Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Lokale Anästhetika

In der Formulierung enthalten
  • Blockkos
    Lösung für Injektionen 
  • Buanavestin®
    Lösung für Injektionen 
    BIOSINTEZ, PAO     Russland
  • Bupivacain
    Lösung für Injektionen 
    ATOLL, LLC     Russland
  • Bupivacain
    Lösung für Injektionen 
    VELFARM, LLC     Republik San Marino
  • Bupivacain
    Lösung für Injektionen 
  • Bupivacain
    Lösung für Injektionen 
    GROTEKS, LLC     Russland
  • Bupivacaine Grindeks
    Lösung für Injektionen 
    GRINDEX, JSC     Lettland
  • Bupivacaine Grindeks Spinal
    Lösung intratex. 
    GRINDEX, JSC     Lettland
  • Bupivacain-Binergia
    Lösung für Injektionen 
    BINERGIYA, CJSC     Russland
  • Maksikain®
    Lösung für Injektionen 
    NOVOSIBHIMFARM, OJSC     Russland
  • Marke
    Lösung für Injektionen 
    AstraZeneca UK Ltd     Großbritannien
  • Marcain Spinal
    Lösung für Injektionen 
    AstraZeneca AB     Schweden
  • Markain Spinal Heavy
    Lösung für Injektionen 
    AstraZeneca AB     Schweden
  • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    N.01.B.B.01   Bupivacain

    Pharmakodynamik:

    Anästhetikum von lang wirkenden Amid-Typ, 4-mal stärker als Lidocain.

    Blockade der Initiation und Leitung von Nervenimpulsen: Abnahme der Durchlässigkeit von neuronalen Zellmembranen für Na-Ionen+durch Blockieren der Natriumkanäle, wodurch der Impuls entlang der Nervenfaser blockiert wird. Erhöhung der Durchlässigkeit für K+, die reversibel die Zellmembran stabilisiert und ihre Depolarisation unterdrückt, unterbricht die Ausbreitung des Aktionspotentials und führt zu einer Blockade der Leitfähigkeit. Bei der Blockierung der großen Nervenstämme sollte die Konzentration des Anästhetikums höher sein als bei der Blockierung der kleinen peripheren Nerven.

    Pharmakokinetik:

    Rasch von den Schleimhäuten absorbiert und vollständig der systemischen Resorption ausgesetzt, deren Geschwindigkeit von der Verabreichungsstelle und - art, dem Grad der Blutversorgung, dem Verabreichungsort und der Blutflussgeschwindigkeit in ihm, der verabreichten Dosis (Volumen und Dosis) abhängt Konzentration) und Kombination mit Vasokonstriktoren.

    Anästhetische Wirkung tritt schnell auf (innerhalb von 5-10 Minuten). Der analgetische Effekt setzt sich nach Beendigung der Narkose fort, was die Notwendigkeit einer postoperativen Analgesie reduziert. Mit Spinalanästhesie Bupivacain verursacht eine leichte Entspannung der Muskeln der unteren Extremitäten 2-2,5 Stunden lang. Bei Interkostalblockade dauert die Wirkung von Bupivacain 7-14 Stunden; mit Epiduralblockade - 3-4 Stunden; mit Blockade der Bauchmuskeln - 45-60 Minuten.

    pKa - 8,1; die Löslichkeit in Lipiden (bei einem Wasserstoffindex von 7,4) ist hoch. Vd - 1,04 l / kg.

    Verbindung mit Plasmaproteinen (hauptsächlich mit Alpha1Glykoprotein) - 96%; Konzentrationssteigerung Alpha1- Glykoprotein in der postoperativen Phase kann zu einer Erhöhung der Gesamtkonzentration von Bupivacain im Plasma führen, während sich die Konzentration der ungebundenen Fraktion nicht ändert und die Gesamtplasmakonzentration, die die toxische Konzentration (2,3-3 mg / l) überschreitet, gut vertragen wird . Biotransformation in der Leber, der Hauptmetabolit 2,6-Pipokoloksilidin. Halbwertzeit bei Erwachsenen und Kindern älter als 3 Monate - 3,5 Stunden; bei Neugeborenen - 8.1-14 Stunden. Zeitpunkt der maximalen Konzentration im Blutplasma bei Durchführung der Kaudal-, Epidural- und Leitungsanästhesie - 30-40 Minuten. Ausscheidung über die Nieren - 5% in unveränderter Form, hauptsächlich in Form von Metaboliten; Der renalen Ausscheidung kann eine Ausscheidung mit Galle und eine anschließende Rückresorption aus dem Gastrointestinaltrakt vorausgehen. Cl - 580 ml pro Minute. Der Index der Leberextraktion ist 0,4.

