Heptrazan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe (Schale): 88,0 mg (Methacrylsäure und Ethylacrylatcopolymer [1: 1] - 52,8 mg, Talkum 28,336 mg, Macrogol 4,4 mg, Siliciumdioxidkolloidaldioxid 1,1 mg, Natriumbicarbonat 0,924 mg, Natriumlaurylsulfat - 0,44 mg, Simethiconemulsion 30% (in Bedingungen von Simethicon) - 0,202 mg).

Beschreibung:

Ovale bikonvexe Tabletten, die mit einer weißen oder fast weißen Filmschicht überzogen sind. Der Kern ist von weiß bis fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hepatoprotektives Mittel

ATX: & nbsp;

A.16.A.A.02 Ademethionin

Pharmakodynamik:Ademetionin gehört zur Gruppe der Hepatoprotektoren, es hat auch eine antidepressive Wirkung. Es hat choleretische und cholekinetische Wirkung, Entgiftung, regenerierende, antioxidative, antifibrozing und neuroprotektive Eigenschaften. Füllt das Defizit auf S-adenosyl-L-Methionin (Ademethionin) und stimuliert seine Produktion im Körper, ist in allen Umgebungen des Körpers enthalten. Die höchste Konzentration von Ametetionin findet sich in der Leber und im Gehirn. Führt eine Schlüsselrolle in den Stoffwechselprozessen des Körpers, nimmt an wichtigen biochemischen Reaktionen teil: Transmethylierung, Transulfurisierung, Transaminierung. In den Reaktionen der Transmethylierung Ademethionin schenkt eine Methylgruppe für die Synthese von Phospholipiden von Zellmembranen, Neurotransmittern, Nukleinsäuren, Proteinen, Hormonen usw. in Transsulfurierungsreaktionen Ademethionin ist der Vorläufer von Cystein, Taurin, Glutathion (liefert den Redoxmechanismus der zellulären Entgiftung), Coenzym A (ist in den biochemischen Reaktionen des Tricarbonsäurezyklus enthalten und füllt das Energiepotential der Zelle auf). Erhöht den Glutamingehalt in der Leber, Cystein und Taurin im Plasma; reduziert den Gehalt an Methionin im Serum und normalisiert metabolische Reaktionen in der Leber. Nach der Decarboxylierung nimmt es an Aminopropylierungsreaktionen teil, wie der Vorläufer von Polyamin-Putrescin (der Stimulator der Zellregeneration und Proliferation von Hepatozyten), Spermidin und Spermin, die Teil der Ribosomenstruktur sind, was das Risiko einer Fibrose reduziert. Hat choleretische Wirkung. Ademethionin normalisiert die Synthese von endogenem Phosphatidylcholin in Hepatozyten, was die Fluidität und Polarisation von Membranen erhöht. Dies verbessert die Funktion von Hepatozyten-assoziierten Transportsystemen von Gallensäuren und fördert die Passage von Gallensäuren in den Gallentrakt. Wirksam mit intraloble Variante der Cholestase (eine Verletzung der Synthese und Strom der Galle). Ademethionin reduziert die Toxizität von Gallensäuren in den Hepatozyten, indem sie ihre Konjugation und Sulfatierung durchführt. Die Konjugation mit Taurin erhöht die Löslichkeit der Gallensäuren und ihre Entfernung aus den Hepatozyten. Der Prozess der Sulfatierung von Gallensäuren trägt zu der Möglichkeit ihrer Eliminierung durch die Nieren bei, erleichtert die Passage durch die Membran der Hepatozyte und die Ausscheidung mit der Galle. Zusätzlich schützen die sulfatierten Gallensäuren selbst zusätzlich die Leberzellmembranen vor der toxischen Wirkung nicht sulfatierter Gallensäuren (in hohen Konzentrationen in Hepatozyten mit intrahepatischer Cholestase). Bei Patienten mit diffuser Lebererkrankung (Zirrhose, Hepatitis) mit intrahepatischem Cholestasesyndrom Ademethionin verringert den Schweregrad des Juckreizes der Haut und Veränderungen der biochemischen Parameter, einschließlich der Konzentration von direktem Bilirubin, der Aktivität von alkalischer Phosphatase, Aminotransferasen usw. Choleretische und hepatoprotektive Wirkungen bleiben bis zu 3 Monate nach Absetzen der Behandlung bestehen. Die Wirksamkeit wird für Hepatopathien gezeigt, die durch verschiedene hepatotoxische Arzneimittel verursacht werden. Zweck für Patienten mit Opioid Drogensucht, begleitet von Leberschäden, führt zu Rückbildung der klinischen Manifestationen der Abstinenz, Verbesserung der funktionellen Zustand der Leber und der Prozesse der mikrosomalen Oxidation. Antidepressiva Aktivität manifestiert sich allmählich, beginnend mit dem Ende der ersten Woche der Behandlung und Stabilisierung innerhalb von 2 Wochen nach der Behandlung. Wirksam bei wiederkehrenden endogenen und neurotischen Depressionen, die gegen Amitriptylin resistent sind. Hat die Fähigkeit, das Wiederauftreten der Depression zu unterbrechen. Ademethionin erhöht die Synthese von Proteoglykanen und führt zu einer teilweisen Regeneration von Knorpelgewebe.

