Butorphanol - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Opioid-Analgetikum aus der Gruppe der gemischten Opioid-Rezeptor-Agonist-Antagonisten (stimuliert Kappa und Sigma-Rezeptoren, blockiert Mu-Rezeptoren). Durch die Ausprägung der analgetischen Wirkung ist Morphin ähnlich.Nach intravenöser Verabreichung kommt die Wirkung sofort, die maximale Wirkung - in wenigen Minuten; nach intramuskulärer Injektion tritt der Effekt nach 10-15 Minuten auf, die maximale Aktivität beträgt 30-60 Minuten, die Wirkungsdauer beträgt 3-4 Stunden. In geringerem Maße als Morphium, drückt die Atmung, hat ein geringeres narkogenes Potential, seltener als andere narkotische Analgetika Verstopfung verursacht. Hat hustenstillende und sedierende Wirkung, stimuliert das Brechzentrum, verursacht eine Verengung der Pupillen, erhöht den systemischen arteriellen Druck, Druck in der Lungenarterie, das diastolische Volumen der linken Herzkammer und den gesamten peripheren Gefäßwiderstand.

Pharmakokinetik:Die Absorption von der Stelle der intramuskulären Injektion ist hoch. Die Zeit, die benötigt wird, um die maximale Konzentration im Plasma zu erreichen, beträgt 20 bis 40 Minuten, die maximale Konzentration beträgt 2,2 ng / ml; Verbindung mit Plasmaproteinen - 80%. Durchdringt Blut-Hirn- und Plazentaschranke, dringt in die Muttermilch ein (Konzentration in der Muttermilch der Mutter, nach intramuskulärer Injektion 2 mg 4-mal täglich - 4 μg / l). Metabolisiert in der Leber. Die Halbwertszeit beträgt bei jungen Patienten 4,7 Stunden, bei älteren Patienten 6,6 Stunden, bei Patienten mit Niereninsuffizienz 10,5 Stunden.

Es wird von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden - 70-80% (5% unverändert), durch den Darm - 15%.

Indikationen:Schmerzsyndrom unterschiedlicher Genese (mittlere und starke Intensität); Prämedikation vor der Vollnarkose; als Komponente für die intravenöse Vollnarkose; Anästhesie während der Geburt.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Schwangerschaft (außer Anästhesie der Geburt), Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:Drogenabhängigkeit, Schädel-Hirn-Trauma, intrakranielle Hypertension, respiratorische Insuffizienz, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt, Koronarinsuffizienz, arterielle Hypertonie, fortgeschrittenes Alter (über 65 Jahre).

Dosierung und Verabreichung:

Mit Schmerzsyndrom - 1 mg intravenös oder 2 mg intramuskulär alle 3-4 Stunden (oder nach Bedarf). Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Niereninsuffizienz in der Leber ist die Dosis um den Faktor 2 reduziert, und der Abstand zwischen den Injektionen erhöht sich auf 6 Stunden.

Für die Prämedikation ernennen 2 Milligramme intramuskulär für 60-90 Minuten vor der Operation oder 2 Milligramme intravenös unmittelbar vor der Operation.

Bei Durchführung einer intravenösen Vollnarkose - 2 mg vor der Verabreichung von Natrium Thiopental, wird die Anästhesie durch wiederholte intravenöse Injektionen von 0,5-1 mg gehalten. Die erforderliche Gesamtdosis für die Anästhesie beträgt 4-12,5 mg. Während der Wehen, 1-2 mg intramuskulär oder intravenös bei Frauen mit einer Tragzeit von mindestens 37 Wochen (in Abwesenheit von Anzeichen von intrauterinen Pathologie im Fötus) und nicht mehr als einmal in 4 Stunden, sollte die letzte Injektion gemacht werden, nein später als 4 Stunden vor der voraussichtlichen Lieferzeit.

Nebenwirkungen:

Meistens: Schläfrigkeit (43%), Schwindel (19%), Übelkeit oder Erbrechen (13%).

VON Häufigkeit von 1% oder mehr: aus dem Herz-Kreislauf-System - Symptome der Vasodilatation, Herzklopfen.

Aus dem Nervensystem: Angst, Verwirrung, Euphorie, Schlaflosigkeit, Nervosität, Parästhesien, Schläfrigkeit, Zittern.

Aus dem Verdauungssystem: Anorexie, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Schmerzen in der Magengegend.

Von den Sinnesorganen: verschwommenes Sehen, Schmerz in den Augen, Klingeln in den Ohren.

Von der Haut: verstärktes Schwitzen, Juckreiz.

Andere: Asthenie, Lethargie, Kopfschmerzen; Gefühl von heiß.

Mit einer Häufigkeit von weniger als 1%: aus dem Herz-Kreislauf-System - Senkung des Blutdrucks, Ohnmacht; Kommunikation mit der Einnahme des Medikaments ist nicht erwiesen - erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Schmerzen in der Brust.

Aus dem Nervensystem: ungewöhnliche Träume, Unruhe, Dysphorie, Halluzinationen, Feindseligkeit, Schwindel, Entzugssyndrom, Kommunikation mit der Droge ist nicht etabliert - Depression.

Von der Haut: Ausschlag, Nesselsucht.

Aus dem Harnsystem: Abnahme des Urinierens.

Aus dem Atmungssystem: Kommunikation mit der Droge wird nicht gegründet - flacher Atem.

Die Häufigkeit ist unbekannt (Postmarketing-Beobachtungen, zusätzlich): Apnoe, Krämpfe, Delirium, Drogenabhängigkeit, vorübergehende Schwierigkeit in Sprache und Bewegung (in Verbindung mit übermäßigen Arzneimittelwirkungen).

