Neurodolon - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hartgelatinekapsel № 0 - 96 mg, einschließlich: Körper - Farbstoff Sonnenuntergang Sonnenuntergang gelb 0,059 mg, Titandioxid 1,18 mg, Gelatine 57,761 mg, Deckel - Farbstoff Sonnenuntergang Sonnenuntergang gelb 0,037 mg, Titandioxid 0,74 mg. Gelatine 36,223 mg.

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln Nr. 0. Kappe und orangefarbener Körper. Der Inhalt der Kapseln ist fast weißes Pulver mit Einschlüssen in Form von mehreren Stücken komprimierter Masse oder kompaktierter Masse von fast weißer Farbe, die beim leichten Pressen zerbröseln.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Analgetisches nicht-narkotisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.02.B.G.07 Flupirtin

Pharmakodynamik:

Flupirtin ist der Vertreter des "selektiven neuronalen Kaliumkanalöffners (SNEPCO)" und bezieht sich auf die Nicht-Opioid-Analgetika der zentralen Aktion.

Flupirtin aktiviert G-Protein-assoziiertes neuronales K⁺Kanäle der Morgenrektifizierung. Die Ausbeute an Ionen K⁺ bewirkt eine Stabilisierung des Ruhepotentials und eine Verringerung der Erregbarkeit von neuronalen Membranen. Dadurch kommt es zu einer direkten Hemmung von NMDA-Rezeptoren (N-Methyl-D-Aspartat), da NMDA-Rezeptor-Blockade durch Mg-Ionen erfolgt²⁺ wird aufrechterhalten, bis die Zellmembrandepolarisation auftritt (eine indirekte antagonistische Wirkung auf NMDA-Rezeptoren).

Bei therapeutisch signifikanten Konzentrationen bindet Flupirtii nicht an Alpha₁, Alpha₂-, 5HT₁ (5-Hydroxytryptophan) -, 5HT₂Serotonin, Opioid, zentrale m- und n-cholinerge Rezeptoren.

Eine solche zentrale Aktion von Flupirtin führt zur Realisierung von drei grundlegenden Effekten.

Analgetischer Effekt

Wegen der selektiven Entdeckung von Potential-abhängigen K⁺Kanäle von Neuronen mit einer gleichzeitigen Freisetzung von Ionen K⁺Das Ruhepotential des Neurons ist stabilisiert. Das Neuron wird weniger reizbar.

Der indirekte Apatagonismus von Flupirtin gegen MNDA-Rezeptoren schützt Neuronen vor dem Eintritt von Ca-Ionen²⁺. Somit ist der sensibilisierende Effekt der Erhöhung der intrazellulären Konzentration von Ca²⁺.

Folglich, wenn das Neuron erregt ist, tritt eine Hemmung der Übertragung aufsteigender nozizeptiver Impulse auf.

Miorelaxing-Effekt

Die für die analgetische Wirkung beschriebenen pharmakologischen Wirkungen werden funktionell durch die Verstärkung der Absorption von Ca verstärkt²⁺Mitochondrien, die bei therapeutisch signifikanten Konzentrationen auftreten. Der miorelaksiruyuschee Effekt entsteht als Folge der gleichzeitigen Hemmung der Übertragung von Impulsen auf motorische Neuronen und die entsprechenden Wirkungen von interstitiellen Neuronen. Dieser Effekt manifestiert sich also hauptsächlich im Zusammenhang mit lokalen Muskelkrämpfen und nicht in Bezug auf die gesamte Muskulatur als Ganzes.