Pharmakokinetik:

Die Tabletten sind mit einer Filmmembran bedeckt, die sich nur im Darm auflöst, also Ademethionin wird im Zwölffingerdarm freigesetzt.

Absaugung

Die Biofassbarkeit bei der oralen Anwendung - 5%, nimmt mit dem Fasten zu. Die maximalen Konzentrationen (Cmah) Ademetin im Plasma sind dosisabhängig und betragen 0,5-1 ml / l 3-5 Stunden nach einmaliger oraler Aufnahme in Dosen von 400 bis 1000 mg. VONmAdhemetionin im Plasma wird innerhalb von 24 Stunden auf den Ausgangswert reduziert.

Verteilung

Verbindung zu Blutplasmaproteinen ist unbedeutend, ≤ 5%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Die Konzentration von Ademetin in der Zerebrospinalflüssigkeit nimmt signifikant zu.

Stoffwechsel

Metabolisiert in der Leber. Der Prozess der Bildung, Ausgabe und Neubildung von Ademethionin wird als Ademethionin-Zyklus bezeichnet. In der ersten Stufe dieses Zyklus werden Ademethionin-abhängige Methylasen verwendet Ademethionin als Substrat für Produkte S-Adenosylhomocystein, das dann zu Homocystein und Adenosin hydrolysiert wird SAdenosylhomocysteinhydralase. Homocystein wird wiederum durch Umlagerung der Methylgruppe von 5-Methyltetrahydrofolat in Methionin umgeformt. Schließlich, Methionin kann in umgewandelt werden Ademethionin, den Zyklus vervollständigend.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 1,5 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden. In Studien an gesunden Probanden mit oraler Verabreichung von markierten (Methyl - ¹⁴VON) S-adenosyl-L-Methionin im Urin gefunden 15.5 ± 1,5% der Radioaktivität nach 48 Stunden und in Kot - 23,5 ± 3,5% der Radioaktivität nach 72 Stunden. Somit wurden etwa 60% abgeschieden.

Indikationen:

Intrahepatische Cholestase mit präcirrotischen und zirrhotischen Zuständen, die bei folgenden Erkrankungen beobachtet werden können:

- fettige Degeneration der Leber;

- chronische Hepatitis;

- toxische Leberschäden verschiedener Ätiologien, einschließlich alkoholische, virale, medizinische (Antibiotika, Antitumor-, Antituberkulose-und antivirale Medikamente, trizyklische Antidepressiva, orale Kontrazeptiva);

- chronische acalculöse Cholezystitis;

- Cholangitis;

- Leberzirrhose;

- Enzephalopathie, einschließlich im Zusammenhang mit Leberinsuffizienz (Alkoholiker, etc.).

Intrahepatische Cholestase bei Schwangeren.

Symptome der Depression.

Kontraindikationen:

- Genetische Störungen, die den Methionin-Zyklus beeinflussen und / oder Homocystinurie und / oder Hyperhomocysteinämie verursachen (Cystathionin-beta-Synthase-Mangel, B12-Stoffwechselstörungen).

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.

- Alter unter 18 Jahren (Erfahrung in der medizinischen Verwendung bei Kindern ist begrenzt).

Vorsichtig:

Bipolare Störungen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Schwangerschaft (ich, II. Trimester) und die Stillzeit (die Anwendung ist nur möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und das Baby übersteigt).

Gleichzeitige Verabreichung mit selektiven Serotonin - Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), trizyklischen Antidepressiva (wie z Clomipramin) sowie Zubereitungen pflanzlichen Ursprungs und Zubereitungen, die Tryptophan enthalten (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Älteres Alter.

Nierenversagen

Schwangerschaft und Stillzeit:

In klinischen Studien konnte gezeigt werden, dass die Anwendung von Ademetin im III. Schwangerschaftstrimester keine unerwünschten Nebenwirkungen hatte. Die Anwendung von Heptrazan bei Schwangeren im I. und II. Trimester und während des Stillens ist nur möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Tabletten sollten als Ganzes, nicht als Flüssigkeit eingenommen werden, am besten morgens zwischen den Mahlzeiten.

