Bupivacain (Bupivacain)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzBupivacainBupivacain
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    Zusammensetzung:

    Pro 1 ml:

    aktive Substanz: Bupivacain-Hydrochlorid-Monohydrat 5,0 mg;

    Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 8,0 mg, 0,1 M Natriumhydroxidlösung oder 0,1 M Salzsäurelösung auf pH 4,0-6,5, Wasser zur Injektion - bis zu 1,0 ml.

    Beschreibung:Eine klare, farblose Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Lokale Betäubung
    ATX: & nbsp;

    N.01.B.B.01   Bupivacain

    Pharmakodynamik:

    Bupivacain ist ein Lokalanästhetikum eines langwirksamen Amidtyps. Reversibel blockiert die Impulse durch die Nervenfaser und unterbricht den Transport von Natriumionen durch die Natriumkanäle. Kann eine ähnliche Wirkung im Gehirn und Myokard haben.

    Das charakteristischste Merkmal von Bupivacain ist die Dauer seiner Wirkung, die nicht stark von der Zugabe von Adrenalin abhängig ist. Bupivacain ist das Mittel der Wahl für die kontinuierliche Epiduralanästhesie. Bei niedrigen Konzentrationen hat es eine geringere Wirkung auf motorische Fasern und eine kürzere Wirkungsdauer, was zur kurzfristigen Schmerzlinderung, beispielsweise während der Wehen oder nach einer Operation, nützlich ist.

    Die relative Dichte der Arzneimittellösung beträgt 1004 bei 20 ° C (entspricht 1000 bei 37 ° C, die Schwerkraft hat wenig Auswirkung auf ihre Ausbreitung im Subarachnoidalraum). Die subarachnoidale Verabreichung führt eine kleine Dosis ein, was zu einer relativ geringen Konzentration und Kürze führt Dauer Bei subarachnoidaler Verabreichung von Bupivacain, das keine Dextrose enthält, ist die Anästhesie weniger vorhersehbar, aber länger als bei der Verabreichung einer Lösung von Bupivacain enthaltender Dextrose.

    Pharmakokinetik:

    Der pKa-Wert von Bupivacain beträgt 8,2, der Verteilungskoeffizient beträgt 346 (bei 25 ° C in n-Octanol / Phosphatpuffer pH 7,4).

    Die Absorptionsrate hängt von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Blutversorgung an der Injektionsstelle ab. Bei interkostaler Blockade durch schnelle Resorption beträgt die maximale Konzentration im Blutplasma 4 mg / l (bei 400 mg), bei subkutanen Injektionen im Abdomen sind die Plasmakonzentrationen niedriger. Bei Kindern mit kaudaler Blockade kommt es zu rascher Resorption und es wird eine hohe Plasmakonzentration erreicht - ca. 1-1,5 mg / l (bei 3 mg / kg Körpergewicht).

    Bupivacain wird vollständig aus dem Epiduralraum in das Blut absorbiert, die Absorption ist biphasisch, die Halbwertszeit für die beiden Phasen beträgt 7 Minuten bzw. 6 Stunden. Eine langsame Resorption begrenzt die Eliminationsrate von Bupivacain, was die längere Halbwertszeit nach Einführung in den Epiduralraum erklärt als bei intravenöser Verabreichung.

    Die Gleichgewichtsverteilung des Bupivacainvolumens beträgt 73 l, die hepatische Extraktionsrate - 0,4, die Gesamtplasmaclearance - 0,58 l / min und die Halbwertszeit des Plasmas -. 2,7 h Halbwertszeit des Neugeborenen kann länger sein als bei Erwachsenen - bis zu 8 Stunden. Bei Kindern, die älter als 3 Monate sind, entspricht die Eliminationshalbwertszeit derjenigen von Erwachsenen.

    Die Pharmakokinetik von Bupivacain bei Kindern ähnelt der Pharmakokinetik bei Erwachsenen.

    Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 96%, hauptsächlich mit ein ichsaure Plasma-Glycoproteine. Nach größeren Operationen kann die Konzentration dieses Proteins erhöht werden, was zu einer höheren Gesamtkonzentration von Bupivacain im Plasma führen kann. Die freie Fraktion von Bupivacain ändert sich nicht. Daher wird die potentiell toxische Plasmakonzentration gut toleriert.

    Bupivacain wird in der Leber fast vollständig metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxybupivacain und N-dezalkilirovaniya zu 2,6-pipekoloksilidina (RSC), die beiden Reaktionen sind katalysierte Isoenzym Cytochrom CYP3EIN4. Die Clearance hängt also vom hepatischen Blutfluss und der Aktivität der metabolisierenden Enzyme ab.

    Bupivacain durchdringt die Plazenta, die Konzentration von ungebundenem Bupivacain im Fötus ist gleich der der Mutter.Angesichts der geringeren Assoziation mit Plasmaproteinen im Fötus ist die Gesamtplasmakonzentration geringer.

    Mit intrathekaler Verabreichung

    Bupivacain ist in Lipiden gut löslich mit einem Verteilungskoeffizienten zwischen Öl und Wasser von 27,5.

    Bupivacain wird vollständig aus dem Subarachnoidalraum in zwei Phasen mit einer Halbwertszeit von 50-400 Minuten absorbiert. Die langsame Resorption ist der limitierende Faktor bei der Elimination von Bupivacain, was seine längere Halbwertszeit erklärt als bei intravenöser Verabreichung.

