Bupivacain - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 8,0 mg, Dinatriumedetat-Dihydrat (Dinatriumethylendiamin-N,N,N′,N-tetraessigsäure 2-wässrig (Trilon B) 0,1 mg, 1 M Natriumhydroxidlösung auf pH 4,0-6,5, Wasser zur Injektion bis zu 1 ml.

Beschreibung:Peine klare, farblose Lösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lokale Betäubung

ATX: & nbsp;

N.01.B.B.01 Bupivacain

Pharmakodynamik:

Das Lokalanästhetikum ist ein lang wirkender Amidtyp, der viermal stärker ist als Lidocain. Da es eine schwache lipophile Base ist, dringt es durch die Lipidmembran des Nerveninneren ein und hemmt durch einen Übergang in die kationische Form (aufgrund eines niedrigeren pH-Werts) die Natriumkanäle, wodurch der Impuls durch die Nervenfaser reversibel blockiert wird. Hat blutdrucksenkende Wirkung, verlangsamt die Herzfrequenz.

Postoperative Analgesie wird für 7-14 Stunden mit Interkostalblockade aufrechterhalten.

Nach einer einmaligen epiduralen Verabreichung in einer Konzentration von 5 mg / ml beträgt die Wirkungsdauer 2 bis 5 Stunden und bis zu 12 Stunden - mit einer peripheren Nervenblockade.

Bupivacain ist eine schwache hyperbare Lösung (im Vergleich zu Cerebrospinalflüssigkeit) bei einer Temperatur von 20ºC und hat die Eigenschaften einer schwachen hypobaren Lösung bei einer Temperatur von 37ºC. Im allgemeinen kann die Lösung des Arzneimittels als isobar angesehen werden , da die Schwerkraft ihre Verteilung im Subarachnoidalraum beeinflusst.

Die Verwendung von Lösungen in einer Konzentration von 2,5 mg / ml hat eine geringere Wirkung auf die motorischen Nerven.

Pharmakokinetik:

Bupivacain hat einen pKa-Wert von 8,2, einen Trennfaktor von 346 (bei 25 ° C in n-Octanol / Phosphatpufferlösung pH 7,4).

Bupivacain wird vollständig aus dem Epiduralraum in das Blut absorbiert, es wird langsam und in kleinen Mengen vom Subarachnoidalraum absorbiert; die Absorption ist zweiphasig, die Halbwertszeit für die zwei Phasen beträgt 7 Minuten bzw. 6 Stunden. Die langsame Elimination von Bupivacain wird durch die Anwesenheit einer langsamen Phase der Resorption des Epiduralraums bestimmt, was die längere Halbwertszeit erklärt (T_1/2) nach epiduraler Verabreichung im Vergleich zur intravenösen Verabreichung.

Die Gesamtplasma-Clearance von Bupivacin beträgt 0,58 l / min, das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt 73 Liter, die Halbwertszeit beträgt etwa 2,7 Stunden, der Leber-Extraktions-Zwischenindex beträgt nach intravenöser Injektion etwa 0,38. Bupivacain, bindet hauptsächlich an alpha-saure Plasma-Glykoproteine (Bindung an Plasmaproteine - 96%) Die Bupivacain-Clearance ist fast ausschließlich auf den Metabolismus des Medikaments in der Leber zurückzuführen und hängt stärker von der Aktivität der Leber-Enzymsysteme als von der Leberperfusion ab . Metaboliten haben eine geringere pharmakologische Aktivität als Bupivacain.

Die Plasmakonzentration von Bupivacain hängt von der Dosierung des Arzneimittels, der Verabreichungsmethode des Arzneimittels, der Vaskularisierung im Bereich der Verabreichung ab.

Bei Kindern im Alter von 1 bis 7 Jahren ist die Pharmakokinetik von Bupivacain ähnlich wie bei Erwachsenen.

Dringt durch die Plazenta ein. Die Verbindung mit Plasmaproteinen im Fötus ist geringer als im Mutterleib, die Konzentration der ungebundenen Fraktion im Fötus und der Mutter ist gleich. Es wird mit der Muttermilch abgesondert.

Bupivacain wird in der Leber hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-bupivacain und Metaboliten metabolisiert NDealkylierung zu 2,6-Pipecoloxylidin (RRB). Beide Reaktionen finden unter Beteiligung von Cytochrom-Isoenzym statt CYP3EIN4. Ungefähr 1% Bupivacain wird über die Nieren unverändert am Tag nach der Verabreichung und ungefähr 5% in Form von PPC ausgeschieden. Die Konzentration von PPC und 4-Hydroxy-bupivacain im Plasma während und nach längerer Verabreichung von Bupivacain ist niedrig im Verhältnis zur verabreichten Dosis des Arzneimittels.

