Flugesic® (Flugesic®)

Flupirtin ist ein Vertreter einer Klasse von Arzneimitteln für selektive Aktivatoren von neuronalen Kaliumkanälen und bezieht sich auf nicht-opioide Analgetika der zentralen Wirkung, die nicht süchtig machen und süchtig machen.

Flupirtin aktiviert die GProtein neuronales K⁺ Kanäle der internen Rektifikation. Die Ausbeute an Ionen K⁺ bewirkt eine Stabilisierung des Ruhepotentials und eine Verringerung der Erregbarkeit von neuronalen Membranen. Als Ergebnis indirekte Hemmung von Rezeptoren NMDA (N-metil-D-Aspartat), seit der Blockade von Rezeptoren NMDA Ionen Mg²⁺ bleibt bis zur Depolarisation der Zellmembran (eine indirekte antagonistische Wirkung auf die Zellmembran) NMDA-Rezeptoren).

In therapeutischen Dosen Flupirtin bindet nicht an Alpha und Alpha₂- adrenerge Rezeptoren, Serotonin (5NT₁, 5NT₂), Dopamin, Benzodiazepin, Opioidrezeptoren und zentrale m- und n-Cholinrezeptoren.

Solch eine zentrale Aktion von Flupirtin führt zur Realisierung von drei Haupteffekten.

Analgetische Wirkung Flupirtin ist mit der Aktivierung von potentialunabhängigen Kaliumkanälen verbunden, was zur Stabilisierung des Membranpotentials der Nervenzelle führt. Dies hemmt die Aktivität NMDA-Rezeptoren und als Folge Blockade von neuronalen Ionenkanälen von Calcium und Abnahme des intrazellulären Stroms von Calciumkationen. Die analgetische Wirkung manifestiert sich in der sich entwickelnden Unterdrückung der Neuronenanregung als Reaktion auf nozizeptive Reize und Hemmung der nozizeptiven Aktivierung. Dies führt zu einer Hemmung des Wachstums der neuronalen Antwort auf wiederholte Schmerzreize, die die Zunahme des Schmerzes und seinen Übergang zu verhindert eine chronische Form, und mit dem bereits entwickelten chronischen Schmerzsyndrom führt zu einer Abnahme der Intensität.

Miorelaksiruyuschee Aktion Flupirtin ist mit der Blockierung der Erregungsübertragung auf Motoneuronen und intermediäre Neuronen verbunden, was zur Beseitigung der Muskelspannung führt. Diese Aktion Flupirtina manifestiert sich bei vielen chronischen Erkrankungen, begleitet von schmerzhaften Muskelkrämpfen (Muskel-Skelett-Schmerzen im Nacken und Rücken, Arthropathie, Spannungskopfschmerzen, Fibromyalgie). Flupirtin beseitigt den mit Schmerzen verbundenen Muskeltonus, ohne den Zustand anderer Muskeln zu beeinflussen.

Auswirkung auf Chronifizierungsprozesse. Da die Funktionen von Neuronen durch Plastizität charakterisiert sind, ist die Entwicklung von Chronifizierungsprozessen, dh von Prozessen der neuronalen Leitung, die mit der Induktion von intrazellulären Prozessen verbunden sind, möglich. Gleichzeitig wird die Antwort auf jeden nachfolgenden Impuls verstärkt, und NMDA-Rezeptoren nehmen an der Regulation der Expression der beteiligten Gene teil. Daher hilft die indirekte Hemmung dieser Rezeptoren bei der Verabreichung von Flupirtin, die Wirkungen chronischer Prozesse zu unterdrücken. Für eine klinisch signifikante Entwicklung des chronischen Schmerzsyndroms unter dem Einfluss von Flupirtin werden somit ungünstige Bedingungen geschaffen, und bei bereits beobachtetem chronischem Schmerz führt die Stabilisierung des Membranpotentials zu einer Abnahme der Schmerzsensitivität und "Auslöschung" von Schmerzen Erinnerung.

Auch für Flupirtin ist eine spezifische neuroprotektive Wirkung mit seiner Fähigkeit verbunden, eine Blockade neuronaler ionischer Calciumkanäle zu verursachen, was den Schutz von Nervenstrukturen vor der toxischen Wirkung hoher Konzentrationen von intrazellulären Calciumkationen verursacht.