Bupivacain-Binergia - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Bupivacain - Lokalanästhetikum des langwirksamen Amidtyps. Reversibel blockiert den Impuls auf die Nervenfaser und unterbricht den Transport von Natriumionen durch die Natriumkanäle. Kann einen ähnlichen Effekt im Gehirn und Myokard haben. Das charakteristischste Merkmal von Bupivacain ist die Dauer seiner Wirkung, die nicht stark von der Zugabe von Adrenalin abhängig ist. Bupivacain ist das Mittel der Wahl für die kontinuierliche Epiduralanästhesie. Bei niedrigen Konzentrationen hat es eine geringere Wirkung auf motorische Fasern und eine kürzere Wirkungsdauer, was zur kurzfristigen Schmerzlinderung, beispielsweise während der Wehen oder nach einer Operation, nützlich ist.
Die relative Dichte der Arzneimittellösung beträgt 1,004 bei einer Temperatur von 20ºC (was 1000 bei einer Temperatur von 37ºC entspricht), die Schwerkraft hat wenig Einfluß auf ihre Verteilung im Subarachnoidalraum. Bei subarachnoidaler Verabreichung wird eine geringe Dosis verabreicht, was zu einer relativ niedrigen Konzentration und kurzen Dauer der Blockade führt. Bei subarachnoidaler Verabreichung von Bupivacin, das keine Dextrose enthält, ist die Anästhesie weniger vorhersagbar, jedoch länger als bei der Verabreichung einer Lösung von Bupivacain, das Dextrose enthält.

Pharmakokinetik:Der pKa-Wert von Bupivacain beträgt 8,2, der Verteilungskoeffizient beträgt 346 (bei 25 ° C in n-Octanol / Phosphatpuffer pH 7,4).
Die Absorptionsrate hängt von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Blutversorgung an der Injektionsstelle ab. Bei interkostaler Blockade durch schnelle Resorption beträgt die maximale Plasmakonzentration 4 mg / l (bei 400 mg), bei subkutanen Injektionen im Abdomen sind die Plasmakonzentrationen niedriger. Bei Kindern mit kaudaler Blockade kommt es zu rascher Resorption und es wird eine hohe Plasmakonzentration erreicht - ca. 1-1,5 mg / l (bei 3 mg / kg Körpergewicht).
Bupivacain wird vollständig aus dem Epiduralraum in das Blut absorbiert, die Absorption ist biphasisch, die Halbzeit der beiden Phasen beträgt 7 Minuten bzw. 6 Stunden. Eine langsame Resorption begrenzt die Eliminationsrate von Bupivacain, was die längere Halbwertszeit nach Einführung in den Epiduralraum erklärt als bei intravenöser Verabreichung.
Die Gleichgewichtsverteilung des Bupivacainvolumens beträgt 73 l, die hepatische Extraktionsrate - 0,4, die Gesamtplasmaclearance - 0,58 l / min und die Periode des Blutplasma poluvyvedepiya - 2,7 Stunden. Die Periode der semirecession bei Neugeborenen kann länger als bei Erwachsenen sein, bis zu 8 Stunden. Bei Kindern, die älter als drei Monate sind, entspricht die Halbwertszeit der von Erwachsenen.
Die Assoziation von Plasmaproteinen beträgt 96%, hauptsächlich mit α-sauren Plasma-Glykoproteinen. Nach größeren Operationen kann die Konzentration dieses Proteins erhöht werden, was zu einer höheren Gesamtkonzentration von Bupivacain im Plasma führen kann. Die freie Fraktion von Bupivacain ändert sich nicht. Daher wird die potentiell toxische Plasmakonzentration gut toleriert.
Bupivacain wird fast vollständig in der Leber metabolisiert hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4 gidroksibupivakaina und N-Dealkylierung zu 2.6- pnpekoloksilidipa (RSC), die beiden Reaktionen sind katalysierte Isoenzym Cytochrom CYP3A4. Daher hängt die Clearance von dem hepatischen Blutfluss und der Aktivität metabolisierender Enzyme ab.
Bupivacain durchdringt die Plazenta, die Konzentration von ungebundenem Bupivacain im Fötus ist gleich der der Mutter.Angesichts der geringeren Assoziation mit Plasmaproteinen im Fötus ist die Gesamtplasmakonzentration geringer.
Mit intrathekaler Verabreichung
Bupivacain ist in Lipiden gut löslich mit einem Verteilungskoeffizienten zwischen Öl und Wasser von 27,5.
Bupivacain wird vollständig aus dem Subarachnoidalraum in zwei Phasen mit einer Halbwertszeit von 50-400 Minuten absorbiert. Die langsame Resorption ist der limitierende Faktor bei der Elimination von Bupivacaia, was ihre längere Halbwertszeit erklärt als bei intravenöser Verabreichung.
Die Absorption aus dem Subarachnoidalraum ist langsam, was zusammen mit der Verabreichung einer niedrigen Dosis, die für die Spinalanästhesie erforderlich ist, zu einer relativ niedrigen maximalen Plasmakonzentration führt (0,4 mg / l pro 100 mg verabreicht).