    Indikationen:

    Kaudal, epidural, lumbal und leitend (in der Zahnheilkunde), retrobulbäre Anästhesie, sympathische Blockade.

    Spinalanästhesie in der Chirurgie (für chirurgische Eingriffe in der Urologie oder unteren Thoraxchirurgie von 3-5 Stunden, in der Bauchchirurgie - 45-60 Minuten) .Blockade des Trigeminus, Sakral, Plexus brachialis, Pudendusnerv, Interkostal, Kaudalanästhesie und Epiduralanästhesie im Kaiserschnitt. Anästhesie in Richtung der Luxation der Gelenke der oberen und unteren Extremitäten.

    XVIII.R50-R69.R52.0   Akuter Schmerz

    XXI.Z40-Z54.Z51.4   Vorbereitungsverfahren für die nachfolgende Behandlung, anderenorts nicht klassifiziert

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, einschließlich zu anderen Amid Lokalanästhetika.

    Meningitis, Tumoren, Poliomyelitis, intrakranielle Blutung, Osteochondrose, Spondylitis, Tuberkulose, metastatische Wirbelsäulenläsionen, perniziöse Anämie mit neurologischen Symptomen, Herzinsuffizienz in der Dekompensationsphase, massiver Pleuraerguss, signifikant erhöhter intraabdominaler Druck, Aszites, abdominale Tumoren, schwere arterielle Hypotonie (kardiogener oder hypovolämischer Schock), Septikämie, Gerinnungsstörung oder Antikoagulanzien, intravenöse regionale Anes Beryu-These, parazervikale Blockade in der Geburtshilfe, in Form einer 0,75% igen Lösung für die epidurale Blockade in der Geburtshilfe (erhöht das Risiko für Bradykardie und fetalen Tod) pustulöse Läsionen der Haut an der Injektionsstelle, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp. Mit Subarachnoidalanästhesie: komplette AV-Blockade, starke Blutung, starke Hypotonie und Schock (möglicherweise verstärkt durch Kardiodegression und Vasodilatation, mit verlangsamter Metabolisierung von Amiden), lokale Infektionen im Bereich der vermuteten Punktion (möglicherweise Ausbreitung der Infektion in den Subarachnoidalraum, Veränderungen im lokalen pH-Wert verringern die Wirksamkeit der Anästhesie), Sepsis (hohes Risiko der Stimulation des zentralen Nervensystems).

    Das Kind ist bis zu einem Jahr alt.

    Vorsichtig:Bei Patienten, die Antiarrhythmika mit einem Lokalanästhetikum erhaltenAktivität. Kinder im Alter von 1-12 Jahren, Herz-Kreislauf-System(für infiltrative Anästhesie), Cholinesterase-Mangel, Niereninsuffizienz, älteres Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft III Trimester, allgemein schwerer Zustand, verminderte Leberdurchblutung (z. B. bei chronischer Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen).
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde Kategorie C. Kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt. Durchdringt die Plazenta durch Diffusion. In retrospektiven Studien zur Anwendung von Lokalanästhetika bei Notfalloperationen haben schwangere Frauen keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus. Gebrauch für paracervical Anästhesie, einschließlich in der Arbeit, wird nicht empfohlen. Es gibt auch Fälle von Herzstillstand bei der Mutter nach der unbeabsichtigten intravaskulären Injektion einer 0,75% igen Lösung von Bupivacain mit Epiduralanästhesie, daher ist es in der Geburtshilfe notwendig, Lösungen für die Epiduralanästhesie mit einer niedrigeren Konzentration zu verwenden.

    In der Muttermilch in kleinen Mengen ausgeschieden, aber die negative Auswirkung auf das Kind wird nicht beschrieben.

    Dosierung und Verabreichung:

    Kaudalanästhesie (mäßige motorische Blockade): 37,5-75 mg (15-30 ml) einer 0,25% igen Lösung; wenn nötig, alle 3 Stunden verabreicht.

    Kaudalanästhesie (mäßige Vollmotorblockade): 75-150 mg (15-30 ml) einer 0,5% igen Lösung; wenn nötig, alle 3 Stunden verabreicht.

    Epiduralanästhesie (teilweise moderate motorische Blockade): 25-50 mg (10-20 ml) 0,25% ige Lösung; wenn nötig, alle 3 Stunden verabreicht.

    Epiduralanästhesie (mäßige Vollmotorblockade): 50-100 mg (10-20 ml) einer 0,5% igen Lösung; wenn nötig, alle 3 Stunden verabreicht.