Die Wirkung der Prozesse der Chronik

Chronifizierungsprozesse sollten als neuronale Leitfähigkeit Prozesse, die durch die Plastizität der neuronalen Funktionen, die Mittel zur Induktion von intrazellulären Prozesse, die Elastizität der Funktionen von Neuronen schafft die Voraussetzungen für die Umsetzung von Mechanismen wie "Inflation", unter denen die Antwort für jeden nachfolgenden Impuls erhöht.NMDA-Rezeptoren (Genexpression) sind verantwortlich für den Start solcher Veränderungen. Die indirekte Blockade dieser Rezeptoren unter dem Einfluss von Flupirtin führt zur Unterdrückung dieser Effekte. Somit werden ungünstige Bedingungen für die klinische Bedeutung von chronischem Schmerz geschaffen, und bei früheren chronischen Schmerzen wird das Schmerzgedächtnis durch Stabilisieren des Membranpotentials "ausgelöscht", was zu einer Abnahme der linken Empfindlichkeit führt.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Flupirtin schnell und fast vollständig (90%) wird in den Verdauungstrakt absorbiert. Bis zu 75% der Dosis werden in der Leber unter Bildung von Metaboliten metabolisiert₁ Sie₂. Aktiver Metabolit M₁ (2-Amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin) entsteht durch Hydrolyse der Urethanstruktur (1. Reaktionsphase) und anschließende Acetylierung (Reaktion 2-stufig) und liefert einen Durchschnitt von 25 % analgetische Aktivität Flupirtin. Ein anderer Metabolit von M₂ - nicht biologisch aktiv ist, entsteht als Folge der Oxidationsreaktion (1. Phase) von p-Fluorobeisyl mit der folgenden Konjugation (2. Phase) von n-Fluorbenzoesäure mit Glycin. Studien, bei denen das Isoenzym überwiegend am ableitenden Heilungsprozess beteiligt ist, wurden nicht durchgeführt. Das sollte erwartet werden Flupirtin wird nur eine kleine Kapazität für die Interaktion haben.

T_1/2 Flupirtin aus dem Blutplasma beträgt etwa 7 Stunden (10 Stunden für die Hauptsubstanz und den Metaboliten M₁), die ausreicht, um eine analgetische Wirkung zu erzielen.

Die Konzentration von Flupirtin im Blutplasma ist proportional zur Dosis, bei älteren Menschen (über 65 Jahre), verglichen mit jungen Patienten, eine Erhöhung der Halbwertszeit (T_1/2) (bis zu 14 Stunden mit einer Einzeldosis und bis zu 18,6 Stunden mit Aufnahme für 12 Tage) und die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma (C_max), jeweils 2-2,5 mal höher.

Meist über die Nieren ausgeschieden (69%): 27% - unverändert, 28% in Form des Metaboliten M₁ (Acetyl-Metabolit), 12% - in Form von Metaboliten M₂ (n-Fluorohippursäure); 1/3 der verabreichten Dosis wird als Metabolit einer ungeklärten Struktur ausgeschieden. Ein kleiner Teil der Dosis wird mit Galle und Kot aus dem Körper ausgeschieden.

Indikationen:

Behandlung von akuten Schmerzen von leicht bis mittelschwer bei Erwachsenen

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung einer hepatischen Enzephalopathie und Patienten mit Cholestase, können eine Enzephalopathie entwickeln oder den Verlauf bereits bestehender Enzephalopathie oder Ataxie verschlimmern.

Patienten mit Myasthenia gravis im Zusammenhang mit der Muskelrelaxans Wirkung von Flupirtin.

Patienten mit gleichzeitiger Lebererkrankung oder Alkoholismus.

Die gleichzeitige Anwendung von Flupirtin mit anderen Arzneimitteln, die hepatotoxische Wirkungen haben können.

Patienten mit neu geheiltem oder bestehendem Klingeln in den Ohren, weil diese Patienten ein hohes Risiko für die Aktivität von "hepatischen" Enzymen haben.

Kinder unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Nierenversagen, Hypalbuminämie, älteres Alter über 65 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Flupirtin in der Schwangerschaft vor. In experimentellen Studien an Tieren Flupirtin zeigte eine produktive Toxizität, aber keine Teratogenität. Ein potenzielles Risiko für eine Person ist nicht bekannt. Neurodolon sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, außer wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Laut den Studien, Flupirtin in einer kleinen Menge dringt in die Muttermilch.In diesem Zusammenhang kann Neurodolon nicht während des Stillens verwendet werden, außer wenn es ein extremer Bedarf für die Einnahme des Medikaments ist. Wenn Sie das Medikament Neurodolon während der Stillzeit verwenden müssen, sollte das Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, ohne die Kapsel zu kauen und mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit abzuwaschen, ist Wasser vorzuziehen). Wenn möglich, wird das Medikament in aufrechter Position eingenommen.

