Markain Spinale - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:Zusammensetzung pro ml Lösung:
Wirkstoff: Bupivacain-Hydrochlorid-Monohydrat 5,28 mg entsprechend 5,0 mg Bupivacain-Hydrochlorid.
Hilfsstoffe: Natriumchlorid 8,6 mg, Natriumhydroxid, um den pH-Wert auf 5,0-6,5 einzustellen, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

Beschreibung:Eine klare, farblose Lösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:lokale Betäubung

ATX: & nbsp;

N.01.B.B.01 Bupivacain

Pharmakodynamik:Bupivacain - Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Bei intrathekaler Injektion erfolgt der Effekt schnell und seine Dauer variiert von mittel bis lang. Die Dauer der Wirkung hängt von der Dosis ab.
Bupivacain inhibiert reversibel Impulse entlang der Nervenfaser, indem es den Durchgang von Natriumionen durch die Zellmembran blockiert.
Markain Spinal ist eine schwache hyperbare Lösung (im Vergleich zu Liquor cerebrospinalis) bei einer Temperatur von 20 ° C und hat die Eigenschaften einer schwachen hypobaren Lösung bei einer Temperatur von 37 ° C. Im Allgemeinen kann die Lösung des Arzneimittels als betrachtet werden Isobare, da die Schwerkraft ihre Verteilung im Subarachnoidalraum beeinflusst. Verglichen mit dem Medikament Markane Spinal Heavy, das Dextrose enthält und die Eigenschaften einer hyperbaren Lösung hat, hat Markain Spinal eine weniger vorhersehbare Blockade, aber eine längere Wirkungsdauer.

Pharmakokinetik:

Bupivacain hat einen pKa-8,2-Index der Trennung von 346 (bei 25 ° C in einem Noctanol / Phosphat-Puffer pH 7,4). Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Bupivacain.

Bupivacain wird vollständig vom Subarachnoidalraum absorbiert; Die Absorption ist zweiphasig, die Halbwertszeit für die zwei Phasen beträgt 50 bzw. 408 Minuten. Die langsame Elimination von Bupivacain wird durch die Anwesenheit einer langsamen Absorptionsphase bestimmt, was die längere Halbwertszeit (T1 / 2) nach epiduraler Verabreichung im Vergleich zur intravenösen Verabreichung erklärt. Die Konzentration von Bupivacain im Blutplasma nach intrathekaler Blockade ist geringer als bei anderen Regionalanästhesien, da für die intrathekale Anästhesie geringere Dosen erforderlich sind. Im Allgemeinen beträgt die Erhöhung der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma etwa 0,4 mg / l für jeweils 100 mg des verabreichten Arzneimittels. Dies bedeutet, dass eine Dosis von 20 mg eine Konzentration im Blutplasma von etwa 0,1 mg / L erzeugt.

Nach intravenöser Verabreichung beträgt die Gesamtplasmaclearance von Bupivacain 0,58 l / min, das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt 73 l, die Halbwertszeit beträgt 2,7 Stunden, die mittlere Leberextraktion beträgt nach IV etwa 0,38. Bupivacain, bindet hauptsächlich an & agr; 1-saure Plasma-Glycoproteine (Bindung an Plasmaproteine - 96%). Die Bupivacain-Clearance ist fast vollständig auf den Metabolismus des Arzneimittels in der Leber zurückzuführen und ist stärker von der Aktivität der Leber-Enzymsysteme als von Leberperfusion abhängig .

Bupivacain durchdringt die Plazentaschranke mit einem schnellen Gleichgewicht in der ungebundenen Fraktion. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine im fetalen Blutfluss ist geringer als der der Mutter, was zu einer niedrigeren Konzentration des Wirkstoffs im fetalen Plasma im Vergleich zur Gesamtkonzentration des Wirkstoffs im Blutplasma der Mutter führt.

Bupivacain dringt in Mengen in die Muttermilch ein, die für das Baby kein Risiko darstellen.

Bupivacain wird in der Leber hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-bupivacain und Metaboliten metabolisiert N-Dealkylierung zu PPX. Beide Reaktionen finden unter Beteiligung von Cytochrom-P4503A4-Enzymen statt. Ungefähr 1% Bupivacain wird am Tag nach der Verabreichung unverändert im Urin und ungefähr 5% in Form von PPX ausgeschieden. Die Konzentration von PPX und 4-Hydroxy-Bupivacain im Plasma während und nach längerer Bupivacain-Verabreichung ist im Vergleich zur verabreichten Dosis des Arzneimittels gering.

