, sous forme inchangée, il est libéré par les reins de moins de 2% de la dose acceptée du médicament. Dans le corps humain abacavir est métabolisé principalement par l'action de l'alcool déshydrogénase avec la formation de l'acide 5'-carboxylique et par conjugaison avec l'acide glucuronique pour former le 5'-glucuronide, qui représente environ 66% de la dose totale administrée du médicament. Ces métabolites sont excrétés par les reins.

    Excrétion

    En moyenne, la demi-vie de l'abacavir est d'environ 1,5 heure. La prise prolongée d'abacavir par voie orale à une dose de 300 mg 2 fois par jour ne conduit pas à un cumul significatif de la drogue. L'excrétion d'abacavir est effectuée par métabolisme dans le foie, suivie par l'excrétion des métabolites principalement par les reins. Environ 83% de la dose administrée est excrétée par les reins sous la forme de métabolites et l'abacavir sous forme inchangée, et la quantité restante est excrétée par l'intestin.

    Groupes de patients spéciaux

    Enfants

    L'abacavir est bien et rapidement absorbé lorsqu'il est ingéré chez les enfants. Tous les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants sont comparables à ceux observés chez les adultes présentant une variabilité légèrement plus grande des concentrations plasmatiques. Les études pharmacocinétiques chez les enfants ont montré que la prise du médicament 1 fois par jour est équivalente en ASC0-24 à recevoir la même dose du médicament, divisé en 2 fois par jour. pour les formes posologiques existantes de la préparation Ziagen® (solution buvable et comprimés pelliculés). Cela donnera des concentrations moyennes légèrement plus élevées de médicament chez les enfants dans le plasma, assurant que dans la majorité des cas, les concentrations thérapeutiques seront équivalentes à un régime posologique de 300 mg deux fois par jour pour les adultes. Les données d'innocuité sont insuffisantes pour recommander l'utilisation de l'abacavir chez les enfants de moins de 3 mois. Il existe des preuves limitées qu'une dose de 2 mg / kg chez les nourrissons de moins de 30 jours donne des valeurs d'AUC similaires ou supérieures à 8 mg / kg chez les enfants plus âgés.

    Patients âgés

    La pharmacocinétique de l'abacavir chez les patients âgés de plus de 65 ans n'a pas été étudiée. Dans le traitement des patients âgés, il est nécessaire de prendre en compte les violations plus fréquentes du foie, des reins et des fonctions cardiaques à cet âge, ainsi que les maladies concomitantes et les médicaments pris.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    L'abacavir est métabolisé principalement dans le foie, moins de 2% d'entre eux sont excrétés par les reins inchangés. La pharmacocinétique de l'abacavir au stade terminal de l'insuffisance rénale est à peu près la même que celle de la fonction rénale normale. Par conséquent, si la fonction rénale n'est pas corrigée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    L'abacavir est métabolisé principalement dans le foie. Les résultats d'une étude de la pharmacocinétique de l'abacavir chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (5-6 points sur l'échelle de Child-Pugh) indiquent une augmentation de l'ASC de 1,89 fois en moyenne et une demi-vie de 1,58 fois. Les métabolites de l'abacavir de l'AUC ne sont pas affectés par un dysfonctionnement hépatique, mais leur taux de formation et d'excrétion diminue. Les patients présentant un trouble de la fonction hépatique léger peuvent recevoir 200 mg d'abacavir 2 fois par jour à des fins thérapeutiques. La pharmacocinétique de l'abacavir chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique à un stade moyen et sévère n'a pas été étudiée. Par conséquent, l'utilisation de l'abacavir n'est pas recommandée chez ces patients.


    Efficacité clinique

    L'analyse des données d'une étude comparative randomisée, en double aveugle, associant Ziagen® à la lamivudine et à la zidovudine et l'indinavir à la lamivudine et à la zidovudine, administré pendant 48 semaines chez des adultes adultes séropositifs n'ayant jamais reçu de traitement antirétroviral l'efficacité des combinaisons comparées. Cependant, chez un sous-groupe de patients dont la concentration sérique d'ARN du VIH-1 dans le sérum est supérieure à 100 000 copies / ml, le schéma indinavir, était plus efficace. Avec le contenu initial d'ARN viral inférieur à 100 000 copies / ml, l'efficacité des deux régimes était la même.

    Dans une étude multicentrique, en double aveugle et contrôlée (CNAZ0021), qui comprenait 770 patients infectés par le VIH et qui n'avaient jamais pris de médicaments antirétroviraux, on a comparé un régime à dose unique et à double dose de la préparation de Ziagen®. Les patients ont été randomisés en deux groupes. Dans le premier groupe, la préparation Ziagen® a été administrée à la dose de 600 mg une fois par jour, dans la deuxième 300 mg deux fois par jour; En même temps que Ziagen®, les patients des deux groupes ont reçu lamivudine à une dose de 300 mg une fois par jour et éfavirenz à la dose de 600 mg une fois par jour. En fonction du taux initial d'ARN viral, 2 sous-groupes de patients ont été isolés dans le sérum sanguin - moins de 100 000 copies / ml d'ARN du VIH-1 et plus de 100 000 copies / ml d'ARN du VIH-1. La durée du traitement était d'au moins 48 semaines. Les résultats de l'étude sont présentés ci-dessous.

