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  • Forme de dosage: & nbspconcentrer pour solution pour perfusion
    Composition:

    Substance active:

    Vinpocétine (en termes de substance à 100%) - 5 mg

    Excipients:

    Acide ascorbique 0,5 mg

    Alcool benzylique 10 mg

    Disulfite de sodium - 1 mg

    Sorbitol (sorbitol) - 75 mg

    Acide tartrique 3 mg

    Eau pour injection - jusqu'à 1 ml

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:Remède psychostimulant et nootropique
    ATX: & nbsp

    N.06.B.X.18   Vinpocetine

    Pharmacodynamique:

    Le mécanisme d'action de la vinpocétine se compose de plusieurs éléments: il améliore le flux sanguin cérébral et le métabolisme, a un effet bénéfique sur les propriétés rhéologiques du sang.

    L'effet neuroprotecteur est réalisé en réduisant l'effet cytotoxique défavorable des acides aminés excitateurs. Blocs N / a+ - et Ca2 + -channels et NMDA- et les récepteurs AMPA. Inhibe sélectivement Ca2 + -calmoduline-dépendante cGMP-phosphodiestérase.Augmente l'échange de sérotonine et de norépinéphrine dans le cerveau, stimule le système neurotransmetteur noradrénergique et a un effet antioxydant.

    Améliore la microcirculation dans le cerveau en raison de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire, d'une diminution de la viscosité sanguine accrue sur le plan pathologique, de l'augmentation de la déformabilité des érythrocytes et de l'inhibition de la recapture de l'adénosine; favorise la transition de l'oxygène dans les cellules en réduisant l'affinité des érythrocytes pour elle.

    Augmente sélectivement le débit sanguin cérébral en réduisant la résistance vasculaire cérébrale sans affecter de manière significative les paramètres systémiques de la circulation sanguine (pression artérielle (TA), débit cardiaque, fréquence cardiaque, résistance vasculaire périphérique totale); ne provoque pas l'effet de "voler".
    Pharmacocinétique

    La concentration thérapeutique dans le plasma est de 10-20 mt / ml. Pour l'administration parentérale, le volume de distribution est de 5,3 l / kg. La liaison avec les protéines est de 66%, la garde au sol est de 66,7 l / h. La demi-vie est de 4,74-5 heures. Pénètre facilement à travers les barrières histohématologiques (y compris la barrière hémato-encéphalique). Pénètre dans le lait maternel (0,25% dans la première heure), à ​​travers la barrière placentaire. Il se transforme dans le foie avec la formation de métabolites: acide apovincamine, hydroxydevinpocétine, acide hydroxyapovicique, dihydro-vinpocétine-glycinate.

    Il est excrété par les reins et à travers le tractus gastro-intestinal dans un rapport de 3: 2.

    Aspiration et distribution

    Dans les études avec l'administration orale du médicament chez les rats, le radiomarqué vinpocetine la plus forte concentration a été trouvée dans le foie et dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale (Cmax) dans les tissus pourraient être détectés après 2-4 h après l'application du médicament. La concentration de l'étiquette radioactive dans le cerveau n'a pas dépassé la concentration dans le sang.

    La concentration thérapeutique dans le plasma est de 10-20 mg / ml. Pour l'administration parentérale, le volume de distribution est de 5,3 l / kg. Chez l'homme, la liaison aux protéines sanguines est de 66%. V est de 246,7 ± 88,5 l, ce qui signifie une liaison prononcée de la substance dans les tissus.Valeur de la clairance de la vinpocétine (66,7 l / h) dépasse la valeur dans le plasma et dans le foie (50 l / h), indiquant que métabolisme extra-hépatique. Pénètre facilement à travers les barrières gistogematicheskie (y compris la barrière hémato-encéphalique). Ne pas cumuler.

    Métabolisme

    Le principal métabolite de la vinpocétine est l'acide apovincamine (AVK), qui chez l'homme est formé dans 25-30%. Après administration orale AUC AVK est 2 fois plus élevé que celui après injection intraveineuse, ce qui indique la formation d'AVK dans le processus de métabolisme présystémique de la vinpocétine. Dans d'autres métabolites identifiés sont gidroksivinpotsetin, hydroxy-AVC, AVC-dihydroxy-glycinate et leurs conjugués avec des glucuronides et / ou des sulfates. Dans toutes les espèces étudiées, la quantité de vinpocétine libérée sous forme inchangée n'était que de quelques pourcents de la dose prise.

