Mikardis - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:1 Tablette enthält: aktive Substanz - Telmisartan 40 mg oder 80 mg; Hilfsstoffe Natriumhydroxid 3,36 mg / 6,72 mg, Polyvidon (Kollidon 25) 12 mg / 24 mg, Meglumin 12 mg / 24 mg, Sorbit 168,64 mg / 337,28 mg, Magnesiumstearat 4 mg / 8 mg.

Beschreibung:

Tabletten 40 m g

Weiße oder fast weiße längliche Tabletten, auf einer Seite Gravur "51H", auf der anderen Seite - das Symbol der Firma.

Tabletten 80 mg

Weiße oder fast weiße längliche Pille Formen, auf der einen Seite Gravur "52H", auf der anderen Seite - das Symbol der Firma.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-II-Rezeptorantagonist.

ATX: & nbsp;

C.09.C.A.07 Telmisartan

Pharmakodynamik:

Telmisartan ist ein spezifischer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Typ UM 1), effektiv bei der Einnahme. Hat eine hohe Affinität für den Subtyp UM 1 Rezeptoren von Angiotensin II, durch die die Wirkung von Angiotensin II realisiert wird. Gibt Angiotensin frei II von der Bindung an einen Rezeptor, ohne die Wirkung eines Agonisten für diesen Rezeptor. Telmisartan bindet nur an den Subtyp AT | Rezeptoren von Angiotensin II. Kommunikation trägt dauerhafter Charakter. Hat keine Affinität für andere Rezeptoren, einschließlich AT₂Rezeptor und andere, weniger studierte Rezeptoren von Angiotensin. Die funktionelle Bedeutung dieser Rezeptoren, sowie die Wirkung ihrer möglichen übermäßigen Stimulation mit Angiotensin II, deren Konzentration mit der Ernennung von Telmisartan zunimmt, wurden nicht untersucht. Reduziert die Konzentration von Aldosteron im Blut, hemmt nicht das Renin im Blutplasma und blockiert nicht die Ionenkanäle. Telmisartan hemmt nicht das Angiotensin-konvertierende Enzym (Kininase II) (ein Enzym, das auch Bradykinin abbaut). Daher wird die Verstärkung von Bradykinin-induzierten Nebenwirkungen nicht erwartet.

Patienten Telmisartan in einer Dosis von 80 mg blockiert vollständig die hypertensive Wirkung von Angiotensin II. Der Beginn der blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Verabreichung von Telmisartan festgestellt. Die Wirkung des Arzneimittels besteht für 24 Stunden und bleibt bis zu 48 Stunden signifikant. Die geäusserte blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich gewöhnlich in 4-8 Wochen nach der regulären Aufnahme.

Bei Patienten mit Bluthochdruck, Telmisartan reduziert systolischen und diastolischen Blutdruck (BP), ohne die Herzfrequenz (Herzfrequenz) zu beeinflussen.

Im Falle einer starken Aufhebung von Telmisartan kehrt der Blutdruck allmählich auf das Ausgangsniveau zurück, ohne dass sich das Entzugssyndrom entwickelt.

Pharmakokinetik:Bei Aufnahme schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Bioverfügbarkeit - 50%. An der Rezeption gleichzeitig mit Essen abnehmen AUC (Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) reicht von 6% (bei einer Dosis von 40 mg) bis 19% (bei einer Dosis von 160 mg). Nach 3 Stunden nach Einnahme der Konzentration im Blutplasmaspiegel, unabhängig von der Zeit des Essens. Es gibt einen Unterschied in den Plasmakonzentrationen bei Männern und Frauen. VON_max (maximale Konzentration) und AUC waren bei Frauen etwa 3 bzw. 2 mal höher als bei Männern ohne signifikanten Effekt auf die Wirksamkeit.

Der Zusammenhang mit Blutplasmaproteinen beträgt 99,5%, in hauptsächlich mit Albumin und Alpha-1 Glykoprotein. Der Durchschnittswert des scheinbaren Verteilungsvolumens in der Gleichgewichtskonzentration - 500 Liter.

Metabolisiert durch Konjugation mit Glucuronsäure. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Die Halbwertszeit (T_1/2) - mehr als 20 Stunden. Ausgang durch den Darm in einer unveränderten Form, Ausscheidung durch die Nieren - weniger als 2% der Dosis. Gesamtplasma Clearance Hoch (900 ml / min) verglichen mit dem "hepatischen" Blutfluss (etwa 1500 ml / min).