    La proportion de patients ayant des taux sériques d'ARN du VIH-1 inférieurs à 50 copies / ml 48 semaines après le début du traitement (analyse TTT *)


    Groupes de patients

    Sous-groupes de patients avec différents niveaux de base de l'ARN viral

    Ziagen® (une fois par jour) + lamivudine + éfavirenz (N = 384)

    Ziagen® (2 fois par jour) + lamivudine + éfavirenz (N = 386)

    Moins de 100 000 copies / ml

    141/217(65%)

    145/217(67%)

    Plus de 100 000 copies / ml

    112/167 (67%)

    116/169 (69%)

    Nombre total de patients

    253/384 (66 %)

    261/386 (68 %)

    [1]Analyse GGT (Intention le Traiter) - analyse des patients ayant reçu au moins une dose du médicament à l'étude.

    Ainsi, il a été démontré que le schéma posologique de Ziagen® n'affecte pas l'efficacité du traitement dans la population générale des patients ou dans les sous-groupes ayant des niveaux initiaux de charge virale différents. L'incidence des événements indésirables était la même dans les deux groupes de patients ayant reçu Ziagen® à la dose de 600 mg une fois par jour ou de 300 mg deux fois par jour.

    Les patients chez lesquels la thérapie s'est révélée inefficace virologiquement (concentration d'ARN du VIH> 50 copies / ml à la semaine 48), l'analyse génotypique des isolats de virus isolés a été réalisée. Le niveau d'inefficacité virologique était faible - chez 10% et 8% des patients des groupes

    préparation Zhetenen® 600 mg 1 et 2 fois par jour, respectivement. La résistance aux inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse était le plus souvent due à des mutations du codon 184 (M184V ou Ml 841). La deuxième mutation la plus fréquente était L74V. Les mutations les moins fréquemment observées Y115F et K65R.

    Une étude comparative de trois associations d'inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (abacavir avec lamivudine, abacavir avec zidovudine ou lamivudine avec zidovudine) réalisées chez des enfants en association avec le nelfinavir ou un placebo a montré que les schémas abacavir surpassaient significativement la combinaison de lamivudine et de zidovudine. Il a été observé qu'une diminution de la concentration d'ARN du VIH-1 de moins de 400 copies / ml après 24 semaines de traitement a été observée chez 73% des enfants prenant une combinaison d'abacavir avec la lamivudine, chez 70% des patients. % les enfants qui ont pris abacavir avec la zidovudine, et seulement 44% des enfants lamivudine avec la zidovudine.

    La combinaison de l'abacavir avec la lamivudine et la zidovudine chez les enfants ayant déjà reçu divers traitements antirétroviraux hautement actifs (HAART) a été caractérisée par un effet antiviral modéré mais persistant,

    Chez les patients précédemment traités par HAART, l'efficacité de Ziagen® dépend du profil et de la durée du traitement antérieur, ce qui pourrait entraîner une résistance croisée à Ziagen®.

    Les indications:

    Infection par le VIH chez les adultes et les enfants sous traitement antirétroviral combiné.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'abacavir ou à tout autre composant inclus dans la préparation;

    l'âge de jusqu'à 3 mois et avec un poids corporel de moins de 14 kg, puisque l'expérience d'utilisation de Zenith8 dans ce groupe d'âge est limitée;

    insuffisance hépatique de degré moyen et sévère (classe B et C sur l'échelle de Child-Pugh), en raison de l'absence de données cliniques et du schéma posologique recommandé;

    insuffisance hépatique de degré léger (classe A sur l'échelle de Child-Pugh), en raison de l'incapacité à fournir un schéma posologique.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    L'utilisation de l'abacavir pendant la grossesse et après l'accouchement a été étudiée chez plus de 2000 femmes. Les données disponibles dans le registre sur l'utilisation des médicaments antirétroviraux pendant la grossesse n'indiquent pas un risque accru de développer des malformations congénitales majeures associées à l'utilisation de l'abacavir par rapport à la fréquence des anomalies du développement dans le groupe de comparaison. Cependant, des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes ne sont pas disponibles, la sécurité de l'abacavir chez les femmes pendant la grossesse n'a pas encore été établie. Il existe des preuves des effets de l'abacavir dans les études sur la reproduction chez les animaux. Si vous devez utiliser Ziagen ® pendant la grossesse, vous devez évaluer le rapport entre les avantages attendus et la mère et le risque potentiel pour le fœtus. Il existe des preuves d'une légère augmentation transitoire de la concentration de lactate dans le plasma sanguin des nouveau-nés et des nourrissons dont les mères ont pris des INTI pendant la grossesse et l'accouchement. Peut-être est-ce dû aux troubles mitochondriaux.

    La signification clinique de ce phénomène n'a pas été établie à ce jour. En outre, il existe des rapports extrêmement rares de retards de développement, de crises d'épilepsie et d'autres troubles neurologiques (par exemple, augmentation du tonus musculaire) chez les nouveau-nés, bien que la relation causale entre ces troubles et les INTI chez les mères pendant la grossesse et l'accouchement n'ait pas été établie. Ces données n'annulent pas les recommandations existantes sur l'utilisation des médicaments antirétroviraux pendant la grossesse pour prévenir la transmission verticale du VIH.

    Période d'allaitement

    Les spécialistes ne recommandent pas l'allaitement aux patients infectés par le VIH pour éviter la transmission du VIH à l'enfant. Parce que le abacavir, ses métabolites et le VIH pénètrent dans le lait maternel, l'allaitement est contre-indiqué.

    Dosage et administration:

    Le médicament Ziagen ® est pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire.

    Le médicament doit être prescrit par un médecin expérimenté dans le traitement de l'infection par le VIH. Pour assurer l'exactitude de la dose du médicament, il est recommandé d'avaler complètement le comprimé sans division, mais comme alternative, la division et le broyage des comprimés avec l'ajout d'une petite quantité de nourriture semi-solide ou liquide est autorisé. Toute la quantité du mélange devrait être prise immédiatement. Pour le traitement des enfants et les patients qui sont difficiles à avaler des comprimés, la forme médicinale est prévue - une solution pour l'ingestion.

