Catadolon - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Flupirtin ist der Vertreter des "selektiven neuronalen Kaliumkanalöffners" (SNEPCO) und bezieht sich auf die Nicht-Opioid-Analgetika der zentralen Wirkung.

Flupirtin aktiviert G-Protein-assoziierte neuronale K + interne Rektifikationskanäle. Die Ausbeute an K + -Ionen bewirkt eine Stabilisierung des Ruhepotentials und eine Abnahme der Erregbarkeit von neuronalen Membranen. Als Ergebnis, kommt indirekte Hemmung von NMDA-Rezeptoren (N-Methyl-D-Aspartat), da eine NMDA-Rezeptorblockade mit Mg2 + -Ionen bis zur Depolarisation der Zellmembran besteht (indirekte antagonistische Wirkung auf NMDA-Rezeptoren).

Wann therapeutisch signifikante Konzentrationen Flupirtin bindet nicht an alpha1 und alpha2-, 5HT1 (5-Hydroxytryptophan), 5HT2-Serotonin, Dopamin, Benzodiazepin, Opioid, zentrale m-und n-Cholin-Rezeptoren. Solch eine zentrale Aktion von Flupirtin führt zur Realisierung von drei Haupteffekten.

Analgetische Wirkung Durch die selektive Öffnung von potentialabhängigen K + -Kanälen von Neuronen mit gleichzeitiger Freisetzung von K + -Ionen wird das Ruhepotential des Neurons stabilisiert. Das Neuron wird weniger reizbar. Der indirekte Antagonismus von Flupirtin gegen NMDA-Rezeptoren schützt Neuronen vor dem Eintritt von Ca2 + -Ionen. Somit wird der sensibilisierende Effekt der Erhöhung der intrazellulären Konzentration von Ca-Ionen erweicht.

Folglich, wenn das Neuron erregt ist, tritt eine Hemmung der Übertragung aufsteigender nozizeptiver Impulse auf.

Der miorelaxierende Effekt Die für die analgetische Wirkung beschriebenen pharmakologischen Effekte werden funktionell durch die verstärkte Absorption von Ionen durch Mitochondrien unterstützt, die bei therapeutisch signifikante Konzentrationen. Der miorelaksiruyuschee Effekt entsteht als Folge der gleichzeitigen Hemmung der Übertragung von Impulsen auf motorische Neuronen und die entsprechenden Wirkungen von interstitiellen Neuronen. Dieser Effekt manifestiert sich also hauptsächlich im Zusammenhang mit lokalen Muskelkrämpfen und nicht in Bezug auf die gesamte Muskulatur als Ganzes.

Die Wirkung von chronischen Prozessen Chronik sollte sein

betrachtet als Prozesse der neuralen Leitung, bedingt

Plastizität von Neuronenfunktionen. Durch die Induktion von intrazellulären Prozessen schafft die Elastizität der Funktionen von Neuronen die Voraussetzungen für die Realisierung von Mechanismen wie "Inflation", unter denen die Antwort auf jeden nachfolgenden Impuls zunimmt. Die Einführung solcher Veränderungen ist hauptsächlich für NMDA-Rezeptoren (Genexpression) verantwortlich. Eine indirekte Blockade dieser Rezeptoren unter dem Einfluss von Flupirtin führt zur Unterdrückung dieser Effekte. So entstehen ungünstige Bedingungen für klinisch signifikante chronische Schmerzen und bei früheren chronischen Schmerzen das "Löschen" des Schmerzgedächtnisses durch Stabilisierung des Membranpotentials, was zu einer Abnahme der Schmerzempfindlichkeit führt.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Flupirtin schnell und fast vollständig (90%) wird im Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Bis zu 75% der Dosis werden in der Leber unter Bildung von Metaboliten M1 und M2 metabolisiert.

Der aktive Metabolit M1 (2-Amino-3-acetamino-6- [4-fluor] -benzylaminopyridin) entsteht durch Hydrolyse der Urethanstruktur (1 Phase der Reaktion) und anschließende Acetylierung (Phase 2 der Reaktion) ) und liefert durchschnittlich 25% der analgetischen Aktivität von Flupirtin. Ein anderer Metabolit von M2 ist nicht biologisch aktiv, er wird als Folge der Oxidationsreaktion (1 Phase) von p-Fluorbenzyl, gefolgt von der Konjugation (2 Phase) von p-Fluorbenzoesäure mit Glycin gebildet.Studien, bei denen das Isoenzym überwiegend am oxidativen Abbauweg beteiligt ist, wurden nicht durchgeführt. Es ist zu erwarten, dass Flupirtin werde nur ein kleines haben Fähigkeit zur Interaktion.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Flupirtin aus dem Blutplasma beträgt etwa 7 Stunden (10 Stunden für die Hauptsubstanz und den Metaboliten M1), was ausreicht, um eine analgetische Wirkung zu erzielen.

Die Konzentration von Flupirtin im Blutplasma ist proportional zur Dosis.

