Telmisartan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 295,85 mg, Croscarmellose-Natrium 12,00 mg, Povidon-K25 12,00 mg, Meglumin 12,00 mg, Natriumhydroxid 3,35 mg, Magnesiumstearat 3,80 mg.

Zusammensetzung pro Tablette 80 mg:

Aktive Substanz: Telmisartan - 80,00 mg.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 474,90 mg, Croscarmellose-Natrium - 24,00 mg, Povidon-K25 - 24,00 mg, Meglumin - 24,00 mg, Natriumhydroxid - 6,70 mg, Magnesiumstearat - 6,40 mg.

Beschreibung:Runde flache zylindrische Tabletten weiß oder weiß mit einer gelblichen Tönung der Farbe mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-II-Rezeptorantagonist

ATX: & nbsp;

C.09.C.A.07 Telmisartan

Pharmakodynamik:

Telmisartan ist ein spezifischer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist (ARA II) (Typ BEIM₁), hat eine hohe Affinität für den AT-Subtyp₁ Rezeptoren von Angiotensin II, durch die die Wirkung von Angiotensin II wird realisiert. Es verdrängt Angiotensin II von der Bindung zum Rezeptor, ohne die Wirkung eines Agonisten für diesen Rezeptor zu haben.

Telmisartan bindet nur an den Subtyp BEIM₁ Rezeptoren von Angiotensin II.

Die Kommunikation ist von dauerhafter Natur. Hat keine Affinität für andere Rezeptoren, einschließlich AT₂ Rezeptoren und andere, weniger studierte Rezeptoren von Angiotensin. Die funktionelle Bedeutung dieser Rezeptoren sowie die Wirkung ihrer möglichen übermäßigen Stimulation mit Angiotensin II, dessen Konzentration durch Telmisartan erhöht ist, wurden nicht untersucht. Telmisartan reduziert die Konzentration von Aldosteron im Blutplasma, reduziert die Aktivität von Renin im Blutplasma nicht und blockiert nicht die Ionenkanäle. Telmisartan hemmt nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE, Kininase II), das auch den Abbau von Bradykinin katalysiert. Dies vermeidet die Nebenwirkungen, die mit der Wirkung von Bradykinin verbunden sind (z. B. trockener Husten).

Arterieller Hypertonie

Telmisartan in einer Dosis von 80 mg blockiert die hypertonische Wirkung von Angiotensin II bei Patienten vollständig. Der Beginn der antihypertensiven Wirkung wird innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Verabreichung von Telmisartan festgestellt. Das Medikament bleibt für 24 Stunden und bleibt bis zu 48 Stunden signifikant. Die ausgeprägte antihypertensive Wirkung entwickelt sich normalerweise nach 4-8 Wochen regelmäßiger Anwendung von Telmisartan.

Bei Patienten mit Bluthochdruck Telmisartan reduziert sowohl den systolischen als auch den diastolischen Blutdruck (BP), ohne die Herzfrequenz (Herzfrequenz) zu beeinflussen.

Im Fall eines starken Entzugs von Telmisartan kehrt der Blutdruck allmählich (innerhalb weniger Tage) zu seinen ursprünglichen Werten zurück, ohne dass sich das Entzugssyndrom entwickelt.

In vergleichenden klinischen Studien wurde gezeigt, dass die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan vergleichbar ist mit der blutdrucksenkenden Wirkung von Medikamenten anderer Klassen (Amlodipin, Atenolol, Enalapril, Hydrochlorothiazid und Lisinopril). Die Inzidenz von "trockenem" Husten war bei Patienten signifikant geringer Telmisartanverglichen mit denen, die ACE-Hemmer erhielten.

Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Bei Patienten im Alter von 55 Jahren und älter mit koronarer Herzkrankheit, Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke, periphere arterielle Verschlusskrankheit oder Typ-2-Diabetes mellitus (z. B. Retinopathie, linksventrikuläre Hypertrophie, Makro- oder Mikroalbuminurie) in der Anamnese kardiovaskuläre Risiko-vaskuläre Komplikationen . Telmisartan hatte eine ähnliche Wirkung wie Ramipril bei der Senkung des primären kombinierten Endpunkts: kardiovaskuläre Mortalität, nicht tödlicher Myokardinfarkt, nicht tödlicher Schlaganfall oder Krankenhausaufenthalt wegen chronischer Herzinsuffizienz.

