Flupirtin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Ein nicht-opioides Analgetikum der zentralen Wirkung, ein selektiver Aktivator neuronaler K + -Kanäle. Aufgrund des indirekten Antagonismus zu NMDA-Rezeptoren, die die absteigenden Mechanismen der Schmerzmodulation und der GABAergen Prozesse aktivieren, ist es analgetisch, miorelaxierend und neuroprotektivIn therapeutischen Konzentrationen ist es nicht mit Alpha1 und Alpha2-Adrenocortical assoziiertEktoren, 5HT1- und 5HT2-SerotoninDopamin, BenzodiazepinOpioide sowie zentrale cholinergische Rezeptoren. In therapeutischen Dosen, aktiviert das PotenzialAndere K + -Kanäle führen zur Stabilisierung des Membranpotentials der Nervenzelle. Dies hemmt die Aktivität von NMDA-Rezeptoren (N-Methyl-D-aspartat-Rezeptoren) und als Folge der Blockade von neuronalen Ca2 + -Kanälen, Reduktion des intrazellulären Ca2 + -Stroms, Hemmung der neuronalen Erregung als Reaktion auf nozizeptive Reize (Analgesie). Als Folge dieser Prozesse wird durch die Bildung von nozizeptiven (Schmerz) Empfindlichkeit und das Phänomen der "Wind-up" ("Inflation" - das Wachstum der neuronalen Antwort auf wiederholte schmerzhafte Reize), die die Zunahme der Schmerzen verhindert, bewegt sie zu einer chronischen Form, und mit bereits bestehenden chronischen Schmerzen führt zu einer Abnahme ihrer Intensität. Es wurde auch festgestellt, dass die modulierende Wirkung von Flupirtin auf die Wahrnehmung (Wahrnehmung) von Schmerz durch die absteigende noradrenerge Wirkung erfolgtSystem. Die Muskelrelaxationswirkung beinhaltet das Blockieren des Erregungstransfers zu Motoneuronen und intermediären Neuronen, was zu einer Schwächung der Muskelspannung führt. NeuroprotektivDie Eigenschaften des Arzneimittels sind verantwortlich für den Schutz neuronaler Strukturen vor der toxischen Wirkung hoher Konzentrationen von intrazellulärem Ca2 +, was mit seiner Fähigkeit verbunden ist, eine Blockade von neuronalen Ca2 + -Kanälen zu induzieren und das aktuelle intrazelluläre Ca2 + zu reduzieren.

Pharmakokinetik:Nach oraler Anwendung wird es schnell und fast vollständig (bis zu 90%) in den Verdauungstrakt absorbiert. Es wird in der Leber metabolisiert (bis zu 75% der Dosis), um den aktiven Metaboliten M1 (2-Amino-3-aceton) zu bildenMino-6- [4-Fluor] -Benzylaminopyridein), gebildet als Ergebnis der Hydrolyse der Urethanstruktur und anschließender Acetylierung. M1 liefert durchschnittlich 25% der analgetischen Aktivität von Flupirtin. Ein anderer Metabolit (M2) - pharmakologisch inaktiv - wird als Ergebnis der Oxidationsreaktion von Parafluorbenzyl und anschließender Konjugation von Parafluorbenzol gebildetth Säure mit Glycin. Die Halbwertszeit beträgt 7 Stunden (10 Stunden für den Wirkstoff und den Metaboliten M1). Die Konzentration von Flupirtin im Blutplasma ist proportional zur Dosis. Bei älteren Menschen (über 65 Jahre) erhöht sich die Halbwertszeit um bis zu 14 Stunden bei einmaliger Aufnahme und bis zu 18,6 Stunden bei Aufnahme für 12 Tage und einer maximalen Konzentration von 2 bis 2,5 mal. Es wird hauptsächlich von 69% der Nieren ausgeschieden: 27% in unveränderter Form, 28% in Form von MI, 12% in Form von M2 und 1/3 in Form von mehreren Metaboliten mit einer unklaren Struktur. Ein kleiner Teil wird mit der Galle ausgeschieden.

