Amitriptylin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Antidepressivum (trizyklisches Antidepressivum). Anxiolytikum. Beruhigungsmittel. Analgetikum (zentrale Genese). Antiulzera: m-cholinoblocking, Antihistaminikum (Blockade der H2-Rezeptoren der Belegzellen des Magens), Antiserotonin. Antiarrhythmikum. Verminderter Appetit; Beseitigung von Bettnässen.

Pharmakokinetik:

F - 30-60%, sein Metabolit, Nortriptylin, - 46-70%. Beziehung mit Plasmaproteinen 90%. Therapeutische Blutkonzentrationen für Amitriptylin sind 50-250 ng / ml, für Nortriptylin 50-150 ng / ml. Pässe (einschließlich Nortriptylin) durch die BBB. Biotransformation in der Leber (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6), aktive Metaboliten - Nortriptylin und 10-Hydroxy-Amitriptylin. T1 / 2 Amitriptylin - 10-26 h, Nortriptylin - 18-44 h. Beseitigung von Metaboliten durch die Nieren - 80%, teilweise - mit Kot.

Indikationen:

Depression (insbesondere bei Angstzuständen, Unruhezuständen und Schlafstörungen, einschließlich im Kindesalter, endogen, involutionär, reaktiv, neurotisch, medikamentös, mit organischen Hirnläsionen, Alkoholentzug). Die Wirksamkeit von Dysthymie beträgt 75-200 mg / Tag.

Schizophrene Psychose. Verlässliche Informationen reichen nicht aus, um die Anwendung von Antidepressiva bei schizophrenen Depressionen zu empfehlen oder abzulehnen.

Gemischte emotionale Störungen, Verhaltensstörungen (Aktivität und Aufmerksamkeit).

Nächtliche Enuresis (außer bei Patienten mit Hypotensionsblase), Bulimia nervosa, chronisches Schmerzsyndrom (chronische Krebsschmerzen, Migräne, rheumatische Erkrankungen, atypische Gesichtsschmerzen, postherpetische Neuralgie, posttraumatische Neuropathie, diabetische oder andere periphere Neuropathie), Kopfschmerzen (10-30 mg / Tag), Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür.

ICD-10

I.B00-B09.B02.2 Gürtelrose mit anderen Komplikationen aus dem Nervensystem

V.F20-F29.F20 Schizophrenie

V.F20-F29.F21 Chrysotil-Störung

V.F20-F29.F22 Chronische wahnhafte Störungen

V.F20-F29.F23 Akute und vorübergehende psychotische Störungen

V.F20-F29.F25 Schizoaffektiven Störung

V.F20-F29.F29 Anorganische Psychose, nicht näher bezeichnet

V.F30-F39.F32 Depressive Episode

V. F30-F39.F33 Rezidivierende depressive Störung

V. F40-F48.F40 Phobische Angststörungen

V.F40-F48.F41.2 Gemischte Angst und depressive Störung

V.F50-F59.F50.2 Nervöse Bulimie

V. F90-F98.F98.0 Enuresis von anorganischer Natur

VI.G40-G47.G43 Migräne

VI.G60-G64.G60 Erbliche und idiopathische Neuropathie

VI.G60-G64.G61 Entzündliche Polyneuropathie

VI.G60-G64.G62.1 Alkoholische Polyneuropathie

VI.G60-G64.G63.2 * Diabetische Polyneuropathie (E10-E14 + mit häufigem vierten Zeichen .4)

