Vinpocetine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Comprimés cylindriques plats ronds blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre, avec un risque d'un côté et des chanfreins des deux côtés.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède psychostimulant et nootropique

ATX: & nbsp

N.06.B.X.18 Vinpocetine

Pharmacodynamique:

Le mécanisme d'action de la vinpocétine se compose de plusieurs éléments: il améliore le flux sanguin cérébral et le métabolisme, a un effet bénéfique sur les propriétés rhéologiques du sang.

L'effet neuroprotecteur est réalisé en réduisant l'effet cytotoxique défavorable des acides aminés excitateurs. Blocs N / a⁺- et Ca²⁺canaux et NMDA- et les récepteurs AMPA. Inhibe sélectivement Ca²⁺-cGMP-phosphodiestérase dépendant de la cucmoduline. Augmente l'échange de sérotonine et de norépinéphrine dans le cerveau, stimule le système neurotransmetteur noradrénergique et a un effet antioxydant.

Améliore la microcirculation dans le cerveau en raison de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire, d'une diminution de la viscosité sanguine accrue sur le plan pathologique, de l'augmentation de la déformabilité des érythrocytes et de l'inhibition de la recapture de l'adénosine; favorise la transition de l'oxygène dans les cellules en réduisant l'affinité des érythrocytes pour elle. Augmente sélectivement le débit sanguin cérébral en réduisant la résistance vasculaire cérébrale sans affecter de manière significative les paramètres systémiques de la circulation sanguine (pression artérielle (TA), débit cardiaque, fréquence cardiaque, résistance vasculaire périphérique totale); ne provoque pas l'effet de "voler".

Pharmacocinétique

Absorption

La vinpocétine est rapidement absorbée, après administration orale, la concentration maximale dans le plasma est atteinte en 1 h. Il est principalement absorbé dans la partie proximale de l'intestin. En passant à travers la paroi de l'intestin n'est pas exposé au métabolisme.

Distribution

Avec l'administration orale de vinpocetine radiomarquée à des rats, la radioactivité la plus élevée a été trouvée dans le foie et le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans les tissus a été notée 2 à 4 heures après l'administration. La concentration dans le cerveau n'a pas dépassé les valeurs trouvées dans le sang.

Chez l'homme, la relation avec les protéines plasmatiques est de 66%. Biodisponibilité d'environ 7%. La distribution volumique est de 246,7 + 88,5 litres, ce qui indique une forte liaison aux tissus. La clairance totale (66,7 l / h) dépasse le débit sanguin hépatique (50 l / h), ce qui indique un métabolisme extra-hépatique.

Métabolisme

Le principal métabolite est l'acide apovincamine (ABC), qui est 25-30% du composé d'origine. L'aire sous la courbe concentration-temps AVK après administration orale est deux fois plus élevée que celle administrée par voie intraveineuse à la vinpocétine. De cette façon, vinpocetine sous réserve de l'effet prononcé du "premier passage" à travers le foie. D'autres métabolites comprennent: l'hydroxyvinpocétine, l'hydroxy-AVK, l'AVK-dihydroxyglycinate et leurs conjugués (sulfates et / ou glucuronides). L'excrétion de la vinpocétine inchangée est faible (plusieurs pour cent).

En cas de violation de la fonction hépatique ou rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose vinpocetine Ne pas cumuler.

Excrétion.

Avec l'administration répétée dans une dose de 5 et 10 mgs vinpocetine montre une pharmacocinétique linéaire, la concentration plasmatique à l'équilibre est de 1,2 + 0,27 et 2,1 ± 0,33 ng / ml, respectivement. La demi-vie chez les humains est de 4,83 + 1,29 heures. Dans les études avec la vinpocétine marquée radioactivement, il a été établi que l'excrétion par les reins et les intestins se produit dans un rapport de 60: 40%.

Chez le rat et le chien, une concentration élevée est observée dans la bile, mais une recirculation entérohépatique significative a été observée.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Il est nécessaire de prendre en compte le ralentissement de la distribution et du métabolisme, ainsi que l'élimination chez les patients âgés, notamment en cas d'utilisation prolongée. Toutefois, selon les résultats des études cliniques, il a été constaté que la cinétique de la vinpocétine chez les personnes âgées ne diffère pas significativement des jeunes, le cumul ne se produit pas. Avec des violations du foie et des reins, le cumul n'est pas noté, ce qui permet thérapie à long terme.

Les indications:

Neurologie: thérapie symptomatique des conséquences de l'AVC ischémique, de l'insuffisance vasculaire vertébrobasilaire, de la démence vasculaire, de l'athérosclérose cérébrovasculaire, de l'encéphalopathie post-traumatique et hypertensive.

Ophtalmologie: maladies vasculaires chroniques de la rétine et de la choroïde de l'œil.

Otologie: une diminution de la sévérité de l'audition perceptuelle, de la maladie de Ménière et des acouphènes.

Contre-indications

Hypersensibilité à la vinpocétine ou à d'autres composants du médicament.

