Bupivacaine Grindeks Spinal - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bupivacain ist ein lang wirkendes Anästhetikum, ein Amid-Typ, 4-mal stärker als Lidocain. Reversible blockiert den Impuls auf die Nervenfaser aufgrund der Wirkung auf die Natriumkanäle, hat eine blutdrucksenkende Wirkung, verlangsamt die Herzfrequenz. Bei intrathekaler Injektion erfolgt der Effekt schnell und seine Dauer variiert von mittel bis lang. Die Dauer der Wirkung hängt von der Dosis ab.

Lösung Bupivacaine Grindeks Spinal ist isobar.

Pharmakokinetik:

Bupivacain ist in Lipiden gut löslich mit einem Verteilungskoeffizienten zwischen Öl und Wasser von 27,5.

Bupivacain wird vollständig aus dem Subarachnoidalraum in zwei Phasen mit einer Halbwertszeit von 50-400 Minuten absorbiert. Die langsame Resorption ist der limitierende Faktor bei der Elimination von Bupivacain, was seine längere Halbwertszeit erklärt als bei intravenöser Verabreichung.

Die Absorption aus dem Subarachnoidalraum ist langsam, was zusammen mit der Verabreichung einer niedrigen Dosis, die für die Spinalanästhesie erforderlich ist, zu einer relativ niedrigen maximalen Plasmakonzentration führt (0,4 mg / l pro 100 mg verabreicht).

Indikationen:

Spinalanästhesie bei chirurgischen Eingriffen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk, die 3-4 Stunden dauern und keine ausgeprägte motorische Blockade erfordern.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels oder gegen andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ;

- schwere arterielle Hypotonie (kardiogener oder hypovolämischer Schock).

Bedingungen, die Kontraindikationen für intrathekale Anästhesie sind:

- Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS) (zB Meningitis, Tumore, Poliomyelitis, intrakranielle Blutung);

- eitrige Hautinfektionen an oder nahe der Lumbalpunktion;

- Spinalstenose, aktive Erkrankungen (z. B. Spondylitis, Tumoren, Tuberkulose) oder Trauma (z. B. Fraktur) der Wirbelsäule;

- Sepsis, subakute kombinierte Degeneration des Rückenmarks aufgrund von perniziöser Anämie und Tumoren des Gehirns und des Rückenmarks;

- kardiogener oder hypovolämischer Schock;

- eine Gerinnungsstörung oder eine aktive gerinnungshemmende Therapie.

Vorsichtig:

Kardiovaskuläres Versagen (möglicherweise fortschreitend), Herzblock, entzündliche Erkrankungen oder Infektion der Injektionsstelle (mit Infiltrationsanästhesie), Cholinesterase-Mangel, Nierenversagen, fortgeschrittenes Alter (über 65 Jahre), Spätschwangerschaft (III (z. B. chronische Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen), gleichzeitige Verabreichung von Antiarrhythmika (einschließlich Betablocker), Kinderalter (1-12 Jahre).

Bupivacain sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die andere Lokalanästhetika oder Präparate erhalten, die strukturell den Lokalanästhetika vom Amidtyp ähnlich sind, wie zB Antiarrhythmika (z. Lidocain, Mexiletin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten über negative Auswirkungen auf die Schwangerschaft fehlen. Bei Verwendung in trächtigen Tieren in großen Dosen wurde eine Abnahme des Überlebens von Nachkommen bei Ratten und embryologische Wirkungen bei Kaninchen beobachtet. Über Bupivacain sollte nicht in den frühen Stadien der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, der Nutzen übersteigt die Risiken.

In der späten Schwangerschaft sollte die Dosis reduziert werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Bupivacain dringt in die Muttermilch ein, aber wenn es in therapeutischen Dosen angewendet wird, ist die Wirkung auf das Baby vernachlässigbar.

Dosierung und Verabreichung:

Benutzen Bupivacain können nur Ärzte, die Erfahrung in der Durchführung von Lokalanästhesie oder unter ihrer Aufsicht haben.

Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, sollte die minimal mögliche Dosis verabreicht werden.

Die folgenden Dosen sind für Erwachsene. Die Auswahl der Dosis erfolgt individuell.

Ältere Patienten und Patienten in der späten Schwangerschaft sollte die Dosis reduziert werden.

Hinweise für den Einsatz

Dosis

Anfang Aktionen

Dauer Aktionen

Chirurgische Operationen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk

2-4 ml

10-20 mg

5-8 Minuten

1,5-4 Stunden

Die empfohlene Injektionsstelle liegt auf der Höhe von L3.

