Acetylsalicylsäure + Codein + Koffein + Paracetamol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

АТХ:

N.02.B.A.01 Acetylsalicylsäure

Pharmakodynamik:

Die Wirkung des Medikaments beruht auf seinen Bestandteilen; wirkt analgetisch, antipyretisch, psychostimulierend, hustenstillend und entzündungshemmend. Beseitigt die Symptome von "Erkältungen" und Grippe.

Acetylsalicylsäure und Paracetamol durch die Verringerung der Synthese von Prostaglandinen haben antipyretische und analgetische Wirkung.

Codein hat eine zentrale hustenreizlindernde Wirkung (indem es die Erregbarkeit des Hustenzentrums unterdrückt) und eine analgetische Wirkung, die durch die Erregung von Opiatrezeptoren in verschiedenen Teilen des zentralen Nervensystems verursacht wird, was zu einer Stimulation des antinozizeptiven Systems und einer Veränderung des emotionalen Systems führt Wahrnehmung von Schmerz. Kodein in geringerem Maße als Morphium, drückt auf die Atmung, verursacht selten Miosis, Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung (die Aktivierung von Opioidrezeptoren im Darm verursacht Entspannung der glatten Muskulatur, verminderte Peristaltik und Spasmus aller Schließmuskeln).

Koffein übt eine aufregende Wirkung auf das Zentralnervensystem aus, verstärkt die Erregung in der Großhirnrinde, in den Atmungs- und Gefäßbewegungszentren, aktiviert die bedingten Reflexe und die körperliche Leistungsfähigkeit, reduziert Schläfrigkeit und Müdigkeit.

Pharmakokinetik:

Acetylsalicylsäure

Die Absorption ist vollständig, schnell. Während der Resorption erfolgt eine präsystemische Elimination in der Darmwand und in der Leber (deacetyliert). Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist hoch. PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) - 15-20 Minuten, schnell zu Salicylaten hydrolysiert (im Magen-Darm-Trakt, Leber und Blut). Im Körper zirkuliert es (75-90% in Verbindung mit Albumin) und ist in Geweben als Anion von Salicylsäure verteilt. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach ca. 2 Stunden erreicht. Bei der Biotransformation in der Leber gebildet Metaboliten, in vielen Geweben und Urin gefunden. Die Ausscheidung von Salicylaten erfolgt hauptsächlich durch aktive Sekretion in den Tubuli der Nieren in unmodifizierter Form und in Form von Metaboliten. Die Ausscheidung von unveränderten Substanzen und Metaboliten hängt vom Wasserstoffindex des Urins ab (mit Alkalisierung der Urinionisierung von Salicylaten nimmt die Reabsorption zu und die Ausscheidung nimmt signifikant zu).

Kodein

Nach oraler Verabreichung wird es schnell absorbiert. Verbindung mit Plasmaproteinen - 30%. Die Zeit der maximalen Konzentration im Plasma des Blutes - in 2-4 Stunden. Metabolisiert in der Leber zu aktiven Metaboliten; Das Isoenzym CYP2D6 ist am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. 10% durch Demethylierung wird in umgewandelt Morphium. Es wird von den Nieren ausgeschieden (5-15% unverändert und 10% in Form von Morphin und seinen Metaboliten) und mit Galle.

F - 50 ± 7%. V_d - 2,6 ± 0,3 l / kg, dringt in die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke ein. Beziehung zu Plasmaproteinen 7%. Biotransformation in der Leber, inkl. zu Morphin und dann zu Morphin-6-Glucuronid (2-mal aktiver als Morphin) unter der Wirkung von CYP2D6. Die Halbwertszeit beträgt 2,2-4 Stunden. Cl 11 ± 2 ml / kg pro Minute. Die Ausscheidung hauptsächlich mit den Exkrementen, den Nieren - 5-15% (10% unverändert in Form oder in Form von Morphin-6-glucuronid).

Koffein

Koffein und seine wasserlöslichen Salze werden gut im Darm aufgenommen (einschließlich Fett). PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) ist ungefähr 5 Stunden, einige Leute - bis zu 10 Stunden. Der Hauptteil ist demethyliert und oxidiert. Etwa 10% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Paracetamol

Paracetamol wird schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (maximale Konzentration 5-20 μg / ml, Zeit bis zum Erreichen einer maximalen Konzentration von 0,5-2 Stunden). Es bindet an Plasmaproteine um 15%. Paracetamol dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Die therapeutisch wirksame Konzentration von Paracetamol im Plasma wird erreicht, wenn es in einer Dosis von 10-15 mg / kg Körpergewicht verabreicht wird. Die Halbwertszeit beträgt 1-4 Stunden. Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Glucuroniden und sulfonierten Konjugaten, weniger als 5% werden unverändert im Urin ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom: Kopfschmerzen, Zahnschmerzen (außer Fälle der Extraktion der Zähne), Pharyngitis, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischialgie, Lumbago, Algodismenorea, febrile Syndrom.