Indikationen:Intrathekale Anästhesie (Subarachnoidal, spinal) bei chirurgischen Eingriffen. Chirurgische Operationen an den unteren Extremitäten (einschließlich des Hüftgelenks), die 1,5-4 Stunden dauern (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Medikaments oder gegen andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ.
Allgemeine Kontraindikationen für die intrathekale Anästhesie sollten berücksichtigt werden:
- Akute Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS), wie Meningitis, Poliomyelitis, intrakranielle Blutung sowie Neubildungen des zentralen Nervensystems.
- die Verengung des Spinalkanals und der Wirbelsäulenerkrankung in der Phase der Exazerbation (Spondylitis, Schwellung) oder kürzliche Verletzung (Fraktur) der Wirbelsäule
-Septikämie.
-perniziöse Anämie mit subakuter kombinierter Degeneration des Rückenmarks.
pustulöse Läsionen der Haut an der Stelle der geplanten Punktion oder an der Punktionsstelle angrenzend;
Patienten mit schwerer arterieller Hypotonie, wie kardiogenem oder hypovolämischem Schock.
- Gerinnungsstörung oder begleitende antikoagulante Therapie.

Vorsichtig:geschwächte ältere Patienten oder Patienten mit schweren Begleiterkrankungen, wie z. B. atrioventrikuläre Blockade des Grades II und III, schweres Leber- oder Nierenversagen, jedoch ist eine Regionalanästhesie für diese Patientengruppen vorzuziehen. Patienten, die Antiarrhythmika der Stufe III einnehmen (z. B. Amiodaron), müssen wegen der Möglichkeit, unerwünschte Wirkungen des Herz-Kreislauf-Systems zu entwickeln, sorgfältig überwacht und überwacht werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Bei älteren Patienten und bei Patienten in der späten Schwangerschaft besteht ein erhöhtes Risiko für eine hochgradige oder vollständige Spinalblockade. Daher wird bei solchen Patienten empfohlen, reduzierte Dosen des Arzneimittels zu verwenden (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").
Bei Patienten mit neurologischen Erkrankungen wie Multipler Sklerose, Hemiplegie, Paraplegie und neuromuskulären Erkrankungen sollte Vorsicht bei der Durchführung einer intrathekalen Anästhesie geboten werden, obwohl nicht nachgewiesen wurde, dass eine intrathekale Anästhesie zu einer Verschlechterung dieser Erkrankungen führt. Vor der Durchführung der intrathekalen Anästhesie in solchen Fällen muss man sicherstellen, dass der potentielle Nutzen für den Patienten das mögliche Risiko übersteigt. Bupivacain sollte bei Patienten, die andere Lokalanästhetika oder Präparate erhalten, die strukturell den Lokalanästhetika vom Amidtyp ähnlich sind, wie Antiarrhythmika (z. B. Lidocain, Mexiletin), wegen der Möglichkeit, eine additive toxische Wirkung zu entwickeln.

Schwangerschaft und Stillzeit:Schwangerschaft
Bupivacain wurde bei einer großen Anzahl von Schwangeren und Frauen im gebärfähigen Alter verwendet. Auswirkungen des Arzneimittels auf die Fortpflanzungsfähigkeit oder eine Zunahme der Häufigkeit von Fehlbildungen wurden nicht beobachtet (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik"). Es wird empfohlen, reduzierte Dosen des Arzneimittels in der späten Schwangerschaft zu verwenden (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").
Stillzeit
Bupivacain dringt in Mengen in die Muttermilch ein, die für das Baby kein Risiko darstellen.

Dosierung und Verabreichung:

Intrathekal

Erwachsene

Diese Empfehlungen sind indikativ für den durchschnittlichen Erwachsenen.

Die Tabelle ist ein Richtwert für die Dosierung des Arzneimittels für die am häufigsten verwendeten Blockaden. Die Wahl einer Dosis des Arzneimittels sollte auf klinischen Erfahrungen beruhen, wobei der körperliche Zustand des Patienten zu berücksichtigen ist. Es ist notwendig, die kleinste für eine ausreichende Anästhesie erforderliche Dosis zu verwenden. Die Dauer der Anästhesie hängt von der Dosis ab, während die Verteilung des Medikaments über die Segmente schwierig vorherzusagen ist, insbesondere wenn eine isobare (einfache) Lösung verwendet wird.

