Kitril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactose-Monohydrat 69,4 mg, Hypromellose (3 mPa · s) 4,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke 5,0 mg, mikrokristalline Cellulose 20,0 mg, Magnesiumstearat 0,5 mg;

Mantel: Hypromellose (6 mPa · s), Titandioxid (E171), Macrogol 400, Polysorbat 80-3,0 mg; Eine fertige Mischung der identischen Zusammensetzung Opadriy YS-1-18027-A kann verwendet werden.

Beschreibung:

Tabletten von dreieckiger Form, bikonvex, mit einer Filmschicht von weißer oder fast weißer Farbe bedeckt; Auf einer Seite des Tabletts ist eine Gravur K1.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiemetikum bedeutet - Serotonin-Rezeptor-Antagonist

ATX: & nbsp;

A.04.A.A.02 Granizétron

Pharmakodynamik:

Granisetron ist ein selektiver Antagonist von Serotonin (5-Hydroxytryptamin) 5-HT₃-Rezeptoren in den Enden des Nervus vagus und der Trigger-Zone des unteren Teils der IV-Ventrikel des Gehirns (wirkt sich praktisch nicht auf andere Rezeptoren von Serotonin), mit ausgeprägter antiemetischer Wirkung. Studien haben gezeigt, dass Kitryl® eine geringe Affinität zu anderen Rezeptoren aufweist, einschließlich anderer Arten von Serotoninrezeptoren und Dopamin D₂-Rezeptoren. Beseitigt das Erbrechen, das auftritt, wenn das parasympathische Nervensystem aufgrund der Freisetzung von Serotonin durch enterochromaffine Zellen erregt wird.

Kitryl® beseitigt Übelkeit und Erbrechen, die durch zytotoxische Chemotherapie, Strahlentherapie und postoperative Übelkeit und Erbrechen verursacht werden.

Kitryl® beeinflusst nicht die Konzentration von Prolaktin und Aldosteron im Blutplasma.

Kitryl® hat keine mutagene Wirkung im vivo und im vitro. Wenn es in hohen Dosen lebenslang verabreicht wird, erhöht es das Risiko von hepatozellulären Tumoren bei Tieren.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die Resorption von Granisetron nach oraler Verabreichung ist schnell und vollständig, aber die absolute Bioverfügbarkeit ist aufgrund der Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber auf 60% reduziert. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Granisetron nicht.

Verteilung

Granisetron wird an Organe und Gewebe (einschließlich Plasma und Erythrozyten) verteilt, das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 3 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt ca. 65%.

Stoffwechsel

Die Biotransformation erfolgt hauptsächlich in der Leber durch N-Detylierung und Oxidation des aromatischen Rings, gefolgt von Konjugation. Forschung im vitro zeigte, dass Ketoconazol hemmt den Metabolismus von Granisetron, an dem Isoenzyme der Unterfamilie beteiligt sind CYP3EIN. Andere Studien im vitro zeigte, dass Granisetron beeinflusst die Aktivität des Isoenzyms nicht CYP3 A4.

Ausscheidung

Nieren in unmodifizierter Form werden im Durchschnitt 12% und in Form von Metaboliten 47% der Dosis angezeigt. Die restlichen 41% werden über den Darm in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Die Halbwertszeit bei oraler Aufnahme beträgt 9 Stunden mit einer großen individuellen Variabilität.

Die Granisetron-Konzentrationen im Plasma korrelieren mit ihrer antiemetischen Wirkung. Therapeutische Wirkung wird selbst dann beobachtet, wenn Granisetron ist nicht mehr im Plasma gefunden.

Die Pharmakokinetik von Granisetron bei oraler Verabreichung bleibt in einem Dosisbereich bis zum 2,5-fachen der empfohlenen Dosis linear.

Indikationen:

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen bei der Durchführung einer zytostatischen Chemotherapie bei Erwachsenen.

Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen während der Strahlentherapie bei Erwachsenen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Granisetron oder eine der Komponenten des Arzneimittels in der Anamnese.

Überempfindlichkeitsreaktionen gegen andere selektive Antagonisten von Serotonin 5-HT₃-Rezeptoren in der Anamnese.

Stillzeit.

Kinder unter 12 Jahren (nicht genug Daten, um das optimale Dosierungsschema für diese Altersgruppe festzulegen).

Vorsichtig:

Teilweise Darmverschluss.

