Granisetron-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Granisetron ist ein selektiver Antagonist von 5-Hydroxytryptamin (5-HT₃) Rezeptoren in den Enden des Vagusnervs (n.Vagus) und die Triggerzone des unteren Teils des IV. Ventrikels des Gehirns (beeinflusst praktisch keine anderen Rezeptoren von Serotonin), mit ausgeprägter antiemetischer Wirkung. Hat wenig Affinität für andere Arten von Rezeptoren, einschließlich 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₄ und Dopamin (D₂) Rezeptoren.

Beseitigt das Erbrechen, das auftritt, wenn das parasympathische Nervensystem aufgrund der Freisetzung von Serotonin durch enterochromaffine Zellen angeregt wird.

Pharmakokinetik:

Verteilung. Offensichtliches Verteilungsvolumen (V_d) ist 3 l / kg. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ungefähr 65%. Der Durchschnittswert der Granisetron-Clearance beträgt ca. 27 l / h. Die maximale Konzentration im Serum (C_mOh) bei intravenöser Verabreichung von 63,8 ng / ml. Es ist in Plasma und Erythrozyten verteilt. Die Konzentration von Granisetron im Plasma korreliert nicht eindeutig mit der Schwere des antiemetischen Effekts. Klinische Wirkung kann beobachtet werden, auch wenn Granisetron ist nicht im Blutplasma gefunden.

Stoffwechsel. Metabolisiert in der Leber durch N-Detylierung, Oxidation und Konjugation unter Beteiligung von Isoenzym CYP3EIN4 Cytochrom P450. Die resultierenden Metaboliten weisen eine Antiserotoninaktivität auf.

Ausscheidung. Die Halbwertszeit (T_1/2) mit intravenöser (IV) Verabreichung ist 9 Stunden mit einer breiten individuellen Variabilität. Im Durchschnitt sind 12% der verabreichten Dosis unverändert in den Nieren und 47% in Form von Metaboliten, der Rest. das Medikament wird vom Darm in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientenkategorien

Nach einer einzigen intravenösen (iv) Verabreichung der empfohlenen Dosis von Granisetron, die pharmakokinetischen Parameter bei älteren Patienten bleiben Sie innerhalb der Grenzen der Norm.

Niereninsuffizienz hat keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Granisetron.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz, die in Verbindung mit einem Neoplasma der Leber entstanden ist, ist die totale Clearance ungefähr 2-fach reduziert. V_d und die Gesamtclearance bei Erwachsenen und Kindern mit malignen Neoplasmen unterscheidet sich nicht.

Indikationen:

- Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen bei der zytostatischen Chemotherapie bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren;

- Prävention und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen während der Strahlentherapie bei Erwachsenen;

- Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Granisetron und andere Bestandteile des Arzneimittels;

- Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere selektive Antagonisten von Serotonin 5-HT₃ Rezeptoren (einschließlich Ondansetron) in der Anamnese;

- die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

Partielle Darmverschluss, Herzrhythmusstörungen und Reizleitungsstörungen in der Anamnese, Schwangerschaft.

Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit bei der Verwendung von Granisetron bei Kindern unter 2 Jahren fehlen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Trotz der Tatsache, dass die Teratogenität von Granisetron nicht nachgewiesen wurde, ist die Anwendung von Granisetron-Teva während der Schwangerschaft nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Es liegen keine Daten zur Penetration von Granisetron in die Muttermilch vor. Es ist notwendig, das Stillen während der Einnahme des Medikaments auszusetzen.

Dosierung und Verabreichung:

In Form von intravenöser (IV) Infusion.

Erwachsene

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen während der zytostatischen Chemotherapie

Die Infusion von Granisetron-Teva erfolgt mindestens 30 Minuten vor Beginn der zytostatischen Chemotherapie.

- Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg: Granisetron-Teva-Konzentratkonzentrat 3 mg / 3 ml (1 Ampulle) wird mit einer Infusionslösung auf ein Volumen von 15 ml verdünnt und für mindestens 30 Sekunden als intravenöse Bolusinfusion verabreicht oder mit einer Infusionslösung auf ein Volumen von 20-50 verdünnt ml und injiziert für mindestens 5 Minuten in Form IV-Infusion.