Telmisartan war ebenso effektiv wie es war Ramipril in Bezug auf die Verringerung der Häufigkeit von sekundären Punkten: kardiovaskuläre Mortalität, Myokardinfarkt ohne tödlichen Ausgang oder einen Schlaganfall ohne tödlichen Ausgang.

Die Wirksamkeit der Senkung des Risikos der kardiovaskulären Mortalität durch Telmisartan-Dosen von weniger als 80 mg wurde nicht untersucht.

Trockener Husten und Angioödeme wurden im Hintergrund der Einnahme von Telmisartan im Gegensatz zu Ramipril weniger häufig beschrieben, wobei eine arterielle Hypotonie bei der Einnahme von Telmisartan wahrscheinlicher ist.

Patienten im Kindes- und Jugendalter

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Telmisartan bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach der Einnahme Telmisartan schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50%. Wenn Telmisartan gleichzeitig mit der Nahrung eingenommen wird, nimmt die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve ab (AUC) für Telmisartan variiert von 6% (bei einer Dosis von 40 mg) bis 19% (bei einer Dosis von 160 mg). Nach 3 Stunden nach der Einnahme gleicht sich die Konzentration von Telmisartan im Blutplasma unabhängig von der Zeit, die zur Nahrungsaufnahme benötigt wird, ab.

Linearität / Nichtlinearität

Es wird nicht angenommen, dass ein kleiner Rückgang AUC kann zu einer Verringerung der therapeutischen Wirksamkeit führen. Die lineare Beziehung zwischen der Dosis und der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma fehlt. Bei Dosen über 40 mg ist die maximale Konzentration im Blutplasma (VONmOh) und in geringerem Maße. AUC unverhältnismäßig zunehmen.

Verteilung

Telmisartan bindet aktiv an Blutplasmaproteine (mehr als 99,5%), hauptsächlich mit Albumin und Alpha-1-Säureglykoprotein. Der durchschnittliche Wert des scheinbaren Verteilungsvolumens im Gleichgewichtszustand beträgt ungefähr 500 Liter.

Stoffwechsel

Telmisartan wird durch Konjugation des Ausgangsmaterials mit Glucuronid metabolisiert. Das Konjugat hat keine pharmakologische Aktivität.

Ausscheidung

Telmisartan zeichnet sich durch die Pharmakokinetik des biexponentiellen Zerfalls mit einer endlichen Halbwertszeit von mehr als 20 Stunden aus. VONmah und in geringerem Maße, AUC mit Dosis überproportional erhöhen. Es gibt keine Hinweise darauf, dass die Akkumulation von Telmisartan in den empfohlenen Dosierungen von klinischer Bedeutung ist.

Nach der Verabreichung des Medikaments im Inneren (und intravenös) Telmisartan wird praktisch nur durch den Darm ausgeschieden, meist unverändert. Die Gesamtmenge, die von den Nieren ausgeschieden wird, beträgt weniger als 1% der Dosis. Die gesamte Plasma-Clearance ist hoch (in der Größenordnung von 1000 ml / min) im Vergleich zum hepatischen Blutfluss (etwa 1500 ml / min).

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Geschlechtsunterschiede

Konzentrationen im Blutplasma waren bei Frauen höher als bei Männern. Es gab Unterschiede in der Plasmakonzentration Cmeine Hand AUC bei Frauen im Vergleich zu Männern waren sie etwa 3 bzw. 2 mal höher, aber es gab keine entsprechende Wirkung auf die Wirksamkeit.

