Nolodactak - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

aktive Substanz: Flupirtinmaleat in Bezug auf 100% der Substanz - 100 mg;
Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphatdihydrat - 186 mg; Copovidon - 6 mg; Natriumcarboxymethylstärke - 4,5 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 1,5 mg; Magnesiumstearat - 2 mg.

Zusammensetzung der Hartgelatinekapsel: Gelatine - 74,4572 mg; Titandioxid - 0,76 mg; Eisenoxid-Rotoxid - 0,532 mg; Eisenoxid-Schwarzoxid - 0,152 mg; Eisenoxid-Gelboxid - 0,0988 mg.

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln Nummer 1 braun.

Der Inhalt der Kapseln ist weißes bis weißes Pulver mit einem grauen oder gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:analgetisches nicht-narkotisches Mittel.

ATX: & nbsp;

N.02.B.G.07 Flupirtin

Pharmakodynamik:

Flupirtin ist ein Vertreter der Klasse von Arzneimitteln "selektive Aktivatoren von neuronalen Kaliumkanälen" ("Selektive Neuronal Kalium Channel Opener" - SNEPCO) und bezieht sich auf Nicht-Opioid-Analgetika der zentralen Handlung, die nicht süchtig machen und süchtig machen. Darüber hinaus hat es eine miorelaksiruyuschee Wirkung.

Flupirtin aktiviert G-Protein-assoziierte neuronale Kaliumkanäle der internen Rektifikation. Die Ausbeute an Kaliumionen bewirkt eine Stabilisierung des Ruhepotentials und eine Verringerung der Erregbarkeit der neuronalen Membranen. Als eine Folge tritt eine indirekte Hemmung von NMDA-Rezeptoren (N-Methyl-D-Aspartat) auf, da NMDA-Rezeptoren mit Magnesiumionen blockieren, bis eine Zellmembrandepolarisation auftritt (indirekte antagonistische Wirkung auf NMDA-Rezeptoren).

In therapeutischen Konzentrationen Flupirtin bindet nicht an alpha1, alpha2-Adrenorezeptoren, Serotonin 5HT1, 5HT2 Rezeptoren, Dopamin, Benzodiazepin, Opiat, zentrale m-und n-cholinerge Rezeptoren.

Die zentrale Wirkung von Flupirtin beruht auf 3 Haupteffekten:

Analgetische Wirkung

Flupirtin aktiviert das Potenzial von nicht-abhängigen Kaliumkanälen, was zur Stabilisierung des Membranpotentials der Nervenzelle führt. Dies hemmt die Aktivität von NMDA-Rezeptoren und infolgedessen die Blockade neuronaler ionischer Calciumkanäle, eine Abnahme des intrazellulären Stroms von Calciumionen. Aufgrund der sich entwickelnden Hemmung der Neuronenanregung in Reaktion auf nozizeptive Stimuli (Hemmung der nozizeptiven Aktivierung), ein analgetischer Effekt wird realisiert. Dies hemmt das Wachstum der neuronalen Antwort auf wiederholte Schmerzreize, die die Zunahme des Schmerzes und seinen Übergang in eine chronische Form verhindert und mit dem bestehenden chronischen Schmerzsyndrom zu einer Abnahme seiner Intensität führt. Die modulierende Wirkung von Flupirtin auf die Schmerzwahrnehmung durch das absteigende noradrenerge System wurde ebenfalls festgestellt.

Miorelaksiruyuschee Aktion

Antispastische Wirkung auf Muskeln ist mit der Blockierung der Erregungsübertragung auf Motoneuronen und intermediäre Neuronen verbunden, was zur Beseitigung der Muskelspannung führt. Diese Aktion Flupirtina manifestiert sich bei vielen chronischen Erkrankungen, begleitet von schmerzhaften Muskelkrämpfen (Muskel-Skelett-Schmerzen im Nacken und Rücken, Arthropathie, Spannungskopfschmerzen, Fibromyalgie).

Die Wirkung der Chronifizierungsprozesse

Chronifizierungsprozesse sollten aufgrund der Plastizität der Funktionen von Neuronen als Prozesse der neuronalen Leitung betrachtet werden.