    Epiduralanästhesie (vollständige motorische Blockade): 75-150 mg (10-20 ml) einer 0,75% igen Lösung.

    Epiduralanästhesie in der Geburtshilfe: eine lange Infusion von 6,25 bis 18,75 mg pro Stunde 0,0625-0. 125% ige Lösung.

    Höchstdosen: für Erwachsene - 175 mg einmal oder 400 mg pro Tag; in Kombination mit Epinephrin - in der Zahnmedizin 90 mg pro Besuch, nach anderen Indikationen - 225 mg einmal oder 400 mg pro Tag; für Kinder (mit lokaler Infiltrations- oder Leitungsanästhesie, unabhängig von der Kombination mit Adrenalin) - 1 ml / kg 0,25% ige Lösung oder 0,5 ml / kg 0,5% ige Lösung, abhängig vom Verabreichungsgebiet.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren Nervensystem: Taubheit der Zunge, Schwindel, verschwommene SichtMuskelzittern, Schläfrigkeit, Parästhesien und Impotenz, Taubheit der Extremitäten, Krämpfe, Verlust des Bewusstseins. Im Bereich der Anästhesie sind Parästhesien, Schwächung des Sphinktertonus möglich. Symptome der Erregung oder Depression des zentralen Nervensystems (Angst, Angst, Schwindel, Tinnitus), Lähmung der Extremitäten.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Reduktion von Herzleistung, Herzblock, arterieller Hypotonie, Reduzierung des Herzzeitvolumens Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Herzstillstand.

    Aus dem Atmungssystem: Apnoe, Lähmung der Atemmuskulatur.

    Allergische Reaktionen: Hautmanifestationen, in schweren Fällen - anaphylaktischer Schock.

    Andere: beeinträchtigte Sphinkterfunktion, Harnretention, Diplopie.

    Überdosis:

    Hypotonie (bis zum Kollaps), Bradykardie (Herzstillstand möglich), ventrikuläre Arrhythmien, Atemdepression, Verwirrtheit, Krämpfe.

    Behandlung: Es gibt kein spezifisches Antidot. Eine symptomatische Therapie wird durchgeführt, gegebenenfalls einschließlich einer Reihe von Sofortmaßnahmen: Intubation, Inhalation von Sauerstoff durch die Maske, Installation eines externen künstlichen Schrittmachers.

    Interaktion:

    Antiarrhythmika mit lokalanästhetischer Wirkung: erhöhtes Risiko für additive toxische Wirkungen.

    Barbiturate: Eine Verringerung der Konzentration von Bupivacain im Blut ist möglich.

    Beta-Blocker: möglicherweise verlangsamt den Stoffwechsel und erhöht das Risiko von Toxizität aufgrund einer verminderten Leberdurchblutung. Möglicherweise erhöhtes Risiko für Bradykardie.

    Aymalin, Amiodaron, Verapamil, PhenytoinChinidin: eine Erhöhung der negativ inotropen Wirkung ist möglich.

    Antikoagulanzien: Das Trauma der Blutgefäße während der epiduralen oder subarachnoidalen Verabreichung von Lokalanästhetika kann zu Blutungen in das Zentralnervensystem oder die Weichteile führen.

    Antimiasthenische Medikamente und neuromuskuläre Blocker: Hemmung der Nervenimpulsübertragung.

    Vasokonstriktoren (Methoxamin, Phenylephrin, Adrenalin): Verlängerung der Wirkung beider Drogen.

    Heckobarbital, Natrium Thiopental (mit intravenöser Verabreichung): mögliche Atemdepression.

    Ganglioblokiruyuschie antihypertensive Medikamente (Guanagrel, Guanetidin, Mecamylamin, Trimetafan): Es ist möglich, schwere Hypotonie und / oder Bradykardie mit Spinal- oder Epiduralanästhesie in einem Maß für die sympathische Blockade zu entwickeln.

    Schwermetallhaltige Desinfektionslösungen - können Schwermetallionen aus Desinfektionslösungen verdrängen, was zu schweren lokalen Reizungen und Ödemen führt; Es wird nicht empfohlen, solche Lösungen für die chemische Desinfektion von Behältern zu verwenden, die Lokalanästhetika enthalten, und wenn sie vor der Anästhesie mit Haut oder Schleimhäuten desinfiziert werden, sind vorbeugende Maßnahmen erforderlich.

    Inhibitoren der Monaminoxidase, inkl. Selegilin, Procarbazin, Furazolidon: erhöhtes Risiko für Hypotonie, daher wird empfohlen, 10 Tage vor Routineoperation unter Subarachnoidalanästhesie Monoaminoxidase-Hemmer abzubrechen.