Ältere Patienten

Die Pharmakokinetik von Telmisartan bei älteren Patienten und Patienten unter 65 Jahren unterscheidet sich nicht.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Eine Dosisänderung bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich, einschließlich Patienten unter Hämodialyse. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz und Patienten mit Hämodialyse wird eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg pro Tag empfohlen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"). Telmisartan bindet aktiv an Blutplasmaproteine bei Patienten mit Niereninsuffizienz und wird nicht bei der Dialyse ausgeschieden.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Pharmakokinetische Studien an Patienten mit Leberversagen zeigten einen Anstieg der absoluten Bioverfügbarkeit auf fast 100%. Die Halbwertszeit bei Patienten mit Leberversagen ändert sich nicht.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität bei Patienten ab 55 Jahren mit einem hohen Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten der Zubereitung;

- Schwangerschaft und Stillen;

- obstruktive Erkrankungen der Gallenwege;

- schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C);

- gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren oder Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus und / oder mäßiger oder schwerer Funktionsstörung der Nacht (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) beträgt weniger als 60 ml / min / 1,73 m)² Oberfläche des Körpers);

- gleichzeitige Verwendung mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie;

- Mangel an Lactase, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Beidseitige Stenose der Nierenarterien, Stenose der einzelnen Nierenarterien, leichte bis mäßige Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung, Zustand nach Nierentransplantation (keine Anwendungserfahrung); Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens aufgrund früherer Diuretika, Einschränkung der Salzaufnahme, Durchfall oder Erbrechen; Hyponatriämie, Hyperkaliämie, chronische Herzinsuffizienz (CHF), Stenose der Aorten- und / oder Mitralklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP), primärer Hyperaldosteronismus (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt), Anwendung bei Patienten der Negroid-Rasse.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung des Medikaments Telmisartan während der Schwangerschaft und während des Stillens ist kontraindiziert.

Schwangerschaft

Zurzeit gibt es keine verlässlichen Informationen zur Sicherheit von Telmisartan bei Schwangeren. In Tierversuchen wurde die Reproduktionstoxizität des Arzneimittels identifiziert.

Bei der Bestätigung der Tatsache der Schwangerschaft, die Droge Telmisartan sollte sofort gestoppt werden. Wenn nötig, eine Alternative blutdrucksenkende Therapie (andere Klassen von Antihypertensiva, die für die Verwendung in der Schwangerschaft zugelassen sind).

Wie die Ergebnisse der klinischen Beobachtungen gezeigt haben, die Verwendung von APAII während des zweiten und dritten Trimesters der Schwangerschaft hat eine toxische Wirkung auf den Fötus (eingeschränkte Nierenfunktion, Oligohydramnion, verzögerte Ossifikation des Schädels) und Neugeborenen (Nierenversagen, arterielle Hypotonie und Hyperkaliämie). Mit der Verwendung von APAII Eine Ultraschalluntersuchung der Nieren und des fetalen Schädels wird während des zweiten Trimesters der Schwangerschaft empfohlen.

Neugeborene, deren Mütter die Droge ARA genommen haben II während der Schwangerschaft sollte überwacht werden, da es möglich ist, bei einem Neugeborenen arterielle Hypotonie zu entwickeln.

Stillzeit

Es gibt keine Information darüber, ob die Telmisartan in der Muttermilch. Studien an Tieren zeigen das Eindringen von Telmisartan in die Milch von laktierenden Tieren.

Anwendung des Medikaments Telmisartan während des Stillens kontraindiziert. Wenn es notwendig ist, das Medikament zu verwenden Telmisartan Während der Stillzeit sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, unabhängig von der Zeit des Essens.

Arterieller Hypertonie

Die anfängliche empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette (40 mg) des Arzneimittels Telmisartan einmal am Tag. Bei einigen Patienten können 20 mg Telmisartan pro Tag wirksam sein. Eine Dosis von 20 mg kann erhalten werden, indem die Tablette 40 mg um die Hälfte durch das Risiko geteilt wird. In Fällen, in denen der therapeutische Effekt nicht erreicht wird, die maximale empfohlene Dosis des Arzneimittels Telmisartan kann bis zu 80 mg einmal täglich erhöht werden.Alternativ kann das Medikament in Kombination mit Thiazid-Diuretika, zum Beispiel Hydrochlorothiazid, die in Kombination mit Telmisartan eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung hatte, eingenommen werden. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu erhöhen, sollte berücksichtigt werden, dass die maximale antihypertensive Wirkung in der Regel 4-8 Wochen nach Beginn der Behandlung auftritt (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik").

Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität

Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette des Arzneimittels Telmisartan 80 mg einmal täglich.

Es wird empfohlen, den Blutdruck regelmäßig zu überwachen und, falls erforderlich, die Dosis der blutdrucksenkenden Medikamente anzupassen.

Spezielle Patientengruppen

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Die Erfahrung mit Telmisartan bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder Patienten mit Hämodialyse ist begrenzt. Diesen Patienten wird eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg pro Tag empfohlen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Leberversagen

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse A und B entsprechend der Child-Pugh-Klassifikation) die Tagesdosis des Arzneimittels Telmisartan sollte nicht über 40 mg liegen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C nach der Child-Klassifikation-Ich trinke), die Verwendung des Arzneimittels ist kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Im Allgemeinen ist die Inzidenz unerwünschter Ereignisse für Telmisartan (41,4%) vergleichbar mit der für Placebo (43,9%). Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse war nicht dosisabhängig und korrelierte nicht mit Geschlecht, Alter oder Rasse.

Unerwünschte Nebenwirkungen werden nach der Häufigkeit des Auftretens dargestellt: Häufig (≥ 1/10); häufig (von ≥ 1/100 bis <1/10); selten (von> 1/1000 bis <1/100); selten (von ≥ 1/10000 bis <1/1000); selten (< 1/10000), unbekannte Frequenz (basierend auf den verfügbaren Daten ist es unmöglich zu beurteilen).

Infektionen und parasitäre Erkrankungen: selten - Infektion der oberen Atemwege, einschließlich Pharyngitis und Sinusitis; Infektion der Harnwege, einschließlich Blasenentzündung; unbekannte Häufigkeit: Sepsis, einschließlich tödlich.

Störungen des Blut- und Lymphsystems: selten - Anämie; selten - Thrombozytopenie; unbekannte Häufigkeit - Eosinophilie.

Erkrankungen des Immunsystems: selten Überempfindlichkeit; unbekannte Frequenz anaphylaktische Reaktionen.

Störungen der Ernährung und des Stoffwechsels: selten - Hyperkaliämie.

Geistesstörungen: selten - Depression, Schlaflosigkeit; selten - Angst.

Störungen aus dem Nervensystem: selten - Synkope.

Störungen von der Seite des Sehorgans: selten - Sehstörung.

Störungen des Hör- und Gleichgewichtsorgans: selten - Schwindel.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems: selten - eine Bradykardie, deutliche Senkung des arteriellen Drucks *, orthostatische Hypotonie; selten - Tachykardie.

* Wird häufig bei Patienten mit kontrolliertem arteriellen Blutdruck beobachtet, die zusätzlich zur Standardtherapie eine Telmisartan-Behandlung erhielten, um das Risiko kardiovaskulärer Mortalität zu reduzieren.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: selten - Dyspnoe; selten - Interstitielle Lungenerkrankung (nach Ergebnissen des Postmarketings, kausaler Zusammenhang nicht belegt).

Störungen aus dem Verdauungssystem: selten Bauchschmerzen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Blähungen, Erbrechen; selten - Verdauungsstörungen, Unwohlsein, Trockenheit der Mundschleimhaut, Dysgeusie.

Störungen des hepatobiliären Systems: selten - eine Verletzung der Leberfunktion / Lebererkrankung (gemäß den Ergebnissen der Postmarketing-Beobachtungen wurde in Japan in den meisten Fällen eine Verletzung der Leberfunktion / Lebererkrankung festgestellt).

Störungen der Haut, des Unterhautgewebes: selten - Hyperhidrose, juckende Haut, Hautausschlag; selten - Erythem, Angioödem, Ödem (einschließlich tödlich), Drogenausschlag, toxischer Hautausschlag, Ekzem; unbekannte Frequenz - Bienenstöcke.

Störungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: selten - Myalgie, Rückenschmerzen (zB Ischias), Muskelkrämpfe; selten - Arthralgie, Schmerzen in den Gliedmaßen; unbekannte Frequenz - Schmerzen im Sehnenbereich (tendinitisähnliche Symptome).

Störungen des Harnsystems: selten - Nierenversagen, einschließlich akutem Nierenversagen.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: selten - Schmerzen in der Brust, Asthenie (Schwäche); selten - grippeähnlicher Zustand.

Laborindikatoren: selten - Erhöhung der Konzentration von Kreatinin im Blut; selten - Erhöhung der Konzentration von Harnsäure im Blut, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, erhöhte Kreatinkinaseaktivität im Serum; vermindertes Hämoglobin; Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

Überdosis:

Fälle von Überdosierung wurden nicht identifiziert.

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung und Tachykardie: kann auch beobachtet werden Bradykardie, Schwindel, Erhöhung der Serum-Kreatinin-Konzentration im Serum und akutes Nierenversagen.

Behandlung: Telmisartan wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden. Vorsichtig Überwachen Sie den Zustand der Patienten und führen Sie symptomatische sowie unterstützende Behandlung durch. Der Behandlungsansatz hängt von der Zeit ab, die nach der Einnahme des Arzneimittels verstrichen ist, und von der Schwere der Symptome. Zu den empfohlenen Maßnahmen gehören Erbrechen und / oder Magenspülung. Es ist ratsam, Aktivkohle zu nehmen. Der Gehalt an Elektrolyten und Kreatinin im Blutplasma sollte regelmäßig überwacht werden. Bei deutlicher Abnahme des Blutdrucks sollte der Patient eine horizontale Position mit erhobenen Beinen einnehmen, während das zirkulierende Blut und die Elektrolyte schnell wieder aufgefüllt werden müssen.

Interaktion:

Doppelblockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS)

Die Ergebnisse klinischer Studien haben gezeigt, dass die Doppelblockade von RAAS aufgrund der kombinierten Anwendung von ACE - Hemmern, APA II oder Aliskiren mit einer erhöhten Inzidenz von unerwünschten Ereignissen wie Hypotonie, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen (einschließlich akutem Nierenversagen) assoziiert ist die Verwendung von nur einem Medikament, das auf dem RAAS operiert.

Die gleichzeitige Anwendung von Telmisartan mit Aliskiren ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Niereninsuffizienz (GFR unter 60 ml / min / 1,73 m) kontraindiziert²Körperoberfläche) und wird nicht für andere Patienten empfohlen.

Die gleichzeitige Anwendung von Telmisartan und ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Drogen, die Hyperkaliämie verursachen können

Wie andere Drogen, die auf RAAS operieren, Telmisartan kann ein Risiko für Hyperkaliämie hervorrufen. Das Risiko kann bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die Hyperkaliämie verursachen können, erhöht werden (Salzersatzstoffe mit kalium-, kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amilorid), ACE-Hemmer, APA II, NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer), Heparin, Immunsuppressiva (Ciclosporin oder Tacrolimus) und Trimethoprim). Es ist notwendig, bei gleichzeitiger Anwendung vorsichtig zu sein und den Kaliumgehalt im Blutplasma bei gleichzeitiger Anwendung regelmäßig zu überwachen.

Digoxin

Mit der gemeinsamen Verwendung von Telmisartan mit Digoxin, einem durchschnittlichen Anstieg von Cmvon Digoxin im Blutplasma um 49% und eine Mindestkonzentration von 20%. Zu Beginn der Behandlung, bei der Wahl einer Dosis und bei Beendigung der Behandlung mit Telmisartan, sollte die Konzentration von Digoxin im Blutplasma sorgfältig überwacht werden, um es im therapeutischen Bereich zu halten.

