Butorphanol - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Opioid-Analgetikum, Opioid-Rezeptor-Antagonist-Agonist. Ein potenter Agonist von Opioid-κ-Rezeptoren und ein Antagonist von Opioid-μ-Rezeptoren. Die Wirkung auf Sigma-Rezeptoren beruht auf einer gewissen psychotomimetischen Wirkung und der Fähigkeit, manchmal Dysphorie zu verursachen.

Butorphanol verletzt Schmerzimpulse in den afferenten Bahnen des Zentralnervensystems (gestörte Impulsübertragung vom Ende der primären Afferenzen zu interkalaren Neuronen des Rückenmarks). Durch Stimulierung von Opioidrezeptoren in den präsynaptischen Enden der Axone der primären Afferenzen reduziert es die Freisetzung von Substanz P und Glutamat und beeinträchtigt somit die Übertragung von Schmerzimpulsen auf die Interkalarenurone der hinteren Hörner des Rückenmarks. Aufgrund der Stimulation von postsynaptischen Opioidrezeptoren ist der Prozess der Depolarisation der postsynaptischen Membran gestört und die Aktivierung der insertierten Neuronen wird durch den Mediator gehemmt. Stärkt die inhibitorische Wirkung des absteigenden antinozizeptiven Systems auf Schmerzimpulse in den afferenten Bahnen des zentralen Nervensystems.

Butorphanol verändert die emotionale Farbe des Schmerzes und die Reaktion darauf.

Pharmakokinetik:

Aufnahme in den systemischen Blutstrom mit intramuskulärer Injektion 10-15 Minuten später, mit der Nasenschleimhaut nach 15 Minuten. Bindung an Plasmaproteine - 80%. Überwindet histohämatologische Barrieren, einschließlich Blut-Hirn-Schranke und Plazentaschranke. Metabolisiert in der Leber. Es wird (hauptsächlich in Form von Metaboliten) mit Urin (70-80%) und mit Kot (15%) ausgeschieden; Unverändert im Urin sind nur 5%. Es wird von der laktierenden Brustdrüse sezerniert, wobei die Konzentration in der Muttermilch der Mutter, die das Arzneimittel intramuskulär in einer Dosis von 2 mg 4 mal am Tag erhält, 4 μg / l beträgt. Die Halbwertszeit beträgt bei jungen Patienten 4,7 Stunden, bei älteren Patienten 6,6 Stunden, bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung 10,5 Stunden.

Nach intravenöser Verabreichung erfolgt die Wirkung sofort nach intramuskulärer Injektion innerhalb von 10 Minuten. Der maximale analgetische Effekt entwickelt sich wenige Minuten später intravenös und 30-60 Minuten danach intramuskulär Verwaltung, wird für 3-4 Stunden beibehalten.

Indikationen:Schmerzsyndrom mittlerer bis schwerer Schwere unterschiedlicher Ätiologie, inkl. postoperativ, während der Geburt; Prämedikation und ausgewogene Anästhesie.

ICD-10

XVIII.R50-R69.R52.0 Akuter Schmerz

XVIII.R50-R69.R52.1 Ständiger hemmungsloser Schmerz

XVIII.R50-R69.R52.2 Ein weiterer konstanter Schmerz

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Schwangerschaft (außer Anästhesie der Geburt), Stillen.

Vorsichtig:

Drogenabhängigkeit, Kopftrauma, intrakranielle Hypertension, Atemversagen, chronische Herzinsuffizienz, ausgedehnter Myokardinfarkt, Koronarinsuffizienz, arterielle Hypertonie, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen), ältere Menschen (über 65 Jahre).

Bei schweren Verletzungen der Leberfunktion kontraindiziert.

Bei Verletzungen der Leberfunktion ist eine Korrektur des Dosierungsregimes erforderlich.

Bei schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert.

Bei Nierenverletzungen ist eine Korrektur des Dosierungsregimes erforderlich.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde Kategorie C. Das Risiko der Abhängigkeit im Fötus und die Entwicklung des Phänomens des Entzugs bei einem Neugeborenen (Reizbarkeit, Krämpfe, übermäßige Tränen, Tremor, lebhafte Reflexe, Fieber, Übelkeit, Durchfall, Niesen und Gähnen). Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt.

Dringt in geringer Dosis in die Muttermilch ein. Nicht bewerben!

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös, intramuskulär. Die Dosen werden individuell eingestellt. Zur Linderung von Schmerzsyndrom - intravenös oder intramuskulär in mittleren Dosen - 1 und 2 mg (einmal), falls erforderlich (abhängig von der Intensität des Schmerzes) - 0,5-2 mg intravenös oder 1-4 mg intramuskulär alle 3-4 Stunden. Bei älteren Patienten und bei Verletzung der Leber- und / oder Nierenfunktion ist die Dosis um den Faktor 2 reduziert.