    Opioid (narkotische) Analgetika sind Erkrankungen der Atemwege, die durch Wirbelsäulen- oder Periduralanästhesie auf hohem Niveau, Veränderungen der Atemfrequenz und Alveolarventilation verursacht werden. Mit Epidural- oder Spinalanästhesie auf hohem Niveau: erhöhtes Risiko für Bradykardie und / oder Hypotonie.

    Polymyxin B: Mögliche signifikante Hemmung der neuromuskulären Übertragung, Überwachung der Atemfunktion ist notwendig.

    Procainamid: erhöhtes Risiko der Erregung des Zentralnervensystems, Halluzinationen.

    Propranolol, Cimetidin: möglicherweise erhöhtes Risiko für seine Toxizität.

    Bupivacain erhöht die Hemmung des zentralen Nervensystems durch Medikamente, die das zentrale Nervensystem drücken.

    Die Löslichkeit von Bupivacin nimmt mit einem Wasserstoffindex> 6,5 ab, dies sollte bei Zugabe von alkalischen Lösungen berücksichtigt werden, da sich Präzipitat bilden kann.

    Spezielle Anweisungen:

    Für die Epiduralanästhesie werden nur Fläschchen zur einmaligen Verwendung verwendet, die Lösung enthält keine antimikrobiellen Zusätze. Verwenden Sie keine Lösungen mit antimikrobiellen Mitteln (Chlorbutanol, Methylparaben).

    Bei der Durchführung der Epiduralanästhesie ist es notwendig, eine Testdosis mit 3-5 ml Anästhetikum durchzuführen. Halten Sie während der Testdosis für 5 Minuten einen verbalen Kontakt mit dem Patienten und bestimmen Sie regelmäßig die Herzfrequenz. Die Aspiration wird vor der Einführung der Hauptdosis durchgeführt, die langsam unter ständiger Kontrolle verabreicht wird. Bei minimalen toxischen Wirkungen wird die Verabreichung abgebrochen.

    In anderen Fällen reichen die Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Bupivacain für die parazervikale Anästhesie ebenfalls nicht aus

    Eine 0,25% ige Lösung von Bupivacain liefert normalerweise keine vollständige motorische Blockade; Es wird in Situationen eingesetzt, in denen eine vollständige Muskelrelaxation nicht erforderlich ist. Bei manchen Patienten verursacht eine 0,25% ige Lösung jedoch eine vollständige motorische Blockade der Interkostalnerven, die für chirurgische Eingriffe an den Bauchorganen verwendet werden kann.

    Eine 0,5% ige Lösung von Bupivacain bewirkt eine motorische Blockade und eine gewisse Miorelaxation bei Kaudal-, Epidural- oder Leitungsanästhesie; bei längerer Infusion durch den Katheter erhöhen wiederholte Injektionen die Schwere der motorischen Blockade; In einigen Fällen wird mit der ersten Injektion von 0,5% Lösung eine vollständige Motorblockade erreicht.

    Eine 0,75% ige Lösung von Bupivacain liefert eine vollständige Motorblockade und vollständige Miorelaxation; bei der Epiduralanästhesie wird eine einmalige Verabreichung empfohlen; sollte nicht durch längere Infusion verabreicht werden.

    Empfehlen Sie nicht die Verwendung einer 0,75% igen Lösung von Bupivacain zur Epiduralanästhesie in der Geburtshilfe, da eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion bei der Mutter zu einem Herzstillstand führen kann; Lösungen mit niedrigerer Konzentration können verwendet werden. Es ist notwendig, eine minimale Dosis einzuführen, die eine sichere und adäquate Analgesie ohne toxische Effekte, verlängerte Hypotonie oder verringerte Muskelkraft bietet. In den meisten Fällen kann die Geburtshilfe eine Analgesie mit verlängerter Infusion von 0,0625-0 erreichen. 115% ige Lösung von Bupivacain in einer Menge von 10-15 ml pro Stunde. Gleichzeitige epidurale Verabreichung von Fentanyl (1-2 μg / ml) oder Sufentanilρ (0,1-0,2 μg / ml) können die Konzentration oder Infusionsrate von Bupivacain während einer Epiduralanästhesie verringern. Die Verwendung von minimalen wirksamen Dosen verringert das Risiko einer Toxizität für die Mutter und den Fötus, aber in einigen Fällen werden höhere Konzentrationen verwendet, um den Blutdruck zu kontrollieren oder das Gefühl von Muskelkontraktionen zu beseitigen.