Kaliumsparende Diuretika oder kaliumhaltige Lebensmittelzusatzstoffe

ARA II, wie z Telmisartan, reduzieren den durch Diuretikum verursachten Kaliumverlust. Kaliumsparende Diuretika zum Beispiel Spironolacton, EplerenonTriamteren oder Amilorid, kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel oder Salzersatzstoffe können zu einem signifikanten Anstieg der Kaliumspiegel im Blutplasma führen. Wenn eine gleichzeitige Anwendung indiziert ist, sollten sie, da eine Hypokaliämie dokumentiert ist, mit Vorsicht und vor dem Hintergrund der regelmäßigen Überwachung von Kalium im Blutplasma verwendet werden.

Lithiumpräparate

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lithium-Präparaten mit ACE-Hemmern und ARA II, einschließlich TelmisartanEs gab einen reversiblen Anstieg der Lithiumkonzentration im Blutplasma und dessen toxische Wirkung. Wenn es notwendig ist, diese Kombination von Medikamenten zu verwenden, wird empfohlen, die Konzentration von Lithium im Blutplasma sorgfältig zu überwachen.

Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs)

Behandlung nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), einschließlich Acetylsalicylsäure in Dosen von 3 g pro Tag oder mehr, Inhibitoren von Cyclooxygenase-2 (COX-2) und nichtselektive NSAIDs, können die antihypertensive Wirkung von APA II (durch Hemmung der vasodilatatorischen Wirkung von Prostaglandinen) abschwächen. Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. bei Patienten mit Dehydrierung, ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) kann die kombinierte Anwendung von ARA II und COX-2-depressiven Arzneimitteln zu einer weiteren Beeinträchtigung der Nierenfunktion, einschließlich der Entwicklung akuter Ereignisse, führen Nierenversagen, das in der Regel reversibel ist. Daher die gemeinsame Verwendung von Drogen sollte besonders bei älteren Patienten mit Vorsicht durchgeführt werden.Außerdem sollte zu Beginn der Gelenkapplikation eine angemessene Flüssigkeitsaufnahme sichergestellt werden, und die Nierenfunktion sollte regelmäßig danach regelmäßig überwacht werden.

Diuretika (Thiazid oder "Schleife")

Vorherige Behandlung mit hohen Dosen von Diuretika, wie z Furosemid (geschlungenes Diuretikum) und Hydrochlorothiazid (Thiaziddiuretikum) kann zu Beginn der Telmisartan-Behandlung zu Hypovolämie und dem Risiko einer arteriellen Hypotonie führen.

Ramipril

Bei gleichzeitiger Verwendung von Telmisartan und Ramipril Ein Anstieg von AUC_0-24 und CmRamipril und Ramiprilata 2,5 mal. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht erwiesen.

Andere blutdrucksenkende Medikamente

Telmisartan kann die antihypertensive Wirkung verstärken andere Antihypertensiva Medikamente.

Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften von Baclofen und Amifostin kann davon ausgegangen werden, dass sie die therapeutische Wirkung aller blutdrucksenkenden Wirkstoffe, einschließlich Telmisartan. Zusätzlich kann die orthostatische Hypotonie mit der Einnahme von Alkohol, Barbituraten, Medikamenten oder Antidepressiva zunehmen.

Kortikosteroide (zur systemischen Anwendung)

Glukokortikosteroide schwächen die antihypertensive Wirkung von Telmisartan.

Spezielle Anweisungen:

Vor und während der medikamentösen Behandlung Telmisartan Es ist notwendig, Blutdruck, Nierenfunktion, Kaliumgehalt im Blutserum zu kontrollieren. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die weitere Behandlung mit dem Medikament Telmisartan nach Stabilisierung des Blutdrucks. Bei wiederholtem Auftreten einer schweren arteriellen Hypotonie sollte die Dosis reduziert oder der Wirkstoff entnommen werden. Bei Vorliegen eines Nierenversagens wird die Behandlung unter Kontrolle der Serum-Kreatinin-Konzentration mit Vorsicht durchgeführt.

Leberversagen

Telmisartan sollte nicht bei Patienten mit Cholestase, Gallenwegsobstruktion oder schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) angewendet werden (siehe "Gegenanzeigen"), da Telmisartanwird hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden. Es wird angenommen, dass diese Patienten die Leberclearance senkten Telmisartan. Telmisartan sollte bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung mit äußerster Vorsicht angewendet werden (Child-Pugh-Klasse A und B).