Vor der Operation - 2 mg intravenöswährend 60-90 Minuten während der Operation - 0,5-1 mg intravenös in mehreren Einführungen.

Bei gebärenden Frauen - 1-2 mg intravenös oder intramuskulär, wenn nötig - 1 Mal, wieder nach 4 Stunden.

Nebenwirkungen:

Benommenheit, Schwindel, Übelkeit und Erbrechen.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Angst, Verwirrung, Euphorie, Schlaflosigkeit, Nervosität, Parästhesie, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Lethargie, Kopfschmerzen, Zittern, verschwommenes Sehen, Augenschmerzen, Ohrensausen; ungewöhnliche Träume, Agitiertheit, Dysphorie, Halluzinationen, Feindseligkeit, Schwindel, Entzugssyndrom, Depression.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Vasodilatation, Herzklopfen; Senkung des Blutdrucks oder Erhöhung des Blutdrucks, Ohnmacht, Tachykardie, Brustschmerzen.

Seitens der Organe des Gastrointestinaltraktes: Anorexie, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Oberbauchschmerzen.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht.

Andere: Fieber, Schwitzen, Juckreiz; Abnahme des Wasserlassens, flache Atmung.

Postmarketing Beobachtungen wurden notiert: Apnoe, Krampfanfälle, Delirium, Drogenabhängigkeit, vorübergehende Schwierigkeit der Rede und Bewegung (in Verbindung mit dem übermäßigen Einfluss der Droge).

Überdosis:

Symptome einer akuten und chronischen Überdosierung: kalter klebriger Schweiß, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Blutdrucksenkung, Nervosität, Müdigkeit, Miosis, Bradykardie, schwere Schwäche, langsames Atmen, Hypothermie, Angstzustände, Mundtrockenheit, Delirose, intrakranielle Hypertonie zur Verletzung der Hirndurchblutung), Halluzinationen, Muskelstarre, Krämpfe, in schweren Fällen - Bewusstlosigkeit, Atemstillstand, Koma.

Behandlung: Magenspülung, Wiederherstellung der Atmung und Erhaltung der Herzaktivität und des Blutdrucks; intravenös die Einführung eines spezifischen Antagonisten Opioid-Analgetika - Naloxon in einer Einzeldosis von 0,2-0,4 mg mit wiederholter Verabreichung in 2-3 Minuten, um eine Gesamtdosis von 10 mg zu erreichen; Die Anfangsdosis für Kinder beträgt 0,01 mg / kg.

Interaktion:

Alkohol, Drogen, die das zentrale Nervensystem (Barbiturate, Benzodiazepine, Antipsychotika) deprimieren - potenzierende drückende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, einschließlich des Atemzentrums.

Anticholinergika, Antidiarrhoika - Risiko für schwere Verstopfung und akute Verzögerung.

Antihypertensiva, insbesondere Ganglionblocker und Diuretika, - Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung.

Lokale Vasokonstriktoren verringern die Wirksamkeit von Butorphanol mit intranasaler Anwendung.

Buprenorphin - eine Verringerung der therapeutischen Wirkung von Butorphanol.

Andere Drogen, die Drogenabhängigkeit verursachen - erhöhtes Risiko der Drogenabhängigkeit.

Metoclopramid - verringerte prokinetische Aktivität von Metoclopramid.

Miorelaxants - Potenzierung der Atemdepression.

Naltrexon, Naloxon, Nalorfin - Antidote von narkotischen Analgetika, beseitigen alle ihre pharmakologischen Wirkungen, einschließlich Cause Entzugssyndrom bei Patienten mit Drogenabhängigkeit zu ihnen.

Narkotische Analgetika sind Antagonismus, das Phänomen der Aufhebung ist möglich.

Pharmazeutisch unvereinbar mit Barbituraten, Diazepam.

Mit Vorsicht sollte wegen möglicher Übererregbarkeit oder Hemmung mit dem Auftreten von hyper- oder hypotensiven Krisen gleichzeitig mit Monoaminoxidase-Inhibitoren eingesetzt werden.

Spezielle Anweisungen:

Das Risiko einer psychotomimetischen Wirkung ist geringer als das von Pentazocin. Je nach Grad der Anästhesie entspricht Atemdepression und Wirkungsdauer Morphin. Das Medikament wird am besten bei akuten, als bei chronischen Schmerzen eingesetzt. Bei Myokardinfarkt und Herzinsuffizienz ist es besser zu verwenden Morphium.

Aufgrund der Möglichkeit einer anhaltenden postakuten Atemdepression ist es nicht für Kurzzeitoperationen indiziert.

Nicht bei Bauchschmerzen unklarer Genese verwenden.

Vermeiden Sie die gleichzeitige Verwendung von Alkohol.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Während des Behandlungszeitraums sollten Sie keine potenziell gefährlichen Tätigkeiten ausüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sowie die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen.

Anleitung

Butorphanol (Butorphanolum)