Bei älteren Menschen (über 65 Jahre) ist im Vergleich zu jungen Patienten eine Zunahme von Tf-Flupirtin (bis zu 14 Stunden bei einmaliger Aufnahme und bis zu 18,6 Stunden bei Aufnahme über 12 Tage) und eine maximale Konzentration von Flupirtin im Blut zu beobachten Plasma jeweils 2-5 mal höher.

Meist über die Nieren ausgeschieden (69%): 27% - unverändert, 28% - in Form des Metaboliten Ml (Acetyl-Metabolit), 12% - in Form des Metaboliten M2 (Para-Fluorohypursäure); 1/3 der verabreichten Dosis wird als Metabolit einer ungeklärten Struktur ausgeschieden. Ein kleiner Teil der Dosis wird mit Galle und Kot aus dem Körper ausgeschieden.

Indikationen:

Behandlung von akuten Schmerzen von leichter bis mittelschwerer Schwere bei Erwachsenen.

Kontraindikationen:

Erhöht Empfindlichkeit zu dem Wirkstoff oder irgendeiner anderen Komponente der Zubereitung.

Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung einer hepatischen Enzephalopathie und Patienten mit Cholestase, können eine Enzephalopathie entwickeln oder den Verlauf bereits bestehender Enzephalopathie oder Ataxie verschlimmern.

Patienten mit Myasthenia gravis in Verbindung mit der miorelaksiruyuschim Aktion Flupirtina.

Patienten mit gleichzeitiger Lebererkrankung oder Alkoholismus.

Die gleichzeitige Anwendung von Flupirtin mit anderen Arzneimitteln, die eine hepatotoxische Wirkung haben können.

Patienten mit neu geheiltem oder bestehendem Klingeln in den Ohren, weil Patienten ein hohes Risiko haben, die Aktivität von "Leber" -Enzymen zu erhöhen.

Kinder unter 18 Jahren

Vorsichtig:Nierenversagen, Hypalbuminämie, älteres Alter über 65 Jahre

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Flupirtin in der Schwangerschaft vor. In experimentellen Studien an Tieren Flupirtin zeigte Reproduktionstoxizität, aber keine Teratogenität. Das potentielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Das Medikament Catadolon® kann in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, außer wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Laut den Studien, Flupirtin in einer unbedeutenden Menge wird in die Muttermilch absorbiert.In diesem Zusammenhang kann Catadolon® nicht während des Stillens verwendet werden, außer wenn ein extremer Bedarf für die Einnahme des Medikaments besteht. Falls benötigt

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, ohne die Kapsel zu kauen und genug gepresst Menge an Flüssigkeit

(vorzugsweise Wasser). Wenn möglich, wird das Medikament in aufrechter Position eingenommen.

In Ausnahmefällen kann die Kapsel des Medikaments Catadolon® geöffnet und nur durch den Inhalt der Kapsel in / durch die Sonde gebracht werden. Bei Einnahme des Kapselinhalts empfiehlt es sich, den bitteren Geschmack durch das Essen von beispielsweise einer Banane zu neutralisieren.

Wenden Sie 100 mg (1 Kapsel) 3-4 Mal pro Tag, wenn möglich, in gleichen Abständen zwischen den Dosen. Bei den geäusserten Schmerzen - auf 200 Milligrammen (2 Kapseln) 3 Male pro Tag. Die maximale Tagesdosis von 600 mg / Tag (6 Kapseln).

Die Dosis wird abhängig von der Intensität ausgewählt Schmerz und individuelle Drogentoleranz. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzest mögliche Zeit. Die Dauer der Behandlung sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

Ältere Patienten über 65 Jahre: zu Beginn der Behandlung 100 mg (1 Kapsel) zweimal täglich morgens und abends auftragen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz: Die Konzentration von Kreatinin im Blutplasma sollte überwacht werden. Die maximale Tagesdosis sollte 300 mg / Tag (3 Kapseln) nicht überschreiten.

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder von

Hypalbuminämie: Die maximale Tagesdosis sollte 300 mg / Tag (3 Kapseln) nicht überschreiten. Wenn es notwendig ist, das Medikament in einer höheren Dosis zu verwenden, sollten Patienten unter der Aufsicht eines Arztes sein.

Nebenwirkungen:

Unerwünschte Reaktionen werden nach Häufigkeit wie folgt klassifiziert: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, aber <1/10); selten (> 1/1000, aber <1/100); selten (> 1/10000, aber <1/1000); sehr selten (1/10000); Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht aus verfügbaren Daten geschätzt werden).

Aus dem hepatobiliären System: sehr oft - erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen; Häufigkeit unbekannt - Hepatitis, Leberinsuffizienz.

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit gegen das Medikament, allergische Reaktionen (in einigen Fällen begleitet von erhöhte Körpertemperatur, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken).

Von der Seite des Stoffwechsels: oft - Appetitlosigkeit.

Aus dem Nervensystem: häufig -Schlafstörung, Depression, Angst /Nervosität, Schwindel, Zittern,Kopfschmerzen; selten - verwirrtes Bewusstsein.

Von der Seite des Sehorgans: selten -Sehstörung.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in der Magen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Blähungen, Durchfall.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - Schwitzen.