Indikationen:

Chirurgische Anästhesie bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.

Akute Schmerzen bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr.

Filtrationsanästhesie, wenn eine lange anästhetische Wirkung erforderlich ist, beispielsweise bei postoperativen Schmerzen.

Leitungsanästhesie mit einer verlängerten Wirkung oder Epiduralanästhesie in den Fällen, in denen die Zugabe von Adrenalin kontraindiziert ist und unerwünschte signifikante Entspannung der Muskeln.

Anästhesie in der Geburtshilfe.

Mit intrathekaler Verabreichung

Spinalanästhesie bei chirurgischen Eingriffen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk, die 3-4 Stunden dauern und keine ausgeprägte motorische Blockade erfordern.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels oder gegen andere Lokalanästhetika vom Amidtyp;

- schwere arterielle Hypotonie (kardiogener oder hypovaskulärer Schock);

- Kinderalter: bis zu 12 Jahren mit chirurgischer Anästhesie, bis zu 1 Jahr mit allen Indikationen zur Verwendung, mit Ausnahme der intrathekalen Anästhesie, bei der das Medikament von Geburt an verabreicht werden kann.

- intravenöse Regionalanästhesie (Bira-Blockade) (versehentliche Penetration von Bupivacain in die Blutbahn kann zur Entwicklung akuter systemischer toxischer Reaktionen führen);

Paracervikale Blockade in der Geburtshilfe.

Bedingungen, die Kontraindikationen für epidurale oder intrathekale Anästhesie sind:

- Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS) (zB Meningitis, Tumore, Poliomyelitis, intrakraniale Blutung;

- eitrige Hautinfektionen an der Stelle oder in der Nähe der Lumbalpunktion;

- Spinalstenose, aktive Erkrankungen (zum Beispiel Spondylitis, Tumore, Tuberkulose) oder Trauma (zum Beispiel Fraktur) der Wirbelsäule;

- Sepsis, subakute kombinierte Degeneration des Rückenmarks aufgrund von perniziöser Anämie und Tumoren des Gehirns und des Rückenmarks;

- kardiogener oder hypovolämischer Schock;

- Brechen der Blutkoagulabilität oder aktive Antikoagulanzien-Therapie.

Vorsichtig:

- AV-Blockade II und III,

- älteres Alter,

- schwere Lebererkrankung, schweres Nierenversagen,

- Geschwächte Patienten,

- Verwendung von Antiarrhythmika der III. Klasse (z. B. Amiodaron),

- die gleichzeitige Anwendung von Bupivacain mit anderen Lokalanästhetika oder Präparaten, die den Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturell ähnlich sind, wie Antiarrhythmika der Klasse I (z. B. Lidocain),

- Dysfunktion des kardiovaskulären Systems (mit Epiduralanästhesie),

- Spätschwangerschaft (mit intrathekaler Injektion),

- Multiple Sklerose, Hemiplegie, Paraplegie, neuromuskuläre Erkrankungen (mit intrathekaler Injektion).

Schwangerschaft und Stillzeit:Mit parazervikaler Blockade in der Geburtshilfe Bupivacain kann fetale Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Bradykardie / Tachykardie verursachen. Die Anwendung von Bupivacain als Mittel zur parazervikalen Blockade ist kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen"). Die Verwendung der Droge, aber erklärten Indikationen für die Verwendung ist möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.
Bupivacain dringt in die Muttermilch ein, aber wenn es in therapeutischen Dosen angewendet wird, ist die Wirkung auf das Baby vernachlässigbar.
Mit intrathekaler Verabreichung
Daten über negative Auswirkungen auf die Schwangerschaft fehlen. Bei Verwendung in trächtigen Tieren in großen Dosen wurde eine Abnahme des Überlebens von Nachkommen bei Ratten und embryotoxische Wirkungen bei Kaninchen gefunden. Über Bupivacain sollte nicht in den frühen Stadien der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, der Nutzen übersteigt die Risiken.
In der späten Schwangerschaft sollte die Dosis reduziert werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Bupivacain dringt in die Muttermilch ein, aber bei Anwendung in therapeutischen Dosen ist die Wirkung auf das Baby vernachlässigbar.

Dosierung und Verabreichung:Benutzen Bupivacain können nur Ärzte, die Erfahrung in der Durchführung von Lokalanästhesie oder unter ihrer Aufsicht haben. Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, sollte die minimal mögliche Dosis verabreicht werden.
Unter keinen Umständen sollten Sie eine versehentliche intravaskuläre Medikamentenverabreichung zulassen. Es wird empfohlen, vor und während der Verabreichung des Medikaments einen Aspirattest durchzuführen. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden, mit einer Rate von 25-50 mg / min oder fraktional, wobei der kontinuierliche verbale Kontakt mit dem Patienten aufrechterhalten und die Herzfrequenz kontrolliert wird. Während der epiduralen Verabreichung ist eine Dosis von 3-5 ml Bupivacain mit Epinephrin voreingestellt. Bei einer zufallsgesteuerten intravaskulären Injektion tritt ein kurzfristiger Anstieg der Herzfrequenz auf, bei einer zufälligen intrathekalen Einführung erscheint ein Spinalblock. Wenn toxische Zeichen vorhanden sind, wird die Verabreichung sofort gestoppt.
Im Folgenden sind die geschätzten Dosen aufgeführt, die in Abhängigkeit von der Tiefe der Anästhetika und dem Zustand des Nazi korrigiert werden müssen.
Filtration Anästhesie: 5-60 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (12,5-150 mg Bupivacain) oder 5-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (25-150 mg Bupivacain).