    Adultes, enfants et adolescents pesant au moins 30 kg

    La dose recommandée de Ziagen ® est de 600 mg / jour. Le médicament est prescrit à la dose de 300 mg (1 comprimé) 2 fois par jour ou 600 mg (2 comprimés) une fois par jour.

    Groupes de patients spéciaux

    Enfants

    Enfants âgés de 3 mois et plus ayant un poids corporel de 14 à 30 kg

    Enfants ayant un poids corporel de 14 à 21 kg: la dose recommandée de Ziagen ® est de 1/2 comprimé (se décomposer exactement selon le risque) 2 fois par jour ou 1 comprimé 1 fois par jour;

    Enfants de plus de 21 kg mais de moins de 30 kg: la dose recommandée de Ziagen ® est de 1/2 comprimé (en état de danger précis) le matin et 1 comprimé le soir ou 1/4 de comprimé une fois par jour;

    Pour les enfants pesant moins de 14 kg ou les patients ne pouvant avaler des comprimés, l'utilisation de Ziagen® sous forme de solution pour administration orale est recommandée.

    Enfants jusqu'à 3 mois

    Les données sur l'utilisation de Ziagen ® dans ce groupe d'âge sont très limitées.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'ajustement posologique de Ziagen® n'est pas nécessaire.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    L'abacavir est métabolisé principalement dans le foie. La dose recommandée de Ziagen ® pour les patients atteints de troubles légers de la fonction hépatique (5-6 points sur l'échelle de Child-Pugh) est de 200 mg (10 ml de solution) 2 fois par jour. Compte tenu de la nécessité d'utiliser de plus petites doses de Ziagen ® chez les patients souffrant de troubles légers de la fonction hépatique, il est prescrit comme solution pour l'administration par voie orale afin de dispenser correctement le médicament. Il n'y a pas de données sur la pharmacocinétique et la sécurité de l'abacavir chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique modéré ou sévère.Ainsi, l'utilisation de l'abacavir chez les patients présentant une insuffisance hépatique de degré moyen et sévère est contre-indiquée.

    Effets secondaires:Hypersensibilité

    Selon les études cliniques menées avant le dépistage de la présence d'un allèle HLA-B*5701, chez environ 5% des patients qui ont pris abacavir, il y avait une réaction d'hypersensibilité, dans de rares cas avec un résultat fatal. L'hypersensibilité à l'abacavir est caractérisée par un dysfonctionnement multiple des organes.

    Presque la majorité des patients présentant une hypersensibilité développent de la fièvre et / ou une éruption cutanée (généralement maculopapulaire ou urticaire), bien que dans certains cas ces manifestations soient absentes.

    Les symptômes des réactions d'hypersensibilité peuvent apparaître à n'importe quel moment après l'instauration du traitement par l'abacavir, mais le plus souvent ils surviennent au cours des 6 premières semaines de traitement (le délai médian d'apparition de cette réaction est de 11 jours).

    Les réactions d'hypersensibilité sont indiquées ci-dessous. Les symptômes qui se produisent pas moins de 10 % les patients avec hypersensibilité, en gras.

    Perturbations de la peau et de la graisse sous-cutanée

    Téméraire (habituellement maculopapulaire ou urticaire).

    Du tractus gastro-intestinal

    Nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, ulcération de la muqueuse buccale. Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux Essoufflement, toux, mal de gorge, syndrome de détresse respiratoire de l'adulte, insuffisance respiratoire.

    Les perturbations du système nerveux Mal de tête, paresthésie.

    Les perturbations du système hématopoïétique et lymphatique Lymphopénie

    Troubles du foie et du pancréas

    Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, insuffisance hépatique.

    Troubles du système musculo-squelettique

    Myalgie, rarement - myolyse, arthralgie, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase.

    Troubles des reins et du système urinaire

    Augmentation de la concentration sérique de créatinine, insuffisance rénale.

    Autre

    Fièvre, fatigue, malaise, œdème, lymphadénopathie, hypotension artérielle, conjonctivite, réactions anaphylactiques.

    Les patients présentant une réaction d'hypersensibilité au début peuvent le prendre pour une maladie respiratoire (pneumonie, bronchite, pharyngite, infection virale respiratoire), une gastro-entérite ou pour des réactions indésirables associées à la prise d'autres médicaments. L'utilisation continue de Ziagen® dans le développement d'une réaction d'hypersensibilité, ainsi que la reprise de son administration après la disparition des symptômes, sont lourdes de conséquences, jusqu'à un pronostic fatal. Par conséquent, si l'un de ces symptômes apparaît, un examen approfondi du patient est nécessaire pour exclure la réaction d'hypersensibilité. Si vous ne pouvez pas exclure une réaction d'hypersensibilité, alors rendez-vous à nouveau

    Ziagen® ou d'autres médicaments contenant de l'abacavir (tels que Kivexa, Trizivir®) sont strictement contre-indiqués.

    Si les patients continuent à prendre Ziagen ® pendant le développement de la réaction d'hypersensibilité, les manifestations cliniques deviennent plus prononcées et, lorsque Ziagen ® est retiré, ils subissent habituellement un développement inverse. La reprise de Ziagen® chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité entraîne une nouvelle réaction en quelques heures. Les réactions d'hypersensibilité répétées peuvent survenir plus sévèrement que la première, et manifester une hypotension artérielle menaçant le pronostic vital, jusqu'à un résultat létal. Lorsqu'une réaction d'hypersensibilité se développe, le patient, quel que soit le porteur de l'allèle HLA-B*5701, doit abandonner définitivement l'utilisation de Ziagen ® et d'autres préparations contenant abacavir (comme Kivexa, Trizivir®).