XI.K20-K31.K25 Magengeschwür

XI.K20-K31.K26 Zwölffingerdarmgeschwür

XVIII.R50-R69.R52.2 Ein weiterer konstanter Schmerz

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Anwendung in Verbindung mit MAO-Hemmern und 2 Wochen vor Beginn der Behandlung, Myokardinfarkt (akute und subakute Perioden), akute Alkoholintoxikation, akute Intoxikation mit hypnotischen, analgetischen und psychoaktiven Medikamenten, ZUG, schwere Störungen der atrioventrikulären und intraventrikulären Überleitung ( Blockade der Beine des Bündels Gysa, AV-Blockade des II Grades), stillen, Kinderalter (bis zu 6 Jahren - mündliche Formen, bis zu 12 Jahren mit a / m und / in der Einleitung). Vorsichtig! Chronischer Alkoholismus, Bronchialasthma, manisch-depressive Psychose, Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese, Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Angina pectoris, Arrhythmie, Herzblock, Herzinfarkt, Herzinfarkt, AH), Schlaganfall, verminderte motorische Funktion des Verdauungstraktes (Risiko des paralytischen Darmtraktes) Obstruktion), intraokulare Hypertonie, Leber- und / oder Nierenversagen, Thyreotoxikose, Hyperplasie der Prostata, Harnretention, Blasenhypotonie, Schizophrenie (mögliche Aktivierung der Psychose), Epilepsie, Schwangerschaft (insbesondere I Trimenon), fortgeschrittenes Alter.

Vorsichtig:

Bei Herz-Kreislaufstörungen, Herzrhythmusstörungen, Herzblockaden, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, arterieller Hypertonie, Schlaganfall, chronischem Alkoholismus, Thyreotoxikose, vor dem Hintergrund von Schilddrüsenmedikation.

Vor dem Hintergrund der Amitriptylin-Therapie ist eine orthostatische Hypotonie möglich.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Empfehlungen FDA Kategorie C. Passiert durch die Plazenta. Die teratogene Wirkung bei Tieren entwickelt sich unter Verwendung von Dosen, die um ein Vielfaches höher sind als bei therapeutischen Dosen für Menschen.

Stillzeit

Dringt in die Muttermilch ein.

Dosierung und Verabreichung:

Dosierungsschema. Inside, nicht flüssig, nach dem Essen. Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 25-50 mg pro Nacht, danach ist sie für 5-6 Tage auf 150-200 mg / Tag in 3 aufgeteilten Dosen erhöht (die maximale Dosis wird nachts eingenommen). Wenn innerhalb von 2 Wochen keine Besserung eingetreten ist, wird die Tagesdosis auf 300 mg erhöht. Mit dem Verschwinden der Anzeichen der Depression wird die Dosis auf 50-100 mg / Tag reduziert und die Behandlung wird für mindestens 3 Monate fortgesetzt. Bei älteren Patienten mit leichten Störungen wird es in einer Dosis von 30-100 mg / Tag verschrieben (nachts), nach dem Erreichen einer therapeutischen Wirkung, zu den minimalen wirksamen Dosen von 25-50 mg / Tag übergehen. In / m oder in / in (langsam injizieren) in einer Dosis von 20-40 mg 4 mal am Tag, nach und nach ersetzen die Einnahme. Die Dauer der Behandlung beträgt nicht mehr als 6-8 Monate.

Verwenden Sie bei Kindern

Depression. Innerhalb. 16-18 Jahre: 30-75 mg / Tag (nachts möglich), schrittweise Erhöhung der Dosis auf 150-200 mg / Tag.

Enuresis bei Kindern. Innerhalb. 6-10 Jahre: 10-20 mg / Tag. 11-16 Jahre: 25-50 mg / Tag (außer bei Kindern mit Blasenhypotonie) - die Wirkung hört nach dem Ende der Aufnahme auf.

Als Antidepressivum. Innerhalb. Von 6 bis 12 Jahren: 10-30 mg oder 1-5 mg / kg pro Tag ist aufgeteilt. 12-18 Jahre: 10 mg 3-mal täglich (bei Bedarf bis zu 100 mg / Tag).

Nebenwirkungen:

Anticholinergika: eine Störung der Anpassung, Photophobie, Verstopfung, Harnverhalt, Mundtrockenheit> 10%; Schwindel, Psychose (einschließlich Delirium, paranoid-halluzinatorische Bedingungen), extrapyramidale Störungen, späte Dyskinesien, Tachykardie oder Bradykardie, Reizleitungsstörungen, orthostatische Hypotonie, erhöhter Appetit, Gewichtszunahme, sexuelle Störungen.