Klinische Erfahrungen mit einer Dosis von mehr als 20 mg liegen nicht vor. Vor der Verabreichung des Arzneimittels sollte ein intravenöser Zugang bereitgestellt werden.

Die Einleitung erfolgt erst nach Bestätigung des Eintritts in den Subarachnoidalraum (Ausfließen der Nadel aus dem durchsichtigen Liquor cerebrospinalis oder während der Aspiration). Wird ein erfolgloser Versuch unternommen, sollte nur ein zusätzlicher Versuch auf einer anderen Ebene unternommen werden Weniger. Einer der Gründe für den Mangel an Wirkung kann eine schlechte Verteilung des Medikaments im Subarachnoidalraum sein, die durch Ändern der Position des Patienten korrigiert werden kann.

Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg

BUPIVACAIN GREENDEX SPINAL darf in Kindern verwendet werden.

Der Hauptunterschied zwischen Erwachsenen und Kindern besteht darin, dass bei Neugeborenen und Kleinkindern das Volumen der Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit größer ist, dass, um den gleichen Grad an Blockade zu erreichen, eine relativ hohe Dosis pro Kilogramm Körpergewicht im Vergleich zu Erwachsenen erforderlich ist.

Regionalanästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und über die geeignete Technik zur Verabreichung verfügt.

Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Bei der Festlegung der Anästhesieverfahren und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten die allgemein anerkannten Richtlinien für Anästhesie verwendet werden. Es ist notwendig, die minimale Dosis einzugeben, die notwendig ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.

Körpergewicht, kg	Dosis, mg / kg
<5	0,4-0,5
5-15	0,3-0,4
15-40	0,25-0,3

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird durch folgende Kategorien bestimmt: sehr häufig (> 1/10), häufig (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1.000, <1/100), selten (≥1 / 100) 1/10 000, <1/1 000), sehr selten (<1/10 000).

Sehr häufig

(≥1/10)

Aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT): Übelkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Senkung des Blutdrucks, Bradykardie.

Häufig

(≥1/100, <1/10)

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen nach Punktion der Dura Mater.

Aus dem Verdauungstrakt: Erbrechen.

Aus dem Urogenitalsystem: Harnretention, Harninkontinenz.

Selten

(≥1/1 000 , <1/100)

Aus dem NervensystemParästhesien, Paresen, Dysästhesien.

Von der Seite der Skelettmuskulatur, Bindegewebe und Knochen: Muskelschwäche, Rückenschmerzen.

Selten

(≥1/10 000, <1/1 000)

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzfehler.

Vom Immunsystem: allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Nervensystem: komplette unbeabsichtigte Wirbelsäulenblockade, Paraplegie, Lähmung, Neuropathie, Arachnoiditis.

Aus dem Atmungssystem: Atemwegs beschwerden.

Unerwünschte Reaktionen bei Kindern sind denen bei Erwachsenen ähnlich, jedoch sind frühe Anzeichen einer lokalanästhetischen Toxizität bei Kindern schwieriger zu erkennen, wenn die Blockade unter Sedierung oder Anästhesie durchgeführt wird.

Überdosis:

Akute systemische Intoxikation

Symptome

Toxische Reaktionen manifestieren sich hauptsächlich im zentralen Nervensystem und im kardiovaskulären System. Sie entstehen aufgrund der hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blut, die durch versehentliche intravaskuläre Injektion, Überdosierung oder extrem schnelle Resorption aus dem Bereich stark vaskularisierten Gewebes verursacht werden kann (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Die Symptome der ZNS-Schädigung sind bei allen Lokalanästhetika vom Amidtyp ähnlich, während die Symptome der kardiovaskulären Schädigung qualitativ und quantitativ differieren.

Unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion eines Lokalanästhetikums kann zu sofortigen systemischen toxischen Reaktionen führen (innerhalb weniger Sekunden - Minuten). Anzeichen einer systemischen Toxizität im Falle einer Überdosierung treten später auf (15-60 Minuten nach der Verabreichung), da die Konzentration von Lokalanästhetikum im Blutplasma langsam ansteigt.

