Vinpocetine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Améliore le métabolisme du cerveau, en augmentant l'apport de glucose et d'oxygène par le tissu cérébral. Augmente la résistance des neurones à l'hypoxie; faciliter le transport de l'oxygène et des substrats d'apport d'énergie aux tissus (en raison d'une diminution de l'affinité pour les globules rouges, en augmentant l'absorption et le métabolisme du glucose, en l'orientant dans une direction aérobie plus avantageuse sur le plan énergétique). Bloque sélectivement la phosphodiestérase dépendante du Ca 2+ (PDE); augmente les niveaux d'adénosine monophosphate (AMP) et de guanosine monophosphate cyclique avec (cGMP) du cerveau. Augmente la concentration d'ATP et le rapport ATP / AMP dans les tissus cérébraux; améliore le métabolisme de la noradrénaline et de la sérotonine du cerveau; stimule la branche ascendante du système noradrénergique, a un effet antioxydant.L'effet vasodilatateur est associé à un effet relaxant direct sur la musculature lisse des vaisseaux principalement du cerveau. Vinpocetine ne provoque pas le phénomène de «voler», améliore principalement l'approvisionnement en sang de la région ischémique du cerveau, tout en ne modifiant pas l'approvisionnement en sang des zones intactes. Améliore la microcirculation dans le cerveau en raison d'une diminution de l'agrégation plaquettaire, diminution de la viscosité du sang, augmentation de la déformabilité des érythrocytes. Augmente le débit sanguin cérébral; réduit la résistance des vaisseaux cérébraux sans effet significatif sur les indices de la circulation systémique.

Pharmacocinétique

Absorption

La vinpocétine est rapidement absorbée, après administration orale, la concentration maximale dans le plasma est atteinte en 1 heure.

Absorbé principalement dans la partie proximale de l'intestin. En passant à travers la paroi de l'intestin n'est pas exposé au métabolisme.

Distribution

Lors de l'administration orale de vinpocétine radiomarquée, les rats étaient le plus concentrés dans le foie et dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans les tissus a été notée après 2-4 h

après administration. La concentration dans le cerveau n'a pas dépassé les valeurs trouvées dans le sang.

Chez l'homme, la relation avec les protéines plasmatiques est de 66%. biodisponibilité d'environ 7%. Le volume de distribution est de 246,7 ± 88,5 litres, ce qui indique une forte liaison aux tissus. La clairance totale (66,7 l / h) dépasse le débit sanguin hépatique (50 l / h), ce qui indique un métabolisme extra-hépatique.

Métabolisme

Le principal le métabolite est l'apovincamine acide (ADN), qui est de 25 à 30% du composé de départ. L'aire sous la courbe "concentration-temps" de l'ADN après administration orale est deux fois plus élevée que celle de l'administration intraveineuse de vinpocétine. De cette façon, vinpocetine sous réserve de l'effet prononcé du "premier passage" à travers le foie. Les autres métabolites comprennent: l'hydroxyvinpocétine, l'hydroxy-AVK, l'AVK-dioxiglycinate et leurs conjugués (sulfates et (ou) glucuronides).

Excrétion

Avec l'administration répétée dans une dose de 5 et 10 mgs vinpocetine montre une pharmacocinétique linéaire, la concentration plasmatique à l'équilibre est de 1,2: 0,27 et 2,1: 0,33 ng / ml, respectivement. La demi-vie chez les humains est de 4,83 ± 1,29 heures. Dans les études avec la vinpocétine radiomarquée, il a été établi que l'excrétion par les reins et les intestins se produit dans un rapport de 60: 40%.

Chez le rat et le chien, une concentration élevée est observée dans la bile, mais une recirculation entérohépatique significative a été observée.

Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients.

Parce que le vinpocetine est principalement pour le traitement des personnes âgées, il est nécessaire de prendre en compte le ralentissement de la distribution et du métabolisme, ainsi que l'élimination dans ce groupe d'âge, en particulier avec une utilisation prolongée. Selon les résultats des études cliniques, il est établi que la cinétique de la vinpocétine chez les personnes âgées ne diffère pas significativement des jeunes, le cumul ne se produit pas. Avec des violations du foie et des reins, le cumul n'est pas noté, ce qui permet thérapie par terme.

Les indications:

Neurologie: traitement symptomatique des conséquences de l'AVC ischémique, de l'insuffisance vertébrobasilaire vasculaire, de la démence vasculaire, de l'athérosclérose cérébrovasculaire, de l'encéphalopathie post-traumatique et hypertensive.