    Die Absorption aus dem Subarachnoidalraum ist langsam, was zusammen mit der Verabreichung einer niedrigen Dosis, die für die Spinalanästhesie erforderlich ist, zu einer relativ niedrigen maximalen Plasmakonzentration führt (0,4 mg / l pro 100 mg verabreicht).

    Indikationen:

    - chirurgische Anästhesie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren;

    - Akute Schmerzen bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr alt;

    - Nichtfiltrationsanästhesie, wenn eine langfristige anästhetische Wirkung erforderlich ist, beispielsweise bei postoperativen Schmerzen;

    - Leitungsanästhesie mit einer verlängerten Wirkung oder Epiduralanästhesie in Fällen, in denen die Zugabe von Adrenalin kontraindiziert ist und eine unerwünschte signifikante Entspannung der Muskeln;

    Anästhesie in der Geburtshilfe.

    Mit intrathekaler Verabreichung

    Spinalanästhesie bei chirurgischen Eingriffen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk, die 3-4 Stunden dauern und keine ausgeprägte motorische Blockade erfordern.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels oder gegen andere Lokalanästhetika vom Amidtyp;

    - schwere arterielle Hypotonie (kardiogener oder hypovolämischer Schock);

    - Kinderalter: bis zu 12 Jahren mit chirurgischer Anästhesie, bis zu 1 Jahr: für alle Indikationen zur Verwendung, mit Ausnahme der intrathekalen Anästhesie, in der das Medikament darf bei der Geburt eintreten;

    - intravenöse Regionalanästhesie (Bira-Blockade) (versehentliche Penetration von Bupivacain in die Blutbahn kann zur Entwicklung akuter systemischer toxischer Reaktionen führen);

    Paracervikale Blockade in der Geburtshilfe.

    Zustände, Kontraindikationen für die Durchführung einer epiduralen oder intrathekalen Anästhesie:

    - Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS) (zB Meningitis, Tumore, Poliomyelitis, intrakranielle Blutung);

    - eitrige Hautinfektionen an oder nahe der Lumbalpunktion;

    - Spinalstenose, aktive Erkrankungen (z. B. Spondylitis, Tumoren, Tuberkulose) oder Trauma (z. B. Fraktur) der Wirbelsäule;

    - Sepsis, subakute kombinierte Degeneration des Rückenmarks aufgrund von perniziöser Anämie und Tumoren des Gehirns und des Rückenmarks;

    - kardiogener oder hypovolämischer Schock;

    - eine Gerinnungsstörung oder eine aktive gerinnungshemmende Therapie.

    Vorsichtig:

    Kardiovaskuläre Insuffizienz (evtl. Progression), Herzblock, entzündliche Erkrankungen oder Infektion der Injektionsstelle (mit Infiltrationsanästhesie), Cholinesterase - Mangel, Niereninsuffizienz, hohes Alter (über 65 Jahre), Spätschwangerschaft (III. Trimenon, siehe "Anwendung während Schwangerschaft und während des Stillens "und" Besondere Anweisungen "), allgemeine schwere Erkrankung, verminderte Leberdurchblutung (z. B. bei chronischer Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen), gleichzeitig Die Werte Antiarrhythmika (einschließlich Betablocker), Kinder (1-12 Jahre).

    Bupivacain sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die andere Lokalanästhetika oder Präparate erhalten, die strukturell den Lokalanästhetika vom Amidtyp ähnlich sind, wie zB Antiarrhythmika (z. Lidocain, Mexiletin).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Verwendung von Bupivacain zur Erzielung einer parazervikalen Obstruktion in der Geburtshilfe kann zu schweren kardiovaskulären Störungen im Fötus wie Bradykardie / Tachykardie führen. Die Anwendung von Bupivacain als Mittel zur parazervikalen Blockade ist kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen"). Die Verwendung des Arzneimittels gemäß den angegebenen Anwendungsgebieten ist möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

    Bupivacain dringt in die Muttermilch ein, aber wenn es in therapeutischen Dosen angewendet wird, ist die Wirkung auf das Baby vernachlässigbar.

    Mit intrathekaler Verabreichung

    Daten über negative Auswirkungen auf die Schwangerschaft fehlen. Bei Verwendung in trächtigen Tieren in großen Dosen wurde eine Abnahme des Überlebens von Nachkommen bei Ratten und embryotoxische Wirkungen bei Kaninchen gefunden. Über Bupivacain sollte nicht in den frühen Stadien der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, der Nutzen übersteigt die Risiken.

    In der späten Schwangerschaft sollte die Dosis reduziert werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

    Bupivacain dringt in die Muttermilch ein, aber wenn es in therapeutischen Dosen angewendet wird, ist die Wirkung auf das Baby vernachlässigbar.

    Dosierung und Verabreichung:

    Benutzen Bupivacain können nur Ärzte, die Erfahrung mit örtlicher Betäubung oder unter ihrer Aufsicht haben. Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, sollte die minimal mögliche Dosis verabreicht werden.