Aus dem zentralen Nervensystem

Die Intoxikation des zentralen Nervensystems äußert sich allmählich. Die ersten Vergiftungserscheinungen sind in der Regel: Schwindel, Parästhesien im Mundbereich, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Tinnitus und Sehstörungen. Schwerwiegendere Manifestationen sind Dysarthrie und Myofaszikulation, die dem Auftreten von generalisierten Anfällen vorausgehen können. Diese Phänomene sollten nicht mit einer neurotischen Störung verwechselt werden. Nach ihnen ist ein Verlust des Bewusstseins und die Entwicklung einer großen Krampfanfälle von einigen Sekunden bis zu mehreren Minuten möglich. In Verbindung mit erhöhter Muskelaktivität und unzureichender Ventilation (Unterbrechung des normalen Atemvorgangs) kommt es bei Anfällen zu einer schnellen Hypoxie und Hyperkapnie. In schweren Fällen kann die Atmung aufhören. Die gleichzeitige Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Die Auflösung der Symptome ist auf den Stoffwechsel des Lokalanästhetikums und dessen Umverteilung vom Zentralnervensystem zurückzuführen. Die beschriebenen Phänomene hören schnell auf, wenn die Überdosierung nicht übermäßig war.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Die Niederlage des Herz-Kreislauf-Systems weist in der Regel auf schwerere Intoxikationen hin.Meist gehen ihm Zeichen einer Schädigung des zentralen Nervensystems voraus, die bei Narkose oder tiefer Sedierung durch Medikamente wie Benzodiazepine oder Barbiturate ausgelöscht werden können. Aufgrund der hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blutplasma kann es zu einem Abfall kommen in Blutdruck, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand.

Toxische Manifestationen des kardiovaskulären Systems werden häufig durch Myokarddepression und Myokardleitungsstörung verursacht, die eine Abnahme des Herzzeitvolumens, eine Senkung des arteriellen Drucks, eine AV-Blockade (AV-Blockade), Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmie einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Herzkammerflimmern verursachen Festnahme. Diesen Phänomenen gehen oft schwere Zeichen einer ZNS-Beteiligung voraus, einschließlich Krämpfe, aber in seltenen Fällen tritt ein Herzstillstand ohne gleichzeitige Anzeichen aus dem ZNS auf. Nach einer sehr schnellen intravenösen Injektion kann die Konzentration von Bupivacain im Blutplasma ziemlich hoch sein. In diesem Fall erreicht er schnell die Koronararterien, und die Symptome von Durchblutungsstörungen treten früher auf als Anzeichen von ZNS-Schäden. Dieser Mechanismus verursacht eine myokardiale Depression und kann die erste Manifestation einer Intoxikation sein.

Wenn die Blockade unter Vollnarkose bei Kindern durchgeführt wird, sind die frühen Vergiftungserscheinungen schwer zu erkennen, weshalb eine sorgfältige Überwachung erforderlich ist.

Behandlung

Wenn eine Wirbelsäulenblockade auftritt, sollte eine ausreichende Ventilation gewährleistet sein (Atemwegsdurchgängigkeit, Sauerstoffzufuhr, ggf. Intubation und künstliche Beatmung). Bei Blutdruckabfall und / oder Bradykardie ist es notwendig, einen Vasopressor mit inotropischer Wirkung einzubringen.

Wenn Symptome einer akuten systemischen Intoxikation auftreten, sollte die Verabreichung des Arzneimittels sofort beendet werden. Es ist notwendig, eine ausreichende Belüftung, Sauerstoffversorgung und Aufrechterhaltung der Blutzirkulation zu gewährleisten.

In allen Fällen ist es notwendig, die Zufuhr von Sauerstoff, falls notwendig, Intubation und kontrollierte Beatmung (in einigen Fällen mit Hyperventilation) anzupassen. Wenn Krämpfe injiziert werden Diazepammit Bradykardie - Atropin. Mit Kreislaufversagen - Dobutamin intravenös kann Norepinephrin verabreicht werden (ab 0,05 μg / kg / min, bei Bedarf wird die Dosis alle 10 Minuten um 0,05 μg / kg / min erhöht), in schwereren Fällen wird die Dosis entsprechend den Ergebnissen titriert der Überwachung der Hämodynamik. Die Verabreichung von Ephedrin ist möglich. Bei schweren Schädigungen des Herz-Kreislauf-Systems kann die Reanimation mehrere Stunden dauern. Jede Azidose unterliegt der Elimination.

Bei systemischer Intoxikation bei Kindern sollte die Dosis des Medikaments nach Alter und Körpergewicht ausgewählt werden.

Interaktion:

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Bupivacain mit anderen Lokalanästhetika oder Antiarrhythmika Ib Klasse, da sie die toxischen Wirkungen gegenseitig verstärken können.

Eine separate Studie der Interaktion von Lokalanästhetika und Antiarrhythmika der dritten Klasse (z. B. Amiodaron) wurde nicht durchgeführt, dennoch ist es ratsam, bei gleichzeitiger Verwendung Vorsicht walten zu lassen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Die Alkalisierung kann zur Ausfällung führen, da die Löslichkeit von Bupivacain bei pH> 6,5 abnimmt.