    Es ist notwendig, das potenzielle Risiko und den Nutzen von Bupivacain mit einer verringerten Leberdurchblutung (chronische Herzinsuffizienz, Erkrankung oder beeinträchtigte Leber- oder Nierenfunktion) in Beziehung zu setzen, da dies die Clearance des Arzneimittels verringert, das Toxizitätsrisiko erhöht und möglicherweise notwendig ist die Dosis zu senken und / oder das Intervall zwischen den Verabreichungen zu erhöhen; mit Verletzungen der Herzleitung, Schock, Hypotonie, Hypovolämie, da es möglich ist, Myokardfunktionen zu unterdrücken und diese Störungen zu verschlimmern; mit Entzündungen und / oder Infektionen im Bereich der beabsichtigten Injektion oder Anwendung, da es möglich ist, den lokalen Wasserstoffindex mit abnehmender oder ohne Wirkung von Lokalanästhetika zu verändern; mit der Pathologie der Nieren, da sich das Anästhetikum oder seine Metaboliten ansammeln können; im sehr jungen oder alten Alter, mit akuter Pathologie, bei geschwächten Patienten, da die Empfindlichkeit gegenüber den toxischen Wirkungen von Lokalanästhetika erhöht ist; mit einem Mangel an Cholinesterase-Plasma und bei Kindern unter 12 Jahren.

    Es ist notwendig, das potentielle Risiko und den Nutzen der Verwendung von Bupivacain bei epiduraler (kaudaler oder lumbaler Epiduralanästhesie) bei Patienten mit neurologischer Pathologie und Sepsis zu korrelieren, da es möglich ist, das Zentralnervensystem zu hyperstrimulieren, sowie mit Wirbelsäulendeformitäten, die beeinflussen können die Technik der Verabreichung oder die Wirkung von Lokalanästhetika.

    Es ist notwendig, das potentielle Risiko und den Nutzen der Verwendung von Bupivacain mit Subarachnoidalanästhesie bei Patienten mit chronischen Rückenschmerzen zu korrelieren, da die Exazerbation möglich ist; bei der infektiösen, tumoralen, anderen Pathologie zentrales Nervensystem; bei Blutgerinnungsstörungen vor dem Hintergrund einer Antikoagulanzientherapie oder hämatologischen Erkrankungen, da eine Schädigung der Blutgefäße während der Narkose zu einer unkontrollierten Blutung in der Blutbahn führen kann zentrales Nervensystem oder weiches Gewebe; bei Patienten mit Kopfschmerzen oder Migräne in einer Anamnese, wie sie verschlimmert oder verschlimmert werden kann; wenn Blut in der Cerebrospinalflüssigkeit nachgewiesen wird, da eine hohe Wahrscheinlichkeit einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion besteht; bei der Hypertension und der Hypotension, wie es ihre Verschlimmerung bei den Verstößen der Funktionen des Herzens oder der Vasodilatation möglich ist; bei Parästhesien, Psychosen, Hysterie oder mangelndem Kontakt mit dem Patienten; mit Wirbelsäulendeformitäten, die die Technik der Verabreichung und / oder die Wirkung von Lokalanästhetika beeinflussen; mit Subarachnoidalblutung.

    Es ist notwendig, das potentielle Risiko und den Nutzen der Verwendung von Bupivacain in Kombination mit Vasokonstriktoren bei Bronchialasthma zu korrelieren, da das Risiko von anaphylaktoiden Reaktionen oder Bronchospasmen, die durch Sulfite in Kombinationspräparaten induziert werden, zunimmt; mit Herzerkrankungen, Herzrhythmusstörungen, Diabetes mellitus; bei der Hyperthyreose, da die Sensibilität auf kardostimuljazionnuju den Effekt der Vasokonstriktoren erhöht oder erhöht ist; in Krankheiten peripheren Gefäßen, weil die zusätzliche Verengung der Gefäße die Wahrscheinlichkeit von schwerer Hypertonie, Ischämie und Nekrose erhöht.

    Bei Kindern bis 9 Monaten die Konzentration Alpha1Das saure Glykoprotein im Plasma ist gewöhnlich niedrig und der Gehalt an ungebundenem Bupivacain im Plasma ist erhöht, so dass seine Toxizität zunimmt; Bei Neugeborenen beträgt die Gesamtclearance von Bupivacain bis zu 1/3-1/2 ein ähnlicher Indikator für Erwachsene, der auch die Toxizität des Medikaments erhöht. In den USA ist es erlaubt sich zu bewerben Bupivacain bei Kindern älter als 12 Jahre.

    Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu lenken

    Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

    Anleitung
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