    Unter keinen Umständen sollten Sie eine versehentliche intravaskuläre Medikamentenverabreichung zulassen. Es wird empfohlen, vor und während der Verabreichung des Medikaments einen Aspirattest durchzuführen. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden, mit einer Rate von 25-50 mg / min oder fraktional, wobei der kontinuierliche verbale Kontakt mit dem Patienten aufrechterhalten und die Herzfrequenz kontrolliert wird. Während der epiduralen Verabreichung ist eine Dosis von 3-5 ml Bupivacain mit Epinephrin voreingestellt. Bei einer zufälligen intravaskulären Injektion kommt es zu einem kurzfristigen Anstieg der Herzfrequenz, mit einer zufälligen intrathekalen Injektion erscheint ein Wirbelsäulenblock. Bei toxischen Zeichen wird die Verabreichung sofort gestoppt.

    Im Folgenden sind die geschätzten Dosen aufgeführt, die in Abhängigkeit von der Narkosetiefe und dem Zustand des Patienten korrigiert werden müssen.

    Infiltration Anästhesie: 5-60 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (12,5-150 mg Bupivacain) oder 5-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (25-150 mg Bupivacain).

    Diagnostische und therapeutische Blockade: B. 1-40 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (2,5-100 mg Bupivacain), Blockade des Trigeminusnervs 1-5 ml des Arzneimittels (2,5-12,5 mg Bupivacain) und cervico-thoracic Knoten des sympathischen Rumpfes 10-20 ml des Arzneimittels (25-50 mg Bupivacain).

    Interkostale Blockade: 2-3 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (10-15 mg Bupivacain) pro Nerv, nicht mehr als die Gesamtmenge - 10 Nerven.

    Große Blockaden (zB Epiduralblockade, Blockade des Sakral- oder Plexus brachialis): 15-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75-150 mg Bupivacain).

    Anästhesie in der Geburtshilfe (zB epidurale und kaudale Anästhesie mit natürlicher Abgabe): 6-10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15-25 mg Bupivacain) oder 6-10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (30-50 mg Bupivacain).

    Alle 2-3 Stunden ist eine wiederholte Verabreichung des Arzneimittels in der Anfangsdosis erlaubt.

    Epiduralanästhesie mit Kaiserschnitt: 15-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75-150 mg Bupivacain).

    Epidurale Analgesie in Form einer intermittierenden Bolusinjektion: zunächst injizieren 20 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (50 mg Bupivacain), dann alle 4 bis 6 Stunden, je nach Anzahl der beschädigten Segmente und das Alter des Patienten, 6-16 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15 bis 40 mg Bupivacain).

    Epidurale Analgesie in Form einer kontinuierlichen Infusion (zum Beispiel, postoperative Schmerzen):

    Art der Blockade

    Konzentration

    Umfang

    Dosis

    Epidurale Einführung (auf der Lendenebene):

    Bolus 1

    2,5 mg / ml

    5-10 ml

    12,5-25 mg

    Infusion

    2,5 mg / ml

    5-7,5 ml / h

    12,5-18,75 mg2

    Epidurale Einführung (auf der thorakalen Ebene):

    Bolus 1

    2,5 mg / ml

    5-10 ml

    12,5-25 mg

    Infusion

    2,5 mg / ml

    2,5-5 ml / h

    6.25-12.5 mg

    Epidurale Einführung (natürliche Lieferung):

    Bolus 1

    2,5 mg / ml

    6-10 ml

    15-25 mg

    Infusion

    2,5 mg / ml

    2-5 ml / Std

    5-12,5 mg

    1Wenn während der vorhergehenden Stunde das Medikament Bolus nicht verabreicht wurde.

    2 Überschreiten Sie nicht die empfohlene Tageshöchstdosis (siehe unten).

    Während des chirurgischen Eingriffs ist eine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels möglich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von narkotischen Analgetika sollte die Dosis von Bupivacain reduziert werden.

    Bei längerer Verabreichung des Arzneimittels sollte der Patient regelmäßig Blutdruck, Herzfrequenz und andere Zeichen des Potentials überwachen Toxizität. Wenn toxische Wirkungen auftreten, ist die Verabreichung des Arzneimittels notwendig sofort aufhören.

    Während des chirurgischen Eingriffs ist eine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels möglich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von narkotischen Analgetika sollte die Dosis von Bupivacain reduziert werden.

    Bei längerer Verabreichung des Arzneimittels sollte der Patient regelmäßig Blutdruck, Herzfrequenz und andere Zeichen des Potentials überwachen

    Empfohlene Höchstdosen

    Die maximale empfohlene Einzeldosis, berechnet bei 2 mg / kg Körpergewicht, beträgt 150 mg für Erwachsene über vier Stunden. Dies entspricht 60 ml des Arzneimittels bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml (150 mg Bupivacain) und 30 ml Arzneimittel bei einer Konzentration von 5 mg / ml (150 mg Bupivacain).

    Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 400 mg. Bei der Berechnung der Gesamttagesdosis ist jedoch das Alter, der Körperbau und andere signifikante Bedingungen des Patienten zu berücksichtigen.

    Kinder im Alter von 1-12 Jahren

    Regionalanästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und über die geeignete Technik zur Verabreichung verfügt.

    Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Kinder mit hohem Körpergewicht müssen in der Regel die Dosis basierend auf dem idealen Körpergewicht reduzieren. Bei der Festlegung der Anästhesieverfahren und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten die allgemein anerkannten Richtlinien für Anästhesie verwendet werden.

    Es ist notwendig, die minimale Dosis einzugeben, die notwendig ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.