Ältere Patienten

Die Pharmakokinetik von Telmisartan bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht von jungen Patienten. Eine Dosiskorrektur ist nicht erforderlich.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Eine Dosisänderung bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich, einschließlich Patienten unter Hämodialyse. Telmisartan nicht durch Hämodialyse entfernt.

Patienten von hepatisch Insuffizienz

Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala) sollte die Tagesdosis des Arzneimittels 40 mg nicht überschreiten.

Pädiatrische Verwendung

Die Hauptindikatoren für die Pharmakokinetik von Telmisartan bei Kindern im Alter von 6 bis 18 Jahren nach Einnahme von Telmisartan in einer Dosis von 1 mg / kg oder 2 mg / kg über 4 Wochen sind im Allgemeinen vergleichbar mit denen bei Erwachsenen und bestätigen, dass Linearität der Pharmakokinetik von Telmisartan, insbesondere in Bezug auf C_max.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie.

- Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität bei Patienten ab 55 Jahren mit einem hohen Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder Hilfsstoffe des Arzneimittels
Schwangerschaft
Stillzeit
Obstruktive Erkrankungen der Gallenwege
Schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala)
Die gleichzeitige Verwendung des Medikaments MICARDAIS mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) <60 ml / min / 1,73 m)²)
Fruktoseintoleranz und Glucose / Galactose-Absorptionsstörung oder Saccharose / Isomaltase-Insuffizienz
Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt)

Vorsichtig:

Zweiseitige Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere
Verletzungen der Leber- und / oder Nierenfunktion (siehe Abschnitt Spezielle Anweisungen)
Reduktion des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) als Folge vorangegangener Diuretika, Einschränkung der Salzaufnahme, Durchfall oder Erbrechen
Hyponatriämie
Hyperkaliämie
Zustände nach Nierentransplantation (keine Erfahrung der Anwendung)
Chronische Herzinsuffizienz
Stenose der Aorten- und Mitralklappe
Idiopathische hypertrophe Subaortenstenose
Primärer Aldosteronismus (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt)

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Verwendung des Medikaments MICARDI ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten während des ersten Trimesters der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, diese Medikamente sollten nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. Bei der Diagnose einer Schwangerschaft sollte das Medikament sofort gestoppt werden. Falls erforderlich, sollte eine alternative Therapie verordnet werden (andere Klassen von Antihypertensiva, die während der Schwangerschaft angewendet werden dürfen). Die Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten während des zweiten und dritten Trimesters der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Präklinische Studien zu Telmisartan zeigten keine teratogenen Wirkungen, es wurde jedoch eine Fetotoxizität festgestellt. Es ist bekannt, dass die Wirkung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester eine Person verursacht

Fetotoxizität (verringerte Nierenfunktion, Oligohydroamnion, verzögerte Ossifikation des Schädels) sowie neonatale Toxizität (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie). Patienten, die eine Schwangerschaft planen, sollten eine alternative Therapie verschrieben bekommen. Wenn während des zweiten Trimesters der Schwangerschaft eine Behandlung mit Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren erfolgte, wird eine Ultraschalluntersuchung der Nierenfunktion und des Schädelbestandes im Fötus empfohlen.

Neugeborene, deren Mütter Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten erhielten, sollten sorgfältig auf Hypotonie überwacht werden.

Die Therapie mit dem Medikament MICARDI ist während der Stillzeit kontraindiziert.

Studien über die Auswirkungen auf die menschliche Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Arterieller Hypertonie

Die anfängliche empfohlene Dosis des Medikaments Mikardis ® ist 1 Tab. (40 mg) einmal täglich. In Fällen, in denen eine therapeutische Wirkung nicht erreicht wird, kann die maximale empfohlene Dosis von Mikaridis® auf 80 mg einmal täglich erhöht werden. Bei der Entscheidung, ob die Dosis erhöht werden soll, sollte berücksichtigt werden, dass die maximale antihypertensive Wirkung normalerweise innerhalb von 4-8 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht wird.

Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität

Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette Mikardis ® 80 mg einmal täglich.

In der Anfangsphase der Behandlung kann eine zusätzliche Korrektur des Blutdrucks erforderlich sein.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, einschließlich Patienten mit Hämodialyse, ist eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala) sollte die Tagesdosis von Mikardis® 40 mg nicht überschreiten.

Ältere Patienten

Dosierungsschema erfordert keine Änderungen.

Nebenwirkungen:

Beobachtete Fälle von Nebenwirkungen waren nicht mit Geschlecht, Alter oder Geschlecht korreliert Rasse der Patienten.