Empfohlene Dosierung für Marcain Spinal

Niveau der Anästhesie

Konzentration,

mg / ml

Dosis

ml mg

Anfang

Aktionen,

Minen

Dauer

Aktionen,

Uhr

Indikationen: Operationen an den unteren Extremitäten, einschließlich des Hüftgelenks

5,0

2-4 10-20

5-8

1,5-4

Empfohlener Bereich der Verwaltung ist niedriger L3.

Bei älteren Patienten und Patienten in der späten Schwangerschaft wird empfohlen, eine reduzierte Dosis des Arzneimittels zu verwenden.

Kinder (bis 40 kg)

Markain Spinal kann bei Kindern verwendet werden. Der Unterschied zwischen Kindern und Erwachsenen besteht darin, dass bei Neugeborenen und Säuglingen das Volumen der Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit relativ groß ist. Daher benötigen sie eine höhere Dosis pro kg Körpergewicht als Erwachsene, um die gleiche Blockade zu erreichen wie Erwachsene.

Empfohlene Dosen für Kinder

Gewicht (kg)	Dosis (mg / kg)
<5	0,4-0,5 mg / kg
5-15	0,3-0,4 mg / kg
15-40	0,25-0,3 mg / kg

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen auf Marcain Spinal sind analog zu Nebenwirkungen, die bei der intrathekalen Verabreichung anderer lokaler langwirkender Anästhetika auftreten. Durch das Medikament selbst verursachte Nebenwirkungen sind schwer von den physiologischen Manifestationen einer Nervenblockade (z. B. arterielle Hypotonie, Bradykardie, vorübergehende Harnverhaltung), direkt (z. B. spinales Hämatom) oder indirekt (z. B. Meningitis, epiduraler Abszess) zu unterscheiden. durch Einführen einer Nadel oder Reaktionen, die mit einem Austreten von Cerebrospinalflüssigkeit verbunden sind (z. B. Kopfschmerzen nach der Punktion).

Sehr häufig (> 1/10)

Vom Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypotonie, Bradykardie

Aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT): Übelkeit

Häufig (> 1/100, <1/10)

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen nach der Punktion. Aus dem Magen-Darm-Trakt: Erbrechen

Seitens des Urogenitalsystems: Harnretention, Inkontinenz

Seltener (<1/1000,> 1/100)

Von der Seite des Nervensystems: Parästhesien, Paresen, Desintegration

Vom Bewegungsapparat: Muskelschwäche, Schmerzen im Lumbalbereich

Selten (<1/1000)

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzstillstand

Von der Seite des Nervensystems: totale Spinalblockade, Paraplegie, Lähmung, Neuropathie, Arachnoiditis. Von den Atemwegen: Atemdepression

Allgemein: allergische Reaktionen, in den schwersten Fällen - anaphylaktischer Schock.

Überdosis:

Akute systemische Toxizität

Die Verwendung von Markain Spinal in Übereinstimmung mit den Empfehlungen führt nicht zu einer solchen Konzentration des Arzneimittels im Plasma, bei der systemische toxische Manifestationen auftreten können. Wenn das Arzneimittel jedoch in Kombination mit anderen Lokalanästhetika angewendet wird, kann sich eine akute systemische Toxizität durch die Zugabe von toxischen Wirkungen entwickeln.

Wie andere Lokalanästhetika, Bupivacain kann akute toxische Reaktionen aus dem Zentralnervensystem und dem Herz-Kreislauf-System verursachen, wenn seine Verwendung für Lokalanästhesie zu einer hohen Konzentration des Arzneimittels im Blut führt. Insbesondere kann es sich im Falle einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion manifestieren. Vor dem Hintergrund einer hohen Konzentration von Bupivacain im Plasma wurden Fälle von ventrikulärer Arrhythmie, Kammerflimmern, plötzlichem kardiovaskulärem Kollaps und Tod dokumentiert. Die normalerweise für die intrathekale Anästhesie verwendeten Dosen führen jedoch nicht zu einer hohen systemischen Konzentration des Arzneimittels.