Schwangerschaft (bei Frauen während der Schwangerschaft wird Kitryl® nur verschrieben, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt, Kitryl® keine teratogenen Wirkungen bei Tieren hat, Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt).

Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Dosierung und Verabreichung:

Standard-Dosierungsschema

Zytostatische Chemotherapie

Verhütung: innerhalb 1 mg 2 mal am Tag oder 2 mg 1 mal pro Tag nicht mehr als 7 Tage nach dem Beginn der zytostatischen Therapie. Die erste Dosis sollte 1 Stunde vor Beginn der Zytostatikatherapie eingenommen werden.

Behandlung: Herr.Es liegen keine ausreichenden Daten vor, um die Kitryl®-Tabletten zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen bei der Durchführung einer zytostatischen Chemotherapie bei Erwachsenen zu empfehlen.

Strahlentherapie

Prävention und Behandlung: innerhalb von 2 mg einmal täglich höchstens 7 Tage nach Beginn der Strahlentherapie; mit der ersten Dosis 1 Stunde vor Beginn der Strahlentherapie.

Spezielles Dosierungsschema

Kinder

Tabletten der Zubereitung Kitryl® werden nicht für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen, da nicht genügend Daten vorliegen, um das optimale Dosierungsschema für diese Altersgruppe festzulegen. Zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen bei der Durchführung der zytostatischen Therapie bei Kindern wird eine andere Dosierungsform des Kitryl®-Präparats verwendet - ein Konzentrat zur Herstellung einer Lösung für Infusionen (siehe Gebrauchsanweisung).

Nebenwirkungen:

In den meisten Fällen waren die Nebenwirkungen mit Kitryl® nicht schwerwiegend und wurden von Patienten ohne Unterbrechung der Therapie toleriert.

Es gab Fälle von Manifestation von Überempfindlichkeit, einschließlich schwerer (zum Beispiel Anaphylaxie).

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Benommenheit, Schwäche, Angstzustände, Unruhe, Schwindel, Serotonin-Syndrom (einschließlich Veränderungen im psychischen Zustand, autonome Dysfunktion und Störungen des Nerven- und Muskelsystems).

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Sodbrennen, Veränderung der Geschmacksempfindungen.

Aus der Leber und den Gallenwegen: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen (Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase) normalerweise innerhalb ihrer normalen Werte (nicht überschreiten die oberen Grenzen der Norm).

Vom Immunsystem: Hautausschlag, Hyperthermie, Bronchospasmus, Nesselsucht, Juckreiz, Überempfindlichkeitsreaktionen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Arrhythmie, Brustschmerzen, Blutdruckabfall oder Blutdruckanstieg.

Wie bei der Verwendung anderer Antagonisten von Serotonin 5-HT₃-Rezeptoren, mit der Therapie mit Kitryl®, wurden Fälle von Veränderungen der Parameter des Elektrokardiogramms (EKG) berichtet, einschließlich Fällen einer Zunahme des Intervalls QT. Diese Veränderungen waren unbedeutend und wiesen in der Regel keine klinische Signifikanz auf, insbesondere hatten sie keine Anzeichen einer proarrhythmogenen Wirkung.

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe: Hautausschlag, Schwellung / Schwellung des Gesichts.

Auf Seiten des Körpers als Ganzes: grippeähnliches Syndrom, einschließlich Fieber und Schüttelfrost.

Überdosis:

Mit einer einzigen intravenösen Injektion von 38 mg Granisetron wurden außer leichten Kopfschmerzen keine ernsthaften Nebenwirkungen beobachtet. Das spezifische Gegenmittel für Kitryl® ist nicht bekannt. Im Falle einer Überdosierung ist die Behandlung symptomatisch.

Interaktion:

Granisetron beeinflusst die Isoenzymaktivität nicht CYP3EIN4 (verantwortlich für den Stoffwechsel einiger narkotischen Analgetika). Die Wirksamkeit von Granisetron kann durch intravenöse Verabreichung von Dexamethason (8-20 mg) vor der Chemotherapie erhöht werden. Forschung im vitro zeigte, dass Ketoconazol hemmt den Metabolismus von Granisetron, an dem Isoenzyme der Unterfamilie beteiligt sind CYP3EIN. Spezielle Studien zur Interaktion mit Mitteln für die Allgemeinanästhesie wurden nicht durchgeführt, aber Granisetron gut verträglich bei gleichzeitiger Anwendung mit ähnlichen Arzneimitteln und narkotischen Analgetika.