    Excrétion

    Dans les études utilisant la vinpocétine radiomarquée, il a été constaté que le médicament est dérivé principalement par les reins et le tractus gastro-intestinal dans un rapport de 60%: 40%. Une plus grande quantité d'étiquette radioactive chez les rats et les chiens a été trouvée dans la bile, mais aucune circulation entérohépatique significative n'a été notée. L'acide flavinique est excrété par les reins par la filtration glomerular, T1/2 cette substance varie en fonction de la dose et de la méthode d'application de la vinpocétine.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    En raison des particularités du métabolisme de la vinpocétine et de l'absence de cumul, les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale n'ont pas besoin d'une sélection de dose spécifique et peuvent être utilisés pendant une longue période.

    Selon les études cliniques, la pharmacocinétique de la vinpocétine, incl. en cas d'utilisation prolongée, chez les personnes âgées ne diffère pas significativement de la pharmacocinétique chez les jeunes. Le cumul chez les personnes âgées est également absent.

    Les indications:

    - le traitement symptomatique des conséquences de l'accident vasculaire cérébral ischémique, de l'insuffisance vertébrobasilaire vasculaire, de la démence vasculaire, de l'athérosclérose des vaisseaux cérébraux, de l'encéphalopathie post-traumatique et hypertensive;

    - les maladies vasculaires chroniques de la rétine et de la choroïde de l'œil;

    - perte auditive perceptuelle, maladie de Ménière, acouphènes.

    Contre-indications

    - phase aiguë de l'AVC hémorragique, cardiopathie ischémique sévère, arythmies sévères, hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

    - la grossesse (possiblement saignement placentaire et avortement spontané, probablement dû à l'augmentation de l'apport sanguin placentaire);

    - la période d'allaitement (lorsque vous utilisez le médicament, vous devez arrêter d'allaiter);

    - âge inférieur à 18 ans (en raison de données insuffisantes);

    - déficit en 1,6-diphosphatase fructose.

    Soigneusement:

    Méfiez-vous des patients qui prennent des médicaments antihypertenseurs ou des médicaments qui augmentent l'intervalle QT, et aussi aux patients avec une mauvaise tolérance des alcaloïdes de la petite Barvinka (Vinca mineur) et souffrant d'insuffisance hépatique.

    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse.

    Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    La vinpocétine pénètre dans le placenta, mais la concentration plasmatique dans le placenta et dans le fœtus est inférieure à celle de la mère. Les effets tératogènes et embryotoxiques n'ont pas été détectés. Dans les études sur les animaux avec l'introduction de doses élevées, des saignements placentaires et des avortements spontanés sont survenus (vraisemblablement à la suite d'une augmentation du flux sanguin placentaire). Vinpocetine pénètre dans le lait maternel. Selon des études précliniques portant sur la vinpocétine radiomarquée, sa concentration dans le lait maternel dépasse 10 fois celle du sang de la mère. Pendant 1 heure dans le lait pénètre 0,25% de la dose.

    Dosage et administration:

    Le médicament est destiné uniquement à perfusion intraveineuse goutte à goutte, administré lentement (le débit de perfusion ne doit pas dépasser 80 gouttes / min).

    L'administration intraveineuse de préparation non diluée n'est pas autorisée. La solution pour perfusion doit être administrée dans les 3 heures suivant la préparation.

    Pour la préparation de la perfusion, vous pouvez utiliser une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou des solutions contenant du dextrose.

    La dose initiale initiale de 20 mg dans 500 ml de la solution pour perfusion. En fonction de la tolérance, dans les 2-3 jours, la dose peut être augmentée à pas plus de 1 mg / kg / jour.

    La durée moyenne du traitement est de 10-14 jours.

    La dose quotidienne moyenne à un poids corporel de 70 kg est de 50 mg.

    Avec une maladie du foie ou des reins, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Après avoir terminé l'administration par voie parentérale, ils passent à l'administration orale du médicament (10 mg 3 fois par jour). Avant l'annulation du médicament, la dose doit être progressivement réduite.