Diagnostische und therapeutische Blockade: 1-40 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (2,5-100 mg Bupivacain), zum Beispiel trigeminale Blockade von 1-5 ml des Arzneimittels (2,5-12,5 mg Bupivacain) und des zerviko-thorakalen sympathischen Knotens 10-20 ml des Arzneimittels (25-50 mg Bupivacain).
Interkostalblockade: 2-3 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (10-15 mg Bupivacain), pro Nerv, nicht mehr als die Gesamtmenge - 10 Nerven.
Große Blockaden (z. B. Epiduralblockade, Blockade des Sakral- oder Plexus brachialis): 15-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75-150 mg Bupivacain).

Anästhesie in der Geburtshilfe (z. B. epidurale und kaudale Anästhesie mit natürlicher Abgabe): 6-10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15-25 mg Bupivacain) oder 6-10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (30-50 mg Bupivacain).
Nach alle 2-3 Stunden ist eine wiederholte Verabreichung des Arzneimittels in der Anfangsdosis erlaubt.

Epiduralanästhesie mit Kaiserschnitt: 15-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75-150 mg Bupivacain).
Epidurale Analgesie in Form einer intermittierenden Bolusinjektion: zunächst injizieren 20 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (50 mg Bupivacain), dann alle 4-6 Stunden, je nach Anzahl der geschädigten Segmente und das Alter des Patienten, 6-16 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15-40 mg Bupivacain).
Epidurale Analgesie in Form einer kontinuierlichen Infusion (zB postoperative Schmerzen):

Art der Blockade	Konzentration	Umfang	Dosis
Epidurale Einführung (in der Lendengegend) Bolus *	2,5 mg / ml	5-10 ml	12,5-25 mg
Infusion	2,5 mg / ml	5-7,5 ml / h	12,5-18,75 mg **
Epidurale Einführung (auf der thorakalen Ebene) Bolus *	2,5 mg / ml	5-10 ml	12,5-25 mg
Infusion	2,5 mg / ml	2,5-5 ml / h	6.25-12.5 mg
Epidurale Einführung (natürliche Lieferung) Bolus *	2,5 mg / ml	6-10 ml	15-25 mg
Infusion	2,5 mg / ml	2-5 ml / Std	5-12,5 mg

* Wenn während der vorherigen Stunde das Medikament Bolus nicht verabreicht wurde.
** Überschreiten Sie nicht die empfohlene Tageshöchstdosis (siehe unten).
Während des chirurgischen Eingriffs ist eine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels möglich.
Bei gleichzeitiger Anwendung von narkotischen Analgetika sollte die Dosis von Bupivacain reduziert werden.
Bei längerer Verabreichung des Arzneimittels sollte der Patient regelmäßig den Blutdruck, die Herzfrequenz und andere Anzeichen einer möglichen Toxizität überwachen. Wenn toxische Effekte auftreten, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.
Empfohlene Höchstdosen
Die maximale empfohlene Einzeldosis, berechnet bei 2 mg / kg Körpergewicht, beträgt für Erwachsene vier Stunden 150 mg. Dies entspricht 60 ml des Arzneimittels bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml (150 mg Bupivacain) und 30 ml Arzneimittel in einer Konzentration von 5 mg / ml (150 mg Bupivacain).
Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 400 mg. Bei der Berechnung der Gesamttagesdosis ist jedoch das Alter, der Körperbau und andere signifikante Bedingungen des Patienten zu berücksichtigen.
Kinder im Alter von 1-12 Jahren
Regionalanästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und über die geeignete Technik zur Verabreichung verfügt.
Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Kinder mit hohem Körpergewicht müssen in der Regel die Dosis basierend auf dem idealen Körpergewicht reduzieren. Bei der Festlegung der Anästhesieverfahren und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten die allgemein anerkannten Richtlinien für Anästhesie verwendet werden.
Es ist notwendig, die minimale Dosis einzugeben, die notwendig ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.