    Occasionnellement, la réaction d'hypersensibilité se développe lorsque le traitement par Ziagen® reprend après son sevrage, causé par l'apparition d'un seul des principaux symptômes de cette réaction (éruption cutanée, fièvre, malaise, fatigue, troubles gastro-intestinaux ou respiratoires).

    Dans de rares cas, cette réaction se produit lorsque la préparation de Ziagen® est reprise par des patients qui n'avaient aucun symptôme antérieur de réaction d'hypersensibilité avant l'arrêt du traitement.

    La nature d'autres effets indésirables autres que la réaction d'hypersensibilité, mais observée chez les patients recevant Ziagen®, n'est pas entièrement comprise. La question de savoir si ces effets indésirables sont attribuables à l'utilisation de Ziagen® ou d'autres médicaments concomitants prescrits ou provoqués par la maladie elle-même n'a pas été établie à ce jour.

    Bon nombre des effets indésirables suivants associés à la prise de Ziagen® (nausées, vomissements, diarrhée, fièvre, fatigue, éruptions cutanées) peuvent également survenir avec le développement d'une réaction d'hypersensibilité. Par conséquent, lorsque l'un de ces symptômes apparaît, un examen approfondi du patient est effectué pour confirmer ou exclure une réaction d'hypersensibilité. Si le médicament Ziagen ® a été annulé en raison d'une suspicion de réaction d'hypersensibilité, la reprise du médicament est interdite. La thérapie de renouvellement avec Ziagen ® après interruption en rapport avec l'apparition des symptômes ci-dessus peut seulement être après l'élimination de la réaction d'hypersensibilité et sous la surveillance médicale directe.

    La plupart des réactions indésirables énumérées ci-dessous ne limitent pas l'utilisation de Zenit®. Selon la fréquence de détection, ils peuvent être répartis dans les catégories suivantes: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 et <1/10), rarement (> 1/1 000 et <1/100 ), rarement> 1/10 000 et <1/1 000), très rarement (<1/10 000, cas individuels compris). Les catégories de fréquence ont été formées sur la base des études cliniques de la surveillance de drogue et post-enregistrement.

    Données des essais cliniques

    Troubles du métabolisme et de la nutrition Souvent: perte d'appétit.

    Les perturbations du système nerveux Souvent: mal de tête.

    Violations du gémissement du tractus gastro-intestinal Souvent: nausée, vomissement, diarrhée.

    Manifestations systémiques et réactions locales Souvent: fièvre, somnolence, fatigue.

    Dans les essais cliniques contrôlés, il a été montré que la variation des paramètres de laboratoire dans le traitement par Zenit® est aussi rarement observée que dans le groupe témoin des patients qui n'ont pas reçu le médicament.

    Données post-enregistrement

    Troubles métaboliques et nutritionnels Souvent: hyperlactatémie.

    Rarement: acidose lactique, accumulation et / ou redistribution du tissu adipeux.

    La fréquence de ces réactions indésirables dépend de nombreux facteurs, y compris les médicaments antirétroviraux utilisés en association avec l'abacavir.

    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Rarement: pancréatite (une relation de cause à effet avec l'utilisation de l'abacavir n'est pas exactement établie).

    Les perturbations de la peau

    Souvent: éruption cutanée (en l'absence de manifestations systémiques).

    Très rarement: érythème polymorphe exsudatif, y compris syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique.

    Surdosage:Symptômes

    Dans les études cliniques, il n'y avait pas de réactions indésirables avec Zenat® en doses uniques allant jusqu'à 1200 mg et diurne jusqu'à 1800 mg. L'effet du médicament à des doses plus élevées n'a pas été étudié à ce jour.

    Traitement

    Dans le cas d'un surdosage de Zenit®, le patient est surveillé pour les symptômes d'empoisonnement et de traitement en temps opportun. Si nécessaire, effectuez un traitement symptomatique.L'efficacité de la dialyse péritonéale et de l'hémodialyse pour l'élimination de l'abacavir est inconnue.

    Interaction:

    Des études in vitro et l'analyse des principales voies métaboliques de l'abacavir indiquent que son interaction avec d'autres médicaments, médiée par le cytochrome P450, est peu probable. Abacavir ne supprime pas les réactions métaboliques impliquant l'isoenzyme ZA4 cytochrome P450 Dans les études in vitro, il est montré que abacavir n'interagit pas avec les médicaments métabolisés par les isoenzymes CYP3A4, CYP2C9 et CYP2D6. Les études cliniques n'ont pas révélé l'induction du métabolisme hépatique des substances exogènes sous l'influence de l'abacavir. Ainsi, l'interaction de l'abacavir avec les inhibiteurs de protéase du VIH et d'autres médicaments métabolisés avec la participation des principales isoenzymes du cytochrome P450 est peu probable. Des études cliniques n'ont montré aucune interaction cliniquement pertinente entre l'abacavir, la zidovudine et la lamivudine.

    Puissants inducteurs d'enzymes, tels que rifampicine, phénobarbital et phénytoïne en cas d'exposition à l'UDP-glucuronyl transférase, la concentration d'abacavir dans le plasma peut être légèrement réduite.

    Éthanol: éthanol ralentit le métabolisme de l'abacavir, ce qui entraîne une augmentation de l'ASC de 41%. Cependant, la signification clinique de ce changement est faible. Sur le métabolisme de l'éthanol abacavir n'affecte pas.