Renovaskuläre Hypertonie

Bei der Behandlung von Arzneimitteln, die auf RAAS wirken, erhöhen Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose und Stenose der Arterie einer einzelnen Niere das Risiko einer schweren arteriellen Hypotonie und eines Nierenversagens.

Nierenversagen und Nierentransplantation

Bei der Verwendung der Droge Telmisartan Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird eine regelmäßige Überwachung des Kaliumgehalts und der Serum-Kreatinin-Konzentration empfohlen. Klinische Erfahrung des Arzneimittels Telmisartan Bei Patienten, die kürzlich einer Nierentransplantation unterzogen wurden, gibt es keine.

Reduktion des zirkulierenden Blutvolumens (BCC)

Bei Patienten mit reduziertem BCC und / oder Natriumgehalt aufgrund vorhergehender diuretischer Therapie, Einschränkung der Salzaufnahme, Durchfall oder Erbrechen kann eine symptomatische arterielle Hypotonie auftreten, insbesondere nach der ersten Einnahme des Arzneimittels Telmisartan. Der Mangel an Flüssigkeit und / oder Natrium sollte vor der Einnahme des Medikaments beseitigt werden Telmisartan.

Doppelblockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS)

Als die Auswirkungen der Hemmung von RAAS wurden beobachtet: das Auftreten von arterieller Hypotonie, Synkope, Hyperkaliämie und eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) bei prädisponierenden Patienten, vor allem wenn in Kombination mit Medikamenten auch auf dieses System. Eine Doppelblockade von RAAS, z. B. durch Zugabe eines ACE-Hemmers zu APA II, wird für Patienten mit bereits kontrolliertem Blutdruck nicht empfohlen und sollte auf Einzelfälle mit verstärkter Überwachung der Nierenfunktion (einschließlich regelmäßiger Kalium- und Plasmaüberwachung) beschränkt werden Kreatininkonzentrationen).

Andere Krankheiten, die durch Aktivierung von RAAS gekennzeichnet sind

Patienten mit Nieren vaskulärem Tonus und deren Funktion hängen hauptsächlich von der Aktivität des RAAS ab (z. B. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung, einschließlich Nierenarterienstenose), die Verwendung von Medikamenten, die auf das System einwirken, wie z Telmisartan, war mit dem Auftreten von akuter arterieller Hypotonie, Hyperämie, Oligurie oder selten assoziiert - mit akutem Nierenversagen (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

Primärer Hyperaldosteronismus

Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus sprechen in der Regel nicht auf eine Behandlung an blutdrucksenkende Medikamente, deren Wirkung sich durch Hemmung von RAAS manifestiert. In Verbindung damit, die Verwendung des Medikaments Telmisartan In diesen Fällen wird nicht empfohlen.

Stenose der Aorten- und Mitralklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP)

Wie bei anderen Vasodilatatoren, bei Patienten mit Aorten- und Mitralstenose oder GOKMP die Beachtung der speziellen Vorsichtsmassnahmen wird gezeigt.

Hyperkaliämie

Der Gebrauch von Drogen, die auf RAAS wirken, kann Hyperkaliämie verursachen.

Für ältere Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten mit Diabetes mellitus und auch mit arterieller Hypertonie und koronarer Herzkrankheit (KHK), können Patienten, die eine medikamentöse Therapie erhalten, die eine Erhöhung des Kaliumgehalts verursachen kann und / oder Patienten mit Begleiterkrankungen, Hyperkaliämie sein tödlich. Bevor die Möglichkeit einer gleichzeitigen Anwendung von Arzneimitteln, die auf RAAS einwirken, in Betracht gezogen wird, ist es notwendig, die Nutzen-Risiko-Beziehung zu bewerten.

Die wichtigsten Risikofaktoren, die in Betracht gezogen werden sollten, sind:

- Diabetes mellitus, Nierenversagen, Alter (Patienten älter als 70 Jahre).