    Konzentration, mg / ml

    Volumen, ml / kg

    Dosis, mg / kg

    Anfang Aktionen, Minen

    Aktionsdauer, h

    Akuter Schmerz

    Kaudal epidural Anästhesie

    2,5

    0,6-0,8

    1,5-2

    20-30

    2-6

    Lendenwirbelsäule epidural Anästhesie

    2,5

    0,6-0,8

    1,5-2

    20-30

    2-6

    Thorakal epidural Anästhesieb)

    2,5

    0,6-0,8

    1,5-2

    20-30

    2-6

    Regionale Blockade (zB Blockade und Infiltration kleiner Nerven)

    2,5

    0,5-2

    5

    0,5-2

    Blockade periphere Nerven (z. B. Blockade der Darmbeinnerven / Darmbeinnerven)

    2,5

    0,5-2

    ein)

    5

    0,5-2

    ein)

    ein) Beginn und Dauer der peripheren Nervenblockade hängen von der Art der Blockade und der Dosis ab

    (b) Bei der thorakalen Epiduralanästhesie wird das Medikament in immer höheren Dosen verabreicht, um das gewünschte Niveau der Anästhesie zu erreichen.

    Die Dosis bei Kindern wird basierend auf 2 mg pro kg Körpergewicht berechnet.

    Um zu verhindern, dass das Arzneimittel in das vaskuläre Bett eindringt, sollte der Aspirationstest vor und während der Verabreichung der Hauptdosis durchgeführt werden. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden, indem die Gesamtdosis in mehrere Injektionen unterteilt wird, insbesondere in die lumbale und thorakale Epiduralanästhesie, wobei kontinuierlich die Indikatoren der lebenswichtigen Organe beobachtet werden.

    Peritonsillar Infiltration Anästhesie bei Kindern ab 2 Jahren: in einer Dosis von 7,5 mg und 12,5 mg pro Mandel mit einer Konzentration von Bupivacain 2,5 mg / ml.

    Blockade von ilio-inguinalen / ilio-hypogastrischen Nerven bei Kindern ab 1 Jahr: 0,1-0,5 ml / kg mit einer Konzentration von Bupivacain 2,5 mg / ml, was 0,25-1,25 mg / kg Körpergewicht entspricht.

    Für Kinder ab 5 Jahren kann das Medikament in einer Konzentration von 5 mg / ml Bupivacain, entsprechend 1,25-2 mg / kg verabreicht werden.

    Blockade des Penis: 0,2-0,5 ml / kg mit einer Konzentration von 5 mg / ml Bupivacain, entsprechend 1,0-2,5 mg / kg.

    Daten zur Epiduralanästhesie bei Kindern (Bolus oder kontinuierliche Verabreichung) sind begrenzt.

    Kochmethode

    Wenn eine Lösung mit einer Konzentration von 2,5 mg / ml benötigt wird, ist es möglich, die Zubereitung bei einer Konzentration von 5 mg / ml nur mit verträglichen Lösungsmitteln, wie einer 0,9% igen Natriumchloridlösung zur Injektion, zu verdünnen, da die Eigenschaften der Die Zubereitung kann sich nach dem Verdünnen ändern, was zu Ausfällungen führen kann. Die Zucht sollte nur von qualifiziertem Personal mit obligatorischer Sichtkontrolle vor dem Gebrauch durchgeführt werden. Es ist möglich, nur klare Lösungen ohne sichtbare Partikel zu verwenden.

    Die Medikamentenlösung ist nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt.

    Mit intrathekaler Verabreichung

    Benutzen Bupivacain können nur Ärzte, die Erfahrung in der Durchführung von Lokalanästhesie oder unter ihrer Aufsicht haben. Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, sollte die minimal mögliche Dosis verabreicht werden.

    Die unten angegebenen Dosen sind Erwachsene. Die Auswahl der Dosis erfolgt individuell.

    Ältere Patienten und Patienten in der späten Schwangerschaft Die Dosis sollte reduziert werden.

    Hinweise für den Einsatz

    Dosis, ml

    Dosis, mg

    Anfang Aktionen

    Dauer Aktionen

    Chirurgische Operationen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk

    2-4 ml

    10-20 mg

    5-8 Minuten

    1,5-4 Stunden

    Die empfohlene Injektionsstelle liegt auf der Höhe von L3.

    Klinische Erfahrungen mit einer Dosis von mehr als 20 mg liegen nicht vor. Vor der Verabreichung des Arzneimittels sollte ein intravenöser Zugang bereitgestellt werden.

    Die Einleitung erfolgt erst nach Bestätigung des Eintritts in den Subarachnoidalraum (Ausfließen der Nadel aus dem durchsichtigen Liquor cerebrospinalis oder während der Aspiration). Wird ein erfolgloser Versuch unternommen, sollte nur ein zusätzlicher Versuch auf einer anderen Ebene unternommen werden und weniger. Einer der Gründe für den Mangel an Wirkung kann eine schlechte Verteilung des Medikaments im Subarachnoidalraum sein, die durch Ändern der Position des Patienten korrigiert werden kann.

    Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg

    Bupivacain, eine Injektionsspritze, 5 mg / ml, kann bei Kindern angewendet werden.

    Der Hauptunterschied zwischen Erwachsenen und Kindern ist, dass bei Neugeborenen und Kleinkindern das Volumen der Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit größer ist, dass, um denselben Blockadegrad zu erreichen, eine relativ hohe Dosis pro Kilogramm Körpergewicht im Vergleich zu Erwachsenen erforderlich ist.

    Regionalanästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und über die geeignete Technik zur Verabreichung verfügt.

    Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Bei der Festlegung der Anästhesiemethoden und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten, allgemeine Richtlinien zu Anästhesie. Es ist notwendig, die minimale Dosis einzugeben, die notwendig ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.

    Körpergewicht, kg

    Dosis, mg / kG

    <5

    0,4-0,5 mg / kg

    5-15

    0,3-0,4 mg / kg

    15-40

    0,25-0,3 mg / kg
    Nebenwirkungen:

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird durch folgende Kategorien bestimmt: Häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 - <1/10), selten (≥1/1 000 - <1/100), selten (≥1/10 000 - <1/1 000), selten (<1/10 000).

    Unerwünschte Arzneimittel-induzierte Arzneimittelreaktionen können schwierig von den physiologischen Manifestationen der Nervenblockade (z. B. Senkung des Blutdrucks, Bradykardie), Reaktionen, direkt (z. B. Nervenschädigung) oder indirekt durch Verabreichung (z. B. Epiduralabszess), Leckage zu unterscheiden sein Reaktionen der Rückenmarksflüssigkeit (zB Kopfschmerz nach der Punktion)

    Neurologische Störungen sind eine seltene, aber bekannte unerwünschte Arzneimittelreaktion, die durch Lokalanästhesie verursacht wird, insbesondere bei epiduraler und intrathekaler Verabreichung des Arzneimittels.

    Symptome und Taktiken zur Durchführung eines Systems zur akuten Toxizität sind im Abschnitt "Überdosierung" beschrieben.

    Vom Immunsystem: selten - allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

    Aus dem Nervensystem: häufig - Parästhesien, Schwindel; selten - Zeichen der Toxizität des zentralen Nervensystems: Krämpfe, Parästhesien im Mund, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Sehbehinderung, Verlust Bewusstsein, Tremor, leichter Schwindel, Tinnitus, Dysarthrie; selten - Neuropathie, periphere Nervenschäden, Arachnoiditis, Paresen, Paraplegie.

    Von der Seite des Sehorgans: selten - Diplopie.

    Von Herzen: häufig Bradykardie; selten - Herzstillstand, Arrhythmie.

    Von der Seite der Schiffe: Häufig - Senkung des Blutdrucks; häufig - Anstieg des Blutdrucks.

    Seitens der Atmungs-, Thorax- und Mediastinalorgane: selten - Atemwegs beschwerden.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Häufig - Übelkeit; häufig - Erbrechen.

    Von der Seite der Nieren und der Harnwege: häufig - Harnverhaltung.

    Unerwünschte Reaktionen bei Kindern ähnlich wie bei Erwachsenen sind jedoch frühe Anzeichen einer lokalanästhetischen Toxizität bei Kindern schwieriger zu erkennen, wenn die Blockade unter Sedierung oder Anästhesie durchgeführt wird.

    Mit intrathekaler Verabreichung

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Häufig - Blutdrucksenkung, Bradykardie; selten - Herzstillstand.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Häufig - Übelkeit, häufig - Erbrechen.

    Aus dem Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen nach Punktion der Dura mater; selten - Parästhesien, Paresen, Dysästhesien; selten - komplette unbeabsichtigte Wirbelsäulenblockade, Paraplegie, Lähmung, Neuropathie, Arachnoiditis.

    Von der Seite der Nieren und der Harnwege: häufig - Harnretention, Inkontinenz.

    Von der Seite der Skelettmuskulatur, Bindegewebe und Knochen: selten - Muskelschwäche, Rückenschmerzen.

    Vom Immunsystem: selten - Allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock. Auf Seiten der Atemwege: selten - Atemwegs beschwerden.

    Unerwünschte Reaktionen bei Kindern ähneln denen bei Erwachsenen, jedoch sind frühe Anzeichen einer lokalanästhetischen Toxizität bei Kindern schwieriger zu erkennen, wenn die Blockade unter Sedierung oder Anästhesie durchgeführt wird.

    Überdosis:

    Akute systemische Intoxikation

    Symptome

    Toxische Reaktionen manifestieren sich hauptsächlich im zentralen Nervensystem und im kardiovaskulären System. Sie entstehen aufgrund der hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blut, die durch versehentliche intravaskuläre Injektion, Überdosierung oder außergewöhnlich schnelle Resorption aus dem Bereich stark vaskularisierten Gewebes verursacht werden können. Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Die Symptome der ZNS-Schädigung sind bei allen Lokalanästhetika vom Amidtyp ähnlich, während die Symptome der kardiovaskulären Schädigung qualitativ und quantitativ differieren.

    Unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion eines Lokalanästhetikums kann zu sofortigen systemischen toxischen Reaktionen führen (innerhalb weniger Sekunden - Minuten). Anzeichen einer systemischen Toxizität im Falle einer Überdosierung treten später auf (15-60 Minuten nach der Verabreichung), da die Konzentration der lokalen Betäubungsmittel im Blut langsam ansteigt.