- Patienten mit einem Gewicht von weniger als 50 kg: Konzentrat Granisetron-Teva in einer Dosis von 20-40 mkg / kg wird mit einer Infusionslösung auf ein Volumen von 10-30 ml verdünnt und als intravenöse Tropfinfusion für mindestens 5 Minuten verabreicht.

Die prophylaktische Verabreichung von Granisetron-Teva sollte vor Beginn der zytostatischen Chemotherapie abgeschlossen sein.

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen während der Strahlentherapie

Das Dosierungsschema ist das gleiche wie bei der Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen bei der Durchführung einer zytostatischen Chemotherapie.

Behandlung von Übelkeit und Erbrechen während der zytostatischen Chemotherapie und Strahlentherapie

Das Dosierungsschema ist das gleiche wie bei der Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen bei der Durchführung einer zytostatischen Chemotherapie. Bei Bedarf können Sie 2 zusätzliche intravenöse Infusionen mit einem Intervall von mindestens 10 Minuten in einer Dosis von nicht mehr als 3 mg ausgeben. Die maximale Tagesdosis sollte 9 mg nicht überschreiten (innerhalb von 24 Stunden nicht mehr als 3 mal 3 mg).

Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen

Konzentrat Granisetron-Teva 1 mg / 1 ml (1 Ampulle) wird mit einer Infusionslösung auf ein Volumen von 5 ml verdünnt und als intravenöser Bolus in einem langsamen Bolus für mindestens 30 Sekunden einmal verabreicht.

Kinder über 2 Jahren

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen bei der Durchführung einer zytostatischen Chemotherapie

Die Infusion von Granisetron-Teva erfolgt mindestens 30 Minuten vor Beginn der zytostatischen Chemotherapie.

Konzentrat Granisetron-Teva in einer Dosis von 20 mkg / kg wird mit einer Infusionslösung auf ein Volumen von 10-30 ml verdünnt und als intravenöse Tropfinfusion für mindestens 5 Minuten verabreicht.

Die prophylaktische Verabreichung von Granisetron-Teva sollte vor Beginn der zytostatischen Chemotherapie abgeschlossen sein.

Behandlung von Übelkeit und Erbrechen während der zytostatischen Chemotherapie

Das Dosierungsschema ist das gleiche wie bei der Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen bei der Durchführung einer zytostatischen Chemotherapie. Bei Bedarf können 2 zusätzliche intravenöse Infusionen in Intervallen von mindestens 10 Minuten bei einer Dosis von 20 μg / kg durchgeführt werden.

Die maximale Tagesdosis sollte 60 mcg / kg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz, und ältere Patienten Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Infusion

Um eine Lösung der Granisetron-Teva-Zubereitung zur intravenösen Infusion zu erhalten, werden sterile Infusionslösungen verwendet: 0,9% ige Natriumchloridlösung, 0,18% ige Natriumchloridlösung und 4% Dextroselösung, 5% Dextroselösung, Hartman-Lösung, Natriumlactatlösung oder 10% Mannitollösung. Die Verwendung anderer Infusionslösungen ist nicht erlaubt. Eine Lösung zur intravenösen Infusion wird unmittelbar vor der Verwendung hergestellt. Die fertige Lösung ist 24 Stunden bei Raumtemperatur stabil und vor direkter Sonneneinstrahlung geschützt.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation klassifiziert: sehr oft - nicht weniger als 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwäche; selten - Dystonie, Dyskinesie; sehr selten - Angst, Angst, Anorexie, Ohnmacht, Schwindel, Koma.

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft Verstopfung; oft - Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blähungen; selten - eine Verletzung der Leberfunktion; erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen (Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase), Sodbrennen, Geschmacksveränderungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Arrhythmie, Schmerz im Herzen; sehr selten - Senkung des Blutdrucks (BP), Erhöhung des Blutdrucks.

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, Anaphylaxie, Dyspnoe, Bronchospasmus, Urtikaria; sehr selten - Hautausschlag, Juckreiz, Schwellung / Schwellung des Gesichts.