    Méthadone: d'après des études pharmacocinétiques, l'utilisation de l'abacavir à la dose de 600 mg deux fois par jour en association avec la méthadone réduitmAbacavir dans le sérum de 35%, augmente Tmah dans le sérum pendant 1 h, mais ne change pas l'AUC. La signification clinique de ces changements est faible. La même étude a trouvé que abacavir augmente la clairance systémique de la méthadone de 22%. Dans la plupart des cas, ces changements sont également considérés comme cliniquement insignifiants, mais dans certaines situations, un changement de dose de méthadone peut être nécessaire.

    Rétinoïdes: rétinoïdes, par exemple isotrétinoïne, sont éliminés avec l'alcool déshydrogénase, de sorte qu'ils peuvent interagir avec l'abacavir, cependant, à ce jour, aucune étude spéciale n'a été menée.

    Ribavirin: en raison du fait que abacavir et ribavirine ont les mêmes voies de phosphorylation, une interaction entre ces substances est attendue, ce qui peut entraîner une diminution de la phosphorylation intracellulaire des métabolites ribavirine et potentiellement une diminution de la probabilité d'obtenir une réponse virologique stable chez les patients infectés par l'hépatite C infectés par le VIH. ont reçu un traitement par interféron pégylé et ribavirine. Des données controversées ont été publiées sur l'utilisation simultanée de l'abacavir et de la ribavirine. Selon certaines données, il est supposé que les patients infectés par le VIH recevant des médicaments contenant de l'abacavir peuvent avoir un faible risque de répondre à une thérapie antivirale avec de l'interféron pégylé et de la ribavirine. Des précautions doivent être prises lors de la prise de ces médicaments.

    Instructions spéciales:

    Hypersensibilité. Selon les études cliniques menées avant l'introduction du dépistage de la présence de l'allèle HLA-B * 5701, environ 5% des patients abacavir, l'hypersensibilité au médicament se développe, dans de rares cas avec une issue fatale. Facteurs de risque Dans les études cliniques, il a été montré que le transport de l'allèle HLA-B * 5701 augmente significativement le risque de développer une réaction d'hypersensibilité à l'abacavir. Dans un essai clinique prospectif, CNA106030 (PREDICT-1), des patients présentant la présence des préparations d'allèles HLA-B * 5701 contenant abacavirn'ont pas été assignés, ce qui réduit significativement l'incidence d'une hypersensibilité cliniquement suspectée de 7,8% (66 patients sur 847) à 3,4% (27 patients sur 803) (p <0,0001) et l'incidence d'une réaction d'hypersensibilité confirmée -application test, de 2,7% (23 patients sur 842) à 0,0% (0 patients de 802) (p <0,0001). Sur la base des résultats de cette étude, il a été montré que 48-61% des patients porteurs de l'allèle HLA-B * 5701 développent une réaction d'hypersensibilité par rapport à 0-4% des patients qui n'ont pas cet allèle.

    Il est recommandé que les médecins examinent le port de l'allèle HLA-B * 5701 chez les patients infectés par le VIH qui n'ont jamais reçu de médicaments prescrits contenant abacavir. Le dépistage est également recommandé avant la réaffectation de l'abacavir chez les patients dont le statut HLA-B * 5701 est inconnu et qui ont déjà bien toléré l'abacavir.

    L'utilisation d'abacavir n'est pas recommandée chez les patients porteurs de l'allèle HLA-B * 5701 et ne doit être envisagée que dans des cas exceptionnels sous étroite surveillance médicale lorsque le bénéfice potentiel dépasse le risque associé à l'utilisation du médicament.

    Le diagnostic clinique des réactions d'hypersensibilité suspectées doit rester la base pour décider de l'utilisation de médicaments contenant abacavir, chez tous les patients. Même en l'absence de l'allèle HLA-B * 5701 abacavir il est nécessaire d'annuler et de ne pas reprendre sa réception dans tous les cas où la réaction d'hypersensibilité ne peut pas être exclue, guidée par des données cliniques, en raison du risque potentiel de développer des réactions indésirables graves voire la mort.

    Le test d'application cutanée en tant que technique expérimentale a été utilisé dans l'étude PREDICT-1, mais il est inutile dans la prise en charge clinique des patients et, par conséquent, ne devrait pas être utilisé en pratique clinique.

    Image clinique

    La réaction d'hypersensibilité à l'abacavir est caractérisée par l'apparition de symptômes indiquant une lésion multiorganique. La plupart des patients rapportent une fièvre et / ou une éruption cutanée dans le cadre du syndrome.

    Les autres symptômes d'hypersensibilité à l'abacavir sont la fatigue, le malaise, les troubles du tractus gastro-intestinal, y compris les vomissements, les nausées, la diarrhée et les douleurs abdominales; troubles du système respiratoire, y compris l'essoufflement, le mal de gorge, la toux, les lésions pulmonaires (principalement sous la forme de changements infiltrants locaux détectés par la radiographie pulmonaire).

    Les symptômes d'hypersensibilité peuvent apparaître à tout moment après le début du traitement par l'abacavir, mais le plus souvent, ils surviennent dans les six premières semaines. Les patients doivent être prudents observation avec des consultations toutes les 2 semaines, en particulier pendant les 2 premiers mois de traitement avec Ziagen®.

    Si, en cas d'apparition de symptômes d'hypersensibilité, le traitement par abacavir se poursuit, ils deviennent plus prononcés et peuvent prendre un caractère potentiellement mortel. Dans la plupart des cas, ces symptômes disparaissent lors de l'arrêt de l'abacavir.

