Aktive SubstanzRivastigminRivastigmin Ähnliche DrogenAufdecken Alzenorm Lösung nach innen Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel Alzenorm Kapseln nach innen Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel Excelon® Lösung nach innen Novartis Pharma AG Schweiz Excelon® patch durch. Novartis Pharma AG Schweiz Excelon® Kapseln nach innen Novartis Pharma AG Schweiz Dosierungsform: & nbsp;Kapseln Zusammensetzung:1 Kapsel enthält: aktive Substanz: Rivastigminhydrotartrat 2,4 mg, 4,8 mg, 7,2 mg oder 9,6 mg (entsprechend Rivastigmin 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg oder 6 mg); Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid - 0,8 mg, 0,8 mg, 0,8 mg, 0,8 mg; Hypromellose 1,0 mg, 2,0 mg, 2,0 mg, 2,0 mg; Magnesiumstearat - 1,5 mg, 1,5 mg, 1,5 mg, 1,5 mg; mikrokristallines Cellulosepulver, Pulverpulver - 46,6 mg, 93,2 mg, 90,8 mg, 88,4 mg; Cellulose mikrokristallines, körniges Pulver - 107,7 mg, 57,7 mg, 57,7 mg, 57,7 mg; Shell-Kapseln: Eisenoxid, Gelboxid (E 172) 0,1116 mg, 0,403 mg, 0,279 mg, 0,353 mg; Titandioxid (E 171) - 0,62 mg, 0,826 mg, 0,62 mg, 0,744 mg; Gelatine - 61,268 mg, 60,733 mg, 60,81 mg, 60,76 mg. Die Kapselhülle 3 mg, 4,5 mg, 6 mg enthält den Eisenfarbstoff Rotoxid (E 172) - 0,037 mg, 0,291 mg, 0,139 mg. Beschreibung:Kapsel 1,5 mg: undurchsichtige Kapsel №2 gelbe Farbe mit radialer Markierung mit roter Tinte "EXELON 1,5 mg" auf dem Kapselkörper.Kapsel 3 mg: undurchsichtige Kapsel Nr. 2 orange mit radialer Markierung mit roter Tinte "EXELON 3 mg" auf dem Kapselkörper.Kapsel 4,5 mg: undurchsichtige Kapsel Nr. 2 von roter Farbe, mit radialer Markierung mit weißer Tinte "EXELON 4,5 mg" auf dem Kapselkörper.Kapseln 6 mg: opake Kapsel Nr. 2 mit rotem Deckel und orangefarbenem Körper, radial mit roter Tinte "EXELON 6 mg" am Kapselkörper markiert.Der Inhalt der Kapseln: das Pulver von der fast weißen bis zur hellgelben Farbe. Pharmakotherapeutische Gruppe:Cholinesteraseinhibitor ATX: & nbsp;N.06.D.A CholinesterasehemmerN.06.D.A.03 Rivastigmin Pharmakodynamik:Rivastigmin - Selektiver Inhibitor der Acetyl- und Butyrylcholinesterase des Gehirns zur Behandlung von Alzheimer und Demenz bei Parkinson-Krankheit. Rivastigmin verlangsamt die Zerstörung des Mediators Acetylcholin durch funktionell erhaltene Neuronen und verbessert die synaptische Übertragung. Worin Rivastigmin erhöht selektiv den Acetylcholin-Gehalt in der Hirnrinde und im Hippocampus und trägt damit zur Verbesserung der cholinergen neuralen Transmission bei. Exelon® kann eine positive Wirkung auf die Verringerung der mit Acetylcholinmangel verbundenen kognitiven Funktion haben, insbesondere bei mit Alzheimer und Parkinson assoziierter Demenz. Darüber hinaus gibt es Hinweise darauf, dass die Hemmung von Cholinesterasen die Bildung von Beta-Amyloid-Vorläuferfragmenten verlangsamen kann Amyloidogenese, und verlangsamen so die Bildung von Amyloid-Plaques, die eines der wichtigsten pathologischen Anzeichen der Alzheimer-Krankheit sind. Rivastigmin interagiert mit dem Zielenzym unter Bildung einer kovalenten Bindung, was zu einer vorübergehenden Inaktivierung des Enzyms führt. Es wurde gezeigt, dass bei jungen gesunden Männern die Aktivität von Acetylcholinesterase in Cerebrospinalflüssigkeit (CSF) nach Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 3 mg in den ersten 1,5 Stunden um etwa 40% abnimmt. Nach Erreichen der maximalen inhibitorischen Wirkung kehrt die Enzymaktivität nach etwa 9 Stunden zu ihrem ursprünglichen Wert zurück. Es wurde gezeigt, dass die Aktivität von Butyrylcholinesterase in CSF bei jungen gesunden Freiwilligen reversibel inhibiert und nach 3,6 Stunden auf die ursprüngliche wiederhergestellt wird. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit hat die Hemmung der Rivastigmin-Aktivität von Acetylcholinesterase in CSF dosisabhängigen Charakter im untersuchten Dosisbereich (bis zur höchsten Dosis von 6 mg zweimal täglich). Die Hemmung der Butyrylcholinesterase-Aktivität ist ebenfalls dosisabhängig; Eine Dosis von 6 mg zweimal täglich bewirkt eine Abnahme der Enzymaktivität um mehr als 60% gegenüber der ursprünglichen Aktivität. Diese Wirkung des Medikaments Exselon® hielt für 12 Monate der Therapie an (der maximale untersuchte Zeitraum). Eine statistisch signifikante Korrelation wurde zwischen dem Grad der Hemmung der beiden CSF-Enzyme in Rivastigmin und Veränderungen in der kognitiven Funktion bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit gefunden; In diesem Fall korreliert die Inhibierung von Butyrylcholinesterase in CSF signifikant und stabil mit verbesserten Gedächtnistestergebnissen, Aufmerksamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit. Pharmakokinetik:AbsaugungRivastigmin wird schnell und vollständig resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) ist nach ca. 1 Stunde erreicht. Aufgrund der Wechselwirkung von Rivastigmin mit dem Zielenzym erhöht die Erhöhung der Dosis des Arzneimittels seine Bioverfügbarkeit um das 1,5-fache dessen, was erwartet wird (für eine gegebene Dosiserhöhung).Nach Einnahme einer 3 mg-Dosis beträgt die absolute Bioverfügbarkeit etwa 36 ± 13%. Wenn Rivastigmin zusammen mit Nahrung eingenommen wird, verlangsamt sich die Resorption von Rivastigmin (die Zeit bis zum Erreichen von Tmax ist um 90 Minuten erhöht); der Wert von Cmax nimmt ab, während die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) um ungefähr 30% zunimmt.VerteilungRivastigmin bindet zu geringen Anteilen an Blutplasmaproteine (ca. 40%). Rivastigmin ist zwischen Blut und Plasma (Blut / Plasma-Verhältnis 0,9) in Konzentrationen von 1 bis 400 ng / ml verteilt. Leicht durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und erreicht eine maximale Konzentration im Blutplasma nach 1-4 Stunden, AUC von Liquor und Plasma beträgt 40%. Das scheinbare Verteilungsvolumen nach intravenöser Verabreichung beträgt 1,8-2,7 l / kg.StoffwechselRivastigmin wird schnell metabolisiert (die Plasmahalbwertszeit (T1 / 2) beträgt etwa 1 Stunde), hauptsächlich durch Hydrolyse mit Cholinesterase unter Bildung eines decarbamylierten Metaboliten (NAP226-90). In vitro zeigt dieser Metabolit eine minimale Fähigkeit Acetylcholinesterase zu hemmen (<10%). Basierend auf den in In-vitro-Studien erhaltenen Daten wird keine Wechselwirkung mit Arzneimitteln erwartet, die durch die folgenden Isoenzyme des Cytochromsystems metabolisiert werden: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 / 5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 oder CYP2B6. Nach den in den experimentellen Studien erhaltenen Daten sind die wichtigsten Isoenzyme von Cytochrom P450 in geringem Umfang am Metabolismus von Rivastigmin beteiligt. Diese Daten entsprechen auch Beobachtungen, die auf die Abwesenheit von menschlichen Wechselwirkungen von Rivastigmin mit Arzneimitteln hindeuten, die unter Beteiligung von Cytochrom metabolisiert werden P450. Die Gesamtclearance von Rivastigmin nach intravenöser Gabe beträgt ca. 130 l / h bei einer Dosis von 0,2 mg und sinkt bei 2,7 mg auf 70 l / h.AusscheidungRivastigmin wird hauptsächlich in Form von Metaboliten über die Nieren ausgeschieden. in der unveränderten Form im Urin wird nicht aufgeklärt. Nach 24 Stunden nach Einnahme wird mehr als 90% der Dosis entnommen. Weniger als 1% der Dosis wird über den Darm ausgeschieden. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit wird keine Kumulation von Rivastigmin oder seines dekarbamierten Metaboliten beobachtet.Pharmakokinetik bei älteren PatientenIn einer Studie zur Wirkung des Alters auf die Pharmakokinetik von Rivastigmin nach oraler Gabe in einer Dosis von 1,0 mg wurde gezeigt, dass die Konzentration von Rivastigmin im Blutplasma bei älteren gesunden Probanden (61-71 Jahre) höher ist als bei jungen Probanden (19-40) Jahre). Dieser Unterschied erhöhte sich mit einer Erhöhung der Rivastigmin-Dosis (2,5 mg): Bei älteren gesunden Probanden war die Konzentration von Rivastigmin-Plasma 30% höher als bei jungen Probanden. Die Konzentration von dekarbamylierten phenolischen Metaboliten wurde nicht beeinflusst. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit im Alter von 50 bis 92 Jahren haben klinische Studien keine Veränderungen der Bioverfügbarkeit im Zusammenhang mit dem Alter ergeben.Beeinträchtigte NierenfunktionEs konnte gezeigt werden, dass sich die Konzentration von Rivastigmin im Plasma bei einer oralen Einzeldosis von 3 mg bei gesunden Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht stark unterscheidet (GFR <10 ml / min). Die Rivastigmin-Clearance betrug 4,8 l / min und 6,9 l / min bei Patienten bzw. gesunden Probanden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von mäßiger Schwere (GFR 10-50 ml / min) war jedoch die maximale Konzentration von Rivastigmin im Blutplasma fast um das 2,5-fache erhöht und die AUC von dekarbamylierten phenolischen Metaboliten um etwa 50% erhöht. Die Clearance von Rivastigmin betrug 1,7 l / min. Der Grund für die Diskrepanz zwischen der Schwere der Nierenfunktionsstörung und der Clearance von Rivastigmin ist nicht klar.Funktionsstörung der LeberNach oraler Verabreichung war die maximale Rivastigmin-Konzentration um etwa 60% höher und die AUC bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter bis mäßiger Schwere mehr als doppelt so hoch wie bei gesunden Probanden. Bei einmaliger oder zweimaliger Gabe von 3 mg Rivastigmin Die Rivastigmin-Clearance war bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter bis mäßiger Schwere im Vergleich zu gesunden Patienten um ca. 60-65% geringer. Diese pharmakokinetischen Eigenschaften beeinflussen nicht die Häufigkeit und Schwere unerwünschter Ereignisse. Indikationen:- Schwache oder mäßig ausgeprägte Demenz vom Alzheimer-Typ (wahrscheinliche Alzheimer-Krankheit, Alzheimer-Krankheit).- Schwache oder leichte Demenz bei der Parkinson-Krankheit. Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen Rivastigmin, andere Carbamatderivate oder andere Substanzen, aus denen das Arzneimittel besteht.- Alter bis 18 Jahre.- Kontakt allergische Dermatitis in der Geschichte, die vor dem Hintergrund der Verwendung des Medikaments Exselon® TTC entstanden ist. Vorsichtig:Exelon ® sollte, wie andere cholinomimetische Arzneimittel, bei Patienten mit Sinusknotenschwäche-Syndrom oder Leitungsstörungen (sinuatrialer Block, AV-Block) mit Vorsicht angewendet werden.Cholinerge Stimulation kann die Sekretion von Salzsäure im Magen erhöhen, zu einer gesteigerten Obstruktion der Harnwege und einer Verschlimmerung des Krampfsyndroms führen. Daher sollte bei der Anwendung von Excelon® bei Patienten, die für diese Erkrankungen anfällig sind, Vorsicht walten gelassen werden.Exelon ® sowie andere Cholinomimetika sollten bei Patienten mit Bronchialasthma oder obstruktiver Atemwegserkrankung in der Anamnese mit Vorsicht angewendet werden.Die Anwendung von Rivastigmin bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist unter strenger Überwachung des medizinischen Personals möglich; Studien in dieser Kategorie von Patienten wurden nicht durchgeführt.Unter Berücksichtigung der pharmakodynamischen Eigenschaften von Rivastigmin sollte es nicht gleichzeitig mit anderen cholinomimetischen Arzneimitteln angewendet werden. Schwangerschaft und Stillzeit:SchwangerschaftIn Studien an Tieren Rivastigmin eingedrungen durch die Plazenta. Es gibt keine Daten über die Fähigkeit von Rivastigmin, die humane hematoplazentare Barriere zu durchdringen. Experimentelle Daten zeigten das Rivastigmin hat keine teratogenen Eigenschaften. In Studien an Tieren gab es eine Zunahme der Dauer der Schwangerschaft. Die Sicherheit der Verwendung des Arzneimittels Excelon® in der Schwangerschaft beim Menschen ist bisher nicht erwiesen, so dass das Medikament in der Schwangerschaft nur in den Fällen verwendet werden kann, in denen der erwartete Nutzen der Behandlung das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.StillenIn Studien Rivastigmin und seine Metaboliten wurden mit der Milch