Aktive SubstanzBupivacainBupivacain
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  • Dosierungsform: & nbsp;Injektion
    Zusammensetzung:

    1 ml der Lösung enthält:

    aktive Substanz: Bupivacain-Hydrochlorid-Monohydrat (bezogen auf Bupivacainhydrochlorid) 5,0 mg;

    Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 8,0 mg, 0,1 M Natriumhydroxidlösung oder 0,1 M Salzsäurelösung auf pH 4,0-6,5, Wasser zur Injektion bis zu 1 ml.

    Beschreibung:

    Eine klare, farblose Flüssigkeit.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Lokale Betäubung
    ATX: & nbsp;

    N.01.B.B.01   Bupivacain

    Pharmakodynamik:

    Das Lokalanästhetikum ist ein lang wirkender Amidtyp, der viermal stärker ist als Lidocain. Reversible blockiert den Impuls durch die Nervenfaser aufgrund der Wirkung auf die Natriumkanäle. Hat blutdrucksenkende Wirkung, verlangsamt die Herzfrequenz. Postoperative Analgesie wird für 7-14 Stunden mit Interkostalblockade aufrechterhalten. Nach einer einmaligen epiduralen Injektion beträgt die Dauer der Wirkung bei einer Konzentration von 5 mg / ml 2 bis 5 Stunden und bis zu 12 Stunden bei einer peripheren Nervenblockade.

    Die Verwendung von Lösungen in einer Konzentration von 2,5 mg / ml hat eine geringere Wirkung auf die motorischen Nerven.

    Pharmakokinetik:

    Der pKa-Wert von Bupivacain beträgt 8,2, der Verteilungskoeffizient beträgt 346 (bei 25 ° C in n-Octanol / Phosphatpuffer pH 7,4).

    Die Absorptionsrate hängt von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Blutversorgung an der Injektionsstelle ab. Bei interkostaler Blockade durch schnelle Resorption beträgt die maximale Plasmakonzentration 4 mg / l (bei 400 mg), bei subkutanen Injektionen im Abdomen sind die Plasmakonzentrationen niedriger.

    Bei Kindern mit kaudaler Blockade kommt es zu rascher Resorption und es wird eine hohe Plasmakonzentration erreicht - ca. 1-1,5 mg / l (bei 3 mg / kg Körpergewicht).

    Bupivacain wird vollständig aus dem Epiduralraum in das Blut absorbiert; die Absorption ist zweiphasig, die Halbwertszeit für die zwei Phasen beträgt 7 Minuten bzw. 6 Stunden. Eine langsame Resorption begrenzt die Eliminationsrate von Bupivacain, was die längere Halbwertszeit nach Einführung in den Epiduralraum erklärt als bei intravenöser Verabreichung.

    Das Gleichgewichtsvolumen der Bupivacain-Verteilung beträgt 73 Liter, der hepatische Extraktionskoeffizient beträgt 0,4, die gesamte Plasma-Clearance beträgt 0,58 Liter pro Minute und die Halbwertszeit des Plasmas 2,7 Stunden. Die Halbwertszeit von Neugeborenen im Vergleich zu Erwachsenen kann länger sein - bis zu 8 Stunden. Bei Kindern, die älter als drei Monate sind, entspricht die Halbwertszeit der von Erwachsenen.

    Die Pharmakokinetik von Bupivacain bei Kindern ähnelt der Pharmakokinetik bei Erwachsenen.

    Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 96%, hauptsächlich mit α1-Säure-Plasma-Glykoproteine. Nach größeren Operationen kann die Konzentration dieses Proteins erhöht werden, was zu einer höheren Gesamtkonzentration von Bupivacain im Plasma führen kann. Die freie Fraktion von Bupivacain ändert sich nicht. Daher wird die potenziell toxische Plasmakonzentration gut vertragen.

    Bupivacain wird in der Leber fast vollständig metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxybupivacain und N-Dealkylierung zu 2,6-Pipecyloxylidin (RRK), beide Reaktionen werden durch das Cytochrom-Isoenzym katalysiert CYP3EIN4. Die Clearance hängt also vom hepatischen Blutfluss und der Aktivität der metabolisierenden Enzyme ab.