Aus dem zentralen Nervensystem

Mit der Anwendung von Bupivacain manifestiert sich Intoxikation allmählich, da Anzeichen und Symptome eines gestörten Zentralnervensystems mit zunehmendem Schweregrad wirken. Erste Vergiftungsmanifestationen sind: Parästhesien im Mundbereich, Schwindel, Taubheit der Zunge, pathologisch erhöhte Wahrnehmung von gewöhnlichen Geräuschen und Tinnitus. Sehstörungen und Tremor sind schwerwiegendere Anzeichen und gehen der Entwicklung von generalisierten Anfällen voraus. Diese Phänomene sollten nicht fälschlicherweise als neurotisches Verhalten betrachtet werden. Nach ihnen können Bewusstlosigkeit und die Entwicklung von großen Anfällen auftreten, die von einigen Sekunden bis zu einigen Minuten dauern können. Aufgrund der gesteigerten Muskelaktivität treten Störungen des normalen Atmungsprozesses nach Beginn der Anfälle, Hypoxie und Hyperkapnie schnell auf. In schweren Fällen kann sich Apnoe entwickeln. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Diese Phänomene sind auf die Umverteilung von Lokalanästhetikum aus dem Zentralnervensystem und den Metabolismus der Droge zurückzuführen. Der Umgang mit toxischen Wirkungen kann schnell erfolgen, wenn nicht in sehr großer Menge Anästhetika verabreicht werden.

Akute systemische Toxizitätstherapie

Wenn die ersten Anzeichen einer akuten systemischen Toxizität oder der totalen Spinalblockade auftreten, muss das Arzneimittel sofort abgesetzt und eine symptomatische Therapie von kardiovaskulären und neurologischen (Anfälle, ZNS-Depression) Störungen durchgeführt werden. Bei Herzstillstand sollte sofort eine kardiopulmonale Reanimation durchgeführt werden. Es ist wichtig, die Lungenventilation, den Blutkreislauf und die adäquate Sauerstoffversorgung aufrechtzuerhalten und auch die Azidose zu korrigieren. Bei Unterdrückung der kardiovaskulären Aktivität (arterielle Hypotonie, Bradykardie) ist eine intravenöse Injektion von 5-10 mg Ephedrin notwendig, die gegebenenfalls nach 2-3 Minuten wiederholt werden kann. Kinder sollten entsprechend ihrem Alter und Gewicht eine Dosis Ephedrin erhalten.

Bei Krampfanfällen sollte eine Therapie zur Erhaltung des Herz-Kreislauf-Systems, zur adäquaten Oxygenierung und zum Anhalten von Anfällen durchgeführt werden. Bei Bedarf Sauerstoffversorgung und künstliche Beatmung der Lunge (Ambu-Beutel oder Intubation der Luftröhre). Wenn Krämpfe nicht innerhalb von 15-20 Sekunden von selbst aufhören, sollten Antikonvulsiva verwendet werden: Thiopental-Natrium 1-3 mg / kg iv bietet einen schnellen Anfall von Anfällen; Sie können 0,1 mg / kg Diazepam IV verwenden (der Effekt entwickelt sich langsamer im Vergleich zur Wirkung von Thiopental). Länger andauernde Krämpfe können die Beatmung und Sauerstoffversorgung beeinträchtigen. In solchen Fällen kann zur schnellen Anhalten von Anfällen die Intubation der Luftröhre und die Verabreichung eines Muskelrelaxans (z. B. Succinylcholin 1 mg / kg) verwendet werden.

Interaktion:Bupivacain sollte bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten, oder bei Arzneimitteln, die in der Struktur lokalen Anästhetika vom Amidtyp ähneln, wie z. B. Antiarrhythmika (z. B. Lidocain, Mexiletin), wegen der Möglichkeit, eine additive toxische Wirkung zu entwickeln. Die gemeinsame Anwendung von Bupivacain mit Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) wurde nicht separat untersucht, aber Vorsicht ist geboten, wenn diese Arzneimittel verschrieben werden (siehe auch "Besondere Hinweise").
Bei der Behandlung der Injektionsstelle eines Lokalanästhetikums mit schwermetallhaltigen Desinfektionslösungen erhöht sich das Risiko einer lokalen Reaktion wie Wundsein und Ödem.
In Kombination mit Arzneimitteln, die das zentrale Nervensystem senken, verstärken Lokalanästhetika die Depression des ZNS.
Monoaminoxidase-Hemmer oder trizyklische Antidepressiva zusammen mit Bupivacain erhöhen das Risiko eines deutlichen Blutdruckanstiegs. Die Kombination von Bupivacin mit einem üblichen Inhalationsanästhesie-Halothan erhöht das Risiko von Arrhythmien.
Unvereinbarkeit
Es wird nicht empfohlen, Lösungen für die intrathekale Anästhesie mit anderen Medikamenten zu mischen.