Bei Patienten mit Lebererkrankungen, insbesondere bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung, besteht ein erhöhtes Risiko für toxische Reaktionen nach Applikation von Lokalanästhetika vom Amidtyp.

Bei älteren Patienten erfolgt die maximale analgetische und anästhetische Wirkung schneller als bei jüngeren Patienten. Auch bei älteren Patienten gibt es eine höhere maximale Konzentration von Bupivacain im Blutplasma. Die gesamte Plasma-Clearance bei diesen Patienten ist verringert.

Indikationen:

Chirurgische Anästhesie bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.

Akute Schmerzen bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr.

Infiltrationsanästhesie, wenn eine langfristige anästhetische Wirkung erforderlich ist, beispielsweise bei postoperativen Schmerzen.

Leitungsanästhesie mit einer verlängerten Wirkung oder Epiduralanästhesie in den Fällen, in denen die Zugabe von Adrenalin kontraindiziert ist und unerwünschte signifikante Entspannung der Muskeln.

Anästhesie in der Geburtshilfe.

Spinalanästhesie bei chirurgischen Eingriffen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk, die 3-4 Stunden dauern und keine ausgeprägte motorische Blockade erfordern.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels (einschließlich anderer Amid Lokalanästhetika).

- Erkrankungen des zentralen Nervensystems (wie bei der epiduralen Verabreichung anderer Lokalanästhetika);

- schwere arterielle Hypotonie (kardiogener oder hypovolämischer Schock);

- parazervikale Blockade in der Geburtshilfe;

- Kontraindikationen für die Epiduralanästhesie (Koagulopathie, Antikoagulanzien, Punktionsinfektionen, intrakranielle Hypertonie, Hypovolämie, neurologische Erkrankungen wie Multiple Sklerose, Meningitis, Tumore, Poliomyelitis, Tuberkulose) Herzkrankheit mit festem Herzzeitvolumen (idiopathische hypertrophe Subaortenstenose, Aortenstenose, Mitralstenose) Stenose, vollständig EIN V-Blockade usw.). Anatomische Anomalien der Wirbelsäule. Prophylaktische Verwendung von niedrigen Dosen von Heparin);

- Kinder unter 1 Jahr.

Das Medikament wird nicht für die intravenöse Regionalanästhesie (Bira-Blockade) verwendet (die versehentliche Penetration von Bupivacain in den Blutkreislauf kann akute systemische toxische Reaktionen auslösen).

Vorsichtig:

Kardiovaskuläre Insuffizienz (möglicherweise Progression), Herzblockade, entzündliche Erkrankungen oder Infektion der Injektionsstelle (für Infiltrationsanästhesie), Cholinesterase-Mangel, Nierenversagen, älteres Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft III Trimester, allgemeine schwere Erkrankung, verminderte Leberdurchblutung für B. mit chronischer Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen), gleichzeitiger Verabreichung von Antiarrhythmika (einschließlich Betablockern), Kindern im Alter von 1 bis 12 Jahren.

Gleichzeitige Verabreichung mit Lokalanästhetika oder Präparaten, die den Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturell ähnlich sind, wie Antiarrhythmika (z. B. Lidocain, Mexiletin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments ist nur in Fällen möglich, in denen die beabsichtigte Verwendung für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Bupivacain wurde bei einer großen Anzahl von Schwangeren und Frauen im gebärfähigen Alter verwendet, aber bis jetzt wurden keine spezifischen Veränderungen der Reproduktionsfunktion bei Frauen im gebärfähigen Alter und eine Zunahme der Häufigkeit von Entwicklungsdefekten im Fötus festgestellt.

Die Zugabe von Adrenalin zu Bupivacain kann den Blutfluss in der Gebärmutter und seine Kontraktilität reduzieren, insbesondere wenn die Narkoselösung versehentlich in die Gefäße der Mutter injiziert wird. Bei parazervikaler Blockade ist eine schwere Schädigung des Fötus von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems möglich (das Anästhetikum erreicht den Fötus in hoher Konzentration).

