Vero-Vinpocetine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substances auxiliaires - une quantité suffisante pour obtenir un comprimé pesant 0,16 g: sucre de lait (lactose), cellulose microcristalline, amidon de pomme de terre, polyvinylpyrrolidone (povidone), talc, stéarate de calcium.

La description:

Les comprimés sont blancs avec une teinte de couleur jaunâtre, de forme plate-cylindrique.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède psychostimulant et nootropique

ATX: & nbsp

N.06.B.X.18 Vinpocetine

Pharmacodynamique:

Le mécanisme d'action de la vinpocétine se compose de plusieurs éléments: il améliore le flux sanguin cérébral et le métabolisme, a un effet bénéfique sur les propriétés rhéologiques du sang.

L'effet neuroprotecteur est réalisé en réduisant l'effet cytotoxique défavorable des acides aminés excitateurs. Blocs N / a⁺- et Ca²⁺canaux et NMDA- et les récepteurs AMPA. Inhibe sélectivement Ca²⁺-cGMP-phosphodiestérase dépendant de la cucmoduline. Augmente l'échange de sérotonine et de norépinéphrine dans le cerveau, stimule le système neurotransmetteur noradrénergique et a un effet antioxydant.

Améliore la microcirculation dans le cerveau en raison de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire, d'une diminution de la viscosité sanguine accrue sur le plan pathologique, de l'augmentation de la déformabilité des érythrocytes et de l'inhibition de la recapture de l'adénosine; favorise la transition de l'oxygène dans les cellules en réduisant l'affinité des érythrocytes pour elle.

Augmente sélectivement le débit sanguin cérébral en réduisant la résistance vasculaire cérébrale sans affecter de manière significative les paramètres systémiques de la circulation sanguine (pression artérielle (TA), débit cardiaque, fréquence cardiaque, résistance vasculaire périphérique totale); ne provoque pas l'effet de "voler".

Pharmacocinétique

Absorption

La vinpocétine est rapidement absorbée, après administration orale, la concentration maximale dans le plasma est atteinte en 1 h. Il est principalement absorbé dans la partie proximale de l'intestin. En passant à travers la paroi de l'intestin n'est pas exposé au métabolisme.

Distribution

Lors de l'administration orale de vinpocétine radiomarquée, les rats étaient le plus concentrés dans le foie et dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans les tissus a été notée 2 à 4 heures après l'administration. La concentration de vinpocétine radiomarquée dans le cerveau n'a pas dépassé les valeurs trouvées dans le sang.

Chez l'homme, la relation avec les protéines plasmatiques est de 66%. Biodisponibilité d'environ 7%. Le volume de distribution est de 246,7 ± 88,5 litres, ce qui indique une forte liaison aux tissus. La clairance totale (66,7 l / h) dépasse le débit sanguin hépatique (50 l / h), ce qui indique un métabolisme extra-hépatique.

Métabolisme

Le principal métabolite est l'acide apovincamine (ABC), qui est 25-30% du composé d'origine. L'aire sous la courbe concentration-temps AVK après administration orale est deux fois plus élevée que celle administrée par voie intraveineuse à la vinpocétine. De cette façon, vinpocetine est sujet à l'effet prononcé de "transmission primaire" à travers le foie. D'autres métabolites comprennent: l'hydroxyvinpocétine, l'hydroxy-AVK, l'AVK-dihydroxyglycinate et leurs conjugués (sulfates et / ou glucuronides). L'excrétion de la vinpocétine inchangée est faible (plusieurs pour cent).

En cas de violation de la fonction hépatique ou rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose vinpocetine Ne pas cumuler.

Excrétion

Avec administration répétée à une dose de 5 ou 10 mg vinpocetine montre une pharmacocinétique linéaire, la concentration plasmatique à l'équilibre est de 1,2 ± 0,27 et 2,1 ± 0,33 ng / ml, respectivement. La demi-vie chez les humains est de 4,83 ± 1,29 heures. Dans les études avec la vinpocétine marquée radioactivement, il a été établi que l'excrétion par les reins et les intestins se produit dans un rapport de 60: 40%.

Chez le rat et le chien, une concentration élevée de vinpocétine radiomarquée est retrouvée dans la bile, mais une recirculation entérohépatique significative a été observée.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Parce que le vinpocetine est principalement pour le traitement des personnes âgées, il est nécessaire de prendre en compte la diminution de l'absorption et la distribution, ainsi que l'élimination dans ce groupe d'âge, en particulier avec une utilisation prolongée.Selon les résultats d'études cliniques, il est établi que le La cinétique de la vinpocétine chez les personnes âgées ne diffère pas significativement des jeunes, le cumul ne se produit pas. Avec des violations du foie et des reins, le cumul n'est pas noté, ce qui permet une thérapie à long terme.

Les indications:

Neurologie: thérapie symptomatique des conséquences de l'AVC ischémique, de l'insuffisance vasculaire vertébrobasilaire, de la démence vasculaire, de l'athérosclérose cérébrovasculaire, de l'encéphalopathie post-traumatique et hypertensive.

Ophtalmologie: maladies vasculaires chroniques de la rétine et de la choroïde de l'œil.

Otologie: perte auditive perceptuelle, maladie de Ménière, acouphènes.

Contre-indications

Hypersensibilité à la vinpocétine ou à d'autres composants du médicament.

Grossesse, la période d'allaitement.

Enfants de moins de 18 ans (en raison du manque de données de recherche clinique).

L'intolérance héréditaire rare de galactose (galactosémie), carence en lactose, malabsorption de glucose-galactose - en raison de la présence de lactose dans la formulation.