Bei der Induktion von "Leber" -Enzymen mit Phenobarbital wurde eine Erhöhung der Clearance von Granisetron (bei intravenöser Verabreichung) um etwa ein Viertel beobachtet.

Es gab keine Wechselwirkung bei gleichzeitiger Anwendung mit Benzodiazepinen, Tranquilizern, Antiulcermitteln aus der Gruppe der H-Blocker₂-gistaminovyh Rezeptoren und Zytostatika, die Erbrechen verursachen.

Wie bei der Verwendung anderer Antagonisten von Serotonin 5-HT₃-Rezeptoren, Granisetron-Therapie berichtete Fälle von Änderungen der EKG-Parameter, einschließlich Fälle von Erhöhung des Intervalls QT. Diese Veränderungen waren unbedeutend und wiesen in der Regel keine klinische Signifikanz auf, insbesondere hatten sie keine Anzeichen einer proarrhythmogenen Wirkung. Jedoch bei Patienten, die eine gleichzeitige Therapie mit Arzneimitteln mit einer bekannten Fähigkeit zur Verlängerung des Intervalls erhalten QT und / oder arrhythmogene Aktivität, können die beobachteten Veränderungen im EKG mit Granisetron-Therapie zu klinisch relevanten Konsequenzen führen.

Wie bei anderen Antagonisten von Serotonin 5-HT₃-Rezeptoren, mit der Verwendung von Kitryl® in Kombination mit anderen serotonergen Medikamenten, gab es Fälle von der Entwicklung von Serotonin-Syndrom (einschließlich Veränderungen in psychischen Zustand, autonome Dysfunktion und Störungen der Nerven-und Muskelsysteme).

Spezielle Anweisungen:

Patienten mit Anzeichen einer partiellen Obstruktion des Darms nach der Verabreichung von Kitryl® sollten unter der Aufsicht eines Arztes stehen, da Kitryl® die Darmmotilität reduzieren kann.

Kitryl® ist sicher für die Anwendung bei älteren Patienten und Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz.

Bei gesunden Freiwilligen, Kitril® bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von bis zu 200 μg / kg hat keine klinisch signifikante Wirkung auf das Elektroenzephalogramm oder die Ergebnisse von psychometrischen Tests.

Wie bei der Verwendung anderer Antagonisten von Serotonin 5-HT₃-Rezeptoren, mit der Therapie mit Kitryl®, wurden die Veränderungen der EKG-Parameter berichtet, einschließlich der Fälle eines Anstiegs des Intervalls QT. Diese Veränderungen waren unbedeutend und wiesen in der Regel keine klinische Signifikanz auf, insbesondere hatten sie keine Anzeichen einer proarrhythmogenen Wirkung. Bei Patienten mit vorbestehenden Arrhythmien oder Erkrankungen, die mit Herzleitungsstörungen einhergehen, können die beobachteten Veränderungen der EKG-Parameter während der Therapie mit Kitryl® jedoch zu klinisch relevanten Konsequenzen führen. In diesem Zusammenhang ist Vorsicht geboten bei der Verschreibung von Patienten mit begleitender Herzerkrankung, die eine kardiotoxische Chemotherapie erhalten und / oder mit Elektrolytstörungen einhergehen. Fälle von Kreuzsensibilität zwischen Antagonisten von Serotonin 5-HT₃Rezeptoren.

Patienten mit einer seltenen hereditären Unverträglichkeit gegenüber Galaktose, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption werden für die Anwendung von Kitryl® nicht empfohlen.

Bei der klinischen Notwendigkeit der gleichzeitigen Anwendung von Granisetron mit anderen serotonergen Arzneimitteln ist es notwendig, den Zustand des Patienten zu beobachten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Daten zur Wirkung von Kitryl® auf die Fahrtüchtigkeit sind nicht verfügbar. Es sollte jedoch Vorsicht walten gelassen werden, wenn man bedenkt, dass Kitil® in Einzelfällen als schläfrig und schwindlig beschrieben wurde.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 1 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie.

Ein Blister mit den Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016118 / 01

Datum der Registrierung:13.11.2009 / 29.11.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Hoffmann-La Roche AGHoffmann-La Roche AG Schweiz

Hersteller: & nbsp;

F. Hoffmann-La Roche, Ltd. Schweiz

Darstellung: & nbsp;F. Hoffmann-La Roche AG F. Hoffmann-La Roche AG Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Kitryl® (Kytril®)