Genau wie andere Anästhetika, Bupivacain kann in kleinen Mengen in die Muttermilch eindringen, was für das Kind keine Gefahr darstellt. Trotzdem sollte das Stillen während der Anwendung des Medikaments verworfen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Benutzen Bupivacain können nur Ärzte, die Erfahrung in der Durchführung von Lokalanästhesie oder unter ihrer Aufsicht haben. Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, sollte die minimal mögliche Dosis verabreicht werden.

Unter keinen Umständen sollten Sie eine versehentliche intravaskuläre Medikamentenverabreichung zulassen. Es wird empfohlen, vor und während der Verabreichung des Medikaments einen Aspirattest durchzuführen. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden, mit einer Rate von 25-50 mg / min oder fraktional, unter Beibehaltung des kontinuierlichen verbalen Kontakts mit dem Patienten und Kontrolle der Herzfrequenz. Während der epiduralen Verabreichung wird eine Dosis von 3-5 ml Bupivacain mit Adrenalin voreingestellt . Bei einer zufälligen intravaskulären Injektion kommt es zu einem kurzfristigen Anstieg der Herzfrequenz, mit einer zufälligen intrathekalen Injektion erscheint ein spinaler Block. Wenn toxische Zeichen vorhanden sind, wird die Verabreichung sofort gestoppt.

Im Folgenden sind die geschätzten Dosen aufgeführt, die in Abhängigkeit von der Narkosetiefe und dem Zustand des Patienten korrigiert werden müssen.

Infiltration Anästhesie:

5-60 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (12,5-150 mg Bupivacain) oder 5-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (25-150 mg Bupivacain).

Diagnostische und therapeutische Blockade:

1-40 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (2,5-100 mg Bupivacain), zum Beispiel trigeminale Blockade von 1-5 ml des Arzneimittels (2,5-12,5 mg Bupivacain) und des zerviko-thorakalen sympathischen Knotens 10-20 ml des Arzneimittels (25-50 mg Bupivacain).

Interkostalblockade:

2-3 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (10-15 mg Bupivacain), pro Nerv, nicht mehr als die Gesamtmenge - 10 Nerven.

Große Blockaden (z. B. Epiduralblockade, Blockade des Sakral- oder Plexus brachialis):

15-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75-150 mg Bupivacain).

Anästhesie in der Geburtshilfe (z. B. epidurale und kaudale Anästhesie mit natürlicher Abgabe):

6-10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15-25 mg Bupivacain) oder 6-10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (30-50 mg Bupivacain).

Nach alle 2-3 Stunden ist eine wiederholte Verabreichung des Arzneimittels in der Anfangsdosis erlaubt.

Epiduralanästhesie mit Kaiserschnitt:

15-30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75-150 mg Bupivacain).

Epidurale Analgesie in Form einer intermittierenden Bolusinjektion:

Zunächst werden 20 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (50 mg Bupivacain) verabreicht, anschließend alle 4 bis 6 Stunden, je nach Anzahl der geschädigten Segmente und dem Patientenalter, 6-16 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15 bis 40 mg Bupivacain).

Epiduralanalgesie in Form von kontinuierlichen Infusion (zum Beispiel, postoperativer Schmerz):

Art der Blockade	Konzentration	Umfang	Dosis
Epidurale Einführung (auf der Lendenwirbelsäule)
Bolus *	2,5 mg / ml	5-10 ml	12,5-25 mg
Infusion	2,5 mg / ml	5-7,5 ml / h	12,5-18,75 mg **
Epidurale Einführung (auf Brusthöhle)
Bolus *	2,5 mg / ml	5-10 ml	12,5-25 mg
Infusion	2,5 mg / ml	2,5-5 ml / h	6.25-12.5 mg
Epidurale Einführung (natürliche Geburt)
Bolus *	2,5 mg / ml	6-10 ml	15-25 mg
Infusion	2,5 mg / ml	2-5 ml / Std	5-12,5 mg

* Wenn während der vorherigen Stunde das Medikament Bolus nicht verabreicht wurde.

** Überschreiten Sie nicht die empfohlene Tageshöchstdosis (siehe unten).

Während des chirurgischen Eingriffs ist eine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von narkotischen Analgetika sollte die Dosis von Bupivacain reduziert werden.

Bei längerer Verabreichung des Arzneimittels sollte der Patient regelmäßig den Blutdruck, die Herzfrequenz und andere Anzeichen einer möglichen Toxizität überwachen. Wenn toxische Effekte auftreten, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. Maximale empfohlene Dosis Die maximale empfohlene Einzeldosis, berechnet bei 2 mg / kg Körpergewicht, beträgt 150 mg für Erwachsene über vier Stunden. Dies entspricht 60 ml des Arzneimittels bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml (150 mg Bupivacain) und 30 ml Arzneimittel bei einer Konzentration von 5 mg / ml (150 mg Bupivacain).

Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 400 mg. Bei der Berechnung der Gesamttagesdosis ist jedoch das Alter, der Körperbau und andere signifikante Bedingungen des Patienten zu berücksichtigen.

Kinder im Alter von 1-12 Jahren

Regionalanästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und über die geeignete Technik zur Verabreichung verfügt.

Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Kinder mit hohem Körpergewicht müssen in der Regel die Dosis basierend auf dem idealen Körpergewicht reduzieren. Bei der Festlegung der Anästhesieverfahren und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten die allgemein anerkannten Richtlinien für Anästhesie verwendet werden.

Es ist notwendig, die minimale Dosis einzugeben, die notwendig ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.

	Konzentration, mg / ml	Volumen, ml / kg	Dosis, mg / kg	Beginn der Aktion, min	ÜberDauer der Aktion, Stunde
Scharf Schmerzen
Caudal Epiduralanästhesie	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Lumbale Epiduralanästhesie	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Thorax-Epiduralanästhesie^b	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Regionale Blockade (zB Blockade und Infiltration kleiner Nerven)	2,5		0,5-2
	5		0,5-2
Blockade peripherer Nerven (z. B. Blockade des Iliakus inguinalis / ilio-hypogastricus)	2,5		0,5-2	ein)
	5		0,5-2	ein)

ein) - Beginn und Dauer der peripheren Nervenblockade hängen von der Art der Blockade und der Dosis ab

(b) - Bei der Thoraxperiduralanästhesie wird das Medikament in immer höheren Dosen verabreicht, bis das gewünschte Anästhetikum erreicht ist.

Die Dosis bei Kindern wird basierend auf 2 mg pro kg Körpergewicht berechnet.

Um zu verhindern, dass das Arzneimittel in das vaskuläre Bett eindringt, sollte der Aspirationstest vor und während der Verabreichung der Hauptdosis durchgeführt werden. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden, indem die Gesamtdosis in mehrere Injektionen unterteilt wird, insbesondere in die lumbale und thorakale Epiduralanästhesie, wobei kontinuierlich die Indikatoren der lebenswichtigen Organe beobachtet werden.

Peritonsillar Infiltration Anästhesie bei Kindern ab 2 Jahren: in einer Dosis von 7,5 mg und 12,5 mg pro Mandel mit einer Konzentration von Bupivacain 2,5 mg / ml.

Blockade von ilio-inguinalen / ilio-hypogastrischen Nerven bei Kindern ab 1 Jahr: 0,1-0,5 ml / kg Körpergewicht mit einer Bupivacain-Konzentration von 2,5 mg / ml, entsprechend 0,25-1,25 mg / kg Körpergewicht.

Kinder ab 5 Jahren das Medikament kann in einer Konzentration von 5 mg / ml Bupivacain, entsprechend 1,25-2 mg / kg, verabreicht werden.

Blockade des Penis0,2-0,5 ml / kg mit einer Bupivacain-Konzentration von 5 mg / ml, entsprechend 1,0-2,5 mg / kg.

Daten zur Epiduralanästhesie bei Kindern (Bolus oder kontinuierliche Verabreichung) sind begrenzt.

Kochmethode

Wenn eine Lösung mit einer Konzentration von 2,5 mg / ml benötigt wird, ist es möglich, die Zubereitung bei einer Konzentration von 5 mg / ml nur mit verträglichen Lösungsmitteln, wie 0,9% Natriumchlorid-Injektionslösung, zu verdünnen, da die Eigenschaften der Zubereitung kann sich nach Verdünnung ändern, was zu Ausfällungen führen kann. Die Zucht sollte nur von qualifiziertem Personal mit obligatorischer Sichtkontrolle vor dem Gebrauch durchgeführt werden. Es ist möglich, nur klare Lösungen ohne sichtbare Partikel zu verwenden.

Die Medikamentenlösung ist nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt.

Mit intrathekaler Verabreichung

Ältere Patienten und Patienten in der späten Schwangerschaft sollten die Dosis reduzieren.

Hinweise für den Einsatz	Dosis, ml	Dosis, mg	Beginn der Aktion	Aktionsdauer
Chirurgische Operationen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk	2-4 ml	10-20 mg	5-8 Minuten	1,5-4 Stunden

Die empfohlene Injektionsstelle liegt auf der Höhe von L3.