Durch die Induktion von intrazellulären Prozessen schafft die Elastizität der Funktionen von Neuronen die Voraussetzungen für die Realisierung von Mechanismen wie "Inflation", unter denen die Antwort auf jeden nachfolgenden Impuls zunimmt. NMDA-Rezeptoren (Genexpression) sind für den Start solcher Veränderungen verantwortlich. Die indirekte Blockade dieser Rezeptoren unter dem Einfluss von Flupirtin führt zur Unterdrückung dieser Effekte. So entstehen ungünstige Bedingungen für klinisch signifikante chronische Schmerzen und bei früheren chronischen Schmerzen das "Löschen" des Schmerzgedächtnisses durch Stabilisierung des Membranpotentials, was zu einer Abnahme der Schmerzempfindlichkeit führt.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Flupirtin schnell und fast vollständig (90%) wird im Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Bis zu 75% der Dosis werden in der Leber unter Bildung von Metaboliten M1 und M2 metabolisiert.Der aktive Metabolit M1 (2-Amino-3-acetamino-6- [4-fluor] -bipzylaminopyridin) entsteht als Folge der Hydrolyse der Urethanstruktur (Phase-I-Reaktion) und anschließender Acetylierung (Phase-II-Reaktion), liefert einen durchschnittlich 25% der analgetischen Flupirtin-Aktivität. Der andere M2-ns-Metabolit ist biologisch aktiv, gebildet als Ergebnis der Oxidationsreaktion (Phase-I-Reaktion) von p-Fluorbenzyl, gefolgt von Konjugation (Phase II-Reaktion) von p-Fluorbenzoesäure mit Glycin.

Studien, bei denen das Isoenzym überwiegend am oxidativen Abbauweg beteiligt ist, wurden nicht durchgeführt. Das sollte erwartet werden Flupirtin wird nur eine kleine Kapazität für die Interaktion haben.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Flupirtin aus dem Blutplasma beträgt etwa 7 Stunden (10 Stunden für die Hauptsubstanz und den Metaboliten M1), was ausreicht, um eine analgetische Wirkung zu erzielen, wenn sie gemäß dem angegebenen Dosierungsschema eingenommen wird.

Die Konzentration der aktiven Substanz im Blutplasma ist proportional zur Dosis.

Bei älteren Menschen (über 65 Jahre), im Vergleich zu jungen Patienten, gibt es einen Anstieg von T1 / 2 (bis zu 14 Stunden bei einer einmaligen Aufnahme und bis zu 18,6 Stunden bei Aufnahme für 12 Tage) und die maximale Konzentration (Cmax) im Plasma Blut, jeweils 2-2,5 mal höher.

Schreiben Sie hauptsächlich die Nieren (69%): 27% - unverändert, 28% - als Metabolit M1 (der Metabolit des Acetyls), 12% - in der Form M2 metabolit (para-ftorgippurowaja die Säure); 1/3 der verabreichten Dosis wird als Metabolit einer ungeklärten Struktur ausgeschieden. Ein kleiner Teil der Dosis wird mit der Gallenflüssigkeit im Darm ausgeschieden.

Indikationen:Behandlung von akuten Schmerzen von leichter bis mäßiger Intensität bei Erwachsenen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

- Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung einer hepatischen Enzephalopathie und Patienten mit Cholestase, da sie Enzephalopathie entwickeln oder den Verlauf bereits bestehender Enzephalopathie oder Ataxie verschlimmern können.

- Patienten mit Myasthenia gravis aufgrund der muskelentspannenden Wirkung von Flupirtin.

- Patienten mit gleichzeitiger Lebererkrankung oder Alkoholismus.

- Die gleichzeitige Anwendung von Flupirtin mit anderen Arzneimitteln, die eine hepatotoxische Wirkung haben können.

- Patienten mit einem neu geheilten oder bestehenden Ohrensausen, weil Patienten ein hohes Risiko haben, die Aktivität von "Leber" -Enzymen zu erhöhen.