	Das EndeHerr.Der Verkehr, mg / ml	Volumen, ml / kg	Dosis, mg / kg	Anfang Aktionen, Minen	Dauer Aktionen, Stunde
Scharf bol
Caudal Epiduralanästhesie	2,5	0.6-0.8	1.5-2	20-30	2-6
Lumbale Epiduralanästhesie	2,5	0.6-0.8	1,5-2	20-30	2-6
Thoraxperiduralanästhesie *	2,5	0.6-0,8	1,5-2	20-30	2-6

* - Mit thorakal Epidural Anästhesin wird das Medikament in immer steigenden Dosen verabreicht, bis das gewünschte Niveau der Anästhesie erreicht ist.
Die Dosis bei Kindern wird basierend auf 2 mg pro kg Körpergewicht berechnet.
Um zu verhindern, dass das Arzneimittel in das vaskuläre Bett eindringt, sollte der Aspirationstest vor und während der Verabreichung der Hauptdosis durchgeführt werden. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden, indem die Gesamtdosis in mehrere Injektionen unterteilt wird, insbesondere in die lumbale und thorakale Epiduralanästhesie, wobei kontinuierlich die Indikatoren der lebenswichtigen Organe beobachtet werden.
Peritonsillar Infiltration Anästhesie bei Kindern ab 2 Jahren: bei einer Dosis von 7,5 mg und 12,5 mg pro Mandel mit einer Konzentration von Bupivacain 2,5 mg / ml.
Blockade von ilio-inguinalen / ilio-hypogastrischen Nerven bei Kindern ab 1 Jahr: 0,1-0,5 ml / kg Körpergewicht mit einer Konzentration von Bupivacain 2,5 mg / ml, h entsprechend 0,25-1,25 mg / kg Körpergewicht.
Für Kinder ab 5 Jahren kann das Medikament in einer Konzentration von 5 mg / ml Bupivacain, entsprechend 1,25-2 mg / kg verabreicht werden.
Blockade des Penis: 0,2-0,5 ml / kg mit einer Konzentration von 5 mg Bupivacain / ml, was 1,0-2,5 mg / kg entspricht.
Daten zur Epiduralanästhesie bei Kindern (Bolus oder kontinuierliche Verabreichung) sind begrenzt.
Art der Zubereitung
Wenn eine Lösung mit einer Konzentration von 2,5 mg / ml benötigt wird, ist es möglich, die Zubereitung bei einer Konzentration von 5 mg / ml nur mit verträglichen Lösungsmitteln, wie 0,9% Natriumchlorid-Injektionslösung, zu verdünnen, da die Eigenschaften der Zubereitung kann sich nach Verdünnung ändern,. Die Zucht sollte nur von qualifiziertem Personal mit obligatorischer Sichtkontrolle vor dem Gebrauch durchgeführt werden.Es ist möglich, nur klare Lösungen ohne sichtbare Partikel zu verwenden.
Die Medikamentenlösung ist nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt.
Mit intrathekaler Verabreichung
Benutzen Bupivacain können nur Ärzte, die Erfahrung in der Durchführung von Lokalanästhesie oder unter ihrer Aufsicht haben. Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, sollte die minimal mögliche Dosis verabreicht werden.
Die unten angegebenen Dosen sind Erwachsene. Die Auswahl der Dosis erfolgt individuell.
Ältere Patienten und Patienten in der späten Schwangerschaft sollten die Dosis reduzieren.

Hinweise für den Einsatz

Dosis, ml

Dosis, mg

Anfang

Aktionen

Dauer

Aktionen

Chirurgische Operationen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk

2-4 ml

10-20 mg

5-8 Minuten

1,5-4 Stunden

Die empfohlene Injektionsstelle befindet sich auf der L3-Ebene.
Klinische Erfahrungen mit Dosen über 20 mg liegen nicht vor. Vor der Verabreichung des Arzneimittels sollte ein intravenöser Zugang bereitgestellt werden.
Die Einführung erfolgt erst nach Bestätigung des Eintritts in den Subarachnoidalraum (Ausfließen der Nadel aus dem durchsichtigen Liquor cerebrospinalis oder während der Aspiration). Wenn ein erfolgloser Versuch unternommen wird, sollte nur ein zusätzlicher Versuch auf einer anderen Ebene und weniger unternommen werden. Einer der Gründe für den Mangel an Wirkung kann eine schlechte Verteilung des Medikaments im Subarachnoidalraum sein, die durch Ändern der Position des Patienten korrigiert werden kann.
Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg
Bupivacain-Injektion für 5 mg / ml ist bei Kindern erlaubt.
Der Hauptunterschied zwischen Erwachsenen und Kindern ist, dass bei Neugeborenen und Kleinkindern das Volumen der Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit größer ist, dass, um denselben Blockadegrad zu erreichen, eine relativ hohe Dosis pro Kilogramm Körpergewicht im Vergleich zu Erwachsenen erforderlich ist.
Regionalanästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und über die geeignete Technik zur Verabreichung verfügt.
Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Bei der Festlegung der Anästhesieverfahren und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten die allgemein anerkannten Anästhesie-Richtlinien verwendet werden. Es ist notwendig, die minimale Dosis einzugeben, die notwendig ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.