Andere: Sehr oft Fatigue / Schwäche (bei 15% der Patienten), besonders zu Beginn der Behandlung. Nebenwirkungen hängen hauptsächlich von der Dosis des Medikaments ab (mit Ausnahme von allergischen Reaktionen).In vielen Fällen verschwinden sie von selbst, wie sie stattfinden oder nach dem Ende der Behandlung.

Überdosis:

Es gibt Berichte von Einzelfällen Überdosis mit Selbstmord Intentionen. In diesem Fall ist die Dosis von 5 g Flupirtin verursachte folgende Symptome: Übelkeit, Tachykardie, Erschöpfung, Weinerlichkeit, Verwirrung, Taubheit des Bewusstseins, trockener Schleim Schale der Mundhöhle.

Nach dem Erbrechen oder der erzwungenen Diurese, der Aufnahme von Aktivkohle und der Einführung von Elektrolyten wurde das Wohlbefinden innerhalb von 6-12 Stunden wiederhergestellt. Lebensbedrohliche Zustände wurden nicht berichtet.

Im Falle einer Überdosierung oder Vergiftungserscheinungen sollte man die Möglichkeit des Auftretens von Störungen des zentralen Nervensystems sowie die Manifestation der Hepatotoxizität durch die Art der Verstärkung von metabolischen Störungen in der Leber berücksichtigen. Es sollte eine symptomatische Behandlung sein. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Interaktion:

Stärkt die Wirkung von Alkohol, Beruhigungsmitteln und Muskelrelaxantien.

Durch Flupirtin Wenn es an Proteine bindet, sollte berücksichtigt werden, dass es mit anderen Begleitmedikationen (z. B. Acetylsalicylsäure, Benzylpenicillin, Digoxin, Glibenclamid, Propranolol, Clonidin, Warfarin und Diazepam) interagieren kann, die durch Flupirtin von der Bindung an Proteine verdrängt werden können , die zur Stärkung ihrer Aktivität führen können. Insbesondere kann dieser Effekt durch gleichzeitige Verabreichung von Warfarin oder Diazepam mit Flupirtin ausgedrückt werden.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Flupirtin und Cumarinderivaten wird empfohlen, den Prothrombin-Index regelmäßig zu überwachen, um die Dosis rechtzeitig anzupassen Cumarin. Es liegen keine Daten zur Wechselwirkung mit anderen Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern vor (Acetylsalicylsäure und ETC.).

Bei gleichzeitig Anwendung von Flupirtin mit Medikamenten, welche

metabolisiert in der Leber, erfordert regelmäßige Überwachung der Höhe der "Leber" -Enzyme. Kombinierte Anwendung von Flupirtin und Medikamenten Paracetamol und Carbamazepin.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Catadolon® sollte angewendet werden, wenn die Behandlung mit anderen Analgetika (z. B. nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) oder leichten Opioiden) kontraindiziert ist.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Konzentration von Kreatinin im Blutplasma überwacht werden.

Patienten über 65 Jahren oder mit schweren Anzeichen von Nierenversagen oder Hypalbuminämie erfordern eine Dosisanpassung.

Während der Behandlung mit Catadolon® sollte einmal pro Woche die Leberfunktion überwacht werden, da die Therapie mit Flupirtin die Aktivität von "Leber" -transaminasen, die Entwicklung von Hepatitis und Leberversagen erhöhen kann.

Wenn die Ergebnisse eines Leber-Tests von der Norm abweichen oder klinische Symptome manifestieren, die darauf hinweisen Bei Leberschäden sollte es gestoppt werden Verwendung des Medikaments Kadadolon®.

Patienten sollten davor gewarnt werden während der Behandlung mit Catadolon® Es ist nötig, auf irgendwelche zu achten Symptome von Leberschäden (zB Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in der Magen, Müdigkeit, dunkler Urin, Gelbsucht, Juckreiz). Wenn sich diese Symptome entwickeln sollte aufhören, die Droge zu nehmen Catadolon® und gilt dringend zum Arzt.

In der Behandlung von Flupirtin möglich falsch-positive Reaktion des Tests mit Diagnosestreifen auf Bilirubin, Urobilinogen und Protein im Urin. Eine ähnliche Reaktion ist mit einer quantitativen Bestimmung der Konzentration von Bilirubin im Blutplasma möglich.

Wenn das Medikament in hohen Dosen angewendet wird, kann in manchen Fällen die Farbe des Urins grün markiert sein, was kein klinisches Anzeichen irgendeiner Pathologie ist.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei der Anwendung des Medikaments Kadadolon * sollten Sie keine Fahrzeuge und Kontrollmechanismen fahren, da Patienten Schläfrigkeit und Benommenheit entwickeln können, die die Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen beeinträchtigen können. Es ist besonders wichtig, dies zu beachten, wenn Sie gleichzeitig Alkohol verwenden.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln von 100 mg.

Verpackung:

Für 10 Kapseln in einer Blisterpackung aus PVC / Aluminiumfolie.

Für 1, 3, 5 Blister werden in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015611 / 01

Datum der Registrierung:14.01.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVA Operations Polen, Sp. Z oo z o.o. Polen

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Catadolon® (Katadolon®)