Soigneusement:

Il n'y a pas d'information.

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Grossesse

La vinpocétine pénètre dans le placenta, mais la concentration plasmatique dans le placenta et dans le fœtus est inférieure à celle de la mère. Les effets tératogènes et embryotoxiques n'ont pas été détectés. Dans les études sur les animaux avec l'introduction de fortes doses, des saignements placentaires et des avortements sont survenus (vraisemblablement à la suite d'une augmentation du flux sanguin placentaire).

Période d'allaitement

La vinpocétine pénètre dans le lait maternel. Selon des études précliniques portant sur la vinpocétine radiomarquée, la concentration dans le lait maternel des nouveau-nés a été 10 fois supérieure à celle du sang de la mère. Pendant 1 heure dans le lait pénètre 0,25% de la dose.

Ne pas utiliser pendant l'allaitement ou arrêter l'allaitement pendant le traitement de la vinpocétine. Au moment de décider d'arrêter l'allaitement ou de refuser un traitement par la vinpocétine, il convient de mettre en corrélation les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme. Parce que le vinpocetine pénètre dans le lait maternel et l'expérience de son utilisation chez les enfants est absent, l'utilisation pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé.

La dose standard est de 5-10 mg 3 fois par jour (15-30 mg / jour).

La correction de la dose pour les violations de la fonction rénale ou hépatique n'est pas requise.

Effets secondaires:

Des études cliniques ont montré que des réactions indésirables avec une fréquence «souvent» (> 1/100) ne se sont pas produites, de sorte que cette catégorie de fréquence a été exclue du tableau ci-dessous.

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents sont survenus dans les classes systémiques et d'organes suivantes (selon la classification du Dictionnaire médical pour les activités de réglementation):

Classe System-Organ (MedDRA)	Rarement (>1/1000, <1/100)	Rarement (>1/10000, <1/1000)	Très rarement (<1/1000)
Du côté du sang et lymphatique systèmes		Leucopénie, thrombocytopénie	Anémie, agglutination des érythrocytes
Immunologique violations			Hypersensibilité
Troubles du métabolisme et de la nutrition	Hypercholestérolémie	Diminution de l'appétit, anorexie, diabète sucré
Mental troubles		Insomnie, troubles du sommeil, anxiété	Euphorie, dépression
Du système nerveux	Mal de tête	Dysgueusie, stupeur, parésie unilatérale, somnolence, amnésie	Tremblement, spasmes
Du côté de l'organe de vision		Œdème du mamelon du nerf optique	Hyperémie conjonctive
Du côté de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre	vertige	Hyperacousie, hypoacousie, acouphène
Du coeur		Ischémie / infarctus myocarde, angine de poitrine, bradycardie, tachycardie, extrasystole, sensation palpitation	Arythmie, fibrillation auriculaire
Du côté des vaisseaux	Artériel hypotension	Hypertension artérielle, bouffées de chaleur, thrombophlébite	Labilité de la pression artérielle
Du tractus gastro-intestinal	Inconfort dans l'abdomen, sécheresse de la muqueuse buccale, nausées	Douleur dans l'épigastre, la constipation, la diarrhée, l'indigestion, le vomissement	Dysphagie, stomatite
De la peau et des tissus sous-cutanés		Érythème, hyperhidrose, prurit, urticaire, éruption cutanée	Dermatite
Troubles généraux et troubles au site d'administration		Asthénie, malaise, sensation de brûlure	Inconfort dans la poitrine, hypothermie
Laboratoire violations	Diminution de la pression artérielle	Augmentation de la pression artérielle, hypertriglycéridémie, dépression du segment ST, diminue augmente quantités les éosinophiles, violation de tests hépatiques fonctionnels	Réduction / augmentation du nombre de leucocytes, diminution du nombre de globules rouges, diminution temps de thrombine, gain de poids

Surdosage:

Les cas de surdosage ne sont pas enregistrés. Selon la littérature, 60 mg de vinpocétine par jour sont sûrs. Un seul apport oral en vinpocétine à la dose de 360 mg ne provoque pas de réactions cardiovasculaires cliniquement significatives ou autres.

En cas d'intoxication, un lavage gastrique, du charbon actif et un traitement symptomatique sont recommandés.

Interaction:

D'après les résultats d'études cliniques sur l'interaction médicamenteuse avec les β-bloquants (pindolol), le clopamid, le glibenclamide, la digoxine, l'hydrochlorothiazide et l'acénocoumarol n'ont pas été détectés.

La méthyldopa peut augmenter l'effet hypotenseur de la vipocétine, donc quand ils sont utilisés simultanément, une surveillance systématique de la pression artérielle est nécessaire.

Malgré le manque de données cliniques, une utilisation simultanée avec des agents qui affectent le système nerveux central, les anticoagulants et les antiarythmiques doit être faite avec précaution.

Instructions spéciales:

Dans le syndrome d'un intervalle allongé QT ou l'application simultanée de moyens, prolongeant l'intervalle QT, La surveillance ECG doit être effectuée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les études sur l'impact sur la capacité de conduire des véhicules n'ont pas été menées.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 5 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium laqué.

Pour 50 comprimés dans un pot de verre résistant à la lumière.

Chaque pot ou 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000327 / 01

Date d'enregistrement:03.04.2012 / 05.10.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie

Fabricant: & nbsp

VEROPHARM SA Russie

Représentation: & nbspVEROPHARM, AO VEROPHARM, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vero-Vinpocetine (Vero-Vinpocetin)