laktierender Tiere ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob Rivastigmin in der Muttermilch, so während der Verwendung der Droge sollte das Stillen aufgeben.FruchtbarkeitEs gibt keine Hinweise auf die Wirkung von Rivastigmin auf Frauen im gebärfähigen Alter.Es gibt keine Hinweise auf die Wirkung von Rivastigmin auf die Fertilität beim Menschen. In tierexperimentellen Studien ergaben sich keine negativen Auswirkungen auf die Fertilität von männlichen und weiblichen Eltern und Nachkommen. Dosierung und Verabreichung:Das Medikament Exelon® sollte zweimal täglich während des Frühstücks und Abendessens eingenommen werden.Anfangsdosis ist 1,5 mg zweimal täglich. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten, die besonders empfindlich auf die Wirkung von cholinergen Arzneimitteln reagieren, sollte die Behandlung mit einer Dosis von 1 mg 2-mal täglich begonnen werden.Auswahl einer Dosis. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1,5 mg 2-mal täglich. Wenn nach mindestens zwei Wochen der Behandlung eine gute Verträglichkeit festgestellt wird, kann die Dosis auf 3,0 mg zweimal täglich erhöht werden. Bei guter Verträglichkeit kann eine weitere Erhöhung auf 4,5 mg 2-mal täglich und bis zu 6 mg 2-mal täglich mit einem Intervall von mindestens 2 Wochen nach jeder Dosiserhöhung erfolgen.Unerwünschte Wirkungen, nämlich Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, verminderter Appetit oder Gewichtsverlust, die während der Behandlung beobachtet werden, können nach dem Auslassen einer oder mehrerer Dosen des Arzneimittels abnehmen. Wenn unerwünschte Wirkungen fortbestehen, sollte die tägliche Dosis des Medikaments auf die vorherige gut verträglich reduziert werden oder die Einnahme des Medikaments beenden.Erhaltungsdosis beträgt 3 mg bis 6,0 mg zweimal täglich. Um den besten therapeutischen Effekt zu erzielen, sollte die Dosis des Arzneimittels auf dem maximal tolerierbaren Niveau gehalten werden. Die Wirksamkeit des Arzneimittels mit einer Anwendungsdauer von mehr als 6 Monaten ist nicht belegt.Die maximale Tagesdosis: 6,0 mg zweimal täglich.Die unterstützende Behandlung kann fortgesetzt werden, solange die therapeutische Wirkung erhalten bleibt. Daher sollte die therapeutische Wirkung regelmäßig bewertet werden, insbesondere bei Patienten, die weniger als 3 mg zweimal täglich erhalten. Wenn nach 3 Monaten der Therapie mit dem Medikament in der Erhaltungsdosis, hat der Patient keine positive Dynamik der Verringerung der Symptome von Demenz sollte die Behandlung abgebrochen werden. Es sollte auch erwogen werden, die Therapie mit dem Medikament abzubrechen, wenn der zuvor erwähnte therapeutische Effekt nicht mehr beobachtet wird.Erneuerung der Droge nach einer PauseDie Inzidenz und der Schweregrad der Nebenwirkungen nehmen mit steigender Dosierung zu. Wenn die Unterbrechung der Einnahme des Arzneimittels mehr als drei Tage beträgt, sollte die Behandlung von der Anfangsdosis wieder aufgenommen werden, um das Risiko eines erneuten Auftretens von Nebenwirkungen (z. B. schweres Erbrechen) zu verringern. Die schrittweise Erhöhung der Dosis wird schrittweise durchgeführt, wie oben beschrieben.Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist eine Korrektur des Dosierungsschemas nicht erforderlich. Aufgrund einer erhöhten Exposition des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von mäßiger Schwere und schlechter Leberfunktion mit leichtem und mittlerem Schweregrad wird jedoch empfohlen, die Dosis von Rivastigmin in dieser Patientenkategorie sorgfältig zu wählen das erhöhte Risiko für die Entwicklung von dosisabhängigen Nebenwirkungen. Die Anwendung von Rivastigmin bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist unter strenger Überwachung durch medizinisches Personal möglich, Studien in dieser Kategorie von Patienten wurden nicht durchgeführt. Nebenwirkungen:Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse (UE) aus dem Verdauungssystem: Übelkeit (38%), Erbrechen (23%), vor