Selten: Agranulozytose, allergische Reaktionen, Alopezie, cholestatische Gelbsucht, Syndrom der unangemessenen Sekretion von ADH.

Überdosis:

Benommenheit, Desorientierung, Verwirrtheit, erweiterte Pupillen, Fieber, Dyspnoe, Dysarthrie, Agitiertheit, Halluzinationen, Krampfanfälle, Muskelstarre, Erbrechen, Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung, Herzversagen, Atemdepression, Sopor, Koma.

Die Behandlung ist symptomatisch: mit schweren anticholinergen Wirkungen (Hypotonie, Arrhythmie, Koma, myoklonische Anfälle) - Physostigminhydrochlorid 1-3 mg IM oder IV alle 1-2 Stunden. Es ist unmöglich, während der Hämodialyse zu entfernen.

Interaktion:

Alkohol, andere Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken, - Potenzierung Unterdrückung des zentralen Nervensystems, Atemdepression, Hypotonie.

Thyreostatika - das Risiko der Agranulozytose.

MAO-Hemmer sind unverträglich: hyperpyretische, hypertensive Krisen, Krämpfe, Tod.

Clonidin, Guanethidin - die Schwächung ihrer blutdrucksenkenden Wirkung, Erhöhung der sedierenden Wirkung von Clonidin.

Sympathomimetika (Noradrenalin, Adrenalin, einschließlich in Form von Augentropfen und bei Verabreichung mit Lokalanästhetika) - erhöhte Wirkung, Risiko von Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, schwere AH.

Phenothiazin oder Thioxanthen Antipsychotika - Stärkung und Verlängerung der sedierenden und anticholinergen Wirkung, erhöhte Krampfbereitschaft.

Phenothiazinderivate und trizyklische Antidepressiva hemmen gegenseitig den Stoffwechsel, erhöhen das Risiko, ein malignes neuroleptisches Syndrom zu entwickeln.

Cimetidin - Senkung des Metabolismus von Amitriptylin, Erhöhung seiner Konzentration und Toxizität.

Spezielle Anweisungen:

Es liegen keine ausreichenden Informationen vor, um eine Depressionsbehandlung bei Parkinson zu empfehlen oder abzulehnen (3 CI, 106 Patienten), Behandlung von Tinnitus mit TCA (5 CI, 525 Patienten), Trigeminusneuralgie (9 CI, 223 Patienten). Weitere randomisierte klinische Studien sind erforderlich.

TCA und SSRI (Venlafaxin) sind in der Wirksamkeit bei der Behandlung von neurogenen Schmerzen vergleichbar (NNT-3). Weitere Forschung ist erforderlich (61 CI, 3293 Patienten).

Während der Behandlung sollte nicht konsumiert werden Ethanol. Trizyklische Antidepressiva (einschließlich Amitriptylin), intensivieren die Wirkung von Ethanol, besonders während der ersten Tage der Therapie.

Während des Behandlungszeitraumes ist es notwendig, auf das Führen von Kraftfahrzeugen und auf das Ausführen potentiell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Zuweisung frühestens 14 Tage nach der Abschaffung der MAO-Hemmer.

Bei einem plötzlichen Absetzen nach einer Langzeitbehandlung kann sich das Syndrom des "Entzugs" entwickeln.

Wirksam mit Dysthymie (75-200 mg / Tag, gibt es keinen Unterschied in der Wirksamkeit von Antidepressiva verschiedener Gruppen), neurotische Bulimie (beginnend bei 50 mg / Tag und allmählich auf 200-300 mg / Tag erhöhen); bei einer posttraumatischen Belastungsstörung (50-300 mg / Tag).

Amitriptylin in Dosen über 150 mg / Tag verringert die Schwelle der konvulsiven Aktivität (sollte das Risiko von Anfällen bei prädisponierenden Patienten berücksichtigen).

Anleitung

Amitriptylin (Amitriptylinum)