Bei der Vorbereitung für die Einführung ist es notwendig, einen längeren Kontakt des Arzneimittels mit Metallgegenständen zu vermeiden, da Metallionen Reaktionen an der Verabreichungsstelle hervorrufen können, die sich durch Schmerzen und Ödem manifestieren.

Spezielle Anweisungen:

Spinalanästhesie kann zu schweren Blockaden und Lähmungen der interkostalen Muskeln und des Zwerchfells führen, besonders bei schwangeren Frauen.

Vorsicht ist bei Patienten mit AV-Blockade II und III geboten, da Lokalanästhetika die intrakardiale Durchgängigkeit stören können.

Bei der Verabreichung des Arzneimittels an ältere Patienten und Patienten mit schwerer Lebererkrankung, schwerem Nierenversagen oder einem allgemeinen unbefriedigenden Zustand sollte Vorsicht walten gelassen werden.

Bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse III erhalten, ist eine sorgfältige Überwachung und kontinuierliche EKG-Überwachung erforderlich (z. B. Amiodaron), da die Summierung ihrer kardiovaskulären Effekte mit denen von Bupivacain möglich ist.

Wie andere Lokalanästhetika, Bupivacain kann akute toxische Reaktionen aus dem zentralen Nervensystem und dem Herz-Kreislauf-System verursachen, wenn während des Verfahrens der Lokalanästhesie eine hohe Konzentration im Blut vorliegt. Am häufigsten zeigt sich dies im Fall einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion oder einer guten Blutversorgung der Verabreichungsstelle.

Vor dem Hintergrund einer hohen Konzentration von Bupivacain im Plasma wurden Fälle von ventrikulärer Arrhythmie, Kammerflimmern, plötzlichem kardiovaskulärem Kollaps und Tod dokumentiert. Gleichzeitig führen die für die Spinalanästhesie verwendeten Dosen in der Regel nicht zu der Erreichen einer hohen systemischen Konzentration.

Eine seltene, aber schwerwiegende unerwünschte Reaktion auf die Spinalanästhesie ist eine hohe oder vollständige Blockade der Wirbelsäule, die zu Herz-Kreislauf- und Atemdepression führt. Die durch starke Sympathikusblockade bedingte Unterdrückung des Herz-Kreislauf-Systems kann zu arterieller Hypotonie und Bradykardie oder gar zum Herzstillstand führen.

Die Hemmung der Atmung kann durch Blockade der Innervation der Atemmuskulatur, einschließlich des Zwerchfells, bedingt sein.

Bei älteren Patienten und Patienten in der Spätschwangerschaft ist das Risiko einer hohen oder vollständigen Blockade der Wirbelsäule, die zu einer Unterdrückung der Durchblutung und Atmung führt, erhöht.Diese Patienten sollten die Dosis senken.

Spinalanästhesie kann zu niedrigerem Blutdruck und Bradykardie führen. Dieses Risiko kann durch die Einführung von kristalloiden Lösungen verringert werden. Bei einer Senkung des Blutdrucks muss es sofort gequencht werden, beispielsweise durch intravenöse Verabreichung von 5-10 mg Ephedrin.

Neurologische Komplikationen sind eine seltene Folge der Spinalanästhesie und können zu Parästhesien, Anästhesie, Muskelschwäche und Lähmungen führen. In einigen Fällen sind diese Komplikationen dauerhaft.

Bei Patienten mit Multipler Sklerose, Hemiplegie, Paraplegie und neuromuskulären Erkrankungen ist Vorsicht geboten. Vor Beginn der Behandlung sollten Nutzen und Risiken für den Patienten korreliert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intrathekale Verabreichung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Für 4 ml in einer Ampulle aus farblosem Glas der hydrolytischen Klasse Nr. 1 mit einer Linie oder Bruchstelle, sowie zwei Markierungsringen von blauer Farbe (für den Hersteller HS MB Pharma sr.o.).

5 Ampullen pro Zellpackung PVC-Folie ohne Beschichtung (Palette). Eine Zellpackung wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006092/10

Datum der Registrierung:29.06.2010 / 17.10.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettland

Hersteller: & nbsp;

HBM PHARMA, s.r. Die Slowakische Republik

Santonika, UAB Litauen

Darstellung: & nbsp;Grindeks Rus, Offene GesellschaftGrindeks Rus, Offene GesellschaftRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bupivacaine Grindeks Spinal (Bupivacaine Grindeks Spinal)