Andere: oft - Asthenie, Schmerzsyndrom, Fieber, grippeähnliches Syndrom.

Überdosis:

Die Verwendung von Granisetron in Form einer einzigen Injektion in einer Dosis von 30 mg wurde von leichten Kopfschmerzen begleitet. Schwerwiegende Nebenwirkungen wurden nicht beobachtet.

Behandlung: das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Führen Sie eine symptomatische Therapie durch.

Interaktion:

Pharmazeutisch unvereinbar mit anderen Arzneimitteln.

Granisetron verändert die Aktivität von Cytochrom-P450-Isoenzymen nicht. Induktoren und Inhibitoren von Cytochrom-P450-Isoenzymen können T beeinflussen_1/2und die Klärung von Granisetron.

Mit der intravenösen Verabreichung von Granisetron für die Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems führte Phenobarbital zu einer Erhöhung der Gesamtplasma-Clearance um etwa 25%. Forschung im vitro zeigte, dass Ketoconazol kann den Metabolismus von Granisetron durch Beeinflussung des Isoenzyms hemmen CYP3EIN4 Cytochrom P450. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist unbekannt.

Die Wirksamkeit von Granisetron kann durch intravenöse Verabreichung von Glucocorticosteroiden gesteigert werden.

Bis heute gab es keine Anzeichen für Wechselwirkungen zwischen Granisetron und Medikamenten, die oft zur antiemetischen Behandlung verschrieben werden (z. B. Benzodiazepine und Antipsychotika), sowie Arzneimittel, die für Verdauungsstörungen verschrieben werden. Darüber hinaus gab es keine Wechselwirkungen zwischen Granisetron und Erbrechen Zytostatika.

Spezielle Anweisungen:

Wie Granisetron kann die Darmmotilität verringern, Patienten mit Anzeichen einer partiellen Obstruktion des Darms nach Granisetron Verwaltung sollte unter der Aufsicht eines Arztes sein.

Ältere Patienten sowie Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion benötigen keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen.Obwohl bisher keine Hinweise auf eine Zunahme der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion gefunden wurden, Granisetron in dieser Gruppe von Patienten sollte angesichts seiner Pharmakokinetik mit Vorsicht verwendet werden.

Die Verwendung von 5-HT-Antagonisten₃-Rezeptoren, einschließlich Granisetron, kann das Auftreten von Arrhythmien oder Anomalien des EKG von der Norm begleitet sein. Dieser Effekt kann bei Patienten mit vorangegangenen Herzrhythmusstörungen und -leitungsstörungen sowie bei Patienten, die Antiarrhythmika oder Betablocker erhalten, klinisch signifikant sein.

Mit einem hohen Maß an emetogenen Wirkung oder hochdosierte zytostatische Chemotherapie, um die Effizienz von Granisetron zu erhöhen, Dexamethason vor der zytostatischen Therapie oder Methylprednisolon vor und nach der zytostatischen Therapie.

In 1 ml Granisetron-Teva sind 0,15 mmol (3,5 mg) Natrium enthalten. Diese Tatsache sollte bei Patienten berücksichtigt werden, die eine Diät mit einer Einschränkung der Natriumaufnahme befolgen, wenn die tägliche Dosis des Arzneimittels 6,6 ml übersteigt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

In Anbetracht der Möglichkeit, Schwindelgefühle zu entwickeln, ist es während der Behandlung mit Granisetron notwendig, beim Fahren von Fahrzeugen Vorsicht walten zu lassen und potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, 1 mg / ml.

Verpackung:

Für 1 oder 3 ml in Ampullen aus farblosem Glas Typ I mit einem weißen Bruchpunkt.

5 Ampullen in einer Kunststoffpalette werden zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel platziert.

Lagerbedingungen:

Lagerung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, an einem vor Licht geschützten Ort.

Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001058

Datum der Registrierung:27.10.2011

Datum der Stornierung:2016-10-27

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Ungarn

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.12.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Granisetron-Teva (Granisetron-Teva)