    Bupivacain durchdringt die Plazenta, die Konzentration von ungebundenem Bupivacain im Fötus ist gleich der der Mutter. Angesichts der geringeren Assoziation mit Plasmaproteinen im Fötus ist die Gesamtplasmakonzentration geringer.

    Indikationen:

    Chirurgische Anästhesie bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.

    Akute Schmerzen bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr.

    Infiltrationsanästhesie, wenn eine langfristige anästhetische Wirkung erforderlich ist, beispielsweise bei postoperativen Schmerzen.

    Leitungsanästhesie mit einer verlängerten Wirkung oder Epiduralanästhesie in den Fällen, in denen die Zugabe von Adrenalin kontraindiziert ist und unerwünschte signifikante Entspannung der Muskeln.

    Anästhesie in der Geburtshilfe.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels oder gegen andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ;

    - schwere arterielle Hypotonie (kardiogener oder hypovolämischer Schock);

    - Kinderalter: bis zu 12 Jahren mit chirurgischer Anästhesie, bis zu 1 Jahr: mit allen Indikationen für die Verwendung;

    - intravenöse Regionalanästhesie (Bira-Blockade) (versehentliches Eindringen von Bupivacain in den Blutkreislauf kann akute systemische toxische Reaktionen auslösen);

    Paracervikale Blockade in der Geburtshilfe.

    Bedingungen, die Kontraindikationen für die Epiduralanästhesie sind:

    - Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS) (zB Meningitis, Tumore, Poliomyelitis, intrakranielle Blutung);

    - eitrige Hautinfektionen an oder nahe der Lumbalpunktion;

    - Spinalstenose, aktive Erkrankungen (z. B. Spondylitis, Tumoren, Tuberkulose) oder Trauma (z. B. Fraktur) der Wirbelsäule;

    - Sepsis, subakute kombinierte Degeneration des Rückenmarks aufgrund von perniziöser Anämie und Tumoren des Gehirns und des Rückenmarks;

    - kardiogener oder hypovolämischer Schock;

    - eine Gerinnungsstörung oder eine aktive gerinnungshemmende Therapie.

    Vorsichtig:

    Kardiovaskuläres Versagen (möglicherweise Progression), Herzblock, entzündliche Erkrankungen oder Infektion der Injektionsstelle (mit Infiltrationsanästhesie), Cholinesterase-Mangel, Nierenversagen, fortgeschrittenes Alter (über 65 Jahre), Spätschwangerschaft (III (z. B. chronische Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen), gleichzeitige Verabreichung von Antiarrhythmika (einschließlich Betablocker), Kinderalter (1-12 Jahre).

    Bupivacain sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die andere Lokalanästhetika oder Präparate erhalten, die strukturell den Lokalanästhetika vom Amidtyp ähnlich sind, wie zB Antiarrhythmika (z. Lidocain, Mexiletin).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Anwendung von Bupivacin zur Erzielung einer parazervikalen Blockade in der Geburtshilfe kann zu schwerwiegenden kardiovaskulären Störungen des Feten führen, wie z. B. Bradykardie / Tachykardie. Die Anwendung von Bupivacain als Mittel zur parazervikalen Blockade ist kontraindiziert (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen"). Die Verwendung des Arzneimittels gemäß den angegebenen Anwendungsgebieten ist möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

    Bupivacain dringt in die Muttermilch ein, aber wenn es in therapeutischen Dosen angewendet wird, ist die Wirkung auf das Baby vernachlässigbar.

    Dosierung und Verabreichung:

    Benutzen Bupivacain können nur Ärzte, die Erfahrung in der Durchführung von Lokalanästhesie oder unter ihrer Aufsicht haben. Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, sollte die minimal mögliche Dosis verabreicht werden.

    Unter keinen Umständen sollten Sie eine versehentliche intravaskuläre Medikamentenverabreichung zulassen. Es wird empfohlen, vor und während der Verabreichung des Medikaments einen Aspirattest durchzuführen. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden, mit einer Rate von 25-50 mg / min oder fraktional, wobei der kontinuierliche verbale Kontakt mit dem Patienten aufrechterhalten und die Herzfrequenz kontrolliert wird. Während der epiduralen Verabreichung ist eine Dosis von 3-5 ml Bupivacain mit Epinephrin voreingestellt. Bei einer zufälligen intravaskulären Injektion kommt es zu einem kurzfristigen Anstieg der Herzfrequenz, mit einer zufälligen intrathekalen Injektion erscheint ein Wirbelsäulenblock. Bei toxischen Zeichen wird die Verabreichung sofort gestoppt.