allem während der Zeit der Erhöhung der Dosis. Klinischen Studien zufolge waren Nebenwirkungen des Verdauungssystems und Gewichtsverlust bei Frauen häufiger.Die Inzidenz von Nebenwirkungen wurde wie folgt geschätzt: "sehr häufig", die ≥ 10%, "häufig" - ≥ 1% - <10%, "selten" - ≥ 0,1% - <1%, "selten" - ≥ 0, 01% - <0,1%, "sehr selten" - <0,01%, einschließlich individueller Spontanmeldungen von UEs.Bei Patienten mit Alzheimer-Demenz, die eine Exelon®-Therapie erhielten, wurden folgende Nebenwirkungen beobachtet:Infektiöse und parasitäre Krankheiten: sehr selten - Harnwegsinfektionen.Störungen der Psyche: oft Agitation, Angst, Verwirrung; selten - Schlaflosigkeit, Depression; sehr selten - Halluzinationen.Beeinträchtigtes Nervensystem: sehr oft - Schwindel; oft - Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Zittern; selten - eine Synkope; selten Krampfanfälle; sehr selten - extrapyramidalnyje die Symptome (einschließlich die Verschlechterung des Ablaufes der gleichzeitig Parkinson-Krankheit).Herzkrankheit: selten - Angina pectoris, Myokardinfarkt; sehr selten - Arrhythmie (Bradykardie, AV-Block, Vorhofflimmern, Tachykardie).Gefäßerkrankungen: sehr selten - erhöhter Blutdruck (BP).Störungen aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verringerter Appetit; oft - Bauchschmerzen und Verdauungsstörungen; selten - Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwüre; sehr selten - Blutungen im Magen-Darm-Trakt (GIT), Pankreatitis, schweres Erbrechen, was zu einem Bruch der Speiseröhre führt.Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: selten - Verstöße gegen Laborindikatoren der Leberfunktion.Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: oft Hyperhidrose; selten - ein Ausschlag, Juckreiz.Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Gewichtsverlust.Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: oft - erhöhte Müdigkeit und Asthenie, allgemeines Unwohlsein; selten - fallen.Im Folgenden sind die UEs aufgeführt, die bei Patienten mit Demenz bei Parkinson-Patienten auftreten, die eine Exelon®-Therapie erhalten haben. Die Inzidenz von Nebenwirkungen wurde wie folgt geschätzt: "sehr häufig", die ≥ 10%, "häufig" - ≥ 1% - <10%, "selten" - ≥ 0,1% - <1%, "selten" - ≥ 0, 01% - <0,1%, "sehr selten" - <0,01%, einschließlich individueller Berichte von Nebenwirkungen.Störungen der Psyche: oft - Schlaflosigkeit, Angst, Angst.Beeinträchtigtes Nervensystem: sehr oft - ein Zittern; oft - Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, Verschlechterung der Parkinson-Krankheit, Bradykinesie, Dyskinesie, Hypokinesie, Steifigkeit als "Zahnrad"; selten - Dystonie.Herzkrankheit: oft Bradykardie; selten - Vorhofflimmern, AV-Block.Störungen aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen; häufig Durchfall, Bauchschmerzen und Verdauungsstörungen, erhöhter Speichelfluss, verminderter Appetit.Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: oft - verstärktes Schwitzen.Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: sehr oft - fällt; oft Dehydrierung, erhöhte Müdigkeit und Asthenie, Gangstörungen.Zusätzlich zu den oben genannten UEs mit der Verwendung der Excellon®-Kapselform bei Patienten mit Demenz bei Parkinson-Krankheit wurden während einer 76-wöchigen klinischen Studie die folgenden Nebenwirkungen beobachtet: häufig eine Erhöhung des Blutdrucks, eine Senkung des Blutdrucks.Bei der Verwendung des Medikaments Exselon ® TTS bei Patienten mit Demenz bei Parkinson-Krankheit während der klinischen Studie wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet: häufige Diagnosen, Depressionen.Separate Berichte über die folgenden Nebenwirkungen wurden in Form von Kapseln und Lösungen in der Postmarketing-Phase (da Nachrichten freiwillig von einer Population von unbestimmter Größe erhalten werden, ist es nicht möglich, die Häufigkeit dieser Reaktionen festzustellen): Dehydratation, Aggression, Angst , extrapyramidale Störungen bei Patienten mit