    Traitement

    Les patients, indépendamment du statut HLA-B * 5701 qui présentaient des signes et symptômes d'hypersensibilité, doivent immédiatement contacter leur médecin pour obtenir des conseils. En cas de diagnostic d'hypersensibilité, les patients DEVRAIENT immédiatement cesser de prendre Ziagen®. NE JAMAIS renouveler le traitement avec Ziagen® et d'autres médicaments contenant abacavir (comme Kivexa, Trizivir®), après l'apparition d'une réaction d'hypersensibilité. Cela est dû à la menace de symptômes encore plus graves (y compris l'hypotension artérielle menaçant le pronostic vital) qui peuvent entraîner la mort dans les quelques heures qui suivent la reprise du traitement.

    Pour éviter une détection tardive et réduire le risque de développer une réaction d'hypersensibilité potentiellement mortelle, Ziagen® doit être complètement arrêté s'il est impossible d'exclure une hypersensibilité, même en présence d'autres diagnostics (maladies respiratoires, maladies pseudo-grippales, gastro-entérites, réactions à d'autres médicaments). Des précautions particulières doivent être prises pour les patients qui ont simultanément commencé à prendre Ziagen® et d'autres médicaments connus pour provoquer des réactions cutanées (par exemple, INNTI). Ceci est dû au fait qu'il est actuellement difficile de différencier les éruptions cutanées provoquées par ces médicaments. la réaction d'hypersensibilité à abacavir.

    Ne pas reprendre le traitement avec Ziagen® et d'autres médicaments contenant abacavir (comme Kivexa, Trizivir®), même si des symptômes d'hypersensibilité apparaissent lors de la ré-ingestion de médicaments alternatifs.

    Instructions spéciales pour le traitement après une pause dans la thérapie avec Ziagen®

    Indépendamment du transport de l'allèle HLA-B * 5701, si après l'arrêt du médicament contenant abacavir La reprise du traitement avec ce médicament est attendue, il est nécessaire de trouver la raison de l'annulation et s'assurer que le patient n'a pas été observé symptômes d'hypersensibilité. Si la réaction d'hypersensibilité ne peut être exclue, la reprise du traitement par Ziagen11 ou un autre médicament contenant abacavir (comme Kivexa, Trizivir®) est interdite.

    Quelques cas de développement d'une réaction d'hypersensibilité lors de la reprise du traitement par l'abacavir après son sevrage dû à l'apparition de l'un des symptômes typiques d'hypersensibilité (éruption cutanée, fièvre, malaise, fatigue, troubles gastro-intestinaux et troubles respiratoires) ). Le symptôme isolé le plus commun d'une réaction d'hypersensibilité était une éruption cutanée. Dans tous les cas, il est impossible d'exclure la réaction d'hypersensibilité et, compte tenu des données sur son évolution plus sévère avec l'utilisation répétée de l'abacavir, la reprise du traitement par Ziagen® ou un autre médicament contenant de l'abacavir (comme Kivexa, Trizivir®) n'est pas recommandé chez ces patients. Toutefois, si dans de tels cas, la question de la nouvelle nomination de l'abacavir est résolue positivement, le traitement n'est effectué que sous surveillance médicale.

    La réaction d'hypersensibilité est notée, bien qu'extrêmement rare, même avec la reprise du traitement par l'abacavir chez les patients qui n'ont pas déjà présenté de symptômes de cette réaction et qui ont une pause dans la prise du médicament contenant abacavir était associé à d'autres causes. Dans ce cas, la reprise de la prise du médicament est possible, mais il est nécessaire d'avoir un accès rapide aux soins médicaux du patient ou de son entourage.

    Le dépistage du port de l'allèle HLA-B * 5701 est recommandé avant la réadministration de l'abacavir chez les patients dont le statut HLA-B * 5701 est inconnu et qui ont déjà bien toléré l'abacavir. La réadministration de l'abacavir à l'allèle HLA-B * 5701 n'est pas recommandée et ne peut être envisagée que dans des cas exceptionnels, sous surveillance médicale étroite, lorsque le bénéfice potentiel du traitement par le médicament dépasse tous les risques possibles.

    Informations nécessaires pour les patients

    Le médecin prescripteur doit familiariser le patient avec les informations suivantes A propos de la réaction d'hypersensibilité: le patient doit être conscient de

    capacités l'apparition de symptômes d'hypersensibilité menaçant le pronostic vital et le risque de décès, ainsi que le risque accru de réactions d'hypersensibilité chez les porteurs de l'allèle HLA-B * 5701;

    le patient doit être averti que même en l'absence de l'allèle HLA-B * 5701, une réaction d'hypersensibilité peut survenir. Ainsi, TOUS les patients doivent, en cas de symptômes pouvant être dus à la réaction d'hypersensibilité, contacter immédiatement leur médecin;

    les patients présentant une hypersensibilité à l'abacavir doivent être avertis de l'inadmissibilité de reprendre l'utilisation de Ziagen ® ou d'autres préparations contenant abacavir (comme Kivexa, Trizivir®), quel que soit le statut HLA-B * 5701;

    éviter réapplication de Ziagen® chez les patients ayant eu une réaction d'hypersensibilité, il est recommandé de remettre les comprimés Ziagen® restants chez le médecin;

    les patients qui, pour une raison quelconque, ont interrompu le traitement par Ziagen® (en particulier en rapport avec d'éventuels effets indésirables ou complications du traitement) devraient consulter un médecin avant la reprise du traitement.

    Chaque patient devrait lire les instructions d'utilisation et carte attachée à la drogue. De plus, il faut rappeler aux patients qu'ils doivent toujours porter une carte d'avertissement attachée au médicament.

    Acidose lactique et hépatomégalie sévère avec stéatose. Des cas d'acidose lactique et d'hépatomégalie grave avec stéatose, y compris des issues fatales, ont été rapportés en raison de la thérapie antirétrovirale avec des analogues nucléosidiques. abacavir, pris individuellement ou en combinaison. Dans la plupart des cas, ces complications surviennent chez les femmes.

