Ondansétron - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

composition de la coque: l'hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), le dioxyde de titane, le polysorbate 80 (Tween 80), le colorant azorubine (carmuazine).

La description:

Les comprimés sont recouverts d'une pellicule de couleur rose. Sur la section transversale, deux couches sont visibles: rose et blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Un antiémétique, un antagoniste des récepteurs de la sérotonine

ATX: & nbsp

A.04.A.A.01 Ondansétron

Pharmacodynamique:

L'ondansétron est un antagoniste sélectif 5-HT₃- les récepteurs (sérotonine). Les médicaments pour la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie peuvent provoquer une augmentation des taux de sérotonine, qui, par l'activation de fibres afférentes vagales contenant 5-HT₃ - les récepteurs, provoque un réflexe vomitif. Bloque sélectivement la sérotonine 5NT₃récepteurs des neurones du système nerveux central et périphérique, terminaisons n.vagus dans l'intestin et dans les centres du système nerveux central (principalement le bas du ventricule IV), réglant la mise en œuvre des réflexes émétiques.Ne perturbe pas la coordination des mouvements, ne provoque pas de sédation et réduit l'efficacité. Il a une activité anxiolytique. Ne change pas la concentration de prolactine dans le plasma.

Pharmacocinétique

L'ondansétron est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal après ingestion et est métabolisé en premier passage dans le foie. Temps pour atteindre la concentration maximale (T_C_max) ondansétron dans le plasma sanguin est atteint environ 1,5 heure après l'ingestion. La biodisponibilité augmente quelque peu avec la prise simultanée de nourriture, mais ne change pas lors de la prise d'antiacides. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 70-76%.

Le volume de distribution est de 140 litres. Demi vie (T_1/2) est de 3 heures, chez les patients âgés peut atteindre 5 heures, et avec une insuffisance hépatique sévère 15-20 heures. Du flux sanguin systémique est éliminé principalement à la suite du métabolisme dans le foie, qui se produit avec la participation de plusieurs enzymes microsomales (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Absence d'enzyme CYP2D6 n'affecte pas la pharmacocinétique de l'ondansétron. Sous forme inchangée, moins de 5% de la dose administrée est excrétée dans l'urine. Les paramètres pharmacocinétiques de l'ondansétron ne changent pas lorsqu'il est répété.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 15-60 ml / min), la clairance systémique et le volume de la distribution de l'ondansétron sont réduits, ce qui entraîne une augmentation faible et cliniquement insignifiante T_1/2 (jusqu'à 5,4 heures). La pharmacocinétique de l'ondansétron ne change pratiquement pas chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, qui sont sous hémodialyse chronique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la clairance systémique de l'ondansétron diminue considérablement, ce qui entraîne une demi-vie plus longue (jusqu'à 15-32 h) et une biodisponibilité orale 100% en raison d'une diminution du métabolisme présystémique.

Les indications:

- Prévention et gestion des nausées et des vomissements causés par la chimiothérapie cytostatique ou la radiothérapie;

- prévention et soulagement des nausées et vomissements en période postopératoire.

Contre-indications

- Psensibilité accrue à l'ondansétron ou à d'autres composants du médicament;

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- l'âge d'enfant jusqu'à 12 années (pour un dosage donné).

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué.

Dosage et administration:

Thérapie cytostatique

Le choix du régime posologique est déterminé par la sévérité de l'effet émétogène de la thérapie antitumorale.

Pour les adultes, la dose quotidienne, en règle générale, est de 8-24 mg.

Avec une chimiothérapie ou une radiothérapie émétisante modérée:

Adultes et enfants de plus de 12 ans nommer 8 mg par voie orale 1-2 heures avant le début de la thérapie principale, puis 8 mg à travers 12 heures.

Les données sur l'utilisation de la radiothérapie chez les enfants de moins de 12 ans sont absentes.

Avec une chimiothérapie hautement émétisante:

Dose recommandée pour les adultes (pas de données pour une utilisation chez les enfants) est de 24 mg en concomitance avec la dexaméthasone à l'intérieur 12 mg pendant 1-2 heures avant le début de la chimiothérapie.