- Kinder unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Nierenversagen; Hypalbuminämie; Alter über 65 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Flupirtin in der Schwangerschaft vor. In experimentellen Studien an Tieren Flupirtin zeigte Reproduktionstoxizität, aber keine Teratogenität. Das potentielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Das Medikament Nolodatak® sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, außer wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Laut den Studien, Flupirtin in geringer Menge dringt in die Muttermilch ein. In dieser Hinsicht kann das Präparat Nolodatak® während des Stillens nicht verwendet werden, außer wenn die Einnahme des Medikaments dringend notwendig ist. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren sollte die Kapsel ganz, nicht flüssig getrunken und mit einer kleinen Menge Flüssigkeit (100 ml) getrunken werden. Wenn möglich, halten Sie den Oberkörper senkrecht, nehmen Sie das Medikament in einer sitzenden oder stehenden Position. In Ausnahmefällen können Kapseln geöffnet und in Wasser gelöst werden. Es wird empfohlen, den Inhalt mit einem Lebensmittelzusatz zu versetzen, um den extrem bitteren Geschmack des Arzneimittels zu neutralisieren.

1 Kapsel 3-4 Male pro Tag mit den gleichen Intervallen zwischen den Dosen. Auf den geäusserten Schmerzen - auf 2 Kapseln 3 Male pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 600 mg (6 Kapseln).

Die Dosierung erfolgt in Abhängigkeit von der Intensität des Schmerzes und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten gegenüber dem Medikament.

Die Dauer der Therapie wird vom behandelnden Arzt festgelegt und hängt von der Dynamik des Schmerzsyndroms und der Verträglichkeit ab. Bei längerer Anwendung sollte die Aktivität von "Leber" - Transaminasen überwacht werden, um frühe Symptome der Hepatotoxizität zu erkennen. Die Dauer der Behandlung sollte 2 Wochen nicht überschreiten.
Verwendung in speziellen Patientengruppen

Patienten über 65 Jahre alt: Zu Beginn der Behandlung 1 Kapsel morgens und abends. Die Dosis kann auf 300 mg erhöht werden, abhängig von der Intensität des Schmerzes und der Verträglichkeit des Medikaments.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Die tägliche Dosis von ns sollte 200 mg (2 Kapseln) überschreiten.

Patienten mit Niereninsuffizienz: sollte die Konzentration von Kreatinin im Blutplasma überwachen. Die maximale Tagesdosis sollte 300 mg / Tag (3 Kapseln) nicht überschreiten.

Patienten bei leichter und mittelschwerer Niereninsuffizienz: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Patienten mit schwerem Nierenversagen oder Hypalbuminämie: Die maximale Tagesdosis sollte 300 mg / Tag (3 Kapseln) nicht überschreiten. Wenn es notwendig ist, das Medikament in einer höheren Dosis zu verwenden, sollten Patienten unter der Aufsicht eines Arztes sein.

Nebenwirkungen:

Die folgenden unerwünschten Erscheinungen sind nach dem Auftreten von Nebenwirkungen verteilt, die sich bei Einnahme des Medikaments entwickeln und nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO) klassifiziert werden: Sehr häufig (≥ 10%); oft (≥ 1%, <10%); selten (≥ 0,1%, <1%); selten (≥ 0,01%, <0,1%); sehr selten (<0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten); die Frequenz ist nicht festgelegt - nach den verfügbaren Daten ist es nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens festzustellen.

Aus der Leber und den Gallengängen: sehr oft - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen; Häufigkeit unbekannt - Hepatitis, Leberinsuffizienz. Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit gegen das Medikament, allergische Reaktionen (in einigen Fällen von Fieber, Hautausschläge, Nesselsucht, Hautjucken begleitet).

Von der Seite des Stoffwechsels: oft - Appetitlosigkeit.

Aus dem Nervensystem: oft - Schlafstörungen, Depressionen, Angst / Nervosität, Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen; selten - verwirrtes Bewusstsein.

Von der Seite des Sehorgans: selten - Sehstörungen.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Blähungen, Durchfall.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - Schwitzen.

Andere: Sehr oft Fatigue / Schwäche (bei 15% der Patienten), besonders zu Beginn der Behandlung.

Nebenwirkungen hängen hauptsächlich von der Dosis des Medikaments ab (mit Ausnahme von allergischen Reaktionen). In vielen Fällen verschwinden sie von selbst, wie sie stattfinden oder nach dem Ende der Behandlung.

Überdosis:

Es gibt Berichte über einzelne Fälle von Überdosierung mit suizidalen Absichten. Zur gleichen Zeit, die Einnahme von 5 g Flupirtin verursacht die folgenden Symptome: Übelkeit, Tachykardie, Erschöpfung, Tränen, Verwirrung, Bewusstsein, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Nach dem Erbrechen oder der erzwungenen Diurese, der Aufnahme von Aktivkohle und der Einführung von Elektrolyten wurde der Gesundheitszustand innerhalb von 6-12 Stunden wiederhergestellt. Es wurden keine lebensbedrohlichen Zustände berichtet.