Infektionen:

Sepsis, einschließlich Sepsis mit tödlichem Ausgang Ergebnis, Harnwegsinfektion (einschließlich Zystitis), Infektionen der oberen Atemwege.

Von der hämopoetischen und Lymphsystem:

Anämie, Eosinophilie, Thrombozytopenie.

Vom zentralen Nervensystem System:

Angst, Schlaflosigkeit, Depression, Ohnmacht, Schwindel.

Von der Seite des Sehorgans:

Sehstörungen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems System:

Bradykardie, Tachykardie, ausgedrückt Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie.

Aus dem Atmungssystem:

Dyspnoe.

Aus dem Verdauungssystem:

Bauchschmerzen, Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, Blähungen, Unwohlsein Magen, Erbrechen, Leber- / Leberfunktionsstörungen * (*). In Japan wurden bei Postoperationsbeobachtungen in den meisten Fällen Verletzungen der Leber- / Leberfunktionsstörungen festgestellt.

Allergische Reaktionen:

anaphylaktische Reaktionen, erhöht Empfindlichkeit (Erythem, Urtikaria, Angioödem), Ekzem, Juckreiz, Ausschlag (einschließlich Dosierung), Angioödem (tödlich), Hautausschlag, toxischer Ausschlag.

Von der Seite des Bewegungsapparates Gerät:

Arthralgie, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe (Spasmen von Gastrocnemius Muskeln), Schmerzen in untere Extremitäten, Myalgie, Schmerzen in den Sehnen (Symptome ähnlich der Manifestation der Tendinitis).

Von der Seite der Nieren und Harnwege:

eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen.

Sind üblich:

Brustschmerzen, grippeähnliche Symptome, Müdigkeit, Hyperkaliämie, Hypoglykämie (bei Diabetikern).

Laborindikatoren: eine Abnahme der Hämoglobinkonzentration, eine Erhöhung der Konzentration von Harnsäure, Kreatinin im Blut, eine Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Enzymen, eine Erhöhung der Konzentration von Kreatinphosphokinase (CKF).

Überdosis:

Fälle von Überdosierung wurden nicht identifiziert.

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, Bradykardie.

Behandlung: symptomatische Therapie, Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Telmisartan kann die antihypertensive Wirkung anderer Antihypertensiva verstärken. Andere Arten von Wechselwirkungen, die klinische Relevanz haben, wurden nicht identifiziert.

Die kombinierte Anwendung mit Digoxin, Warfarin, Hydrochlorothiazid, Glibenclamid, Ibuprofen, Paracetamol, Simvastatin und Amlodipin führt nicht zu klinisch signifikanten Wechselwirkungen. Ein Anstieg der durchschnittlichen Konzentration von Digoxin im Blutplasma wurde im Durchschnitt um 20% (in einem Fall um 39%) beobachtet. Bei gleichzeitiger Gabe von Telmisartan und Digoxin empfiehlt es sich, die Konzentration von Digoxin im Blut periodisch zu bestimmen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Telmisartan und Ramipril kam es zu einem Anstieg AUCo-24 und C_max Ramipril und Ramiprilata 2,5 mal. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht erwiesen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von ACE (Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors) und Lithiumpräparaten, die reversibel sind, erhöht sich die Lithiumkonzentration im Blut, begleitet von toxischen Wirkungen. In seltenen Fällen wurden solche Veränderungen bei der Ernennung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten registriert. Bei gleichzeitiger Gabe von Arzneimitteln empfahlen Lithium- und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten die Bestimmung der Lithiumkonzentration im Blut.

Die Behandlung von nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs), einschließlich Aspirin, COX-2-Hemmern (COX-2) und nicht-selektiven NSAIDs kann die Entwicklung von akutem Nierenversagen bei dehydrierten Patienten verursachen. Medikamente, die auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) wirken, können einen synergistischen Effekt haben. Bei Patienten, die NSAIDs und Telmisartan, zu Beginn der Behandlung sollte für BCC und Nierenfunktion Überwachung kompensiert werden.

Verringerung der Wirkung von blutdrucksenkenden Mitteln, wie z TelmisartanDurch Hemmung der gefäßerweiternden Wirkung von Prostaglandinen wurde bei der gemeinsamen Behandlung mit NSAIDs festgestellt.