Körpergewicht, kg	Dosis, mg / kg
< 5	0.4-0,5
5-15	0,3-0,4
15-40	0,25-0,3

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird durch folgende Kategorien bestimmt:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), selten (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10 000, <1/1000), sehr selten (<1/10 000).
Unerwünschte Arzneimittel-induzierte Arzneimittelreaktionen können schwierig von den physiologischen Manifestationen der Nervenblockade (z. B. Senkung des Blutdrucks, Bradykardie), Reaktionen, direkt (z. B. Nervenschädigung) oder indirekt durch Verabreichung (z. B. epiduraler Abszess) zu unterscheiden sein, a Reaktion, die mit einem Austreten von Zerebrospinalflüssigkeit einhergeht (z. B. Kopfschmerzen nach der Punktion).
Neurologische Störungen sind eine seltene, aber bekannte unerwünschte Arzneimittelreaktion, die durch Lokalanästhesie verursacht wird, insbesondere bei epiduraler und intrathekaler Verabreichung des Arzneimittels.
Symptome und Taktiken der Behandlung der akuten systemischen Toxizität sind im Abschnitt "Überdosierung" beschrieben.

System von Organen	Frequenz	Unerwünschte Arzneimittelreaktionen
Vom Immunsystem	Selten (≥1/10 000, <1/1000)	Allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
Von der Seite des Nervensystems	Häufig (≥1/100, <1/10)	Parästhesien, Schwindel.
	Selten (≥1/1000, <1/100)	Zeichen der Giftigkeit vom Zentralnervensystem: Krämpfe, Parästhesien im Mund, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Sehbehinderung, Bewusstlosigkeit, Zittern, leichter Schwindel, Tinnitus, dizeingt;
	Selten (≥1/10 000, <1/1000)	Neuropathie, periphere Nervenschäden, Arachnoiditis, Paresen, Paraplegie.
Von der Seite des Sehorgans	Selten (≥1/10 000, <1/1000)	Diplopie.
Von der Seite des HerzensZentnerein	Häufig (≥1/100, <1/10)	Bradykardie.
Von der Seite des HerzensZentnerein	Selten (≥1/10 000, <1/1000)	Herzstillstand, Arrhythmie.
Von der Seite der Schiffe	Sehr häufig (≥1/10)	Reduzierung des Blutdrucks
Von der Seite der Schiffe	Häufig (≥1/100, <1/10)	11hoher Blutdruck
Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums	Selten (≥1/10 000, <1/1000)	Hemmung der Atmung.
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Sehr häufig (≥1/10)	Übelkeit.
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Häufig (≥1/100, <1/10)	Erbrechen.
Von der Seite der Nieren und der Harnwege	Häufig (≥1/100, <1/10)	Harnverhaltung.

Unerwünschte Reaktionen bei Kindern sind denen bei Erwachsenen ähnlich, jedoch sind frühe Anzeichen einer lokalanästhetischen Toxizität bei Kindern schwieriger zu erkennen, wenn die Blockade unter Sedierung oder Anästhesie durchgeführt wird.

Mit intrathekaler Verabreichung

Sehr häufig (> 1/10)	Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks, Bradykardie. Aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT): Übelkeit.
Häufig (> 1/100, <1/10)	Von der Seite des Nervensystems: Kopfschmerzen nach Punktion der Dura mater. Aus dem ZHKG: Erbrechen. Auf Seiten des Urogenitalsystems: Harnretention, Harninkontinenz.
Selten (> 1/1000, <1/100)	Vom Nervensystem: Parästhesien, Paresen, Diesstasien. Von der Seite der Skelettmuskulatur, Bindegewebe und Knochen: Muskelschwäche, Rückenschmerzen.
Selten (<1/1000)	Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzstillstand. Vom Immunsystem: allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock. Von der Seite des Nervensystems: vollständige unbeabsichtigte Spinalblockade, Paraplegie, Lähmung, Neuropathie, Arachnoiditis. Auf Seiten der Atemwege: Atemdepression.

Unerwünschte Reaktionen bei Kindern sind denen bei Erwachsenen ähnlich, jedoch sind frühe Anzeichen von Toxizität von Lokalanästhetika bei Kindern schwieriger zu erkennen, wenn die Blockade unter Sedierung oder Anästhesie durchgeführt wird.