In Ausnahmefällen kann die Kapsel des Medikaments Neurodolon geöffnet und nur durch den Inhalt der Kapsel / durch die Sonde eingeführt werden, bei Einnahme des Inhalts der Kapsel wird empfohlen, ihren bitteren Geschmack durch Essen zu neutralisieren, z Beispiel, eine Banane.

Wenden Sie 100 mg (1 Kapsel) 3-4 mal täglich in gleichen Abständen zwischen den Dosen an. Bei den geäusserten Schmerzen - aber 200 Milligrammen (2 Kapseln) 3 Male pro Tag,.

Die maximale Tagesdosis beträgt 600 mg / Tag (6 Kapseln).

Die Dosierung wird in Abhängigkeit von der Intensität des Schmerzes und der individuellen Verträglichkeit des Medikaments ausgewählt. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzest mögliche Zeit. Die Dauer der Behandlung sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

Patienten ab 65 Jahren: zu Beginn der Behandlung, 100 mg (1 Kapsel) 2 mal täglich morgens und abends. Die Dosis kann auf 300 mg erhöht werden, abhängig von der Intensität des Schmerzes und der Verträglichkeit des Medikaments.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Konzentration von Kreatinin im Blutplasma überwachen. Die maximale Tagesdosis sollte 300 mg / Tag (3 Kapseln) nicht überschreiten.

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder mit Hypalbuminämie: Die maximale Tagesdosis sollte 300 mg / Tag (3 Kapseln) nicht überschreiten. Wenn es notwendig ist, das Medikament in einer höheren Dosis zu verwenden, sollten Patienten unter der Aufsicht eines Arztes sein.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der WHO Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen:

sehr oft ≥1 / 10 Termine (> 10%)

häufig von ≥1 / 100 bis <1/10 der Verschreibungen (> 1% und <10%)

selten von ≥1 / 1000 bis <1/100 von Verschreibungen (> 0,1% und <1%)

selten von ≥1 / 10000 bis <1/1000 Zuweisungen (> 0,01% und <0,1%)

sehr selten <1/10000 Rezepte (<0,01%)

Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht basierend auf verfügbaren Daten geschätzt werden)

Störungen des hepatobiliären Systems:

Sehr oft - eine Steigerung der Aktivität der "hepatischen" Transamiaasis;

Häufigkeit unbekannt - Hepatitis, Leberinsuffizienz.

Vom Immunsystem:

häufig - Überempfindlichkeit gegen das Medikament, allergische Reaktionen (in einigen Fällen begleitet von Fieber, Haut, Urtikaria, Juckreiz der Haut).

Von der Seite des Stoffwechsels:

oft - Appetitlosigkeit.

Aus dem Nervensystem:

oft - Schlafstörung, Depression, Angst / Nervosität, Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen;

nicht oft verwirrt.

Von der Seite des Sehorgans:

oft - Sehbehinderung.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

oft - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Blähungen, Durchfall.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

oft - Schwitzen

Andere:

Sehr oft Fatigue / Schwäche (bei 15% der Patienten), besonders zu Beginn der Behandlung.

Nebenwirkungen hängen hauptsächlich von der Dosis des Medikaments ab (mit Ausnahme von allergischen Reaktionen). In vielen Fällen verschwinden sie für sich selbst, wenn sie stattfinden oder nach dem Ende der Behandlung.

Überdosis:

Es gibt Berichte über einzelne Fälle von Überdosierung mit suizidalen Absichten. Dabei verursachte die Einnahme von 5 g Flupirtin folgende Symptome: Übelkeit, Tachykardie, Erschöpfung, Traurigkeit, Benommenheit, Verwirrtheit, Betäubung des Bewusstseins, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Nach Erbrechen oder Zwangsernährung, Aufnahme von Aktivkohle und Einbringen von Elektrolyten wurde der Gesundheitszustand innerhalb von 6-12 Stunden wiederhergestellt. Es wurden keine lebensbedrohlichen Zustände gemeldet.

Im Falle einer Überdosierung oder Vergiftungserscheinungen sollte man die Möglichkeit des Auftretens von Störungen des zentralen Nervensystems sowie die Manifestation der Hepatotoxizität durch die Art der Verstärkung von metabolischen Störungen in der Leber berücksichtigen. Es sollte eine symptomatische Behandlung sein. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt.