Klinische Erfahrungen mit Dosen über 20 mg liegen nicht vor.

Vor der Verabreichung des Arzneimittels sollte ein intravenöser Zugang bereitgestellt werden. Die Einführung erfolgt erst nach Bestätigung des Eintritts in den Subarachnoidalraum (Ausfließen der Nadel aus dem durchsichtigen Liquor cerebrospinalis oder während der Aspiration). Wenn ein erfolgloser Versuch unternommen wird, sollte nur ein zusätzlicher Versuch auf einer anderen Ebene und weniger unternommen werden. Einer der Gründe für den Mangel an Wirkung kann eine schlechte Verteilung des Medikaments im Subarachnoidalraum sein, die durch Ändern der Position des Patienten korrigiert werden kann.

Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg

Bupivacain-Injektion für 5 mg / ml ist bei Kindern erlaubt. Der Hauptunterschied zwischen Erwachsenen und Kindern ist, dass bei Neugeborenen und Kleinkindern das Volumen der Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit größer ist, dass, um denselben Blockadegrad zu erreichen, eine relativ hohe Dosis pro Kilogramm Körpergewicht im Vergleich zu Erwachsenen erforderlich ist.

Regionalanästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und über die geeignete Technik zur Verabreichung verfügt.

Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Beim DefinierenAnästhesie-Leitlinien sollten bei Patienten mit Anästhesie und individuellen Patientencharakteristika verwendet werden. Es ist notwendig, die minimale Dosis einzugeben, die notwendig ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.

Körpergewicht, kg	Dosis, mg / kg
<5	0,4-0,5
5-15	0,3-0,4
15-40	0,25-0,3

Nebenwirkungen:

Durch das Medikament verursachte Nebenwirkungen sind schwer von den physiologischen Manifestationen der Nervenblockade (z. B. arterielle Hypotonie, Bradykardie, vorübergehende Harnverhaltung), Reaktionen, die direkt (z. B. spinales Hämatom) oder indirekt (z. B. Meningitis, epiduraler Abszess) verursacht werden, zu unterscheiden Einsetzen einer Nadel oder Reaktionen, die durch Austreten von Rückenmarksflüssigkeit verursacht werden (z. B. Kopfschmerzen nach der Punktion).

Die nachstehend aufgeführten unerwünschten Wirkungen werden in Übereinstimmung mit den folgenden Abstufungen ihrer Häufigkeit des Auftretens angegeben:

Sehr häufig - 1/10 Termine (≥ 10%);

Häufig - 1/100 Termine (≥ 1% und <10%);

Selten - 1/1000 Termine (≥ 0,1% und <1%);

Selten - 1/10000 Termine (≥ 0,01% und <0,1%);

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Parästhesien, Schwindel; selten - Krämpfe, Parästhesien im Mundbereich, Taubheit der Zunge, Hyperazia, leichter Schwindel, Sehstörungen, Bewusstlosigkeit, Tremor, Lärm und Ohrensausen, Dysarthrie; selten - eine unbeabsichtigte totale Spinalblockade, periphere Nervenschädigung, Paraplegie, Lähmung, Neuropathie, Arachnoiditis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr oft - Hypotonie; oft Bradykardie, erhöhter Blutdruck; selten - Herzstillstand, Arrhythmie.

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit; oft - Erbrechen.

Aus dem Harnsystem: oft Harnverhalt, Inkontinenz.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemdepression.

Von den Sinnesorganen: selten - Diplopie.

Sind üblich: selten - allergische Reaktionen, in den schwersten Fällen - anaphylaktischer Schock.

Überdosis:

Akute systemische Intoxikation

Im Falle einer versehentlichen intravaskulären Injektion tritt innerhalb von 1-3 Minuten eine toxische Reaktion auf, während im Falle einer Überdosierung maximale Konzentrationen von Bupivacain im Blutplasma innerhalb von 20-30 Minuten erreicht werden können, abhängig von der Injektionsstelle, mit Anzeichen von Intoxikation erscheint langsam. Toxische Reaktionen manifestieren sich hauptsächlich im zentralen Nervensystem und im kardiovaskulären System.