Überdosis:Akute systemische Intoxikation
Symptome
Toxische Reaktionen manifestieren sich hauptsächlich im zentralen Nervensystem und im kardiovaskulären System. Sie entstehen durch die hohe Konzentration von Lokalanästhetika im Blut, die durch eine versehentliche intravaskuläre Injektion, Überdosierung oder extrem schnelle Resorption aus dem Bereich stark vaskularisierten Gewebes verursacht werden kann (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").
Die Symptome der ZNS-Schädigung sind bei allen Lokalanästhetika vom Amidtyp ähnlich, während die Symptome der kardiovaskulären Schädigung qualitativ und quantitativ differieren.
Unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion eines Lokalanästhetikums kann zu sofortigen systemischen toxischen Reaktionen führen (innerhalb weniger Sekunden - Minuten). Anzeichen einer systemischen Toxizität im Falle einer Überdosierung treten später auf (15-60 Minuten nach der Verabreichung), da die Konzentration von Lokalanästhetikum im Blutplasma langsam ansteigt.
Aus dem zentralen Nervensystem
Die Intoxikation des zentralen Nervensystems äußert sich allmählich. Die ersten Anzeichen einer Vergiftung sind in der Regel: Schwindel, Parästhesien im Mundbereich, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Tinnitus und Sehstörungen.
Schwerwiegendere Manifestationen sind Dysarthrie und Myofaszikulation, die dem Beginn von generalisierten Anfällen vorausgehen können. Diese Phänomene sollten nicht mit einer neurotischen Störung verwechselt werden. Nach ihnen ist ein Verlust des Bewusstseins und die Entwicklung einer großen Krampfanfälle von einigen Sekunden bis zu mehreren Minuten möglich. In Verbindung mit erhöhter Muskelaktivität und unzureichender Ventilation (Unterbrechung des normalen Atemvorgangs) kommt es bei Anfällen zu einer schnellen Hypoxie und Hyperkapnie. In schweren Fällen kann die Atmung aufhören. Die gleichzeitige Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
Die Auflösung der Symptome ist auf den Stoffwechsel des Lokalanästhetikums und dessen Umverteilung vom Zentralnervensystem zurückzuführen. Die beschriebenen Phänomene hören schnell auf, wenn die Überdosierung nicht übermäßig war.
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems
Die Niederlage des Herz-Kreislauf-Systems weist in der Regel auf schwerere Intoxikationen hin. Üblicherweise treten Zeichen von Schädigungen des Zentralnervensystems auf, die bei Anästhesie oder tiefer Sedierung durch Medikamente wie Bezodiazepine oder Barbiturate ausgelöscht werden können. Aufgrund der hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blutplasma kann es zu einem Abfall kommen in Blutdruck, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand.
Toxische Manifestationen des kardiovaskulären Systems werden häufig durch Myokarddepression und Myokardleitungsstörung verursacht, die eine Abnahme des Herzzeitvolumens, eine Senkung des arteriellen Drucks, eine AV-Blockade (AV-Blockade), Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmie einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Herzkammerflimmern verursachen Festnahme. Diesen Phänomenen gehen oft schwere Zeichen einer Schädigung des zentralen Nervensystems, einschließlich Krämpfen, voraus, aber in seltenen Fällen tritt ein Herzstillstand ohne gleichzeitige Anzeichen des zentralen Nervensystems auf. Nach einer sehr schnellen intravenösen Injektion kann die Bupivacinkonzentration im Blutplasma ziemlich hoch sein. In diesem Fall erreicht er schnell die Koronararterien und die Symptome von Durchblutungsstörungen treten früher auf als Zeichen einer Schädigung des Zentralnervensystems. Dieser Mechanismus verursacht eine myokardiale Depression und kann die erste Manifestation einer Intoxikation sein.
Wenn die Blockade unter Vollnarkose bei Kindern durchgeführt wird, sind die frühen Vergiftungserscheinungen schwer zu erkennen, weshalb eine sorgfältige Überwachung erforderlich ist.
Behandlung
Wenn eine Wirbelsäulenblockade auftritt, sollte eine ausreichende Ventilation gewährleistet sein (Atemwegsdurchgängigkeit, Sauerstoffzufuhr, ggf. Intubation und künstliche Beatmung). Bei Blutdruckabfall und / oder Bradykardie muss ein Vasopressor mit inotropischer Wirkung eingeführt werden.
Wenn Symptome einer akuten systemischen Intoxikation auftreten, sollte die Verabreichung des Arzneimittels sofort beendet werden. Es ist notwendig, eine ausreichende Belüftung, Sauerstoffversorgung und Aufrechterhaltung der Blutzirkulation zu gewährleisten.
In allen Fällen ist es notwendig, die Zufuhr von Sauerstoff, falls notwendig, Intubation und kontrollierte Beatmung (in einigen Fällen mit Hyperventilation) anzupassen. Wenn Krämpfe injiziert werden Diazepammit Bradykardie - Atropin. Mit Kreislaufversagen - Dobutamin intravenös kann Norepinephrin verabreicht werden (ab 0,05 μg / kg / min, bei Bedarf wird die Dosis alle 10 Minuten um 0,05 μg / kg / min erhöht), in schwereren Fällen wird die Dosis entsprechend den Ergebnissen titriert der Überwachung der Hämodynamik. Die Verabreichung von Ephedrin ist möglich. Bei schweren Schäden am Herz-Kreislauf-System kann die Reanimation mehrere Stunden dauern. Jede Azidose unterliegt der Elimination.
Bei systemischer Intoxikation bei Kindern sollte die Dosis des Medikaments nach Alter und Körpergewicht ausgewählt werden.

