Vinpocetin forte - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) - 157,0 mg; cellulose microcristalline - 20,0 mg; povidone (polyvinylpyrrolidone) 6,0 mg; stéarate de magnésium - 3,0 mg; amidon carboxyméthylique de sodium 4,0 mg.

La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre, ronds, avec un risque d'un côté et des chanfreins des deux côtés.

Groupe pharmacothérapeutique:Amélioration du flux sanguin cérébral

ATX: & nbsp

N.06.B.X.18 Vinpocetine

Pharmacodynamique:

Améliore le métabolisme du cerveau, en augmentant la prise de glucose et d'oxygène par le tissu cérébral. Augmente la résistance des neurones à l'hypoxie; améliorer le transport du glucose vers le cerveau, à travers la barrière hémato-encéphalique; traduit le processus de désintégration du glucose en une voie aérobie énergétiquement plus économique.Augmente la concentration d'ATP et le rapport ATP / AMP dans les tissus cérébraux; améliore le métabolisme de la noradrénaline et de la sérotonine du cerveau; a un effet antioxydant.

La vinpocétine inhibe sélectivement les canaux sodiques dépendants du potentiel, entraînant une diminution dose-dépendante de la concentration en ions calcium dans les terminaisons des neurones du striatum.

On pense qu'une diminution du courant des ions sodium a un effet neuroprotecteur dû à une diminution de l'excitotoxicité et à un affaiblissement des lésions neuronales provoquées par l'ischémie cérébrale et la reperfusion. Vinpocetine augmente la concentration en acide 3,4-dihydroxyphénylacétique (métabolite dopaminergique) dans les terminaisons nerveuses du striatum. Il inhibe également la phosphodiestérase-1, ce qui conduit à une augmentation de la concentration de guanosine monophosphate cyclique intracellulaire. Réduit l'agrégation plaquettaire et l'augmentation de la viscosité sanguine; augmente la capacité de déformation des érythrocytes et bloque l'utilisation des érythrocytes adénosine; aide à augmenter la libération d'oxygène des globules rouges. Renforce l'effet neuroprotecteur de l'adénosine.

Augmente le débit sanguin cérébral; réduit la résistance des vaisseaux cérébraux sans changements significatifs dans la circulation sanguine systémique (pression artérielle, volume minute, fréquence cardiaque, résistance périphérique totale). Non seulement cela n'a pas pour effet de «voler», mais il augmente également l'apport sanguin, en particulier dans les zones ischémiques du cerveau à faible perfusion.

Pharmacocinétique

Succion: lorsqu'il est ingéré rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal (principalement dans les parties proximales de l'intestin grêle). Biodisponibilité lorsqu'il est pris à jeun - environ 7%. La concentration maxima dans le plasma du sang est atteinte après 1 heure, dans les tissus - dans 2-4 heures. En passant à travers la paroi de l'intestin n'est pas exposé au métabolisme. Lors de l'introduction de doses répétées, la cinétique est linéaire.

Distribution: communication avec les protéines plasmatiques - 66%. Le volume de distribution est de 246,7 ± 88,5 litres, ce qui indique une bonne distribution dans les tissus. Lorsqu'il est ré-ingéré à des doses de 5 mg et 10 mg, la cinétique est linéaire, les concentrations d'équilibre sont de 1,2 ± 0,27 ng / ml et 2,1 ± 0,33 ng / ml, respectivement. Pénètre facilement à travers les barrières gistogematicheskie (y compris à travers le cerveau-sang) barrière). Pénètre dans le lait maternel (0,25% en 1 heure), à travers la barrière placentaire. La concentration dans les tissus du cerveau ne dépasse pas celle du sang. Vinpocetine ne se cumule pas dans le corps.

Métabolisme: vinpocetine est soumis à l'effet de "passage primaire" à travers le foie pour former le principal métabolite de l'acide apovincaminique (AVA), dont la quantité est de 25-30%. La garde au sol est de 66,7 l / h. et dépasse la clairance hépatique (50 g / l), ce qui indique un métabolisme extra-hépatique de la vinpocétine.

Comparée à l'administration intraveineuse, l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de l'acide apovincamine après administration orale est plus de 2 fois supérieure. Autres métabolites de la vinpocétine: hydroxyvinpocétine, acide hydroxy-apovicamique, dihydroxy-apovincamine acide-glycinate et leurs conjugués avec des glucuronides et / ou des sulfates.

Excrétion:

La demi-vie est de 4,83 ± 1,29 heures, excrétée par les reins et les intestins dans un rapport de 3: 2.

L'excrétion de l'acide apovinamique est réalisée par filtration glomérulaire. La période de demi-vie dépend de la dose et de la fréquence du médicament.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Les maladies du foie et des reins n'affectent pas le métabolisme de la vinpocétine (un ajustement de la dose n'est pas nécessaire).

Pharmacocinétique chez les personnes âgées ne diffère pas des paramètres pharmacocinétiques de la vinpocétine chez les jeunes, l'ajustement de la dose pour les personnes âgées n'est pas nécessaire.

Les indications:

Neurologie (dans le cadre d'une thérapie complexe): en tant qu'agent symptomatique de diverses formes d'insuffisance circulatoire cérébrale (AVC ischémique, AVC hémorragique, conséquences d'un AVC, accident ischémique transitoire, démence vasculaire, insuffisance vertébrobasilaire, athérosclérose cérébrovasculaire, encéphalopathie post-traumatique et hypertensive).

Ophtalmologie: les maladies vasculaires chroniques de la choroïde et de la rétine (y compris l'occlusion de l'artère centrale ou de la veine rétinienne).