Alzheimer-Demenz, Sinusknotenschwäche-Syndrom, Hepatitis, gemeinsame allergische Dermatitis.Bei Verwendung des Medikaments Excelon® TTC werden folgende UE berichtet: häufig - Harninkontinenz; selten - Hirndurchblutung, Delirium, psychomotorische Erregung; selten - Erythem, Urtikaria, Blasenbildung, allergische Dermatitis.Bei der Anwendung von Exelon® in einer klinischen Studie bei Patienten mit Demenz bei Morbus Parkinson wurden folgende Nebenwirkungen beobachtet, die möglicherweise auf eine Verschlechterung des Verlaufs der Parkinson-Krankheit hinweisen (im Vergleich zu Placebo): ein Tremor von 10,2% (3,9% im Placebo) Gruppe) sank 5,8% (6,1% in der Placebo-Gruppe), Verschlechterung der Parkinson-Krankheit - 3,3% (1,1% in der Placebo-Gruppe), erhöhte Speichelfluss - 1,4% (nicht in der Placebo-Gruppe), Dyskinesie - 1,4% (0,6 % in der Placebogruppe), Parkinsonismus - 2,2% (0,6% in der Placebogruppe), Hypokinesie -0,3% (in den Placebo-Gruppen nicht nachgewiesen), motorische Störungen - 0,3% (nicht in der Placebogruppe), Bradykinesie 2,5% ( 1,7% in der Placebogruppe), Dystonie 0,8% (0,6% in der Placebogruppe), Gangstörung - 1,4% (nicht in der Placebogruppe), Muskelsteifigkeit 0,3% (nicht in der Placebogruppe), Ungleichgewicht 0,8% (1,1% in der Placebo - Gruppe), Muskel - Skelett - Steifheit - 0,8% (nicht in der Placebo - Gruppe), Tremor - 0,3% (nicht in der Placebo-Gruppe), motorische Dysfunktion 0,3% (nicht in der Placebo-Gruppe entdeckt). Überdosis:Symptome. Eine versehentliche Überdosierung des Arzneimittels war in den meisten Fällen nicht von klinischen Manifestationen begleitet; fast alle Patienten Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament.Überdosierung: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen, Benommenheit, Bradykardie, Verwirrung, vermehrtes Schwitzen, erhöhter Blutdruck, Halluzinationen und allgemeines Unwohlsein. Eine Überdosis von Cholinesterasehemmern kann zu einer cholinergen Krise mit der Entwicklung von Symptomen wie starke Übelkeit, Erbrechen, übermäßiger Speichelfluss, vermehrtes Schwitzen, Bradykardie, Blutdrucksenkung, Atemdepression und Krampfanfälle führen. Vielleicht die Entwicklung von Muskelschwäche, die unter Beteiligung der Atemmuskulatur zu einem tödlichen Ausgang führen kann. Angesichts der vagotonen Wirkung von Cholinesterasehemmern auf die Herzfrequenz (Herzfrequenz) kann eine Bradykardie und / oder Synkope nicht ausgeschlossen werden. Bei einer Überdosis der Droge gab es seltene Fälle von Todesfällen, aber die Assoziation mit der Verwendung der Droge bleibt unklar. Symptome und Ergebnis variierten bei verschiedenen Patienten. Es gab keinen eindeutigen Zusammenhang zwischen der Dosis und der Schwere des Ergebnisses.Behandlung. Da die Halbwertszeit von Rivastigmin aus Blutplasma etwa 1 Stunde beträgt und die Hemmung der Acetylcholinesterase etwa 9 Stunden beträgt, wird bei asymptomatischer Überdosierung empfohlen, Exelon® für die nächsten 24 Stunden nicht zu verwenden. Wenn eine Überdosierung von schwerer Übelkeit und Erbrechen begleitet wird, sollten Antiemetika in Betracht gezogen werden.Wenn andere unerwünschte Erscheinungen auftreten, wird erforderlichenfalls eine geeignete symptomatische Behandlung durchgeführt.Wenn eine signifikante Überdosierung angewendet werden kann Atropin, deren Anfangsdosis 0,03 mg / kg intravenös ist; Die nachfolgende Dosierung hängt vom klinischen Effekt ab. Die Verwendung von Scopolamin als Gegenmittel wird nicht empfohlen. Interaktion:Rivastigmin wird überwiegend durch Hydrolyse unter Beteiligung von Esterasen metabolisiert. Der Metabolismus von Rivastigmin unter Beteiligung der Haupt-Isoenzyme von Cytochrom P450 tritt in einem minimalen Ausmaß auf. Daher sind die pharmakokinetischen Wechselwirkungen von Rivastigmin mit anderen Arzneimitteln, die unter Beteiligung dieser Enzyme metabolisiert werden, unwahrscheinlich.Nicht unterstützte InteraktionMetoclopramidAngesichts der Möglichkeit der Entstehung der kombinierten Wirkung von Arzneimitteln auf das extrapyramidale