Ophtalmologie: maladies vasculaires chroniques de la rétine et de la choroïde de l'œil.

Otologie: perte auditive perceptuelle, maladie de Ménière, sensation d'acouphène.

Contre-indications

La phase aiguë de l'AVC hémorragique, une forme grave de maladie coronarienne, de graves troubles du rythme cardiaque.

Hypersensibilité à la vinpocétine ou à d'autres composants du médicament.

Intolérance au lactose, carence en lactase.

Malabsorption de glucose-galactose, comme le médicament contient du lactose, la grossesse, la période d'allaitement. L'âge des enfants est jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données provenant d'études cliniques).

Soigneusement:Cardiopathie ischémique (évolution grave), troubles du rythme sévère (administration parentérale). Avec AVC hémorragique, l'administration parentérale est possible seulement après la subsidence des événements aigus (habituellement dans 5-7 jours).

Grossesse et allaitement:

Dosage et administration:

Dosage et administration À l'intérieur, après les repas, la dose initiale - 15 mg / jour, la dose quotidienne standard - 5-10 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 30 mg. Le cours du traitement - 1-3 mois.

Effets secondaires:

Dans les études cliniques, il a été démontré que les réactions indésirables avec fréquence «souvent» (> 1 100) ne se sont pas produites, de sorte que cette catégorie de fréquence a été exclue du tableau ci-dessous.

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents sont survenus dans les classes d'oparcie systémique suivantes (selon la classification du Dictionnaire médical pour les activités régulières):

*Classe System-Organ (MedDRA)*	*Rarement* *(>1/1000,* *<1/100)*	*Rarement* *(>1/10000,* *<1/1000)*	*Rarement* *(>1/10000)***
De la part du système sanguin et lymphatique		Leucopénie, thrombocytopénie	Anémie, agglutination des érythrocytes.
Troubles immunologiques			Hypersensibilité
Troubles métaboliques et nutritionnels	Hypercholestérolémie	Diminution de l'appétit, anorexie, diabète sucré.
Les troubles mentaux		Insomnie, troubles du sommeil, anxiété.	Euphorie, dépression.
Du système nerveux	Mal de tête.	Dysgeusie, stupeur, parésie unilatérale, somnolence, amnésie.	Tremblement, spasmes.
Du côté de l'organe de vision		Oedème du mamelon du nerf optique.	Hyperémie de la conjonctive.
Du côté de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre	Vertige.	Hyperacousie, hypoacousie, acouphène.
Du coeur		Ischémie / infarctus du myocarde, angor, bradycardie, tachycardie, extrasystole, palpitations.	Arythmie, fibrillation auriculaire.
Du côté des vaisseaux	Hypotension artérielle.	Hypertension artérielle, bouffées de chaleur, thrombophlébite.	Labilité de la pression artérielle.
Du tractus gastro-intestinal	Inconfort dans l'abdomen, bouche sèche, nausée.	Douleur dans l'épigastre, constipation, diarrhée, indigestion, vomissement.	Dysphagie, stomatite.
De la peau et des tissus de la peau		Érythème, hyperhidrose, urticaire, prurit, éruption cutanée,	Dermatite.
Troubles généraux et troubles au site d'administration		Asthénie, malaise, sensation de brûlure.	Inconfort dans la poitrine, hypothermie.
Données instrumentales et de laboratoire	Diminution de la pression artérielle.	Augmentation de la pression artérielle, dépression du segment ST, altération des tests fonctionnels du foie,	Augmentation de la diminution du nombre de leucocytes, diminution du nombre de globules rouges, diminution du temps de prothrombine, augmentation du poids corporel.

Surdosage:

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif, traitement symptomatique

Interaction:

Il est possible d'intensifier l'effet hypotenseur avec une application simultanée de méthyldopa (le contrôle de la pression artérielle est nécessaire). Malgré l'absence de données confirmant la possibilité d'une interaction, il est conseillé de faire preuve de prudence lorsqu'il est utilisé simultanément avec la médecine centrale, antiarythmiques et anticoagulants.

Instructions spéciales:

Dans le cas de l'extension initiale de l'intervalle Q-T, ainsi que de l'application simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle Q-T, un contrôle périodique de l'ECG est nécessaire pendant le traitement par la vinpocétine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 5, 10 carrés de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Les packs de cellules profilées avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans un paquet groupé.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à température non supérieure à 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003628/10

Date d'enregistrement:30.04.2010 / 18.05.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MISE À JOUR DE PFC, CJSC MISE À JOUR DE PFC, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MISE À JOUR, PFC CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vinpocetine (Vinpocetine)