Aus dem zentralen Nervensystem Die Intoxikation manifestiert sich allmählich in Form von Zeichen einer gestörten Funktion des zentralen Nervensystems mit zunehmendem Schweregrad. Die ersten Symptome manifestieren sich in der Regel in Form von Parästhesien im Mundbereich, leichten Schwindelgefühlen, Taubheit der Zunge, pathologisch erhöhter Wahrnehmung von Geräuschen und Lärm in den Ohren. Sehstörungen und Tremor sind die schwerwiegendsten Anzeichen und gehen der Entwicklung von generalisierten Anfällen voraus. Diese Symptome sollten nicht als neurotisches Verhalten angesehen werden. Nach ihnen kann der Verlust des Bewusstseins und die Entwicklung von großen Anfällen von einigen Sekunden bis zu mehreren Minuten auftreten. Bei Krämpfen entwickeln sich Sauerstoffmangel und Hyperkapnie aufgrund erhöhter Muskelaktivität und unzureichendem Gasaustausch in der Lunge schnell. In schweren Fällen kann sich Apnoe entwickeln. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika. Diese Phänomene sind auf die Umverteilung von Lokalanästhetikum aus dem Zentralnervensystem und den Metabolismus der Droge zurückzuführen. Das Einfangen von toxischen Wirkungen kann schnell erfolgen, außer wenn eine sehr große Menge des Arzneimittels verabreicht wurde.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Eine toxische Wirkung auf das kardiovaskuläre System wird in schweren Fällen beobachtet. Ihm gehen in der Regel die Erscheinungsformen der toxischen Wirkung auf das Zentralnervensystem voraus. Bei Patienten, die sich in einer tiefen Sedierung oder Vollnarkose befinden, können prodromale neurologische Symptome fehlen.Vor dem Hintergrund hoher systemischer Konzentrationen von Bupivacain im Plasma, Hypotonie, Störung der Myokardleitfähigkeit, Abnahme des Minutenvolumens des Herzens, EIN V-Blockade, Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmie (bis zum Herzstillstand). In einigen seltenen Fällen tritt der Herzstillstand ohne prodromale neurologische Ereignisse auf.

Bei Kindern mit einer Blockade unter Vollnarkose ist es schwierig, frühe Anzeichen der toxischen Wirkung eines Anästhetikums zu bemerken.

Behandlung von akuten Intoxikationen

Wenn Anzeichen einer allgemeinen Intoxikation auftreten, ist es notwendig, das Medikament sofort zu stoppen. Die Therapie sollte darauf ausgerichtet sein, die Lungenventilation aufrecht zu erhalten, Krampfanfälle zu stoppen und den Blutkreislauf aufrechtzuerhalten. Es sollte verwendet werden Sauerstoff und wenn nötig, stellen Sie die künstliche Beatmung der Lungen (mit der Maske und der Tasche) fest.

Wenn die Anfälle nicht innerhalb von 15 bis 20 Sekunden aufhören, sollten intravenöse Antikonvulsiva verabreicht werden. Intravenöse Injektion von 100-150 mg Thiopental-Natrium kuriert schnell Krämpfe, statt dessen werden 5-10 mg Diazepam intravenös verabreicht, obwohl es langsamer wirkt. Suxamethonium unterdrückt schnell Muskelkrämpfe, erfordert jedoch Intubation der Luftröhre und künstliche Beatmung der Lunge, so dass dieses Medikament nur von denen verwendet werden sollte, die diese Methoden besitzen.

Bei offensichtlicher Unterdrückung des kardiovaskulären Systems (Senkung des Blutdrucks, Bradykardie) intravenös verabreicht 5-10 mg Ephedrin, falls erforderlich, nach 2-3 min, wird die Verabreichung wiederholt. Bei einem Herzstillstand sofort mit der kardiopulmonalen Reanimation fortfahren. Es ist äußerst wichtig, die Oxygenierung und Ventilation zu optimieren und den Kreislauf zusammen mit der Korrektur der Azidose aufrechtzuerhalten, da Hypoxie und Azidose die systemischen toxischen Wirkungen des Lokalanästhetikums verstärken werden. Es sollte so schnell wie möglich eingeführt werden Adrenalin (0,1-0,2 mg intravenös oder intrakardial), falls erforderlich, sollte die Verabreichung wiederholt werden.

Bei einem Herzstillstand kann eine verlängerte Reanimation erforderlich sein.

Interaktion:

Lokalanästhetika oder Präparate, die ähnlich aufgebaut sind wie Lokalanästhetika vom Amidtyp, wie Antiarrhythmika Ib Klasse (Lidocain, Mexiletin) erhöhen das Risiko, eine additive toxische Wirkung zu entwickeln.