Überdosis:

Symptome einer akuten und chronischen Überdosierung: kalter klebriger Schweiß, Verwirrung, Schwindel, Benommenheit, Blutdrucksenkung, Nervosität, Müdigkeit, Bradykardie, schwere Schwäche, langsames Atmen, Unterkühlung, Angst, Miosis, Krämpfe, Hypoventilation, Herz-Kreislaufversagen, in schweren Fällen - Bewusstlosigkeit, Atemstillstand, Koma.

Behandlung: Aufrechterhaltung einer ausreichenden Lungenventilation, systemische Hämodynamik, normale Körpertemperatur. Patienten sollten ständig überwacht werden; Bei Bedarf künstliche Beatmung durchführen; Anwendung eines Opioid-Rezeptor-Antagonisten - Naloxon.

Interaktion:

Stärkt die Wirkung von Arzneimitteln, die das zentrale Nervensystem senken (Barbiturate, Anxiolytika, Antipsychotika, H1-Histamin-Rezeptor-Blocker, Ethanol, Muskelrelaxantien, andere narkotische Analgetika).

Pharmazeutisch unverträglich mit Diazepam, Barbituraten. Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung, Antidiarrhoika (einschl. Loperamid) erhöhen das Risiko von Verstopfung bis zu Darmverschluss, Harnverhalt und Zentralnervensystemdepression.

Stärkt die blutdrucksenkende Wirkung blutdrucksenkender Medikamente (ua Ganglionblocker, Diuretika).

Buprenorphin (inkl. Vorheriger Therapie) reduziert die Wirkung anderer Opioidanalgetika; Vor dem Hintergrund der Verwendung geringer Agonistendosen können Mu-oder Kappa-Opioid-Rezeptoren die Atemdepression verstärken. Reduziert die Wirkung von Metoclopramid.

Mit Vorsicht sollte mit Monoamin-Ssidase-Hemmern wegen möglicher Übererregung oder Hemmung mit dem Auftreten von hyper- oder blutdrucksenkenden Krisen gleichzeitig gearbeitet werden (zunächst sollte zur Beurteilung des Wechselwirkungseffektes die Dosis auf 1/4 der empfohlenen Dosis reduziert werden).

Naloxon reduziert die Wirkung von Opioid-Analgetika sowie die durch das nicht-zentrale Nervensystem verursachte Atemdepression; kann hohe Dosen erfordern, um die Wirkungen von Butorphanol, Nalbuphin und Pentazocin, die verschrieben wurden, um die Nebenwirkungen anderer Opioidanalgetika zu eliminieren, auszugleichen; kann das Auftreten von Symptomen des Entzugssyndroms vor dem Hintergrund der Drogenabhängigkeit beschleunigen.

Naltrexon beschleunigt das Auftreten von Symptomen des "Entzugssyndroms" vor dem Hintergrund der Drogenabhängigkeit (Symptome können nur 5 Minuten nach der Verabreichung des Medikaments auftreten, bleiben 48 Stunden bestehen, sind durch Persistenz und Schwierigkeit ihrer Eliminierung gekennzeichnet); reduziert die Wirkung von Opioidanalgetika (Analgetika, Antidiarrhoika, Antitussiva); beeinflusst nicht die durch die Histaminreaktion verursachten Symptome.

Es verhindert oder lindert nicht die Symptome des Entzugssyndroms mit Drogenabhängigkeit (einschließlich Fentanyl).

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten mit Drogenabhängigkeit vor Beginn der Behandlung sollten Maßnahmen zur vollständigen Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper getroffen werden. In experimentellen Studien gab es keine teratogene Wirkung, aber das Risiko von intrauterinen fetalen Tod bei Ratten und Kaninchen erhöht.

In der Zeit der Vorbereitung auf die Geburt ernennen, unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht.

Es sollte berücksichtigt werden, dass Kinder unter 2 Jahren empfindlicher auf die Wirkungen von Opioidanalgetika reagieren und dass sie paradoxe Reaktionen erfahren können. Butorphanolverabreicht intramuskulär in einer Dosis von 2 mg entspricht der Verabreichung von 10 mg Morphin durch intramuskuläre Injektion.

Beeinflusst nicht die Aufnahme von Bildern von Gallengängen. Führt nicht zu einer Änderung der Aktivität von Plasma-Amylase und Lipase. Stimuliert die Arbeit des Myokards (Vorsicht bei Myokardinfarkt).

Während der Verwendung von Butorphanol wird die Einnahme von Alkohol nicht empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Behandeln Sie während der Behandlung keine potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit, Schnelligkeit der geistigen und motorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 2 mg / ml.

Verpackung:

1 ml pro Ampulle von Lichtschutzglas Marke SNS-1 (Lichtschutz-Neutralglas, entsprechend der Marke SNS-1). 10 Ampullen werden in eine Schachtel aus Pappe gelegt

5 Ampullen werden in eine Contour-Mesh-Box aus einer Polyvinylchlorid-Folie und einer Folie aus Aluminium gedruckt lackiert oder ohne Folie gelegt. 1 oder 2 Konturquadrate werden in eine Pappschachtel gelegt.In jeder Packung ist die Gebrauchsanweisung, der Ampullen Vertikutierer, angebracht.

Bei Verwendung von Ampullen mit einem Knickring oder mit einer Kerbe und einem Punkt wird der Ampullenentferner nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:Liste A. An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 10 bis 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000703

Datum der Registrierung:07.07.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Butorphanol (Butorphanol)