Im Falle einer Überdosierung oder Vergiftungserscheinungen sollte man an die Möglichkeit des Auftretens von Störungen des zentralen Nervensystems denken, sowie an das Auftreten von Hepatotoxizität durch die Art der Verstärkung von Stoffwechselstörungen in der Leber. Es sollte eine symptomatische Behandlung sein. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Interaktion:

Stärkt die Wirkung von Alkohol, Beruhigungsmitteln und Muskelrelaxantien.

Durch Flupirtin (z. B. Acetylsalicylsäure, Benzylpenicillin, Digoxin, Glibenclamid, Propranolol, Clonidin, Warfarin und Diazepam), die durch Flupirtin von der Bindung an Proteine verdrängt werden können, was zu einer Erhöhung der Proteinbindung an das Protein führen kann. ihre Aktivität. Insbesondere kann dieser Effekt durch gleichzeitige Verabreichung von Warfarin oder Diazepam mit Flupirtin ausgedrückt werden.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Flupirtin und Cumarinderivaten wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen, um die Cumarin-Dosis rechtzeitig zu korrigieren. Es liegen keine Daten zur Wechselwirkung mit anderen Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern vor (Acetylsalicylsäure und ETC.).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Flupirtin mit Arzneimitteln, die in der Leber metabolisiert werden, ist eine regelmäßige Überwachung des Spiegels von "Leber" -Transaminasen erforderlich. Kombinierte Anwendung von Flupirtin und Medikamenten Paracetamol und Carbamazepin.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Nolodatac® sollte angewendet werden, wenn die Behandlung mit anderen Analgetika (z. B. nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) oder Opioidpräparaten) kontraindiziert ist.

Bei Patienten mit Tinnitus, einschließlich kürzlich geheilter, ist das Risiko einer erhöhten Aktivität von "hepatischen" Transaminasen mit Flupirtin erhöht, und daher ist das Medikament bei solchen Patienten kontraindiziert.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten die Kreatininspiegel im Blutplasma überwacht werden.

Bei Patienten über 65 Jahren oder mit schweren Anzeichen von Nierenversagen oder Hypalbuminämie sollte eine Dosisanpassung durchgeführt werden (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung").

Während der Behandlung mit Nolodatac® sollte einmal wöchentlich die Leberfunktion überwacht werden, da mit Flupirtin-Therapie eine Erhöhung der Aktivität von "Leber" -transaminasen, die Entwicklung von Hepatitis und Leberversagen möglich sein können.

Wenn die Ergebnisse eines Lebertests von der Norm abweichen oder wenn klinische Symptome vorliegen, die auf eine Leberschädigung hinweisen, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass während der Behandlung mit Nolodate® auf alle Symptome von Leberschäden (zB Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Müdigkeit, dunkler Urin, Gelbsucht, Juckreiz) geachtet werden sollte. Wenn diese Symptome auftreten, beenden Sie die Einnahme der Medikamente und konsultieren Sie dringend den Arzt.

Bei der Behandlung von Flupirtin sind falsch positive Reaktionen des Tests mit Diagnosestreifen auf Bilirubin, Urobilinogen und Protein im Urin möglich. Eine ähnliche Reaktion ist mit einer quantitativen Bestimmung der Konzentration von Bilirubin im Blutplasma möglich.

Wenn das Medikament in hohen Dosen angewendet wird, kann in einigen Fällen die Farbe des Urins grün markiert sein, was kein klinisches Anzeichen irgendeiner Pathologie ist.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Verwendung des Medikaments sollte davon Abstand genommen werden, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu fahren, aufgrund der Tatsache, dass Patienten Benommenheit und Schwindel entwickeln können, was die Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen beeinträchtigen kann. Es ist besonders wichtig, dies zu beachten, wenn Sie gleichzeitig Alkohol verwenden.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 100 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Contour-Cell-Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

1, 3 oder 5 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002822

Datum der Registrierung:14.01.2015

Haltbarkeitsdatum:14.01.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.09.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nolodatex® (Nolodatak)