System wird die gleichzeitige Anwendung von Metoclopramid und Rivastigmin nicht empfohlen.Drogen, die das cholinergische System beeinflussen.Angesichts der pharmakodynamischen Eigenschaften von Rivastigmin sollte die gleichzeitige Anwendung mit anderen Cholinomimetika in Verbindung mit der Möglichkeit, ihre kombinierte Wirkung zu entwickeln, vermieden werden. Rivastigmin kann die Wirkung von cholinergen Blockern (z. B. Oxybutynin, Tolterodin) beeinflussen.Salze von SuxamethoniumBei Anästhesie Rivastigminkann als Inhibitor der Cholinesterase die Wirkung depolarisierender Muskelrelaxantien (z. B. Suxamethoniumsalze) verstärken. Es wird empfohlen, bei der Auswahl von Anästhetika vorsichtig zu sein. Falls erforderlich, vor der Narkose kann die Dosis von Rivastigmin oder temporäre Stopptherapie reduzieren.Wechselwirkungen, die berücksichtigt werden solltenBetablockerBei gleichzeitiger Anwendung von Rivastigmiva mit verschiedenen Betablockern (einschließlich Atenolol), wurde eine synergistische Interaktion festgestellt, die zur Entwicklung einer Bradykardie führte, die ihrerseits synkope Bedingungen verursachen kann. Trotz der Tatsache, dass die gleichzeitige Anwendung mit kardioselektiven Betablockern mit dem größten Risiko für die Entwicklung solcher Effekte verbunden ist, wurden AE-Daten auch bei Patienten beobachtet, die andere Medikamente dieser Gruppe erhielten. Wechselwirkung mit NikotinErhöhte Resorption von Rivastigmin um 23% bei oraler Einnahme (in Form von Kapseln in einer Dosis von bis zu 12 mg / Tag) bei Patienten, die Nikotin.Wechselwirkung mit den am häufigsten verwendeten DrogenBei gesunden Probanden gab es keine pharmakokinetische Interaktion zwischen Rivastigmin und Digoxin, Warfarin, Diazepam oder Fluoxetin. Die Erhöhung der Prothrombinzeit durch Warfarin mit Rivastigmin hat sich nicht verändert. Die gleichzeitige Anwendung von Rivastigmin und Digoxin hatte keine nachteiligen Auswirkungen auf die intrakardiale Leitfähigkeit. Die gleichzeitige Verwendung von Rivastigmin mit solchen häufig verwendeten Arzneimitteln wie Antazida, Antiemetika, blutzuckersenkende Mittel, blutdrucksenkende Mittel der zentralen Wirkung, Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle, Medikamente, die eine positiv inotrope Wirkung haben, antianginöse Mittel, Östrogene, Analgetika, einschließlich Nichtsteroidale Antirheumatika, Benzodiazepine und Antihistaminika, waren nicht von Veränderungen in der Kinetik von Rivastigmin oder einem erhöhten Risiko für klinisch signifikante unerwünschte Phänomene begleitet. Spezielle Anweisungen:Die Behandlung sollte immer mit einer Dosis von 1,5 mg zweimal täglich beginnen, die schrittweise auf eine Erhaltungsdosis erhöht wird. Wenn die Behandlung länger als drei Tage unterbrochen ist, muss die Therapie mit einer täglichen Mindestdosis fortgesetzt werden, um die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung unerwünschter Ereignisse zu verringern.Verdauungsstörungen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall können zu Beginn der Behandlung oder mit einer Erhöhung der Dosis des Medikaments auftreten und können mit einer reduzierten Dosis aufhören. Andernfalls sollte die Behandlung mit Excelon® abgebrochen werden. Bei Patienten, bei denen Anzeichen von Dehydratation aufgrund von anhaltendem Durchfall oder Erbrechen aufgetreten sind, werden intravenöse Infusionen und eine reduzierte Dosis oder Entzug der Rivastigmin-Therapie empfohlen. Dehydrierung kann schwerwiegende Folgen haben.Bei Patienten mit Alzheimer-Demenz ist es notwendig, das Körpergewicht zu kontrollieren, da diese Patientengruppe das Körpergewicht bei der Einnahme von Cholinesterasehemmern senken kann Rivastigmin.Patienten, die weniger als 50 kg wiegen, tolerieren Rivastigmin besser und brechen die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen eher ab.Wie bei der Verwendung anderer Cholinomimetika ist unter Verwendung von Rivastigmin die Entwicklung einer Obstruktion der Harnwege möglich sowie das