Tabletten des Arzneimittels Heptrazan sollten unmittelbar vor der Einnahme aus dem Blister entfernt werden. Falls die Tabletten eine Farbe haben, die sich von weiß zu weiß mit einem gelblichen Farbton (aufgrund von Undichtigkeiten in der Aluminiumfolie) unterscheidet, sollte das Heptrazan-Präparat nicht verwendet werden.

Anfangstherapie

Die empfohlene Dosis beträgt 10-25 mg / kg / Tag.

Intrahepatische Cholestase

Die Dosis beträgt 800 mg / Tag bis 1600 mg / Tag.

Depression

Die Dosis beträgt 800 mg / Tag bis 1600 mg / Tag.

Die Dauer der Therapie wird vom Arzt festgelegt.

Die Therapie kann mit intravenöser oder intramuskulärer Verabreichung von Ademetionin-Präparaten anderer Hersteller begonnen werden, gefolgt von der Verwendung von Heptrazan in Form von Tabletten oder sofort unter Verwendung von Heptrazan in Form von Tabletten.

Ältere Patienten

Die klinische Erfahrung mit dem Medikament Heptrazan zeigte keinen Unterschied in seiner Wirksamkeit bei älteren Patienten und jüngeren Patienten. Angesichts der hohen Wahrscheinlichkeit von bestehenden Verletzungen der Leber, der Niere oder des Herzens, anderer Begleiterkrankungen oder gleichzeitiger Therapie mit anderen Arzneimitteln sollte die Dosis von Heptrazan für ältere Patienten mit Vorsicht gewählt werden, beginnend mit der unteren Grenze des Dosisbereichs.

Niereninsuffizienz

Es gibt nur begrenzte Daten zur Anwendung von Heptrazan bei Patienten mit Nierenversagen wird daher empfohlen, Vorsicht walten zu lassen Anwendung von Heptrazan bei solchen Patienten.

Leberversagen

Die Pharmakokinetik von Ademetin ist bei gesunden Probanden und bei Patienten mit chronischer Lebererkrankung ähnlich.

Kinder

Die Anwendung von Heptrasan bei Kindern ist kontraindiziert (Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht belegt).

Nebenwirkungen:

Zu den häufigsten Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit mehr als 2100 Patienten identifiziert wurden, gehörten: Kopfschmerzen, Übelkeit und Durchfall. Im Folgenden sind Daten zu Nebenwirkungen aufgeführt, die während klinischer Studien beobachtet wurden (n= 2115) und in der Postmarketing-Anwendung von ademetine ("spontane" Berichte). Alle Reaktionen sind nach Organsystemen und Häufigkeit der Entwicklung verteilt: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000).

System von Organen	Frequenz	Unerwünschte Effekte
Infektiöse und parasitäre Krankheiten	Selten	Harnwegsinfektion
Erkrankungen des Immunsystems	Selten	Überempfindlichkeitsreaktionen Anaphylaktoide oder anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Hyperämie der Haut, Kurzatmigkeit, Bronchospasmus, Rückenschmerzen, Unwohlsein in der Brust, Blutdruckschwankungen (arterielle Hypotension, arterielle Hypertonie) oder Pulsfrequenz (Tachykardie-Bradykardie)) *
Störungen der Psyche	Häufig	Angst, Schlaflosigkeit
Störungen der Psyche	Selten	Agitation, Verwirrung
Störungen aus dem Nervensystem	Häufig	Kopfschmerzen
Störungen aus dem Nervensystem	Selten	Schwindel, Parästhesien
Gefäßerkrankungen	Selten	"Gezeiten", arterielle Hypotonie, Phlebitis
Störungen des Atmungssystems, der Brust, des Mediastinums	Selten	Larynxödem *
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt	Häufig	Bauchschmerzen, Durchfall, trockener Mund, Übelkeit
	Selten	Trockener Mund, Dyspepsie, Blähungen, Magen-Darm-Schmerzen, Magen-Darm-Blutungen, Magen-Darm-Störungen, Erbrechen
	Selten	Blähungen, Ösophagitis
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes	Häufig	Juckende Haut
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes	Selten	Verstärktes Schwitzen, Angioödem, * Hautallergien (einschließlich Hautausschlag, Hautjucken, Urtikaria, Erythem) *
Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes	Selten	Arthralgie, Muskelkrämpfe.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort	Selten	Asthenie, Ödeme, Fieber, Schüttelfrost , Reaktion an der Injektionsstelle , Hautnekrose an der Injektionsstelle. *
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort	Selten	Unwohlsein

* - Die Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Ame- metionin ("Spontanberichte") nach dem Inverkehrbringen auftraten und in klinischen Studien nicht beobachtet wurden, wurden mit der Häufigkeit von "selten" als unerwünschte Wirkungen eingestuft, da die Obergrenze der 95% über 3 liegt / X, wobei X = 21 15 (die Gesamtzahl der in klinischen Versuchen beobachteten Probanden).