Interaktion:Vorsicht ist geboten, wenn Bupivacain gleichzeitig mit anderen Lokalanästhetika oder Antiarrhythmika der Ib-Klasse angewendet wird, da sie die toxischen Wirkungen verstärken können.
Eine separate Studie der Interaktion von Lokalanästhetika und Aphyarrhythmika der dritten Klasse (zum Beispiel Amiodaron) ns durchgeführt wurde, ist es dennoch ratsam, bei gleichzeitiger Verwendung Vorsicht walten zu lassen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"). Die Alkalisierung kann zur Ausfällung führen, da die Löslichkeit von Bupivacain mit pH> 6,5 abnimmt.
Bei der Vorbereitung für die Einführung ist es notwendig, einen längeren Kontakt des Arzneimittels mit Metallgegenständen zu vermeiden, da Metallionen Reaktionen an der Verabreichungsstelle hervorrufen können, die sich durch Schmerzen und Ödem manifestieren.
Wenn Adrenalin zu der Lösung des lokalen Anästhetikums beigefügt wird, ist nötig es, wenn möglich. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung mit Monoaminoxidase-Hemmern oder trizyklischen Antidepressiva, da ein anhaltender Blutdruckanstieg möglich ist. Wenn eine solche gleichzeitige Therapie für Patienten notwendig ist, muss eine sorgfältige Überwachung etabliert werden.
Gleichzeitige Anwendung mit Vasopressor und uterotonischen Mitteln (Ergot-Derivaten) kann zu einem anhaltenden Blutdruckanstieg und zerebrovaskulären Komplikationen führen. Die Derivate von Phenothiazin und Butyrophenon können die pressorische Wirkung von Epinephrin reduzieren oder umkehren.

Spezielle Anweisungen:Die Einführung von Lokalanästhetika sollte in unmittelbarer Nähe von Reanimationsgeräten erfolgen. Bevor mit großen Blockaden begonnen wird, ist es notwendig, einen venösen Zugang bereitzustellen.
Es gibt Berichte über Herzstillstand oder Tod während der Anwendung von Bupivacain für Epiduralanästhesie oder periphere Blockade. In einigen Fällen war eine Reanimation trotz adäquater Behandlung schwierig oder unmöglich.
Die Blockade der peripheren Hauptnerven kann die Einführung großer Mengen von Lokalanästhetika in die gut blutversorgenden Bereiche des Körpers erfordern, oft in der Nähe von großen Blutgefäßen. In solchen Fällen erhöht sich das Risiko einer intravaskulären Bupivacain- oder systemischen Resorption, was zu einer hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blut führen kann.
Wie andere Lokalanästhetika kann auch Bugshwakain akute toxische Reaktionen des zentralen Nervensystems und des kardiovaskulären Systems verursachen, wenn während der Lokalanästhesie eine hohe Konzentration im Blut auftritt. Am häufigsten zeigt sich dies im Fall einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion oder einer guten Blutversorgung der Verabreichungsstelle.
Bestimmte Arten der Lokalanästhesie, unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum, können schwerwiegende Nebenwirkungen auslösen, zum Beispiel:
- Eine Epiduralanästhesie, insbesondere vor dem Hintergrund einer Hypovosmie, kann zu einer Depression des kardiovaskulären Systems führen. Vorsicht ist bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen geboten.
Bei einer retrobulbären Injektion kann das Arzneimittel gelegentlich in den subarachnoidalen Raum des Schädels eindringen und vorübergehende Blindheit, Apnoe, Krämpfe, Kollaps und andere unerwünschte Reaktionen verursachen. Die Bewältigung dieser Reaktionen muss sofort erfolgen.
- Bei retrobulbärer und peribulbärer Injektion von Lokalanästhetika besteht ein gewisses Risiko einer dauerhaften Schädigung der Funktion der Augenmuskulatur. Die Hauptursachen sind Traumata und / oder lokale toxische Wirkungen auf Muskeln und / oder Nerven.
- Im Falle einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion in den Kopf- oder Nackenbereich kann das Arzneimittel selbst bei niedrigen Dosen zerebrale Symptome verursachen.
Die Schwere der oben beschriebenen unerwünschten Reaktionen hängt von der Größe der Verletzung, der Konzentration des Lokalanästhetikums und der Dauer seiner Wirkung auf das Gewebe ab. Daher ist es wie bei anderen Lokalanästhetika erforderlich, die niedrigste wirksame Dosis von Bupivacain zu verabreichen.
- Bei Patienten mit AV-Blockade II und III ist Vorsicht geboten, da Lokalanästhetika die intrakardiale Durchgängigkeit stören können.
- Bei der Verabreichung des Arzneimittels an ältere Patienten und Patienten mit schwerer Lebererkrankung, schwerem Nierenversagen oder allgemein unbefriedigendem Zustand sollte Vorsicht walten gelassen werden.
- Sorgfältige Beobachtung und kontinuierliche EKG-Überwachung bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse III erhalten (z. B. Amiodaron), da die Summierung ihrer kardiovaskulären Effekte mit denen von Bupivacain möglich ist.