Pour éviter les vomissements tardifs ou prolongés survenant après 24 heures, continuer à prendre l'ondansétron 8 mg deux fois par jour pendant 5 jours.

Prévention des nausées et des vomissements postopératoires

Adultes prescrire 16 mg par voie orale 1 heure avant le début de l'anesthésie générale.

Enfants pour prévenir et arrêter les nausées et les vomissements postopératoires ondansetron est utilisé exclusivement par voie parentérale.

Patients âgés

Les ajustements posologiques ne sont pas nécessaires.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Changer la dose quotidienne habituelle et la fréquence d'administration du médicament n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

La dose quotidienne d'ondansétron ne doit pas dépasser 8 mg par jour.

Les patients avec un métabolisme lent de sparteine / debrisokwin.

La correction d'une dose quotidienne ou d'une fréquence d'ondansétron n'est pas requise.

Effets secondaires:

Réactions allergiques: urticaire, bronchospasme, laryngospasme, angioedème, anaphylaxie.

Du système digestif: hoquet, sécheresse de la bouche, diarrhée, constipation, parfois augmentation transitoire asymptomatique du taux d'aminotransférases dans le sérum.

Du côté du système cardio-vasculaire: douleur dans la poitrine, dans certains cas avec dépression du segment S-T, arythmies, bradycardie, abaissement de la pression artérielle.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, troubles du mouvement spontané et convulsions.

Autre: "marée" de sang sur le visage, une sensation de chaleur, une violation temporaire de l'acuité visuelle, rarement - hypokaliémie, hypercreatininaemia.

Surdosage:

En cas de suspicion de surdosage, une thérapie symptomatique est indiquée. L'antidote spécifique est inconnu. En cas de surdosage d'ondansétron, l'utilisation d'ipécacuanas n'est pas recommandée, car il est peu probable que ce médicament soit efficace pendant l'activité antiémétique de l'ondansétron.

Interaction:

Comme ondansetron est métabolisé par le système enzymatique (cytochrome P450) du foie, la prudence est requise lorsqu'elle est combinée:

- avec des inducteurs enzymatiques P450 (CYP2D6 et CYP3A) - les barbituriques, carbamazépine, carisoprodol, glutétimide, griséofulvine, oxyde de diazote, papavérine, phénylbutazone, phénytoïne (probablement d'autres hydantoïnes), rifampicinele tolbutamide;

- avec des inhibiteurs d'enzymes P₄₅₀(CYP2D6 et CYP3A) - allopurinol, les antibiotiques macrolides, les antidépresseurs (inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO)), chloramphénicol, cimétidine, contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, diltiazem, disulfirame, acide valproïque et ses sels, l'érythromycine, fluconazole, fluoroquinolones, isoniazide, kétoconazole, lovastatine, métronidazole, oméprazole, propranolol, quinidine, la quinine, vérapamil).

Des études spéciales ont montré que ondansetron n'interagit pas avec l'alcool, le témazépam, le furosémide, le tramadol et le propofol (Diprivan).

Instructions spéciales:

Les patients qui avaient déjà eu des réactions allergiques à d'autres bloqueurs sélectifs 5NT₃-récepteurs, ont un risque accru de leur développement dans le contexte de l'ondansétron.

L'ondansétron peut ralentir la motilité du gros intestin et, par conséquent, son rendez-vous chez les patients présentant des signes d'obstruction intestinale nécessite un suivi régulier.

En raison de la présence de lactose chez le patient présentant des maladies héréditaires rares, telles qu'une intolérance au galactose, une carence en lactose ou une malabsorption du glucose-galactose, il n'est pas recommandé de prendre le médicament.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 8 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules profilées constitué d'un film de barrière à la lumière en polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium. Un ou deux packs de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B.

À une température de pas plus de 25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-009399/09

Date d'enregistrement:23.11.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-UFIM VITAMIN FACTORY, OJSC PHARMSTANDART-UFIM VITAMIN FACTORY, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-UFIM VITAMIN FACTORY, OJSC Russie

Représentation: & nbspPHARMSTANDART-Ufa-VITA, JSCPHARMSTANDART-Ufa-VITA, JSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ondansétron (Ondansétron)