    Effets secondaires:

    Du système cardiovasculaire: Changement d'ECG (segment dépression) ST, allongeant l'intervalle QT, allongeant l'intervalle PR), extrasystole, bradycardie, palpitations, tachycardie - rarement, fibrillation auriculaire, gêne thoracique, altération de la pression artérielle (diminution plus fréquente), ischémie / infarctus du myocarde, angine de poitrine, insuffisance cardiaque, rougeur cutanée, thrombose, phlébite parfois.

    Du côté du système sanguin et lymphatique: thrombocytopénie, agglutination des érythrocytes, anémie.

    Du système nerveux central: asthénie, troubles du sommeil (insomnie ou somnolence accrue), vertiges, maux de tête, euphorie, anxiété, dépression, parésie unilatérale, tremblements, perte de conscience, pré-état de stupeur.

    Du côté de l'organe de la vision: hyphéma, hypermétropie, déficience visuelle, myopie, hyperémie conjonctivale, œdème du mamelon du nerf optique, diplopie.

    Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: perte auditive, hyperacousie, hypoacousie, vertiges, acouphènes.

    De la part du système digestif: anorexie, sécheresse de la bouche, nausées, hypersalivation, vomissements, brûlures d'estomac - parfois.

    Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire - rarement, hypersensibilité.

    Du côté du métabolisme: Diabète.

    Données de laboratoire: hypercholestérolémie, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, augmentation de l'activité de la lactate déshydrogénase.

    Autre: bouffées de chaleur, transpiration accrue - parfois.

    Violations sur le lieu d'administration: inflammation au site d'injection.

    Surdosage:

    Actuellement, les données sur le surdosage de vinpocetine sont limitées.

    Lorsqu'un surdosage est possible: hypotension artérielle, inhibition, nausées, vomissements. Traitement: thérapie symptomatique.

    Interaction:

    Les interactions ne sont pas observées avec l'utilisation simultanée de β-bloquants (chloranolol, pindolol), le clopamide, le glibenclamide, la digoxine, l'acénocoumarol et l'hydrochlorothiazide, l'imipramine.

    L'utilisation simultanée de la vinpocétine et de l'α-méthyldopa a parfois provoqué un certain renforcement de l'effet hypotenseur. Ce traitement nécessite donc un contrôle régulier de la pression artérielle.

    Malgré l'absence de données confirmant la possibilité d'une interaction, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation de médicaments centraux, antiarythmiques et anticoagulants avec les médicaments.

    La vinpocétine et l'héparine étant chimiquement incompatibles, elles ne doivent pas être administrées dans le même mélange d'infusion. Cependant, les anticoagulants et la vinpocétine peuvent être traités simultanément.

    La vinpocétine est incompatible avec les solutions pour perfusion contenant des acides aminés, de sorte qu'ils ne peuvent pas être utilisés pour le diluer.

    Instructions spéciales:

    Présence du syndrome de l'intervalle prolongé QT et prendre des médicaments qui allongent l'intervalle QT, nécessite une surveillance périodique de l'ECG.

    La préparation contient sorbitolPar conséquent, chez les patients diabétiques, il est nécessaire de surveiller périodiquement la concentration de glucose dans le sang.

    En cas d'intolérance au fructose ou d'une carence en fructose 1,6-diphosphatase, la vinpocétine doit être évitée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les études sur l'impact sur la capacité de conduire des véhicules n'ont pas été menées. Lorsqu'il y a des réactions indésirables du système nerveux, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en travaillant avec des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:Concentré pour la préparation de la solution pour les perfusions 5 mg / ml.
    Emballage:

    2 ml dans les ampoules du verre de protection contre la lumière.

    5 ampoules sont placées dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de chlorure de polyvinyle.

    1, 2 paquets de maille de contour sont placés dans des paquets de carton.

    10 ampoules sont placées dans des boîtes de carton avec des partitions de papier ondulé.

    Dans chaque emballage, la boîte est accompagnée d'instructions d'utilisation, d'un scarificateur ou d'un couteau à ampoule (lors du conditionnement des ampoules avec un anneau de rupture, un point et une incision, le couteau à ampoule ou le scarificateur n'investit pas).

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002430
    Date d'enregistrement:11.04.2014
    Date d'expiration:11.04.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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