    Aus dem zentralen Nervensystem

    Die Intoxikation des zentralen Nervensystems äußert sich allmählich. Die ersten Anzeichen einer Vergiftung sind in der Regel: Parästhesien im Mundbereich, Schwindel, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Tinnitus, Sehbehinderung. Schwerwiegendere Manifestationen sind Dysarthrie und Myofaszikulation, die dem Beginn von generalisierten Anfällen vorausgehen können. Diese Phänomene sollten nicht mit einer neurotischen Störung verwechselt werden. Nach ihnen sind Bewusstseinsverlust und die Entwicklung einer großen Krampfanfälle von einigen Sekunden bis zu mehreren Minuten möglich. In Verbindung mit erhöhter Muskelaktivität und unzureichender Ventilation (Störung des normalen Atmungsprozesses) bilden sich schnell Hypoxie und Hyperkapnie Anfälle. In schweren Fällen kann die Atmung aufhören. Die gleichzeitige Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

    Die Auflösung der Symptome ist auf den Stoffwechsel des Lokalanästhetikums und dessen Umverteilung vom Zentralnervensystem zurückzuführen. Die beschriebenen Phänomene hören schnell auf, wenn die Überdosierung nicht übermäßig war.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

    Die Niederlage des Herz-Kreislauf-Systems weist in der Regel auf schwerere Intoxikationen hin. In der Regel treten Anzeichen von ZNS-Schäden auf, die bei Anästhesie oder tiefer Sedierung durch Medikamente wie Benzodiazepine oder Barbiturate ausgelöscht werden können. Aufgrund der hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blutplasma kann es zu Blutdruckabfall, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand kommen. Toxische Manifestationen des kardiovaskulären Systems sind oft auf Myokarddepression und Myokardleitung zurückzuführen, die das Herzminutenvolumen, den Blutdruck, die AV-Blockade (AV-Blockade), Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Kammerflimmern, Herzstillstand reduzieren. Diesen Phänomenen gehen oft schwere Zeichen einer ZNS-Beteiligung voraus, einschließlich Krämpfe, aber in seltenen Fällen tritt ein Herzstillstand ohne gleichzeitige Anzeichen aus dem ZNS auf. Nach einer sehr schnellen intravenösen Injektion kann die Konzentration von Bupivacain im Blutplasma ziemlich hoch sein. In diesem Fall erreicht er schnell die Koronararterien, und die Symptome von Durchblutungsstörungen treten früher auf als Anzeichen von ZNS-Schäden. Dies der Mechanismus verursacht myokardiale Depression und kann die erste Manifestation der Intoxikation sein.

    Wenn die Blockade unter Vollnarkose bei Kindern durchgeführt wird, sind frühe Vergiftungssymptome schwer zu erkennen, weshalb eine sorgfältige Überwachung erforderlich ist.

    Behandlung

    Wenn eine Wirbelsäulenblockade auftritt, sollte eine ausreichende Ventilation gewährleistet sein (Atemwegsdurchgängigkeit, Sauerstoffzufuhr, ggf. Intubation und künstliche Beatmung).

    Mit der Senkung des Blutdrucks und (oder) der Bradykardie ist nötig es den Vasopressor mit der inotropischen Wirkung einzuführen.

    Wenn Symptome einer akuten systemischen Intoxikation auftreten, sollte die Verabreichung des Arzneimittels sofort beendet werden.

    Es ist notwendig, eine ausreichende Belüftung, Sauerstoffversorgung und Aufrechterhaltung der Blutzirkulation zu gewährleisten.

    In allen Fällen ist es notwendig, die Zufuhr von Sauerstoff, falls notwendig, Intubation und kontrollierte Beatmung (in einigen Fällen mit Hyperventilation) anzupassen.

    Wenn Krämpfe injiziert werden Diazepammit Bradykardie - Atropin.

    Mit Kreislaufversagen - Dobutamin intravenös ist die Verabreichung von Noradrenalin (beginnend bei 0,05 ug / kg / min, falls erforderlich mit einer Erhöhung der Dosis von 0,05 ug / kg / min alle 10 min) erlaubt, in schwereren Fällen wird die Dosis gemäß den Ergebnissen titriert der Überwachung der Hämodynamik. Die Verabreichung von Ephedrin ist möglich. Bei schweren Schädigungen des Herz-Kreislauf-Systems kann die Reanimation mehrere Stunden dauern.

    Jede Azidose unterliegt der Elimination.

    Bei der systemischen Intoxikation in Kindern Die Dosierung des Medikaments muss nach Alter und Körpergewicht ausgewählt werden.

    Interaktion:

    Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Bupivacain mit anderen Lokalanästhetika oder Antiarrhythmika Ib Klasse, da sie die toxischen Wirkungen gegenseitig verstärken können.

    Eine separate Studie der Interaktion von Lokalanästhetika und Antiarrhythmika der dritten Klasse (z. B. Amiodaron) wurde nicht durchgeführt, dennoch ist es ratsam, bei gleichzeitiger Verwendung Vorsicht walten zu lassen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"). Die Alkalisierung kann zur Ausfällung führen, da die Löslichkeit von Bupivacain bei pH> 6,5 abnimmt.

    Bei der Vorbereitung der Einführung ist es notwendig, einen längeren Kontakt des Arzneimittels mit Metallgegenständen zu vermeiden, da Metallionen Reaktionen an der Verabreichungsstelle hervorrufen können, die Zartheit und Schwellung zeigen.