    Im Folgenden sind die geschätzten Dosen aufgeführt, die in Abhängigkeit von der Narkosetiefe und dem Zustand des Patienten korrigiert werden müssen.

    Infiltrationsnarkose: 5-60 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (12,5-150 mg Bupivacain) oder 5-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (25-150 mg Bupivacain).

    Diagnostische und therapeutische Blockade: 1 - 40 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (2,5-100 mg Bupivacain), beispielsweise trigeminale Blockade von 1-5 ml des Arzneimittels (2,5-12,5 mg Bupivacain) und der Hals- und Brustwirbelsäule sympathischen Knoten einen Stamm von 10-20 ml (25-50 mg Bupivacain).

    Interkostale Blockade: 2-3 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (10-15 mg Bupivacain) pro Nerv, nicht mehr als die Gesamtmenge - 10 Nerven.

    Große Blockaden (zB Epiduralblockade, Sakral- oder Plexusblockade): 15-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75-150 mg Bupivacain).

    Anästhesie in der Geburtshilfe (z. B. epidurale und kaudale Anästhesie zur natürlichen Abgabe): 6-10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15-25 mg Bupivacain) oder 6-10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (30-50 mg Bupivacain).

    Nach alle 2-3 Stunden ist eine wiederholte Verabreichung des Arzneimittels in der Anfangsdosis erlaubt.

    Epiduralanästhesie im Kaiserschnitt: 15-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75-150 mg Bupivacain).

    Epidurale Analgesie in Form einer intermittierenden Bolusinjektion: zunächst injizieren 20 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (50 mg Bupivacain), dann alle 4-6 Stunden, je nach Anzahl der geschädigten Segmente und das Alter des Patienten, 6-16 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15 bis 40 mg Bupivacain).

    Epidurale Analgesie in Form einer kontinuierlichen Infusion (zum Beispiel, postoperative Schmerzen):

    Art der Blockade

    Konzentration

    Umfang

    Dosis

    Epidural Einführung (auf der Lendenebene)




    Bolus *

    2,5 mg / ml

    5-10 ml

    12,5-25 mg

    Infusion

    2,5 mg / ml

    5-7,5 ml / h

    12,5-18,75 mg **

    Epidural Einführung (auf der thorakalen Ebene)




    Bolus *

    2,5 mg / ml

    5-10 ml

    12,5-25 mg

    Infusion

    2,5 mg / ml

    2,5-5 ml / h

    6.25-12.5 mg

    Epidural Einführung (natürliche Geburt)




    Bolus *

    2,5 mg / ml

    6-10 ml

    15-25 mg

    Infusion

    2,5 mg / ml

    2-5 ml / Std

    5-12,5 mg

    * Wenn während der vorherigen Stunde das Medikament Bolus nicht verabreicht wurde.

    ** Überschreiten Sie nicht die empfohlene Tageshöchstdosis (siehe unten).

    Während des chirurgischen Eingriffs ist eine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels möglich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von narkotischen Analgetika sollte die Dosis von Bupivacain reduziert werden.

    Bei längerer Verabreichung des Arzneimittels sollte der Patient regelmäßig den Blutdruck, die Herzfrequenz und andere Anzeichen einer möglichen Toxizität überwachen. Wenn toxische Effekte auftreten, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.

    Empfohlene Höchstdosen

    Die maximale empfohlene Einzeldosis, berechnet bei 2 mg / kg Körpergewicht, beträgt 150 mg für Erwachsene über vier Stunden. Dies entspricht 60 ml des Arzneimittels bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml (150 mg Bupivacain) und 30 ml Arzneimittel bei einer Konzentration von 5 mg / ml (150 mg Bupivacain).

    Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 400 mg. Bei der Berechnung der Gesamttagesdosis ist jedoch das Alter, der Körperbau und andere signifikante Bedingungen des Patienten zu berücksichtigen.

    Kinder im Alter von 1-12 Jahren

    Regionalanästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und über die geeignete Technik zur Verabreichung verfügt.

    Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Kinder mit hohem Körpergewicht müssen in der Regel die Dosis basierend auf dem idealen Körpergewicht reduzieren. Bei der Festlegung der Anästhesieverfahren und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten die allgemein anerkannten Richtlinien für Anästhesie verwendet werden.

    Es ist notwendig, die minimale Dosis einzugeben, die notwendig ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.


    Konzentration, mg / ml

    Volumen, ml / kg

    Dosis, mg / kg

    Beginn der Aktion, min

    Aktionsdauer, Stunden

    Akuter Schmerz






    Kaudal epidural Anästhesie

    2,5

    0,6-0,8

    1,5-2

    20-30

    2-6

    Lendenwirbelsäule epidural Anästhesie

    2,5

    0,6-0.8

    1,5-2

    20-30

    2-6

    Thorakal epidural Anästhesie(b)

    2,5

    0,6-0,8

    1,5-2

    20-30

    2-6

    Regionale Blockade (zB Blockade und Infiltration kleiner Nerven

    2,5


    0,5-2



    5


    0,5-2



    Blockade peripher Nerven (z.B, Blockade IliacLeisten Iliachypogastrisch Nerven)

    2,5


    0,5-2

    ein)


    5


    0,5-2

    ein)


    a) - Beginn und Dauer der peripheren Nervenblockade hängen von der Art der Blockade und der Dosis ab

    b) - Bei der Thoraxperiduralanästhesie wird das Medikament in immer höheren Dosen verabreicht, bis das gewünschte Niveau der Anästhesie erreicht ist.

    Die Dosis bei Kindern wird basierend auf 2 mg pro kg Körpergewicht berechnet.

    Um zu verhindern, dass das Arzneimittel in das vaskuläre Bett eindringt, sollte der Aspirationstest vor und während der Verabreichung der Hauptdosis durchgeführt werden. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden, indem die Gesamtdosis in mehrere Injektionen unterteilt wird, insbesondere in die lumbale und thorakale Epiduralanästhesie, wobei kontinuierlich die Indikatoren der lebenswichtigen Organe beobachtet werden.

    Peritonsillar Infiltration Anästhesie bei Kindern ab 2 Jahren: in einer Dosis von 7,5 mg und 12,5 mg pro Mandel mit einer Konzentration von Bupivacain 2,5 mg / ml.

    Blockade von ilio-inguinalen / ilio-hypogastrischen Nerven bei Kindern ab 1 Jahr: 0,1-0,5 mg / kg Körpergewicht mit einer Bupivacain-Konzentration von 2,5 mg / ml, entsprechend 0,25-1,25 mg / kg Körpergewicht.

    Für Kinder ab 5 Jahren kann das Medikament in einer Konzentration von 5 mg / ml Bupivacain, entsprechend 1,25-2 mg / kg verabreicht werden.

    Blockade des Penis0,2-0,5 ml / kg mit einer Bupivacain-Konzentration von 5 mg / ml, entsprechend 1,0-2,5 mg / kg.

    Daten zur Epiduralanästhesie bei Kindern (Bolus oder kontinuierliche Verabreichung) sind begrenzt.

    Kochmethode

    Wenn eine Lösung mit einer Konzentration von 2,5 mg / ml benötigt wird, ist es möglich, die Zubereitung bei einer Konzentration von 5 mg / ml nur mit verträglichen Lösungsmitteln, wie einer 0,9% igen Natriumchloridlösung zur Injektion, zu verdünnen, da die Eigenschaften der Die Zubereitung kann sich nach der Verdünnung ändern, was zu Ausfällungen führen kann. Die Zucht sollte nur von qualifiziertem Personal mit obligatorischer Sichtkontrolle vor dem Gebrauch durchgeführt werden. Es ist möglich, nur klare Lösungen ohne sichtbare Partikel zu verwenden.

    Die Medikamentenlösung ist nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt.

    Nebenwirkungen:

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird durch folgende Kategorien bestimmt: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1.000, <1/100), selten (≥ 1/10 000, <1/1 000), sehr selten (<1/10 000).