Die kombinierte Anwendung von Bupivacain mit Antiarrhythmika III-Klasse (z. B. Amiodaron) wurde nicht separat untersucht, es wird jedoch empfohlen, bei der Ernennung dieser Arzneimittel vorsichtig zu sein (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Monoaminoxidase-Hemmer oder trizyklische Antidepressiva erhöhen das Risiko eines deutlichen Blutdruckanstiegs.

Zubereitungen, die enthalten Oxytocin oder Ergotamin, fördern die Entwicklung eines stetigen Anstiegs des Blutdrucks mit möglichen Komplikationen aus dem kardiovaskulären und zerebrovaskulären System.

Die Kombination mit Halothan als Vollinhalationsanästhesie erhöht das Risiko von Herzrhythmusstörungen.

Bei der Behandlung der Injektionsstelle eines Lokalanästhetikums mit schwermetallhaltigen Desinfektionslösungen steigt das Risiko einer lokalen Reaktion in Form von Schmerzen und Ödemen.

Präparate, die den Lokalanästhetika strukturell ähnlich sind, beispielsweise Toxainid, erhöhen das Risiko, eine additive toxische Wirkung zu entwickeln.

Lokalanästhetika erhöhen die Hemmung des zentralen Nervensystems, verursacht durch Medikamente, die das zentrale Nervensystem drücken.

Die Löslichkeit von Bupivacain nimmt bei pH> 6,5 ab, dies sollte berücksichtigt werden, wenn alkalische Lösungen zugegeben werden, da sich ein Präzipitat bilden kann.

Spezielle Anweisungen:

Es gibt Berichte über Herzstillstand oder Tod während der Anwendung von Bupivacain für Epiduralanästhesie oder periphere Blockade. In einigen Fällen war die Reanimation trotz der zweifellos guten Vorbereitung und Anästhesie schwierig oder unmöglich.

Wie andere Lokalanästhetika, Bupivacain kann akute toxische Reaktionen aus dem Zentralnervensystem und dem Herz-Kreislauf-System verursachen, wenn seine Verwendung für Lokalanästhesie zu einer hohen Konzentration des Arzneimittels im Blut führt. Am häufigsten tritt dies bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion oder bei hoher Vaskularisierung der Verabreichungsstelle auf.

Vor dem Hintergrund einer hohen Konzentration von Bupivacain im Plasma wurden Fälle von ventrikulärer Arrhythmie, Kammerflimmern, plötzlichem kardiovaskulärem Kollaps und Tod dokumentiert.

Die Regionalanästhesie sollte von erfahrenen Spezialisten in einem entsprechend ausgerüsteten Raum durchgeführt werden, in dem die für die Herzüberwachung und Reanimation erforderlichen gebrauchsfertigen Geräte und Präparate zur Verfügung stehen. Bei großen Blockaden vor der Einführung eines Lokalanästhetikums wird empfohlen, einen intravenösen Katheter zu installieren. Das Personal sollte eine angemessene Ausbildung in Anästhesietechnik erhalten und mit der Diagnose und Behandlung der Nebenwirkungen des Arzneimittels, systemischer toxischer Reaktionen und anderer Komplikationen vertraut sein (siehe "Überdosierung").

Die periphere Nervenblockade ist mit der Einführung eines größeren Volumens von Lokalanästhetika in die Region hoher Vaskularisierung verbunden, oft in der Nähe von großen Gefäßen, wo das Risiko einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion eines Lokalanästhetikums oder einer systemischen Absorption einer großen Dosis des Medikaments zunimmt was wiederum zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration führen kann.

Bei der Durchführung von Regionalanästhesien sollten Sie besonders auf folgende Patientengruppen achten:

- Patienten, die Antiarrhythmika erhalten IIIth Klasse (zum Beispiel Amiodaron), sollte wegen des möglichen Risikos von Komplikationen aus dem Herz-Kreislauf-System sorgfältig überwacht werden.

- Ältere Patienten und geschwächte Patienten.

- Patienten mit partieller oder vollständiger Herzblockade, da Lokalanästhetika die Myokardleitfähigkeit beeinträchtigen können.

- Patienten mit progressiver Lebererkrankung oder mit schwerer Nierenfunktionsstörung.

- Patienten in der späten Schwangerschaft.

Bestimmte Arten von Blockaden, unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum, können mit schwerwiegenden Nebenwirkungen verbunden sein, zum Beispiel:

- Zentrale Blockaden, insbesondere vor dem Hintergrund der Hypovolämie, können zur Hemmung des kardiovaskulären Systems führen.