Spezielle Anweisungen:

Bei einigen Patienten ist die Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) durch die Unterdrückung von RAAS beeinträchtigt, insbesondere wenn eine Kombination von Mitteln verwendet wird, die auf dieses System einwirken. Daher sollte eine Therapie mit einer solchen Doppelblockade von RAAS (z. B. unter Zusatz von ACE-Hemmern oder direkten Renininhibitoren, Aliskiren zu Blockern von Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten) streng individuell und unter sorgfältiger Überwachung der Nierenfunktion durchgeführt werden ( einschließlich einer regelmäßigen Überwachung der Serum-Kalium- und Serum-Kreatinin-Konzentrationen).

In Fällen von Gefäßtonus und Nierenfunktion, hauptsächlich aus RAAS-Aktivität (z. B. bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung, einschließlich bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der einzelnen Nierenarterie), Verabreichung von Arzneimitteln, die dieses System beeinflussen, kann mit der Entwicklung von akuter arterieller Hypotonie, Hyperämie, Oligurie und in seltenen Fällen akutem Nierenversagen einhergehen.

Basierend auf der Erfahrung mit anderen Mitteln, die RAAS beeinflussen, mit der gemeinsamen Ernennung des Medikaments MICARDI und Kalium sparende Diuretika, Kalium-haltige Zusatzstoffe, Kalium-haltiges Speisesalz, andere Mittel, die den Kaliumgehalt im Blut erhöhen (zum Beispiel , Heparin) sollte dieser Indikator bei Patienten überwacht werden.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus und einem zusätzlichen kardiovaskulären Risiko, beispielsweise bei Patienten mit Diabetes mellitus und koronarer Herzkrankheit (KHK), bei blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (ARAPs) oder ACE-Hemmern, kann das Risiko eines tödlichen Myokardinfarkts und eines plötzlichen kardiovaskulären Todes erhöhen. Bei Patienten mit Diabetes kann IHD asymptomatisch sein und daher nicht diagnostiziert werden. Bei Patienten mit Diabetes mellitus sollten, bevor mit der Anwendung des Medikaments MICARIDIS zur Identifizierung und Behandlung von IHD begonnen wird, geeignete diagnostische Tests durchgeführt werden, einschließlich eines körperlichen Belastungstests.

Alternativ kann MICARIDIS in Kombination mit Thiaziddiuretika, wie z Hydrochlorothiazid, die zusätzlich eine blutdrucksenkende Wirkung haben (z. B. die Herstellung von MICARDI-PLUS 40 mg / 12,5 mg, 80 mg / 12,5 mg).

Bei Patienten mit primärem Aldosteronismus sind blutdrucksenkende Arzneimittel, deren Wirkmechanismus die Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems ist, in der Regel nicht wirksam. Bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertrophischer obstruktiver Kardiomyopathie ist Vorsicht geboten, wenn das Medikament MICARDI (sowie andere Vasodilatatoren) angewendet wird.

Telmisartan wird hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden.Bei Patienten mit obstruktiven Erkrankungen der Gallenwege oder Leberversagen kann mit einer Abnahme der Clearance des Arzneimittels gerechnet werden.

Bei Patienten mit schwerer arterieller Hypertonie war die Dosis von 160 mg Telmisartan / Tag und in Kombination mit Hydrochlorothiazid 12,5-25 mg gut verträglich und wirksam. Störungen der Leberfunktion bei der Ernennung von Telmisartan wurden in den meisten Fällen bei den Bewohnern Japans beobachtet. Mycardis ist bei Patienten der Negroid-Rasse weniger wirksam.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Spezielle klinische Studien über die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, das Auto und die Mechanismen zu kontrollieren, wurden nicht durchgeführt. Beim Fahren und Arbeiten mit Maschinen sollte jedoch die Möglichkeit berücksichtigt werden, Schwindel und Benommenheit zu entwickeln, was Vorsicht erfordert.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 40 mg und 80 mg.

Verpackung:Für 7 Tabletten in einer Blase aus Polyamid / Aluminium / PVC. Für 2 oder 4 Blister mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonschachtel (für eine Dosierung von 40 mg). Für 2, 4 oder 8 Blisterpackungen mit Packungsbeilage (für eine Dosierung von 80 mg).

Lagerbedingungen:

Lagerung bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C, in der Originalverpackung.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:4 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015387 / 01

Datum der Registrierung:22.10.2008 / 29.09.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Boehringer Ingelheim International GmbHBoehringer Ingelheim International GmbH Deutschland

Hersteller: & nbsp;

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

Darstellung: & nbsp;Behringer Ingelheim, LLCBehringer Ingelheim, LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Mycardis® (Micardis®)