- Kombination mit einem oder mehreren Arzneimitteln, die auf RAAS und / oder eine Erhöhung des Serumkaliums einwirken. Medikamente oder therapeutische Klassen von Arzneimitteln, die Hyperkaliämie verursachen können, umfassen Kalium-haltige Salzersatzstoffe, kaliumsparende Diuretika, ACE-Hemmer, ARA II, NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer, Heparin, Immunsuppressiva (Ciclosporin oder Tacrolimus) und Trimethoprim.

- Interkurrente Erkrankungen, insbesondere Dehydration, akute Herzinsuffizienz, metabolische Azidose, eingeschränkte Nierenfunktion, schwere Nierenschäden (z. B. Infektionskrankheiten), Zytolysisyndrom (z. B. akute Extremitätenischämie, Rhabdomyolyse, schweres Trauma).

Für Risikopatienten wird eine regelmäßige Überwachung des Kaliumgehalts im Serum empfohlen (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Bei Patienten mit Diabetes mellitus und einem zusätzlichen kardiovaskulären Risiko, beispielsweise bei Patienten mit Diabetes mellitus und IHD bei blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie ARA II oder ACE-Hemmern, kann das Risiko eines tödlichen Myokardinfarkts und eines plötzlichen kardiovaskulären Todes steigen.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine IHD asymptomatisch sein und daher möglicherweise nicht diagnostiziert werden. Bei Patienten mit Diabetes vor der Verwendung des Arzneimittels Telmisartan Um koronare Herzkrankheit zu identifizieren und zu behandeln, sollten geeignete diagnostische Tests durchgeführt werden, einschließlich einer körperlichen Untersuchung Belastung.

Als Alternative das Medikament Telmisartan kann in Kombination mit Thiaziddiuretika, wie z Hydrochlorothiazid, die zusätzlich eine blutdrucksenkende Wirkung haben.

Rassenunterschiede

Wie für ACE-Hemmer erwähnt, Telmisartan und andere ARA II scheinen bei Patienten der Negroid-Rasse weniger wirksam bei der Senkung des Blutdrucks zu sein als bei Vertretern anderer Rassen, möglicherweise aufgrund einer größeren Veranlagung für verminderte Reninaktivität bei der Negroid-Rasse, Patienten mit Diabetes mellitus und auch mit arterieller Hypertonie und ischämische Herzkrankheit.

Andere

Wie bei der Verwendung anderer blutdrucksenkender Medikamente kann eine übermäßige Blutdrucksenkung bei Patienten mit ischämischer Kardiomyopathie oder koronarer Herzkrankheit zur Entwicklung eines Myokardinfarkts oder Schlaganfalls führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Spezielle Studien über die Wirkung der Droge auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Maschinen zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt. Beim Führen von Fahrzeugen sowie beim Arbeiten mit Maschinen ist Vorsicht geboten (Gefahr von Schwindel und Benommenheit).

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 40 mg und 80 mg.

Verpackung:

Mit 5, 7, 10 oder 20 Tabletten in einer Konturzellenpackung aus Folie Polyvinylchlorid und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10, 20, 28, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polyethylenterephthalat für Arzneimittel, versiegelt mit Kappen, die mit der Kontrolle des ersten verschraubt werden Öffnen oder "Push-Turn" -System aus Polypropylen oder Polyethylen oder Dosen aus Polypropylen für Arzneimittel, verschlossen mit Deckeln, die mit der Kontrolle der ersten Öffnung aus Polyethylen oder Gläsern gezogen werden Polypropylen für Medikamente, versiegelt mit Deckeln gezogen mit der Kontrolle der ersten Öffnung von Hochdruck-Polyethylen.

Ein Glas oder 1, 2, 3, 4, 5, 8 oder 10 Konturquadrate, zusammen mit Gebrauchsanweisungen, werden in eine Pappschachtel (Bündel) gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004442

Datum der Registrierung:01.09.2017

Haltbarkeitsdatum:01.09.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Telmisartan (Telemeine)