Überdosis:

Überdosierung der Droge Heptrazan ist unwahrscheinlich. Im Falle einer Überdosierung Es wird empfohlen, den Patienten zu überwachen und eine symptomatische Therapie durchzuführen.

Interaktion:

Keine bekannten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wurden beobachtet.

Es gibt einen Bericht über das Syndrom von überschüssigem Serotonin bei dem Patienten, der nahm Ademethionin und Clomipramin. Es wird angenommen, dass eine solche Interaktion möglich ist und vorsichtig ernannt werden sollte Ademethionin zusammen mit selektiven Serotonin - Wiederaufnahmehemmern, trizyklischen Antidepressiva (wie z Clomipramin) sowie Zubereitungen pflanzlichen Ursprungs und Zubereitungen, die Tryptophan enthalten.

Spezielle Anweisungen:

Angesichts der tonischen Wirkung des Medikaments ist es nicht empfehlenswert, es vor dem Schlafengehen zu nehmen. Bei der Verschreibung von Heptrazan an Patienten mit Leberzirrhose vor dem Hintergrund einer Hyperämie ist eine systematische Überwachung des Stickstoffgehalts im Blut erforderlich. Bei längerer Therapie ist es notwendig, den Gehalt an Harnstoff und Kreatinin im Blutserum zu bestimmen. Es wird nicht empfohlen, sich zu bewerben Ademethionin Patienten mit bipolaren Störungen. Es gibt Berichte über den Übergang von Depression zu Hypomanie oder Manie bei Patienten Ademethionin.

Patienten mit Depression haben ein erhöhtes Suizidrisiko und andere schwerwiegende unerwünschte Ereignisse. Daher sollten diese Patienten während der Behandlung mit Ademethionin unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen, um die Symptome einer Depression zu beurteilen und zu behandeln. Patienten sollten den Arzt informieren, wenn ihre Depressionssymptome unter Ademethylin-Therapie nicht abfallen oder sich verschlechtern.

Es gibt auch Berichte über einen plötzlichen Beginn oder eine Verschlechterung von Angstzuständen bei Patienten, die diese Behandlung einnehmen Ademethionin. In den meisten Fällen ist eine Aufhebung der Therapie nicht erforderlich, in einigen Fällen verschwand Angst nach einer Dosisreduktion oder Drogenentzug. Da der Mangel an Cyanocobalamin und Folsäure kann den Ademtionin Inhalt bei Risikopatienten (mit Anämie, Lebererkrankungen, Schwangerschaft , oder mit einem Potenzial für Vitaminmangel, aufgrund anderer Krankheiten oder Ernährung, zum Beispiel bei Vegetariern), sollten Sie den Vitaminspiegel im Blutplasma kontrollieren. Wenn eine Insuffizienz festgestellt wird, wird die Verabreichung von Cyanocobalamin und Folsäure vor der Behandlung mit Ademethionin oder gleichzeitiger Verabreichung mit Ademethionin empfohlen.

Im Immunoassay kann die Verwendung von Ademetin zur falschen Bestimmung des hohen Homocysteinspiegels im Blut beitragen.

Für Patienten, die empfangen AdemethioninEs wird empfohlen, nicht-immunologische Assays zur Bestimmung des Homocysteinspiegels zu verwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Einige Patienten können Schwindel auftreten, wenn sie Heptrazan einnehmen.

Es wird nicht empfohlen, das Auto zu fahren und mit den Maschinen während des Arzneimittels zu arbeiten, bis die Patienten sicher sind, dass die Therapie die Fähigkeit zur Ausübung dieser Art von Aktivität nicht beeinträchtigt.

Formfreigabe / Dosierung:

Intestinale lösliche Tabletten 400 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in eine Contour-Mesh-Box aus Aluminiumfolie, laminierte orientierte Polyamid- und Polyvinylchloridfolie und eine Folie aus Aluminium bedruckt lackiert oder aus einer Polyvinylchlorid / Polyvinylidenchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt.

20, 40 oder 50 Tabletten in einem Gefäß aus Polypropylen oder Niederdruck-Polyethylen, verschlossen mit einem Deckel für Medikamente mit einer Kontrolle der ersten Öffnung von Hochdruck-Polyethylen. Der freie Platz in der Bank ist mit Baumwolle hygroskopisch Baumwolle gefüllt. Das Etikett ist selbstklebend auf der Dose.

1 oder 2 Konturquadrate oder 1 Glas mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004430

Datum der Registrierung:24.08.2017

Haltbarkeitsdatum:24.08.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:IRVIN 2, LLC IRVIN 2, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Heptransan (Heptrasan)