    Les symptômes pouvant indiquer le développement d'une acidose lactique comprennent une faiblesse générale, un manque d'appétit, une perte de poids rapide d'étiologie mal définie, des troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements et douleurs abdominales), des troubles du système respiratoire (dyspnée et tachypnée) ou des symptômes neurologiques. ).

    L'acidose lactique a une mortalité élevée en l'absence de traitement d'urgence et peut être associée à une pancréatite hépatique ou insuffisance rénale. En règle générale, l'acidose lactique se manifeste après plusieurs mois de traitement. Il est nécessaire d'arrêter le traitement par des analogues nucléosidiques en cas de manifestations symptomatiques

    hyperlactatémie et acidose métabolique ou lactique, progression de l'hépatomégalie ou augmentation rapide de l'activité des aminotransférases.

    L'utilisation de Ziagen ® exige de la prudence chez tout patient (particulièrement chez les femmes en surpoids) souffrant d'hépatomégalie, d'hépatite ou d'autres facteurs de risque connus de lésions hépatiques et de stéatose hépatique (y compris l'usage de certains médicaments et d'alcool).

    Les patients atteints d'hépatite C co-infectée recevant un traitement par interféron alfa et ribavirine peuvent constituer un groupe à risque particulier. Les patients à haut risque nécessitent une surveillance attentive.

    Si des signes cliniques ou biologiques d'acidose lactique surviennent avec ou sans hépatite (l'hépatomégalie et la stéatose peuvent apparaître même en l'absence d'une augmentation prononcée de l'activité transaminase), le traitement par Ziagen® doit être arrêté.

    Dysfonction mitochondriale

    Des études in vitro et in vivo ont montré que les analogues nucléosidiques et nucléotidiques peuvent causer un degré différent de dommages mitochondriaux. Une dysfonction mitochondriale a été observée chez des enfants séronégatifs ayant reçu des analogues intra-utérins et / ou post-nucléosidiques. Les principales réactions indésirables étaient les troubles hématologiques (anémie, neutropénie), les troubles métaboliques (hyperlactatémie, hyperlipémie). Ces réactions indésirables sont souvent transitoires. Certains troubles neurologiques à déclenchement tardif ont été rapportés (augmentation du tonus musculaire, convulsions, troubles du comportement). Ces troubles neurologiques sont-ils transitoires ou persistants? Tout enfant, même séronégatif, exposé à une exposition prénatale à des analogues de nucléosides et de nucléotides, doit subir un examen clinique et de laboratoire afin d'exclure la dysfonction mitochondriale en cas de révélation des signes ou symptômes correspondants. Ces données n'influencent pas les recommandations nationales actuelles sur l'utilisation du traitement antirétroviral chez les femmes enceintes pour la prévention de la transmission verticale de l'infection par le VIH.

    Redistribution de la graisse sous-cutanée

    Chez certains patients recevant un traitement antirétroviral combiné, il peut y avoir une redistribution et / ou une accumulation de graisse sous-cutanée, y compris une obésité centrale, un dépôt graisseux dorsocervical (buffalo buffalo), une réduction de la couche graisseuse sous-cutanée sur le visage et les extrémités, les glandes mammaires, augmentation des concentrations sériques de lipides et des concentrations de glucose dans le sang.

    Bien qu'une ou plusieurs des réactions indésirables ci-dessus associées à un syndrome général, souvent appelé lipodystrophie, peuvent provoquer tous les médicaments des classes VIH et NRTI, les données suggèrent qu'il existe des différences entre les représentants individuels de ces classes de médicaments dans la capacité à induire ces réactions indésirables.

    Il convient également de noter que le syndrome de lipodystrophie a une étiologie multifactorielle; par exemple, le stade de l'infection par le VIH, l'âge avancé et la durée de la thérapie antirétrovirale jouent un rôle important, éventuellement synergique.

    Les effets à long terme de ces réactions indésirables sont actuellement inconnus.

    Lors de l'examen clinique des patients, une attention particulière doit être accordée à la redistribution de la graisse sous-cutanée. L'examen de laboratoire doit inclure la détermination des concentrations sériques de lipides et des concentrations de glucose dans le sang. Si le métabolisme lipidique est perturbé, un traitement approprié est prescrit.

    Pancréatite

    Des cas de pancréatite ont été documentés, bien que la relation de cause à effet avec l'utilisation de l'abacavir n'ait pas été établie avec précision.

    Thérapie avec trois INTI Chez les patients ayant une charge virale élevée (> 100 000 copies / mL), la nomination d'une triple association abacavir, lamivudine et zidovudine, nécessite une attention particulière.

    On a enregistré des cas de taux élevés d'échec virologique et d'émergence de résistances dans les premiers stades, lorsqu'une combinaison d'abacavir avec le ténofovir, le fumarate de dizoproxil et la lamivudine a été utilisée comme schéma thérapeutique une fois par jour.

    Maladies du foie

    L'efficacité et l'innocuité de Ziagen® n'ont pas été établies chez les patients atteints d'hépatopathie concomitante grave. Le médicament Ziagen ® est contre-indiqué chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de degré moyen et sévère.

    Les patients présentant un dysfonctionnement hépatique préexistant, y compris une hépatite chronique active, ont une incidence accrue de dysfonctionnement hépatique au cours du traitement antirétroviral combiné, et doivent être surveillés conformément à la pratique acceptée. Il est nécessaire d'envisager la possibilité de la suspension ou la cessation du traitement, dans le cas de manifestations de l'aggravation de la maladie du foie chez ces patients. Hépatite B ou C concomitante Les patients atteints d'hépatite B chronique ou C concomitante recevant un traitement antirétroviral combiné présentent un risque accru de réactions indésirables graves et potentiellement létales du foie. Dans le cas d'un traitement antiviral concomitant contre l'hépatite B ou C, vous devriez également lire le instructions appropriées pour l'utilisation de ces médicaments.