    Spezielle Anweisungen:

    Regional-und Lokalanästhesie sollte von erfahrenen Spezialisten in einem entsprechend ausgestatteten Raum mit Verfügbarkeit von gebrauchsfertigen Geräten und Vorbereitungen für die kardiologische Überwachung und Reanimation durchgeführt werden.Personal Durchführung von Anästhesie sollte qualifiziert und in der Technik der Durchführung von Anästhesie geschult werden, sollte vertraut sein mit der Diagnose und Behandlung von systemischen toxischen Reaktionen, unerwünschten Ereignissen und Reaktionen und anderen Komplikationen.

    Es gibt Berichte über Herzstillstand oder Tod während der Anwendung von Bupivacain für Epiduralanästhesie oder periphere Blockade. In einigen Fällen war eine Reanimation trotz adäquater Behandlung schwierig oder unmöglich. Die Blockade der peripheren Hauptnerven kann die Einführung großer Volumina von Lokalanästhetika in die gut blutversorgenden Bereiche des Körpers erfordern, oft in der Nähe von großen Blutgefäßen. In solchen Fällen erhöht sich das Risiko einer intravaskulären Bupivacain- oder systemischen Resorption, was zu einer hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blut führen kann.

    Wie andere Lokalanästhetika, Bupivacain kann akute toxische Reaktionen aus dem zentralen Nervensystem und dem Herz-Kreislauf-System verursachen, wenn während des Verfahrens der Lokalanästhesie eine hohe Konzentration im Blut vorliegt. Am häufigsten zeigt sich dies im Fall einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion oder einer guten Blutversorgung der Verabreichungsstelle.

    Bestimmte Arten der Lokalanästhesie können zur Entwicklung schwerer Nebenwirkungen führen, zum Beispiel:

    - ePiduralanästhesie, insbesondere gegen Hypovolämie, kann zu einer Depression des kardiovaskulären Systems führen. Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen sollte Vorsicht walten gelassen werden.

    - PBei einer retrobulbären Injektion kann das Arzneimittel gelegentlich in den subarachnoidalen Raum des Schädels eindringen, was vorübergehende Blindheit, Apnoe, Krämpfe, Kollaps und andere unerwünschte Reaktionen verursacht. Die Bewältigung dieser Reaktionen muss sofort erfolgen;

    - PBei der retrobulbären und peribulbären Injektion von Lokalanästhetika es besteht ein gewisses Risiko einer dauerhaften Beeinträchtigung der Funktion der Augenmuskeln. Die Hauptursachen sind Trauma und (oder) lokale toxische Wirkungen auf Muskeln und (oder) Nerven;

    - Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion in den Kopf- oder Halsbereich kann das Arzneimittel selbst bei niedrigen Dosen zerebrale Symptome hervorrufen. Die Schwere der oben beschriebenen unerwünschten Reaktionen hängt von der Größe der Verletzung, der Konzentration des Lokalanästhetikums und der Dauer seiner Wirkung auf das Gewebe ab. Daher ist es wie bei anderen Lokalanästhetika notwendig, die niedrigste wirksame Dosis von Bupivacain.

    Vorsicht ist bei Patienten mit AV-Blockade Grad II oder III geboten, da Lokalanästhetika die intrakardiale Überleitung stören können. Bei der Verabreichung des Arzneimittels an ältere Patienten und Patienten mit schwerer Lebererkrankung, schwerem Nierenversagen oder einem allgemeinen unbefriedigenden Zustand sollte Vorsicht walten gelassen werden.

    Bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse III erhalten, ist eine sorgfältige Überwachung und kontinuierliche EKG-Überwachung erforderlich (z. B. Amiodaron), da die Summierung ihrer kardiovaskulären toxischen Wirkungen mit denen von Bupivacain möglich ist.

    Bei der Durchführung einer Epiduralanästhesie kann es zu einem Blutdruckabfall und einer Bradykardie kommen. Reduzieren Sie die Wahrscheinlichkeit solcher Komplikationen durch die Einführung von kristalloiden und kolloidalen Lösungen. Bei einer Abnahme des Blutdrucks ist eine sofortige intravenöse Verabreichung von Sympathomimetika indiziert (z. B. 5-10 mg Ephedrin); Wiederholen Sie sie gegebenenfalls.

    Gemäß den Daten nach der Registrierung kam es bei einigen Patienten, die nach der Operation langfristige lokale Betäubungsinjektionen in die Gelenkhöhle erhielten, zu Chondrolisis. In den meisten Fällen Chondrolisis des Schultergelenks. Der kausale Zusammenhang mit der Verabreichung von Bupivacain wurde nicht abschließend bestätigt, möglicherweise beruht Chondrolisis auf mehreren Faktoren. Widersprüchliche Daten über den Mechanismus des Auftretens dieses Zustands sind in der Literatur beschrieben. Eine verlängerte intraartikuläre Injektion ist keine zugelassene Indikation für Bupivacain.

    Die Lösung enthält keine Konservierungsstoffe und muss sofort nach dem Öffnen der Durchstechflasche eingefüllt werden. Reste der Lösung unterliegen der Zerstörung.

    Die Droge enthält Natrium, so dass im Falle einer salzfreien Diät mit einem begrenzten Verzehr, Sie den Natriumgehalt in der Zubereitung berücksichtigen sollten.

    Kinder

    Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bupivacain bei Kindern unter 1 Jahr wurde nicht untersucht, nur begrenzte Daten sind verfügbar.