Indikationen:Schmerzsyndrom (akut und chronisch): Muskelkrämpfe, maligne Neoplasmen, Algodismenorea, Kopfschmerzen, posttraumatischSchmerz, Traumatologienicht orthopädische Operationen und Interventionen.

ICD-10

XIV.N80-N98.N94.4 Primäre Dysmenorrhoe

XVIII.R25-R29.R25.2 Krampf und Krampf

XVIII.R50-R69.R51 Kopfschmerzen

XVIII.R50-R69.R52.0 Akuter Schmerz

XVIII.R50-R69.R52.2 Ein weiterer konstanter Schmerz

Kontraindikationen:ÜberempfindlichkeitLeberversagen mit Enzephalopathie, Cholestase, schwere Myasthenia gravis, Alkoholismus, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren.

Vorsichtig:Nieren- / LeberfunktionInsuffizienz, Hypalbuminämie, Alter über 65 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie der Empfehlungen für FDA ist nicht definiert. Qualitative und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. Nicht bewerben!

Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Nicht bewerben!

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nicht flüssig und drückte eine kleine Menge Flüssigkeit (100 ml). Für 100 mg 3-4 mal pro Tag mit einem gleichen Intervall zwischen den Dosen. Bei den geäusserten Schmerzen - 200 Milligramme 3 Male pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 600 mg.

Patienten älter als 65 Jahre: zu Beginn der Behandlung, 100 mg 2 mal am Tag (morgens und abends). Die Dosis kann auf 300 mg erhöht werden, abhängig von der Intensität des Schmerzes und der Verträglichkeit des Medikaments.

Bei schwerer Niereninsuffizienz oder Hypalbuminämie sollte die Tagesdosis 300 mg nicht überschreiten, mit schwerer Leberinsuffizienz - 200 mg.

Wenn es notwendig ist, höhere Dosen des Medikaments zu verschreiben, werden die Patienten sorgfältig überwacht.

Die Dauer der Therapie hängt von der Dynamik des Schmerzsyndroms und der Verträglichkeit ab.

Nebenwirkungen:

Schwindel, Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Anorexie, Depression, Schlafstörungen, Schwitzen, Angstzustände, Nervosität, Zittern, Kopfschmerzen.

Verwirrtheit, Sehbehinderung und allergische Reaktionen (Hyperthermie, Nesselsucht und Juckreiz), Drogenabhängigkeit (mittleres Risiko).

Erhöhte Aktivität der Transaminasen (nach Aufhebung der Medikation), Hepatitis (akut oder chronisch, mit oder ohne Gelbsucht, mit oder ohne Cholestase).

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Tachykardie, Erschöpfung, Tränen, Verwirrung, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Behandlung: Magenspülung, erzwungene Diurese, Aktivkohle und Elektrolyte. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Warfarin, Diazepam - verdrängen sie Flupirtin aus der Verbindung mit Proteinen, das Risiko einer Überdosierung.

Carbamazepin, Paracetamol - Nicht gleichzeitig anwenden.

Miorelaxants - Potenzierung der inhibitorischen Wirkung auf die neuromuskuläre Leitung.

Beruhigungsmittel, Ethanol - Erhöhte drückende Wirkung auf das zentrale Nervensystem.

Spezielle Anweisungen:

Bei Nieren- / Leberinsuffizienz während der Behandlungszeit ist es notwendig, die Aktivität von Leberenzymen, die Konzentration von Kreatinin im Urin zu überwachen.

Während der Behandlung sind falsch-positive Reaktionen des Tests mit Diagnosestreifen auf Bilirubin, Urobilinogen und Protein im Urin möglich. Eine ähnliche Reaktion ist mit einer quantitativen Bestimmung der Konzentration von Bilirubin im Blutplasma möglich.

Wenn das Medikament in hohen Dosen angewendet wird, kann in einigen Fällen die Farbe des Urins grün markiert werden, was klinisch nicht signifikant ist.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten.

Angesichts dessen Flupirtin kann die Aufmerksamkeit schwächen und die Reaktion des Körpers verlangsamen, es wird während der Behandlung empfohlen, auf das Führen des Fahrzeugs zu verzichten und sich an potenziell gefährlichen Aktivitäten zu beteiligen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Anleitung

Flupirtin (Flupirtinum)