    Des précautions doivent être prises lors de l'administration simultanée d'abacavir et de ribavirine.

    Maladies rénales

    Le médicament Ziagen ® ne doit pas être administré aux patients atteints d'insuffisance rénale chronique terminale.

    Syndrome d'immunodéficience

    Si les patients infectés par le VIH présentant une immunodéficience sévère présentent des infections opportunistes asymptomatiques ou leurs effets résiduels au moment de l'instauration du traitement antirétroviral, une telle thérapie peut entraîner une augmentation des symptômes d'infections opportunistes ou d'autres conséquences graves. Typiquement, ces réactions se produisent dans les premières semaines ou mois après le début du traitement antirétroviral. Des exemples typiques sont la rétinite à cytomégalovirus, l'infection généralisée et / ou focale causée par les mycobactéries et la pneumonie causée par Pneumocystis jiroveci (anciennement R. carinii). L'apparition de tout symptôme d'inflammation nécessite un examen immédiat et, si nécessaire, un traitement.

    Des maladies auto-immunes (comme la maladie de Graves, la polymyosite et le syndrome de Guillain-Barre) ont été observées dans le contexte de la restauration de l'immunité, mais les manifestations primaires variaient et la maladie pouvait survenir plusieurs mois après le début du traitement. cours.

    Ostéonécrose

    Bien que l'étiologie de cette maladie soit multifactorielle (y compris la prise de glucocorticostéroïdes, la consommation d'alcool, l'immunosuppression sévère, l'indice de masse corporelle élevé), les cas d'ostéonécrose étaient le plus souvent observés chez les patients à un stade avancé de l'infection par le VIH. traitement antirétroviral. Les patients devraient consulter un docteur s'ils éprouvent la douleur et la raideur dans les joints ou la difficulté à se déplacer.

    Infections opportunistes

    L'utilisation de Ziagen® ou d'autres médicaments antirétroviraux n'empêche pas le développement d'infections opportunistes ou d'autres complications de l'infection par le VIH, les patients doivent donc rester sous la supervision d'un médecin expérimenté dans le traitement des maladies associées au VIH.

    Transmission de l'infection par le VIH

    La fourniture d'une thérapie antirétrovirale, y compris Ziagen®, n'exclut pas la possibilité de transmission sexuelle du VIH ou de contact avec du sang infecté, et n'annule donc pas la nécessité de prendre des précautions appropriées.

    Infarctus du myocarde

    À la suite d'une étude épidémiologique observationnelle prospective visant à étudier l'incidence de l'infarctus du myocarde chez des patients recevant un traitement antirétroviral combiné, une association antérieure d'abacavir a été détectée dans les 6 mois avec un risque accru d'infarctus du myocarde. Selon l'analyse généralisée des études cliniques, il n'y avait pas d'augmentation du risque de développer un infarctus du myocarde associé à l'utilisation de l'abacavir. Les mécanismes biologiques qui expliquent un risque potentiellement accru sont inconnus. En général, les données disponibles provenant des observations de cohortes et des études cliniques contrôlées ne permettent pas de déterminer de façon non équivoque la relation entre le traitement par l'abacavir et le risque d'infarctus du myocarde. Cependant, il faut prendre soin de prescrire un traitement antirétroviral, y compris des médicaments abacavir, les patients avec un risque possible de maladie coronarienne. Il est nécessaire de prendre toutes les mesures pour minimiser tous les facteurs de risque modifiables (tels que l'hypertension, la dyslipidémie, le diabète et le tabagisme).

    Attention une carte avec des informations sur la réaction d'hypersensibilité pour les patients se trouve dans l'emballage.

    Carte d'avertissement du patient

    Attention!

    Ziagen®, comprimés pelliculés Abacavir

    Ayez toujours cette carte avec vous.

    Depuis la préparation Ziagen® contient abacavir, certains patients prenant Ziagen ® peuvent développer une réaction d'hypersensibilité (une réaction allergique grave), souvent mortelle, voire abolir le médicament. CONTACTEZ IMMÉDIATEMENT LE MÉDECIN DE VOTRE MÉDECIN pour obtenir des conseils sur la possibilité de poursuivre la prise de Ziagen® si:

    1) vous avez une éruption cutanée

    OU

    2) vous avez un ou plusieurs symptômes d'au moins deux des groupes suivants:

    - fièvre;

    - essoufflement, mal de gorge ou toux;

    - des nausées ou des vomissements ou de la diarrhée ou des douleurs abdominales;

    - fatigue accrue ou douleur ou malaise général.

    Si vous arrêtez de prendre Ziagen® à la suite de cette réaction, NE prenez JAMAIS Ziagen® ou toute autre préparation contenant abacavir (Trizivir®, Kivexa), car en quelques heures, il peut entraîner une chute de la tension artérielle ou la mort.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les données sur les effets de l'abacavir sur la capacité de conduire des véhicules et de manipuler des mécanismes ne sont pas disponibles.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés, 300 mg.

    Emballage:Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium. Pour 6 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:À une température non supérieure à 30.
    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011612 / 01
    Date d'enregistrement:05.05.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VeeV Helsker Royaume-Uni limitéeVeeV Helsker Royaume-Uni limitée Royaume-Uni
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVIIV Chelskea UK Limitée VIIV Chelskea UK Limitée Royaume-Uni
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.10.2014
    Instructions illustrées
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