In der Formulierung enthalten
АТХ:C.09.C.A.06 Candesartan
Pharmakodynamik:Angiotensin II ist das Haupthormon des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, das eine wichtige Rolle bei der Pathogenese von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und anderen kardiovaskulären Erkrankungen spielt. Die Hauptwirkungen von Angiotensin sind Vasokonstriktion, Stimulation der Aldosteronproduktion, Regulation des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts. Seine Wirkung von Angiotensin II wird durch die AT-Rezeptoren realisiert1 (1 Art). Candesartan kompetitiv blockiert Rezeptoren für Angiotensin II Typ 1. Das Medikament blockiert nicht ACE, die Angiotensin I in Angiotensin II umwandelt. Es blockiert nicht Rezeptoren zu anderen Hormonen und Ionenkanäle in der Regulation der kardiovaskulären Homöostase beteiligt. Als Folge der Blockade von AT1 ein dosisabhängiger Anstieg von Angiotensin I, Angiotensin II im Plasma und eine Abnahme der Aldosteron-Konzentration. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes, ohne die Herzfrequenz zu beeinflussen. Es gab kein Syndrom des "Bounce" mit der Aufhebung von Candesartan. Die antihypertensive Wirkung von Candesartan tritt 2 Stunden nach Aufnahme auf, sie steigt und wird bis zur 4. Therapiewoche maximal. Die gefäßerweiternde Wirkung von Candesartan tritt 2 Stunden nach der Einnahme auf und dauert bis zu 24 Stunden.
Pharmakokinetik:Candesartan Cilexetil ist ein Prodrug. Es wird in eine aktive Substanz umgewandelt Candesartan nach Resorption im Verdauungstrakt. Die Bioverfügbarkeit von Candesartan in tablettierter Form beträgt 15%; die maximale Konzentration des Arzneimittels wird 3-4 Stunden nach Einnahme der Tabletten beobachtet. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,1 l / kg. Nahezu vollständig an Plasmaproteine bindet - um 99%. Plasma-Clearance 0,37, renale Clearance - 0,19 ml / min / kg. Eliminiert nach Einnahme von 33% Nieren, Galle um 67%. Bei der intravenösen Einführung auf 59% wird von den Nieren, 36% mit der Galle abgeleitet. Ausgeschlossen unverändert. Die Halbwertszeit beträgt etwa 9 Stunden. Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion stieg die AUC um 23%. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, Cmax und AUC von Candesartan um 50% bzw. 110% erhöht, erhöht sich die Halbwertszeit um das 2-fache. Bei Patienten unter Hämodialyse unterscheiden sich die pharmakokinetischen Parameter nicht von denen bei schwerer Nierenfunktionsstörung.
Indikationen:Arterieller Hypertonie. Chronische Herzinsuffizienz mit einer niedrigeren linksventrikulären Auswurffraktion beträgt weniger als 40%. Verwendet als Teil einer komplexen Therapie zusammen oder anstelle von ACE-Hemmern für ihre Intoleranz.
IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen das Medikament; Schwangerschaft und Stillen; primärer Hyperaldosteronismus - Therapie ist bedeutungslos, wenn sich Widerstand entwickelt; Kinder unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht); schwere Verletzungen der Leberfunktion und / oder Cholestase; primärer Hyperaldosteronismus (unzureichende Daten zu Studien).
Vorsichtig:Zweiseitige Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere. Schwere Nierenfunktionsstörung mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min. Erwägen Sie, die Behandlung mit einer täglichen Dosis von 4 mg zu beginnen.
Transplantation der Niere in der Anamnese.
Hyperkaliämie.
Schwere Aorten- und / oder Mitralstenose.
Schwere Leberfunktionsstörung. Beginnen Sie die Behandlung mit 2 mg pro Tag. Die Erfahrung mit Candesartan Cilexetil in dieser Gruppe ist begrenzt.