Bei der Durchführung einer Epiduralanästhesie kann es zu einem Blutdruckabfall und einer Bradykardie kommen. Reduzieren Sie die Wahrscheinlichkeit solcher Komplikationen durch die Einführung von kristalloiden und kolloidalen Lösungen. Bei einer Abnahme des Blutdrucks ist eine sofortige intravenöse Verabreichung von Sympathomimetika indiziert (z. B. 5-10 mg Ephedrin); Wiederholen Sie sie gegebenenfalls.
Gemäß den Daten nach der Registrierung kam es bei einigen Patienten, die nach der Operation langfristige lokale Betäubungsinjektionen in die Gelenkhöhle erhielten, zu Chondrolisis. In den meisten Fällen Chondrolisis des Schultergelenks. Der kausale Zusammenhang mit der Verabreichung von Bupivacain ist nicht abschließend bestätigt worden, möglicherweise beruht Chondrolisis auf mehreren Faktoren. Widersprüchliche Daten über den Mechanismus des Auftretens dieses Zustands sind in der Literatur beschrieben. Eine verlängerte intraartikuläre Injektion ist keine zugelassene Indikation für die Verwendung des Arzneimittels.
Die Lösung enthält Konservierungsstoffe und muss sofort nach dem Öffnen der Ampulle oder Ampulle injiziert werden. Reste der Lösung unterliegen der Zerstörung.
Die Droge enthält Natrium, so dass im Falle einer salzfreien Diät mit einem begrenzten Verzehr, Sie den Natriumgehalt in der Zubereitung berücksichtigen sollten.
Kinder
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bupivacain bei Kindern unter 1 Jahr wurde nicht untersucht, nur begrenzte Daten sind verfügbar.
Daten zur intraartikulären Blockade von Bupivacain bei Kindern von 1-12 Jahren fehlen.
Daten zur Bupivacain-Blockade großer Nerven bei Kindern von 1-12 Jahren fehlen.
Bei Epiduralanästhesie sollte das Medikament langsam verabreicht werden, unter Berücksichtigung von Alter und Körpergewicht, da insbesondere bei Epiduralanästhesie im Brustbereich schwere Hypotonie und respiratorische Insuffizienz auftreten können.
Mit intrathekaler Verabreichung
Spinalanästhesie kann zu schweren Blockaden und Lähmungen der interkostalen Muskeln und des Zwerchfells führen, besonders bei schwangeren Frauen.
Bei älteren Patienten und Patienten in der Spätschwangerschaft ist das Risiko einer hohen oder vollständigen Blockade der Wirbelsäule, die zu einer Unterdrückung der Durchblutung und Atmung führt, erhöht.Diese Patienten sollten die Dosis senken.
Spinalanästhesie kann zu niedrigerem Blutdruck und Bradykardie führen. Dieses Risiko kann durch die Einführung von kristalloiden Lösungen verringert werden. Bei einer Senkung des Blutdrucks muss es sofort gequencht werden, beispielsweise durch intravenöse Verabreichung von 5-10 mg Ephedrin.
Es gibt Fälle von Arrhythmien, plötzlichem kardiovaskulärem Zusammenbruch und Tod. Üblicherweise verwendete Dosen mit intrathekaler Anästhesie nc führen zu einer hohen systemischen Konzentration des Arzneimittels.
Bei Patienten mit Hypovolämie kann unabhängig von der Ursache ein plötzlicher starker Blutdruckabfall während der intrathekalen Anästhesie auftreten.
Spinalanästhesie kann interkostal Lähmung verursachen, und daher Patienten mit Pleuraerguss können Atemversagen auftreten. Septicemia kann das Risiko der intraspinalen Abszessbildung während der postoperativen Phase erhöhen.
Mögliche hohe oder totale spinale Blockade, Störungen des Herz-Kreislauf-Systems in diesem Zustand, die Blockade der Innervation der Atemmuskulatur und deren Manifestationen.
Neurologische Komplikationen sind eine seltene Folge der Spinalanästhesie und können zu Parästhesien, Anästhesie, Muskelschwäche und Lähmungen führen. In einigen Fällen sind diese Komplikationen dauerhaft.
Bei Patienten mit Multipler Sklerose, Hemiplegie, Paraplegie und neuromuskulären Erkrankungen ist Vorsicht geboten.
Vor Beginn der Behandlung sollten Nutzen und Risiken für den Patienten korreliert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Abhängig von der Dosis und dem Verabreichungsweg können Lokalanästhetika eine vorübergehende Wirkung auf die motorische Funktion und Bewegungskoordination haben.

Formfreigabe / Dosierung:

Injektionslösung 5 mg / ml.

Verpackung:

Für 10 ml oder 20 ml des Arzneimittels in Flaschen aus klarem farblosem Glas oder 4 ml oder 10 ml oder 20 ml in Ampullen aus klarem, farblosem Glas. Für 5 Durchstechflaschen oder Ampullen in einer Kontur Kunststoffverpackung (Palette) oder in einer planaren Zelle Paket. 1, 2 Kontur Kunststoffverpackungen (Paletten) oder Konturgeflecht Pakete zusammen mit Anweisungen für den Einsatz in einer Packung Karton. 5, 10 Fläschchen oder Ampullen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung mit einem Kartoneinsatz.

In Packungen mit Ampullen wird zusätzlich ein Ampullen- oder Ampullen-Vertikutierer eingesetzt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002462

Datum der Registrierung:13.05.2014 / 18.06.2015

Haltbarkeitsdatum:13.05.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BINERGIYA, CJSC BINERGIYA, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ARMAVIRSK BIOLOGISCHE FABRIK, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bupivacain-Binergia (Bupivacain)