    Daten zur intraartikulären Blockade von Bupivacain bei Kindern von 1-12 Jahren fehlen.

    Daten zur Bupivacain-Blockade großer Nerven bei Kindern von 1-12 Jahren fehlen.

    Bei Epiduralanästhesie sollte das Medikament langsam verabreicht werden, unter Berücksichtigung von Alter und Körpergewicht, da insbesondere bei Epiduralanästhesie im Brustbereich schwere Hypotonie und respiratorische Insuffizienz auftreten können.

    Mit intrathekaler Verabreichung

    Spinalanästhesie kann zu schweren Blockaden und Lähmungen der interkostalen Muskeln und des Zwerchfells führen, besonders bei schwangeren Frauen.

    Vorsicht ist bei Patienten mit AV-Blockade II und III geboten, da Lokalanästhetika die intrakardiale Durchgängigkeit stören können. Bei der Verabreichung des Arzneimittels an ältere Patienten und Patienten mit schwerer Lebererkrankung, schwerem Nierenversagen oder allgemein unbefriedigendem Zustand sollte Vorsicht walten gelassen werden.

    Bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse III erhalten, ist eine sorgfältige Überwachung und kontinuierliche EKG-Überwachung erforderlich (z. B. Amiodaron), da die Summierung ihrer kardiovaskulären Effekte mit denen von Bupivacain möglich ist.

    Wie andere Lokalanästhetika, Bupivacain kann akute toxische Reaktionen aus dem zentralen Nervensystem und dem Herz-Kreislauf-System verursachen, wenn während des Verfahrens der Lokalanästhesie eine hohe Konzentration im Blut vorhanden ist. Meist zeigt sich dies im Falle einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion oder mit einer guten Blutversorgung der Stelle der Verwaltung.

    Vor dem Hintergrund einer hohen Konzentration von Bupivacain im Plasma wurden Fälle von ventrikulärer Arrhythmie, Kammerflimmern, plötzlichem kardiovaskulärem Kollaps und Tod dokumentiert. Gleichzeitig führen die für die Spinalanästhesie verwendeten Dosen in der Regel nicht zum Erreichen einer hohen systemischen Konzentration.

    Eine seltene, aber schwerwiegende unerwünschte Reaktion auf die Spinalanästhesie ist eine hohe oder vollständige Blockade der Wirbelsäule, die zu Herz-Kreislauf- und Atemdepression führt. Die Hemmung des kardiovaskulären Systems kann aufgrund einer ausgeprägten Sympathikusblockade zu arterieller Hypotonie und Bradykardie führen sogar bis zum Herzstillstand. Atemdepression kann auf Blockade zurückzuführen sein Innervation der Atemmuskulatur einschließlich des Zwerchfells

    Bei älteren Patienten und Patienten in der Spätschwangerschaft ist das Risiko einer hohen oder vollständigen Blockade der Wirbelsäule, die zu einer Unterdrückung der Durchblutung und Atmung führt, erhöht. Diese Patienten sollten die Dosis senken.

    Spinalanästhesie kann zu niedrigerem Blutdruck und Bradykardie führen. Dieses Risiko kann durch die Einführung von kristalloiden Lösungen verringert werden. Bei einer Senkung des Blutdrucks muss es sofort gequencht werden, beispielsweise durch intravenöse Verabreichung von 5-10 mg Ephedrin.

    Neurologische Komplikationen sind eine seltene Folge der Spinalanästhesie und können zu Parästhesien, Anästhesie, Muskelschwäche und Lähmungen führen. In einigen Fällen sind diese Komplikationen dauerhaft. Bei Patienten mit Multipler Sklerose, Hemiplegie, Paraplegie und neuromuskulären Erkrankungen ist Vorsicht geboten. Vor Beginn der Behandlung sollten der Nutzen und das Risiko für den Patienten korreliert werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Abhängig von der Dosis und dem Verabreichungsweg können Lokalanästhetika eine vorübergehende Wirkung auf die motorische Funktion und Bewegungskoordination haben.

    Formfreigabe / Dosierung:Injektionslösung, 5 mg / ml.
    Verpackung:

    Zu 4 ml in Ampullen aus farblosem Neutralglas Typ I mit einem farbigen Bruchring oder mit einem farbigen Punkt und einer Kerbe oder ohne einen Knickring, einen farbigen Punkt und eine Kerbe. Ein, zwei oder drei Farbringe und / oder ein zwei- dimensionaler Strichcode und / oder alphanumerische Codierung oder ohne zusätzliche Farbringe, ein zweidimensionaler Strichcode und alphanumerische Codierung können zusätzlich auf die Ampullen aufgebracht werden.

    5 Ampullen pro Schaltungszelle Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder Polymerfolie, oder ohne Folie und ohne Folie. Oder 5 Ampullen werden in einer vorgefertigten Form (Tray) aus Karton mit Zellen für die Ampullenverlegung platziert.

    1 oder 2 Konturquadrate oder Papptabletts, zusammen mit der Gebrauchsanweisung und einem Vertikutierer oder Messer mit einer Ampulle oder ohne einen Vertikutierer und ein Ampullenmesser, werden in eine Kartonverpackung gelegt.

    Lagerbedingungen:

    An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003590
    Datum der Registrierung:26.04.2016
    Haltbarkeitsdatum:26.04.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    OZON, LLC Russland
    Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.03.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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