Auftreten oder die Zunahme der Schwere extrapyramidaler Störungen. Mit der Anwendung von Rivastigmin bei Patienten mit Demenz bei Morbus Parkinson erhöhte sich der Schweregrad motorischer Störungen (insbesondere Tremor).Nach einer Erhöhung der Dosis von Excelon® kann es bei Patienten mit Alzheimer-Demenz zu einem kurzfristigen Blutdruckanstieg und Halluzinationen sowie zu einer Verschlimmerung extrapyramidaler Störungen (insbesondere Tremor) bei Patienten mit Demenz bei der Parkinson-Krankheit kommen. Diese Symptome können verschwinden, wenn die Dosis reduziert wird, ansonsten sollte das Medikament abgesetzt werden. Es ist notwendig, den Zustand der Patienten regelmäßig zu überprüfen, um diese unerwünschten Ereignisse zu identifizieren.HautreaktionenHautreaktionen, die mit dem Medikament Exselon® TTS auftreten, waren in der Regel leicht bis mittelschwer. Diese Reaktionen weisen nicht auf eine Sensibilisierung des Patienten gegenüber Rivastigmin hin. Vor dem Hintergrund des Einsatzes des Medikaments Exselon ® TTS kann jedoch eine allergische Kontaktdermatitis auftreten.Bei der Entwicklung einer kontaktallergischen Dermatitis bei Patienten mit Exelon® TTC, sollte die Behandlung mit Rivastigmin fortgesetzt werden, wird empfohlen, dass der Patient unter Aufsicht von medizinischem Personal und nach einem negativen Ergebnis allergologischer Tests auf Rivastigmin dosiert wird Formen für die orale Verabreichung. Bei einigen Patienten mit einer Sensibilisierung auf Rivastigmin nach Anwendung des Arzneimittels Exselon® TTC ist die Anwendung von Rivastigmin in anderen Dosierungsformen möglicherweise nicht möglich. Allergische Kontaktdermatitis sollte vermutet werden, wenn an der Bindungsstelle des TTS eine Hautreaktion aufgetreten ist, die über die Größe des TTS hinausreicht, oder Hautreaktionen an der Attachmentstelle eine ausgeprägte Intensität erreicht haben (z. B. verstärktes Erythem, Ödem, Papeln) Vesikel), und wenn die Schwere der Hautreaktionen nicht innerhalb von 48 Stunden nach Entfernung des TTS signifikant abnimmt. In diesen Fällen sollte die Behandlung mit dem Arzneimittel abgesetzt werden (siehe Abschnitt Kontraindikationen).In der Post-Marketing-Phase wurden Daten über die Entwicklung einer häufigen allergischen Dermatitis bei einigen Patienten mit Rivastigmin erhalten, unabhängig vom Verabreichungsweg (entweder nach innen oder transdermal). In diesen Fällen sollte das Medikament vollständig abgesetzt werden (siehe Abschnitt Gegenindikationen). Patienten und Pflegepersonal sollten über die Möglichkeit informiert werden, während der Anwendung von Rivastigmin entsprechende Hautreaktionen zu entwickeln. Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Parkinson-Krankheit und Alzheimer-Krankheit allein können die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren, reduzieren. Bei Patienten, die eine Rivastigmin-Therapie erhalten, können sich Schwindel und Benommenheit entwickeln, insbesondere zu Beginn der Behandlung oder wenn die Dosis des Arzneimittels geändert wird. Die Fähigkeit eines Patienten mit Demenz, der mit Excelon® behandelt wurde, um das Vehikel und / oder die Mechanismen zu kontrollieren, sollte evaluiert werden regelmäßig vom behandelnden Arzt. Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg. Verpackung:14 Kapseln in Blasen. Für 1, 2, 4 oder 8 Blisterpackungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt. Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern gelagert werden.Liste B. Haltbarkeit:5 Jahre.Das Medikament sollte nicht nach dem Verfallsdatum verwendet werden. Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept Registrationsnummer:П N014495 / 01 Datum der Registrierung:25.11.2009 Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Schweiz Hersteller: & nbsp;NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. Spanien Darstellung: & nbsp;NOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;0910.2015 Illustrierte Anweisungen × Illustrierte Anweisungen Anleitung