    Unerwünschte Arzneimittel-induzierte Arzneimittelreaktionen können schwierig von den physiologischen Manifestationen der Nervenblockade (z. B. Senkung des Blutdrucks, Bradykardie), Reaktionen, direkt (z. B. Nervenschädigung) oder indirekt durch Verabreichung (z. B. Epiduralabszess), Leckage zu unterscheiden sein Reaktionen Liquor cerebrospinalis (z. B. Kopfschmerzen nach der Punktion).

    Neurologische Störungen sind eine seltene, aber bekannte unerwünschte Arzneimittelreaktion, die durch Lokalanästhesie verursacht wird, insbesondere bei epiduraler und intrathekaler Verabreichung des Arzneimittels.

    Symptome und Taktiken der Behandlung der akuten systemischen Toxizität sind im Abschnitt "Überdosierung" beschrieben.

    System von Organen

    Frequenz

    Unerwünschte Arzneimittelreaktionen

    Vom Immunsystem

    Selten

    (≥1/10 000, <1/1 000)

    Allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

    Aus dem Nervensystem

    Häufig

    (≥1/100, <1/10)

    Parästhesien, Schwindel.

    Selten

    (≥1/1 000 , <1/100)

    Toxizitätszeichen des Zentralnervensystems: Krämpfe, Parästhesien im Mund, Taubheit der Zunge, Hyperazia, Sehbehinderung, Bewusstlosigkeit, Tremor, leichter Schwindel, Tinnitus, Dysarthrie.

    Selten

    (≥1/10 000, <1/1 000)

    Neuropathie, periphere Nervenschäden, Arachnoiditis, Paresen, Paraplegie.

    Von der Seite des Sehorgans

    Selten

    (≥1/10 000, <1/1 000)

    Diplopie.

    Von Herzen

    Häufig

    (≥1/100, <1/10)

    Bradykardie.

    Selten

    (≥1/10 000, <1/1 000)

    Herzstillstand, Arrhythmie.

    Von der Seite der Schiffe

    Sehr häufig

    (≥1/10)

    Reduzierter Blutdruck.

    Häufig

    (≥1/100, <1/10)

    Erhöhung des Blutdrucks.

    Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums

    Selten

    (≥1/10 000, <1/1 000)

    Hemmung der Atmung.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt

    Sehr häufig

    (≥1/10)

    Übelkeit.

    Häufig

    (≥1/100, <1/10)

    Erbrechen.

    Von der Seite der Nieren und der Harnwege

    Häufig

    (≥1/100, <1/10)

    Harnverhaltung.

    Von der Seite des Sehorgans

    Selten

    (≥1/10 000, <1/1 000)

    Diplopie.

    Von Herzen

    Häufig

    (≥1/100, <1/10)

    Bradykardie.

    Selten

    (≥1/10 000, <1/1 000)

    Herzstillstand, Arrhythmie.

    Von der Seite der Schiffe

    Sehr häufig

    (≥1/10)

    Reduzierter Blutdruck.

    Häufig

    (≥1/100, <1/10)

    Erhöhung des Blutdrucks.

    Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums

    Selten

    (≥1/10 000, <1/1 000)

    Hemmung der Atmung.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt

    Sehr häufig

    (≥1/10)

    Übelkeit.

    Häufig

    (≥1/100, <1/10)

    Erbrechen.

    Von der Seite der Nieren und der Harnwege

    Häufig

    (≥1/100, <1/10)

    Harnverhaltung.

    Unerwünschte Reaktionen bei Kindern sind denen bei Erwachsenen ähnlich, jedoch sind frühe Anzeichen einer lokalanästhetischen Toxizität bei Kindern schwieriger zu erkennen, wenn die Blockade unter Sedierung oder Anästhesie durchgeführt wird.

    Überdosis:

    Akute systemische Intoxikation

    Symptome

    Toxische Reaktionen manifestieren sich hauptsächlich im zentralen Nervensystem und im kardiovaskulären System. Sie entstehen aufgrund der hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blut, die durch versehentliche intravaskuläre Injektion, Überdosierung oder extrem schnelle Resorption aus dem Bereich stark vaskularisierten Gewebes verursacht werden kann (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Die Symptome der ZNS-Schädigung sind bei allen Lokalanästhetika vom Amidtyp ähnlich, während die Symptome der kardiovaskulären Schädigung qualitativ und quantitativ differieren.

    Eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion eines Lokalanästhetikums kann innerhalb weniger Sekunden zu systemischen toxischen Reaktionen führen. Anzeichen einer systemischen Toxizität im Falle einer Überdosierung treten später auf (15-60 Minuten nach der Verabreichung), wie die Konzentration des Lokalanästhetikums in das Blutplasma steigt langsam an.

    Aus dem zentralen Nervensystem

    Die Intoxikation des zentralen Nervensystems äußert sich allmählich. Die ersten Anzeichen einer Vergiftung sind in der Regel: Schwindel, Parästhesien im Mundbereich, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Tinnitus und Sehstörungen. Schwerwiegendere Manifestationen sind Dysarthrie und Myofaszikulation, die dem Beginn von generalisierten Anfällen vorausgehen können. Diese Phänomene sollten nicht mit einer neurotischen Störung verwechselt werden. Nach ihnen ist ein Verlust des Bewusstseins und die Entwicklung einer großen Krampfanfälle von einigen Sekunden bis zu mehreren Minuten möglich. In Verbindung mit erhöhter Muskelaktivität und unzureichender Ventilation (Unterbrechung des normalen Atemvorgangs) kommt es bei Anfällen zu einer schnellen Hypoxie und Hyperkapnie. In schweren Fällen kann die Atmung aufhören. Die gleichzeitige Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

    Die Auflösung der Symptome ist auf den Metabolismus des Lokalanästhetikums und seine Umverteilung vom Zentralnervensystem zurückzuführen. Die beschriebenen Phänomene hören schnell auf, wenn die Überdosierung nicht übermäßig war.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

    Die Niederlage des Herz-Kreislauf-Systems weist in der Regel auf schwerere Intoxikationen hin. Meist gehen ihm Zeichen des Zentralnervensystems voraus, die bei Anästhesie oder tiefer Sedierung durch Medikamente wie Benzodiazepine oder Barbiturate ausgelöscht werden können. Aufgrund der hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blutplasma kann es zu Blutdruckabfall, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand kommen.

    Toxische Manifestationen des kardiovaskulären Systems werden häufig durch Myokarddepression und Myokardleitungsstörung verursacht, die eine Abnahme des Herzzeitvolumens, eine Senkung des arteriellen Drucks, eine AV-Blockade (AV-Blockade), Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmie einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Herzkammerflimmern verursachen Festnahme. Diesen Phänomenen gehen oft schwere Zeichen einer ZNS-Beteiligung voraus, einschließlich Krämpfe, aber in seltenen Fällen tritt ein Herzstillstand ohne gleichzeitige Anzeichen aus dem ZNS auf.

    Nach einer sehr schnellen intravenösen Injektion kann die Konzentration von Bupivacain im Blutplasma ziemlich hoch sein. In diesem Fall erreicht er schnell die Koronararterien und die Symptome von Durchblutungsstörungen treten früher auf als Anzeichen von ZNS-Schäden. Dieser Mechanismus verursacht eine myokardiale Depression und kann die erste Manifestation einer Intoxikation sein.

    Wenn die Blockade unter Vollnarkose bei Kindern durchgeführt wird, sind die frühen Vergiftungserscheinungen schwer zu erkennen, weshalb eine sorgfältige Überwachung erforderlich ist.

    Behandlung

    Wenn eine Wirbelsäulenblockade auftritt, sollte eine ausreichende Ventilation gewährleistet sein (Atemwegsdurchgängigkeit, Sauerstoffzufuhr, ggf. Intubation und künstliche Beatmung). Bei Blutdruckabfall und / oder Bradykardie ist es notwendig, einen Vasopressor mit inotropischer Wirkung einzubringen.

    Wenn Symptome einer akuten systemischen Intoxikation auftreten, sollte die Verabreichung des Arzneimittels sofort beendet werden. Es ist notwendig, eine ausreichende Belüftung, Sauerstoffversorgung und Aufrechterhaltung der Blutzirkulation zu gewährleisten.

    In allen Fällen ist es notwendig, die Zufuhr von Sauerstoff, falls notwendig, Intubation und kontrollierte Beatmung (in einigen Fällen mit Hyperventilation) anzupassen.