Otologie: une diminution de la sévérité de l'audition perceptuelle, de la maladie de Ménière, des acouphènes idiopathiques.

Contre-indications

Hypersensibilité à la vinpocétine et à d'autres composants du médicament. Phase aiguë de l'AVC hémorragique, cardiopathie ischémique sévère, troubles graves du rythme cardiaque.

Grossesse et allaitement.

Enfants de moins de 18 ans (en raison de données insuffisantes).

Intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse, tk. vinpocetine pénètre dans la barrière placentaire. En même temps, sa concentration dans le placenta et dans le sang fœtal est plus faible que dans le sang de la femme enceinte. Dans les études animales, les effets tératogènes et embryotoxiques n'ont pas été détectés. À des doses élevées, des saignements placentaires et des avortements spontanés sont possibles, probablement en raison de l'augmentation de l'apport sanguin placentaire.

Période de lactation: en l'espace d'une heure, 0,25% de la dose acceptée du médicament pénètre dans le lait maternel. Lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le cours du traitement et le dosage est déterminé par le médecin traitant.

À l'intérieur, après avoir mangé.

La dose quotidienne standard de 5-10 mg 3 fois par jour.

La dose quotidienne maximale est de 30 mg.

L'effet thérapeutique se développe environ une semaine après le début du médicament. Le cours du traitement est de 1-3 mois.

Dans les maladies des reins et du foie, le médicament est prescrit à la dose habituelle, l'absence de cumul permet un traitement à long terme.

Des mesures de précaution

Des précautions doivent être prises chez les patients présentant un syndrome de l'intervalle prolongé QT ou en cas d'utilisation simultanée avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (une surveillance périodique de l'ECG est nécessaire).

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables est donnée sous la forme de la gradation suivante: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100 - <1/10); rarement (≥1 / 1000 - <1/100); rarement (≥1 / 10000 - <1/1000); très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels; fréquence (la fréquence ne peut pas être calculée à partir des données disponibles).

Du système hématopoïétique et du système lymphatique: rarement - leucopénie, thrombocytopénie; très rarement - l'anémie, l'agglutination des erythrocytes, la leucopénie.

Réactions allergiques rarement - ruches très rarement - réactions d'hypersensibilité.

Du côté du métabolisme: rarement - l'hypercholestérolémie; rarement - diminution de l'appétit, anorexie, diabète, augmentation des taux de triglycérides dans le sang; très rarement - gain de poids.

Les troubles mentaux: rarement - insomnie, troubles du sommeil, anxiété; très rarement - euphorie, dépression, anxiété.

Du système nerveux: rarement - un mal de tête; rarement - dysgueusie, stupeur, hémiparésie, somnolence, perte de conscience; très rarement - un tremblement, des crampes.

Du côté de l'organe de la vision: rarement - œdème du mamelon du nerf optique; très rarement - hyperémie de la conjonctive, vision floue, diplopie.

De l'organe de l'ouïe: rarement - vertiges; rarement - hyperacousie, hypoacousie, acouphène.

Du système cardiovasculaire: rarement - l'hypotension artérielle; rarement - ischémie / infarctus du myocarde, angor de stress, bradycardie, tachycardie, extrasystole, palpitations, hypertension artérielle, sensation de bouffées de chaleur, modification de l'ECG (dépression du segment ST, allongement de l'intervalle QT); très rarement - l'arythmie, la labilité de la pression artérielle (principalement dans le sens du déclin), la fibrillation auriculaire.

Du système digestif: rarement - l'inconfort dans l'abdomen, la bouche sèche, la nausée; rarement - douleur abdominale, constipation, diarrhée, indigestion, bave, vomissements; très rarement - dysphagie, stomatite.

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - érythème, hyperhidrose, démangeaisons, éruption cutanée; très rarement - dermatite.

Violations courantes: rarement - asthénie, faiblesse, sensation de fièvre; très rarement - malaise dans la poitrine.

Autre: rarement - diminution / augmentation du nombre d'éosinophiles; très rarement - une diminution du temps de prothrombine, une augmentation de l'urée, une augmentation de la lactate déshydrogénase.

Surdosage:

Augmentation de la sévérité des effets secondaires dose-dépendants.

Traitement pour surdosage: lavage gastrique, prise de charbon actif, traitement symptomatique.

Interaction:

Les interactions ne sont pas observées avec l'utilisation simultanée avec des bêtabloquants (chloranolol, pindolol), le clopamide, le glibenclamide, la digoxine, l'acénocoumarol et l'hydrochlorothiazide, l'imipramine.

L'application simultanée de Vinpocetine et de méthyldopa a parfois provoqué un certain renforcement de l'effet hypotenseur, ce traitement nécessite donc un contrôle régulier de la pression artérielle.

Malgré l'absence de données confirmant la possibilité d'une interaction, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'administration simultanée avec les médicaments de l'action centrale, antiarythmiques et anticoagulants.

Instructions spéciales:Dans le cas de l'extension initiale de l'intervalle QT, ainsi que de l'utilisation simultanée avec des médicaments prolongeant l'intervalle QT, une surveillance électrocardiographique périodique est nécessaire pendant le traitement avec la vinpocétine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés 10 mg.

Emballage:

Pour 10, 20, 30, 50 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Par 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polymère pour médicaments.

Un emballage ou un paquet de treillis de contour 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002190

Date d'enregistrement:20.08.2013

Date d'expiration:20.08.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vinpocetin forte (Vinpocetine forte)