ICD-10

XIII.M50-M54.M54.3 Ischias

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIV.N80-N98.N94.6 Dysmenorrhoe, nicht näher bezeichnet

XVIII.R50-R69.R50 Fieber unbekannter Herkunft

XVIII.R50-R69.R51 Kopfschmerzen

XVIII.R50-R69.R52.2 Ein weiterer konstanter Schmerz

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leber- und / oder Nierenversagen, Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms (in der Stufe der Exazerbation); Durchfall mit pseudomembranöser Kolitis, toxische Dyspepsie, Hypokoagulation, Schwangerschaft (I-Term), Stillen, Kind im Alter von bis zu 15 Jahren - das Risiko von Reye-Syndrom bei Kindern mit Hyperthermie auf einem Hintergrund von Viruserkrankungen), akute Depression der Atemwege Zentrum.Allergische Erkrankungen, Asthma bronchiale.

Koffein ist wie andere Stimulanzien des zentralen Nervensystems bei erhöhter Erregbarkeit, Schlaflosigkeit, schwerer Hypertonie und Atherosklerose, bei organischen Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, im Alter, bei Glaukomen kontraindiziert. Die Aufnahme von Koffein beschleunigt das Wachstum von Zysten bei Patienten mit Polyzystose.

Vorsichtig:

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Antikoagulanzien, Gicht, Ulcus pepticum und / oder Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), erosive Gastritis, Anfälligkeit für gastrointestinale Blutungen, Gicht, Lebererkrankungen, Hypoprothrombinämie, Hypovitaminose K, Anämie, prädisponierende Bedingungen Flüssigkeitsretention im Körper (einschließlich - im Falle der Verletzung der Herzfunktion, arterielle Hypertonie), Thyreotoxikose, mit Asthma bronchiale. Während der Drogenkonsum sollte kein Alkohol getrunken werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - nicht installiert.

Das Medikament ist im ersten Trimester der Schwangerschaft kontraindiziert. Acetylsalicylsäure hat eine teratogene Wirkung; bei Anwendung im ersten Trimester führt dies zu einem Entwicklungsdefekt - Spaltung des oberen Gaumens; im dritten Trimester - zur Hemmung der Arbeit (Hemmung der Pg-Synthese), zum Verschluss des arteriellen Ganges im Fötus, der Hyperplasie der Lungengefäße und Bluthochdruck in den Gefäßen des kleinen Kreislaufs verursacht. Isoliert mit Muttermilch, die das Risiko von Blutungen bei Kindern aufgrund einer gestörten Thrombozytenfunktion erhöht. Nicht anwendbar während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, Erwachsene in einer täglichen Dosis - 1-2 Tabletten (1 Tablette enthält: Acetylsalicylsäure - 0,2 g, Paracetamol - 0,2 g, Koffein - 0,05 g, Codein - 0,008 g) 2-3 mal pro Tag; Kinder über 6 Jahre - 1/2 Tabletten bis zu 4 mal am Tag. Das Intervall zwischen wiederholten Empfängen beträgt nicht weniger als 4 Stunden.

Die Dauer der Behandlung ohne Rücksprache mit einem Arzt beträgt nicht mehr als 5 Tage als Analgetikum und 3 Tage als Antipyretikum.

Nebenwirkungen:

Übelkeit, Bauchschmerzen, erosive Gastritis, Verstopfung, Atemdepression, Hyperventilation, Hautausschlag, Juckreiz (in seltenen Fällen).

Überdosis:

Nicht beschrieben.

Interaktion:

Induktoren der mikrosomalen Oxidation (Phenytoin, EthanolBarbiturate, Rifampicin, Phenylbutazontrizyklische Antidepressiva) erhöhen die Produktion von hydroxylierten aktiven Metaboliten des Arzneimittels.

Das Medikament reduziert die Wirksamkeit von urikosurischen und blutdrucksenkenden Medikamenten und Diuretika; Es verstärkt die Wirkung von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern, fibrinolytischen Wirkstoffen, hypoglykämischer Wirkung von Sulfonylharnstoffderivaten sowie Nebenwirkungen von Glukokortikoiden, Östrogenen. Antazida und Colestramin Absorption reduzieren.

Das Medikament erhöht die Konzentration im Blut von Medikamenten Li +, Methotrexat.

Spezielle Anweisungen:

Kinder sollten keine Medikamente verschrieben bekommen, die Acetylsalicylsäure enthalten, da sie im Falle einer Virusinfektion das Risiko erhöhen können, das Reye-Syndrom zu entwickeln. Zu den Symptomen des Reye-Syndroms gehören anhaltendes Erbrechen, akute Enzephalopathie und Vergrößerung der Leber.

Bei fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels ist die Kontrolle des peripheren Blutes und des funktionellen Zustands der Leber notwendig. Weil das Acetylsalicylsäure verlangsamt die Gerinnung des Blutes, der Patient, wenn er operiert werden soll, muss den Arzt im Voraus über die Einnahme der Droge warnen.

Patienten mit Überempfindlichkeit oder mit asthmatischen Reaktionen auf Salicylate oder deren Derivate Acetylsalicylsäure können nur mit besonderen Vorsichtsmaßnahmen verschrieben werden (in Notaufnahmen). Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen reduziert die Ausscheidung von Harnsäure.

Bei Patienten mit entsprechender Prädisposition kann dies in einigen Fällen einen Gichtanfall auslösen.

Während der Behandlung sollte aus der Verwendung von Ethanol (erhöhtes Risiko von Magen-Darm-Blutungen und Entwicklung von Hepatotoxizität) und von der Beschäftigung durch potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern verworfen werden.

Anleitung

Acetylsalicylsäure + Codein + Koffein + Paracetamol (Acidum acetylsalicylicum + Codeinum + Coffeinum + Paracetamolum)