Spezielle Anweisungen:Intrathekale Anästhesie sollte nur unter Aufsicht eines erfahrenen Spezialisten in einem entsprechend ausgestatteten Operationssaal durchgeführt werden. Medikamente und medizinische Geräte zur Reanimation sollten für den Gebrauch vorbereitet werden.
Vor dem Beginn der intrathekalen Anästhesie sollte der venöse Zugang zum Beispiel als intravenöser Katheter vorgesehen werden.
Anästhesiespezialisten sollten angemessen vorbereitet und in der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen, systemischer toxischer Reaktionen oder anderer möglicher Komplikationen geschult werden (siehe Abschnitt "Überdosierung").
Wie andere Lokalanästhetika, Bupivacain kann akute toxische Reaktionen aus dem Zentralnervensystem und dem Herz-Kreislauf-System verursachen, wenn seine Verwendung für Lokalanästhesie zu einer hohen Konzentration des Arzneimittels im Blut führt. Insbesondere kann es sich im Falle einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion manifestieren. Vor dem Hintergrund einer hohen Konzentration von Bupivacain im Plasma wurden Fälle von ventrikulärer Arrhythmie, Kammerflimmern, plötzlichem kardiovaskulärem Kollaps und Tod dokumentiert. Die normalerweise für die intrathekale Anästhesie verwendeten Dosen führen jedoch nicht zu einer hohen systemischen Konzentration des Arzneimittels.
Eine seltene, aber gleichzeitig ernste Nebenwirkung, die sich bei einer Spinalanästhesie entwickeln kann, ist eine hohe oder vollständige Spinalblockade, die zu einer Hemmung der kardiovaskulären und respiratorischen Systeme führt. Störungen des Herz-Kreislauf-Systems werden durch eine ausgeprägte Sympathikusblockade verursacht, die zu Hypotonie, Bradykardie und sogar Herzstillstand führen kann. Die Blockade der Innervation der Atemmuskulatur einschließlich des Zwerchfells verursacht Atemversagen.
Bei Patienten mit Hypovolämie während der intrathekalen Anästhesie kann trotz des verwendeten Lokalanästhetikums eine schwere arterielle Hypotonie auftreten. Eine arterielle Hypotension, die normalerweise bei Erwachsenen nach einer intrathekalen Blockade auftritt, wird bei Kindern unter 8 Jahren selten beobachtet.
Eine Schädigung der Nervenenden ist eine seltene Komplikation der intrathekalen Anästhesie und kann zu Parästhesien, Anästhesie, Muskelschwäche und Querschnittslähmung führen. Gelegentlich sind diese Verstöße dauerhaft.
Das Präparat Markain Spinal enthält keine Konservierungsstoffe, die Ampulle ist zum einmaligen Gebrauch bestimmt. Reste der Lösung sollten verworfen werden. Sterilisieren Sie das Medikament nicht erneut.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Neben der direkten anästhetischen Wirkung können Lokalanästhetika auch bei fehlender systemischer Toxizität die kognitive Funktion und Koordination leicht dämpfend beeinflussen und zu einer vorübergehenden Beeinträchtigung der motorischen Funktion führen.

Formfreigabe / Dosierung:Injektionslösung 5 mg / ml.

Verpackung:Für 4 ml des Arzneimittels in Ampullen aus klarem, farblosem Glas. 5 Ampullen in einer PVC / Papierverpackung mit Konturgeflecht, in einer Kartonschachtel mit Gebrauchsanleitung.
Auf die Ampulle über der Einkerbung (die Stelle der Unterbrechung) wird der Farbpunkt gesetzt, der von der Farbe gelegt ist; über dem Punkt sind zwei farbige Ringe.

Lagerbedingungen:Bei 2-25 ° C lagern. Nicht einfrieren. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014031 / 01

Datum der Registrierung:05.12.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AstraZeneca ABAstraZeneca AB Schweden

Hersteller: & nbsp;

ASTRAZENEKA, AB Schweden

CENEXI Frankreich

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2015-12-02

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Marcain Spinal (Marcain Spinal)