Grossesse et allaitement.

Enfants de moins de 18 ans (en raison du manque de données de recherche clinique).

Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (due à la présence de lactose dans la formulation).

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Grossesse

La vinpocétine pénètre dans le placenta, mais la concentration plasmatique dans le placenta et dans le fœtus est inférieure à celle de la mère. Les effets tératogènes et embryotoxiques n'ont pas été détectés. Dans les études sur les animaux avec l'introduction de fortes doses, des saignements placentaires et des avortements sont survenus (vraisemblablement à la suite d'une augmentation du flux sanguin placentaire).

Lactation

La vinpocétine pénètre dans le lait maternel. Selon des études précliniques portant sur la vinpocétine radiomarquée, sa concentration dans le lait maternel des animaux a été 10 fois supérieure à celle du sang maternel. Pendant 1 heure dans le lait pénètre 0,25% de la dose.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé.

La dose standard est de 5-10 mg 3 fois par jour (15-30 mg / jour).

La correction de la dose pour les violations de la fonction rénale ou hépatique n'est pas requise.

Effets secondaires:

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents sont survenus dans les classes systémiques et d'organes suivantes (selon la classification Medical Dictionary pour l'activité de réglementation). La fréquence des effets secondaires est présentée dans la gradation suivante: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1000, <1/100); rarement (> 1/10000, <1/1000); très rarement (<1/10000), y compris les cas isolés; la fréquence n'est pas connue (ne peut pas être calculée sur la base des données disponibles).

Du côté du système sanguin et lymphatique: rarement - leucopénie, thrombocytopénie; très rarement - l'anémie, l'agglutination des erythrocytes.

Troubles immunologiques: très rarement - hypersensibilité.

Troubles métaboliques et nutritionnels: rarement - l'hypercholestérolémie; rarement - diminution de l'appétit, anorexie, diabète sucré.

Les troubles mentaux: rarement - insomnie, troubles du sommeil, anxiété; très rarement - euphorie, dépression.

Du système nerveux: rarement - un mal de tête; rarement - dysgueusie, stupeur, parésie unilatérale, somnolence, amnésie; très rarement - tremblements, spasmes.

Du côté de l'organe de la vision: rarement - œdème du mamelon du nerf optique; très rarement une hyperémie de congestion.

Du côté de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre: rarement - vertige; rarement - hyperactivité, hypoacousie, acouphène.

Du coeur: rarement - ischémie / infarctus du myocarde, angine de poitrine, bradycardie, tachycardie, extrasystole, palpitations; très rarement - l'arythmie, la fibrillation auriculaire.

Du côté des vaisseaux: rarement - l'hypotension artérielle; rarement - l'hypertension artérielle, les bouffées de chaleur, la thrombophlébite; très rarement - la labilité de la pression artérielle.

Du tractus gastro-intestinal: rarement - l'inconfort dans l'abdomen, la bouche sèche, la nausée; rarement - douleur épigastrique, constipation, diarrhée, indigestion, vomissements; très rarement - dysphagie, stomatite.

De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement érythème, hyperhidrose, prurit, urticaire, éruption cutanée; très rarement - dermatite.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement - asthénie, malaise, sensation de brûlure; très rarement - inconfort dans la poitrine, hypothermie.

Troubles de laboratoire et instrumentaux: rarement - une diminution de la pression artérielle; rarement - augmentation de la pression artérielle, hypertriglycéridémie, dépression du segment ST, diminution / augmentation du nombre d'éosinophiles, altération des tests fonctionnels du foie; très rarement - augmentation / diminution du nombre de leucocytes, diminution du nombre de globules rouges, diminution du temps de thrombine, prise de poids.

Surdosage:

Les cas de surdosage ne sont pas enregistrés. Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Sur la base des résultats d'études cliniques sur l'interaction médicamenteuse avec les β-bloquants (pindolol), le clomipramide, le glibenclamide, la digoxine, l'hydrochlorothiazide et l'acénocoumarol n'ont pas été détectés.

La méthyldopa peut augmenter l'effet hypotenseur de la vinpocétine, donc quand ils sont utilisés simultanément, une surveillance systématique de la pression artérielle est nécessaire.

Malgré l'absence de données cliniques, l'utilisation simultanée avec des agents qui affectent le système nerveux central, les anticoagulants et les antiarythmiques doit être effectuée avec précaution.

Instructions spéciales:

Dans le syndrome d'un intervalle allongé QT ou l'application simultanée de moyens, prolongeant l'intervalle QT, La surveillance ECG doit être effectuée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les études sur l'impact sur la capacité de conduire des véhicules n'ont pas été menées. Lorsqu'il y a des réactions indésirables du système nerveux, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en travaillant avec des mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg.

Emballage:

Pour 10, 20, 25, 30, 40, 50 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 10, 20, 25, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate ou dans des boîtes en polymère pour médicaments.

Un emballage ou un paquet de treillis de contour 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002784

Date d'enregistrement:24.12.2014

Date d'expiration:24.12.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vinpocetine (Vinpocetine)