    Wenn Krämpfe injiziert werden Diazepammit Bradykardie - Atropin. Mit Kreislaufversagen - Dobutamin intravenös kann Norepinephrin verabreicht werden (ab 0,05 μg / kg / min, bei Bedarf wird die Dosis alle 10 Minuten um 0,05 μg / kg / min erhöht), in schwereren Fällen wird die Dosis entsprechend den Ergebnissen titriert der Überwachung der Hämodynamik. Die Verabreichung von Ephedrin ist möglich. Bei schweren Schädigungen des Herz-Kreislauf-Systems kann die Reanimation mehrere Stunden dauern. Jede Azidose unterliegt der Elimination.

    Bei systemischer Intoxikation bei Kindern sollte die Dosis des Medikaments nach Alter und Körpergewicht ausgewählt werden.

    Interaktion:

    Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Bupivacain mit anderen Lokalanästhetika oder Antiarrhythmika Ib Klasse, wie sie die toxischen Wirkungen von einander verstärken können.

    Eine separate Studie der Interaktion von Lokalanästhetika und Antiarrhythmika der dritten Klasse (z. B. Amiodaron) wurde nicht durchgeführt, dennoch ist es ratsam, bei gleichzeitiger Verwendung Vorsicht walten zu lassen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Die Alkalisierung kann zur Ausfällung führen, da die Löslichkeit von Bupivacain bei pH> 6,5 abnimmt.

    Bei der Vorbereitung für die Einführung ist es notwendig, einen längeren Kontakt des Arzneimittels mit Metallgegenständen zu vermeiden, da Metallionen Reaktionen an der Verabreichungsstelle hervorrufen können, die sich durch Schmerzen und Ödem manifestieren.

    Spezielle Anweisungen:

    Regional- und Lokalanästhesie sollte von erfahrenen Spezialisten in einem entsprechend ausgerüsteten Raum mit Verfügbarkeit von gebrauchsfertigen Geräten und Präparaten, die für die kardiologische Überwachung und Reanimation notwendig sind, durchgeführt werden.

    Das Personal, das die Anästhesie durchführt, sollte in der Betäubungstechnik qualifiziert und ausgebildet sein, sollte mit der Diagnose und Behandlung von systemischen toxischen Reaktionen, unerwünschten Ereignissen und Reaktionen und anderen Komplikationen vertraut sein.

    Es gibt Berichte über Herzstillstand oder Tod während der Anwendung von Bupivacain bei Epiduralanästhesie oder peripherer Blockade. In einigen Fällen war eine Reanimation trotz adäquater Behandlung schwierig oder unmöglich.

    Die Blockade der peripheren Hauptnerven kann die Einführung großer Mengen von Lokalanästhetika in die gut blutversorgenden Bereiche des Körpers erfordern, oft in der Nähe von großen Blutgefäßen. In solchen Fällen erhöht sich das Risiko einer intravaskulären Bupivacain- oder systemischen Resorption, was zu einer hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Blut führen kann.

    Wie andere Lokalanästhetika, Bupivacain kann akute toxische Reaktionen aus dem zentralen Nervensystem und dem Herz-Kreislauf-System verursachen, wenn während des Verfahrens der Lokalanästhesie eine hohe Konzentration im Blut vorliegt. Am häufigsten zeigt sich dies im Fall einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion oder einer guten Blutversorgung der Verabreichungsstelle. Bestimmte Arten der Lokalanästhesie können zur Entwicklung schwerer Nebenwirkungen führen, zum Beispiel:

    Eine Epiduralanästhesie, insbesondere vor dem Hintergrund einer Hypovolämie, kann zu einer Depression des kardiovaskulären Systems führen. Vorsicht ist bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen geboten.

    Bei einer retrobulbären Injektion kann das Arzneimittel gelegentlich in den subarachnoidalen Raum des Schädels eindringen und vorübergehende Blindheit, Apnoe, Krämpfe, Kollaps und andere unerwünschte Reaktionen verursachen. Die Bewältigung dieser Reaktionen muss sofort erfolgen.

    Bei der retrobulbären und peribulbären Injektion von Lokalanästhetika besteht ein gewisses Risiko einer dauerhaften Beeinträchtigung der Funktion der Augenmuskulatur. Die Hauptursachen sind Traumata und / oder lokale toxische Wirkungen auf Muskeln und / oder Nerven.

    Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion in den Kopf- oder Nackenbereich, selbst bei niedrigen Dosen, kann das Medikament zerebrale Symptome hervorrufen.

    Die Schwere der oben beschriebenen unerwünschten Reaktionen hängt von der Größe der Verletzung, der Konzentration des Lokalanästhetikums und der Dauer seiner Wirkung auf das Gewebe ab. Daher ist es wie bei anderen Lokalanästhetika erforderlich, die niedrigste wirksame Dosis von Bupivacain zu verabreichen.

    Vorsicht ist bei Patienten mit AV-Blockade II und III geboten, da Lokalanästhetika die intrakardiale Durchgängigkeit stören können.

    Bei der Verabreichung des Arzneimittels an ältere Patienten und Patienten mit schwerer Lebererkrankung, schwerem Nierenversagen oder einem allgemeinen unbefriedigenden Zustand sollte Vorsicht walten gelassen werden.

    Bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse III erhalten, ist eine sorgfältige Überwachung und kontinuierliche EKG-Überwachung erforderlich (z. B. Amiodaron), da die Summierung ihrer kardiovaskulären Effekte mit denen von Bupivacain möglich ist.

    Bei der Durchführung einer Epiduralanästhesie kann es zu einem Blutdruckabfall und einer Bradykardie kommen. Reduzieren Sie die Wahrscheinlichkeit solcher Komplikationen durch die Einführung von kristalloiden und kolloidalen Lösungen. Bei einer Blutdrucksenkung sind sofortige intravenöse Sympathomimetika indiziert (z. B. 5-10 mg Ephedrin); Wiederholen Sie ggf. die Einführung.

    Gemäß den Daten nach der Registrierung kam es bei einigen Patienten, die nach der Operation langfristige lokale Betäubungsinjektionen in die Gelenkhöhle erhielten, zu Chondrolisis. In den meisten Fällen Chondrolisis des Schultergelenks. Der kausale Zusammenhang mit der Verabreichung von Bupivacain wurde nicht abschließend bestätigt, Chondrolisis ist auf mehrere Faktoren zurückzuführen. Widersprüchliche Daten über den Mechanismus des Auftretens dieses Zustands sind in der Literatur beschrieben. Eine verlängerte intraartikuläre Injektion ist keine zugelassene Indikation für die Verwendung des Arzneimittels.

    Die Lösung enthält keine Konservierungsstoffe und muss sofort nach dem Öffnen der Ampulle injiziert werden.Reste der Lösung unterliegen der Zerstörung.

    Die Droge enthält Natrium, so dass im Falle einer salzfreien Diät mit einem begrenzten Verzehr, Sie den Natriumgehalt in der Zubereitung berücksichtigen sollten.

    Kinder

    Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bupivacain bei Kindern unter 1 Jahr wurde nicht untersucht, nur begrenzte Daten sind verfügbar.

    Daten zur intraartikulären Blockade von Bupivacain bei Kindern von 1-12 Jahren fehlen.

    Daten zur Bupivacain-Blockade großer Nerven bei Kindern von 1-12 Jahren fehlen.

    Bei Epiduralanästhesie sollte das Medikament langsam verabreicht werden, unter Berücksichtigung von Alter und Körpergewicht, da insbesondere bei Epiduralanästhesie im Brustbereich schwere Hypotonie und respiratorische Insuffizienz auftreten können.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Injektionslösung, 5 mg / ml.

    Verpackung:

    Für 10 ml in einer Ampulle aus farblosem Glas der hydrolytischen Klasse Nr. 1 mit einer Linie oder einer Bruchstelle und zwei Markierungsringen von blauer Farbe (für den Hersteller HBM Pharma sr.o.).

    5 Ampullen pro Zellpackung PVC-Folie ohne Beschichtung (Palette). Eine Zellpackung wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Nicht einfrieren.

    Von Kindern fern halten.
    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-006093/10
    Datum der Registrierung:29.06.2010 / 06.10.2016
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettland
    Hersteller: & nbsp;
    HBM PHARMA, s.r. Die Slowakische Republik
    Darstellung: & nbsp;Grindeks Rus, Offene GesellschaftGrindeks Rus, Offene GesellschaftRussland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.04.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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