- Große periphere Blockaden können die Verwendung einer großen Menge an Lokalanästhetikum in Bereichen mit hoher Vaskularisierung erfordern, oft in der Nähe von großen Gefäßen, wo das Risiko einer intravaskulären Verabreichung und / oder systemischen Resorption zunimmt, was zu einer hohen Konzentration des Arzneimittels in der Leber führen kann Plasma.

- Bei einer retrobulbären Injektion kann das Medikament versehentlich in den subarachnoidalen Raum des Schädels eindringen und vorübergehende Blindheit, Apnoe, Krämpfe, Kollaps und andere Nebenwirkungen verursachen. Entwickelte Komplikationen sollten rechtzeitig diagnostiziert und gestoppt werden.

- Bei retrobulbärer und peribulbärer Injektion von Lokalanästhetika besteht ein geringes Risiko einer dauerhaften Schädigung der Funktion der Augenmuskulatur. Die Hauptursachen sind Traumata und / oder lokale toxische Wirkungen auf Muskeln und / oder Nerven. Die Schwere dieser Gewebereaktionen hängt vom Grad der Verletzung, der Konzentration des Lokalanästhetikums und der Dauer der Exposition des Gewebes mit einem Lokalanästhetikum ab. Daher sollte wie bei anderen Lokalanästhetika die niedrigste wirksame Konzentration und Dosis des Arzneimittels verwendet werden. Vasokonstriktoren können die Gewebereaktionen verstärken und sollten nur bei Indikationen verwendet werden.

- Wenn das Medikament in den Hals oder Kopf injiziert wird, kann es versehentlich in die Arterie eindringen, und in diesen Fällen können selbst bei niedrigen Dosen ernsthafte Nebenwirkungen auftreten.

- Während einer Epiduralanästhesie können Hypotonie und Bradykardie auftreten. Die Wahrscheinlichkeit dieser Komplikationen kann reduziert werden, indem zuerst kristalloide und kolloidale Lösungen eingeführt werden. Mit der Entwicklung von Hypotonie sofort Sympathomimetika intravenös einführen; Falls erforderlich, sollte ihre Einführung wiederholt werden. Bei Kindern sollten die verwendeten Dosen für Alter und Gewicht geeignet sein.

Im Falle einer salzfreien Diät mit einer begrenzten Einnahme davon sollte das Natrium des Arzneimittels berücksichtigt werden, da das Präparat Natriumionen enthält.

Die Lösung enthält keine Konservierungsstoffe und sollte unmittelbar nach dem Öffnen der Ampulle oder Ampulle verwendet werden. Reste der Lösung müssen entsorgt werden.

Informationen über die Verwendung der Droge bei Kindern:

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bupivacain bei Kindern unter 1 Jahr wurde nicht untersucht, nur begrenzte Daten sind verfügbar.

Daten zur intraartikulären Blockade von Bupivacain bei Kindern von 1-12 Jahren fehlen.

Daten zur Bupivacain-Blockade großer Nerven bei Kindern von 1-12 Jahren fehlen.

Bei Epiduralanästhesie sollte das Medikament langsam verabreicht werden, unter Berücksichtigung von Alter und Körpergewicht, da insbesondere bei Epiduralanästhesie im Brustbereich schwere Hypotonie und respiratorische Insuffizienz auftreten können.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Injektionslösung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Zu 4, 10, 20 ml in Ampullen aus farblosem Glas.

5 Ampullen werden in konturierte Zellpackungen aus einem Polyvinylchloridfilm und einer Folie aus Aluminium gedruckt, lackiert oder folienfrei angeordnet.

1, 2 contour mesh packages werden in Pappkartons verpackt.

Jedes Instruktionspaket oder jede Packung enthält Gebrauchsanweisungen, den Ampullen-Scaler. Ampulle Scapper investiert nicht, wenn Ampullen mit einem Knickring oder mit einem Einschnitt und einem Punkt verwendet werden.

Zu 20 ml in Flaschen aus farblosem Glas.

5 Flaschen werden in Kartons verpackt.

5 Flaschen werden in Contour-Mesh-Verpackungen aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert oder folienfrei eingelegt.

1 Contour Mesh-Paket wird in eine Packung Pappe gelegt.

Jede Anleitung oder Box wird mit Gebrauchsanweisungen geliefert.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002824

Datum der Registrierung:15.01.2015 / 15.08.2016

Haltbarkeitsdatum:15.01.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VELFARM, LLC VELFARM, LLC Republik San Marino

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bupivacain (Bupivacain)