Schwangerschaft und Stillzeit:Im menschlichen Embryo bildet sich im zweiten Schwangerschaftstrimester das Nierenblutversorgungssystem. Auf diese Weise, Candesartan am gefährlichsten für den Fötus nach dem ersten Trimester der Schwangerschaft. Gut kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt.In Versuchen an Tieren unter Verwendung von Candesartan tsileksetil wurde eine Nierenschädigung im Embryo festgestellt. Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft! Die Aktionskategorie für den Fötus laut FDA: im I. Trimester C, im II. Und III. Trimester - D. Stillzeit: Verwenden Sie das Medikament nicht in der Stillzeit oder stillen Sie das Stillen für die Dauer der Behandlung. Es gibt keine Daten über das Eindringen des Medikaments in die Muttermilch.
Dosierung und Verabreichung:Tabletten von 8 bis 32 mg nehmen nach innen 1 pro Tag. Die maximale tägliche (und einzelne) Dosis von 32 mg. Die Dosis wird erhöht, indem sie mit einem Intervall von mindestens 2 Wochen verdoppelt wird. Anwendung bei älteren Patienten
Bei älteren Menschen über 65 Jahren steigen Cmax und AUC um 50% bzw. 80%. Der blutdrucksenkende Effekt und die Häufigkeit von Nebenwirkungen hängen nicht vom Alter des Patienten ab. Reduziert das Risiko eines wiederkehrenden Schlaganfalls bei älteren Menschen mit Bluthochdruck jeglicher Herkunft. Reduziert die funktionelle Klasse der chronischen Herzinsuffizienz durch NYHA.
Nebenwirkungen:Schwindel 0,3%. Kopfschmerzen 0,6%.
Husten von 4,6%.
Arterielle Hypotension aufgrund einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens.
Infektionen der oberen Atemwege - Rhinitis, Pharyngitis.
Hyperurikämie oder Gicht, Leukopenie, Thrombozytopenie, Rückenschmerzen sind extrem selten.
Überdosis:Es gab keine Fälle von Überdosierung. Die Analyse der pharmakologischen Eigenschaften des Arzneimittels ermöglicht Hypotonie und Schwindel als Hauptsymptome einer möglichen Überdosierung. Die Therapie ist symptomatisch. Die Entfernung des Medikaments aus dem Körper mit Hämodialyse ist unwahrscheinlich.
Interaktion:In Kombination mit Diuretika (zum Beispiel Hydrochlorothiazid) - erhöht die blutdrucksenkende Wirkung. Der Eintritt mit kaliumsparenden Diuretika kann Hyperkaliämie hervorrufen. ACE-Hemmer - erhöht das Risiko von Nebenwirkungen bei Patienten mit initialer Hyperkaliämie und eingeschränkter Nierenfunktion.
Spezielle Anweisungen:Die Wirksamkeit der blutdrucksenkenden Wirkung entspricht Enalapril, Amlodipin, Hydrochlorothiazid. Überschreitet Losartan. Verlangsamt die Bildung von Neointima in den Arterien und reduziert die Häufigkeit von Restenose. Reduziert das Risiko eines wiederkehrenden Schlaganfalls bei älteren Menschen mit Bluthochdruck jeglicher Herkunft.
Es reduziert das Risiko eines plötzlichen Todes durch das Fortschreiten der Krankheit bei Patienten mit systolischer Dysfunktion des Myokards.
Reduziert die funktionelle Klasse der New York-Klassifikation der chronischen Herzinsuffizienz.
Patienten mit Bluthochdruck und schwerer Niereninsuffizienz sollten regelmäßig den Kalium- und Kreatininspiegel im Serum überwachen.
Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus sind in der Regel resistent gegen blutdrucksenkende Medikamente Renin-Angiotensin-Aldosteron-System.
Der vaskuläre Tonus und die Nierenfunktion bei Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz und Nierenarterienstenose hängen hauptsächlich von der Aktivität ab Renin-Angiotensin-Aldosteron-System. Es ist unmöglich, die scharfe arterielle Hypotension, die Azotämie, die Oligurie, das scharfe Nierenversagen bei solchen Patientinnen mit Candesartan auszuschließen.