Interaktion:

Stärkt die Wirkung von Alkohol, Beruhigungsmitteln und Muskelrelaxantien. Durch Flupirtin hat einen hohen Grad der Verbindung mit Proteinen, kann es den Grad der Bindung an Proteine von anderen gleichzeitig verwendeten Drogen ändern. Als Ergebnis der In-vitro-Studie der Wechselwirkung von Flupirtin mit Warfarin, Tilsalicylsäure, Diazepam, Benzylpenicillip, Digoxin, Glypenclamid, Propranolol, Cloidin, wurde festgestellt, dass nur Veropamil und Diazepam werden durch Flupirtin aus der Bindung mit Plasmaproteinen verdrängt, was zu einer Steigerung ihrer Aktivität führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Flupirtin und indirekten Antikoagulanzien - Cumarinderivaten - wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen, um die Dosis der direkten Antikoagulanzien rechtzeitig zu korrigieren. Es liegen keine Daten zur Wechselwirkung mit anderen Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern vor (Acetylsalicylsäure und ETC.). Bei gleichzeitiger Anwendung von Flupirtin mit Arzneimitteln, die in der Leber metabolisiert werden, ist eine regelmäßige Überwachung der Aktivität von "Leber" -Enzymen erforderlich. Kombinierte Anwendung von Flupirtin und Medikamenten Paracetamol und Carbamazepin.

Spezielle Anweisungen:

Das Arzneimittel Neurodolon sollte angewendet werden, wenn die Behandlung mit anderen Analgetika (z. B. nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) oder leichten Opioiden) kontraindiziert ist.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Konzentration von Kreatinin im Blutplasma überwacht werden.

Bei Patienten älter als 65 Jahre oder mit schweren Anzeichen einer Niereninsuffizienz oder Hypalbuminin ist eine Dosisanpassung erforderlich. Während der Behandlung mit dem Medikament Neurodolon sollte einmal pro Woche den Status der Leberfunktion überwachen, da mit Flupirtin-Therapie die Aktivität der "Leber" Transaminasen, die Entwicklung von Hepatitis der Leberinsuffizienz erhöhen können.

Wenn die Ergebnisse des Lebertests von der Norm abweichen oder klinische Symptome vorliegen, die auf eine Leberschädigung hindeuten, sollten Sie das Medikament Neurodolon nicht mehr anwenden.

Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass das Neurodolon während der Behandlung mit dem Medikament alle Symptome von Leberschäden (zB Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Müdigkeit, dunkler Urin, Gelbsucht, Juckreiz) beachten sollte. Wenn diese Symptome auftreten, beenden Sie die Einnahme von Neurodolon und konsultieren Sie dringend einen Arzt.

Bei der Behandlung von Flupirtin sind falsch positive Reaktionen des Tests mit agnostischen Streifen auf Bilirubin, Urobilinogen und Protein im Urin möglich, eine ähnliche Reaktion ist bei der quantitativen Bestimmung der Bilirubinkonzentration im Blutplasma möglich.

Wenn das Medikament in hohen Dosen angewendet wird, kann in einigen Fällen die Farbe des Urins grün markiert sein, was kein klinisches Anzeichen irgendeiner Pathologie ist.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der Tatsache, dass das Medikament Neurodolon die Aufmerksamkeit schwächen und die Reaktionsgeschwindigkeit verlangsamen kann, wird während der Behandlung empfohlen, den Transport zu meiden und potenziell gefährliche Arten der Ganzheitlichkeit zu praktizieren. Es ist besonders wichtig, dies zu beachten, wenn Sie gleichzeitig Alkohol verwenden.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 100 mg.

Verpackung:

Für 10 und 15 Kapseln in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 3, 5 Konturzellenpackungen mit 10 Kapseln oder 1, 2, 3, 4 Randpackungen mit 15 Kapseln werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003082

Datum der Registrierung:10.07.2015

Haltbarkeitsdatum:10.07.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;CANONFARMA PRODUKTION CJSC CANONFARMA PRODUKTION CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Neurodolon (Neurodolon)